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4-甲磺酰基苯乙酸(1)可作为糖尿病、前列腺癌治疗药物[1,2],以及新一代环氧合酶-2(COX-2)抑制剂的中间体[3],可用苯甲硫醚经氯甲基化得到4-甲硫基氯苄,再经氰基亲核取代后水解得到4-甲硫基苯乙酸(2)[4],或先制成格氏试剂后与二氧化碳反应得到2[5],2经氧化即得1(图1).此法路线较长,且氯甲基化反应收率和产品纯度都很低. 相似文献
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以3-氨基苯酚为原料,经酰化、甲基化反应和Fries重排反应制得N-(4-乙酰基-3-羟基苯基)乙酰胺,再经去乙酰化、重氮化和Sandmeyer反应得到4-氯-2-羟基苯乙酮,总收率约44%. 相似文献
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目的寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法合成α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺,评价其抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响。结果合成了25个新化合物(II1-25),其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果显示,12个化合物(II1,3,5,7,8,10-12,17,18,20,23)的抗炎活性与双氯芬酸钠(DC)和罗非昔布(RC)相当(P>0.05)。其中II3,8,10,11,18,20的GI副作用均显著小于DC(P<0.01),与RC和羧甲基纤继素钠(CMC-Na)无明显差别(P>0.05)。结论α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺抗炎活性强,GI不良反应低,值得深入研究。 相似文献
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α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺的合成及抗炎活性 总被引:3,自引:0,他引:3
目的 寻找高效低毒的非甾体抗炎药。方法 合成α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺 ,评价其抗炎活性 ,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道 (GI)的影响。结果 合成了 2 5个新化合物 (II1 2 5) ,其结构经IR、1 HNMR、MS和元素分析确证。角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果显示 ,12个化合物 (II1 ,3,5,7,8,1 0 1 2 ,1 7,1 8,2 0 ,2 3)的抗炎活性与双氯芬酸钠 (DC)和罗非昔布 (RC)相当 (P >0 0 5 )。其中II3,8,1 0 ,1 1 ,1 8,2 0 的GI副作用均显著小于DC(P <0 0 1) ,与RC和羧甲基纤继素钠 (CMC Na)无明显差别 (P >0 0 5 )。结论 α 取代的对甲磺酰基苯丙烯酰胺抗炎活性强 ,GI不良反应低 ,值得深入研究 相似文献
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目的设计合成2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物,并对其抗炎活性进行初步评价.方法以环戊酮、4-甲磺酰基苯甲醛及胺类化合物为原料,经多步反应合成目标化合物,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性.结果与结论共合成10个新化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.初步药理实验结果显示9个目标化合物均具有一定的抗炎活性. 相似文献
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设计了以羟基甲叉基丙二酸二乙酯钠盐为原料合成3 氯 4 氟苯胺基甲叉基丙二酸二乙酯的方法,收率为517%. 相似文献
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4-氨基-2-氯吡啶(1)是医药及农药中间体[1~3],主要有以下3条合成路线:(1)2-氯-4-乙酰基吡啶与盐酸羟胺反应生成相应的肟,经Beckmann重排得到的2-氯-4-乙酰胺基吡啶再经水解制得,总收率77.8%[4,5].(2)2-氯-4-氨甲酰基吡啶在PhI(OAc)2作用下进行Hofmann重排制得,总收率85.4%[6]. 相似文献
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目的 对4-氯-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲醛的合成工艺进行研究。方法 以苯胺为原料通过酯的氨解、环合、胺亚甲基化、水解反应得到目标化合物。结果 合成了目标化合物,并利用MS和1H-NMR确证了结构,此路线所得产品收率为62.1%。结论 此路线操作简单,成本低廉,设计合理,收率高,适合该化合物的工业化生产。 相似文献
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香草醛经甲基化、硝化、氧化、酯化、还原、环合、氯化及氨化制得盐酸特拉唑嗪等喹唑啉类药物的中间体4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉,并考察了硝化、氧化过程中反应温度和投料比等因素对反应的影响,确立了最佳工艺条件,总收率约37%。 相似文献
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目的合成4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺.方法以中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和中间体B、C为原料合成目标产物.结果合成目标产物的收率为90·0%,提高近30·0%;中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸、中间体邻苯二甲酰亚胺钾、中间体B和中间体C为鲁南贝特制药有限公司生产确证.结论通过对合成路线的优化,使生产收率提高,降低成本,工艺更适于工业化的生产. 相似文献
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4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
以对氨基水杨酸钠为原料,经甲酯化,酰胺化、O-乙基化、氯化和酸性水解反应得到枸橼酸莫沙必利的重要中间体4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸。以溴乙烷为O-乙基化试剂,并预先加入催化量的碘化钾,可提高收率,缩短反应时间,总收率59%。 相似文献
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1-三苯基甲基 - 4-咪唑甲醛 ( 1 )是合成正处于 期临床的抗癌药 girolline[1]、组氨酸及其衍生物的重要中间体[2 ,3 ] 。可用 1 -三苯甲基 - 4-碘咪唑与 DMF反应得到 ,产率 83% [4] ,但需用正丁基锂及低温( - 78℃ )反应 ,原料和试剂价格昂贵。也有报道用4,5 -咪唑二羧酸为原料 ,经二聚、脱羧、酯化、N-烷基化、还原反应得到中间体 1 -三苯甲基 - 4-咪唑甲醇 ,但路线长 ,收率 62 % [5] 。本文参考文献[6,7] ,以果糖 ( 2 )为原料 ,经环合、氧化和 N -烷基化制得 1 ,并进行了改进。 4的制备将文献 [7]需将 3转化为盐酸盐改为由 3直接氧化得… 相似文献
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7-氯-6-氟-4-羟基-2-巯基喹啉-3-羧酸乙酯的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
以价格低廉的 3-氯 - 4 -氟苯胺为起始原料,合成普卢利沙星的关键中间体 7-氯 - 6 -氟 - 4 -羟基苯并[h]吡啶- 3-甲酸乙酯获得成功。此法成本低,收率高,为进一步探索普卢利沙星的合成方法打下基础 相似文献