正交试验优化氯氮平口腔崩解片的处方

目的制备氯氮平口腔崩解片,优化处方工艺。方法以崩解时限、硬度、片面情况和口感为考察指标,采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方。结果湿法制粒压片,每片含交联羧甲基纤维素钠20 mg、甘露醇50 mg、微晶纤维素50 mg和预胶化淀粉25 mg时,所得片剂崩解时限小于1 min,且片剂外观光洁,口感良好。结论氯氮平口腔崩解片处方符合口腔崩解片的质量要求。     

牛蒡子口腔崩解片的处方研究

目的确定牛蒡子口腔崩解片的处方。方法采用正交设计法选择牛蒡子口腔崩解片的处方。结果确定牛蒡子口腔崩解片处方中主要的成分配比为:交联聚乙烯吡咯烷酮8%,微晶纤维素25%,α-乳糖25%。结论确定了牛蒡子口腔崩解片的处方,但是此片剂口感一般,须进一步研究。     

马来酸氟吡汀的一锅法合成

目的：改进马来酸氟吡汀的合成工艺。方法以2,6－二氯－3－硝基吡啶为原料,经氨解、缩合、还原、酰化、成盐五步“一锅法”制得马来酸氟吡汀,收率76％。结果与结论目标化合物的结构经1 H－NMR和MS谱确证。改进后的工艺成本低廉,操作简便,有利于工业化生产。     

马来酸氟吡汀治疗紧张型头痛的疗效观察

目的:观察马来酸氟吡汀治疗紧张型头痛的疗效和安全性。方法:通过前瞻性随机对照研究,将84例患者分为2组:马来酸氟吡汀组50例,给予马来酸氟吡汀0.1 gt,id;酚加片组34例,给予酚加片0.5 g,bid,观察7 d。比较2组患者服药1周VAS评分改变、疼痛的缓解度、颈肌紧张度和压痛程度以及不良反应。结果:治疗组VAS评分由服药前的(7.30±1.76)分,在服药后第7 d降至(2.03±1.31)分,7 d镇痛总有效率达86%,对照组VAS评分由服药前的(7.11±1.98)分,在服药后第7 d降至(2.19±1.25)分,总有效率达82.5%。2组的VAS评分和镇痛有效率差异无统计学意义(P>0.05)。而在改善颈枕部肌压痛和降低肌紧张度两方面,马来酸氟吡汀明显优于酚加片(P<0.05)。结论:马来酸氟吡汀对于紧张型头痛具有与酚加片相似的镇痛效果,且可明显改善患者的颈肌压痛和肌紧张度,不良反应少,可作为紧张型头痛的常用药物。     

混料均匀设计法优化辛伐他汀口腔崩解片处方

目的优化辛伐他汀口腔崩解片处方。方法利用混料均匀设计法设计试验方案，对辛伐他汀口腔崩解片处方中的填充剂和崩解剂等主要辅料的用量进行优化。结果按照优化处方进行压片试验，辛伐他汀口腔崩解片崩解时间和脆碎度的实测值与预测值的符合性较好，且均符合要求。结论用混料均匀设计法优化后的辛伐他汀口腔崩解片的处方是可行的。     

RP-HPLC法测定马来酸氟吡汀胶囊的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定马来酸氟吡汀胶囊中马来酸氟吡汀含量的方法。方法采用phenomenexC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相组成为甲醇-水-甲酸(50∶50∶1),流速0.5mL.min-1,检测波长为347nm,进样量为20μL,。结果马来酸氟吡汀的浓度在36.36~84.84μg.mL-1范围内线性关系良好,相关系数r=1.0000。平均回收率为99.86%,RSD为0.74%。结论本法简便、快捷、准确,可用于马来酸氟吡汀胶囊中马来酸氟吡汀的含量测定。     

顶空气相色谱法测定马来酸氟吡汀中有机溶剂残留

目的：采用气相顶空色谱法测定马来酸氟吡汀原料药中的甲醇、乙醇和异丙醇3种有机溶剂的残留量。方法：采用DB-624（30 m×0.53 mm,3.0μm）毛细管色谱柱,载气为氮气,程序升温。FID检测器,温度为250℃。进样口温度为200℃。按外标法测定溶剂残留量。结果：甲醇,乙醇和异丙醇分别在2.182-152.74（r=0.999 1）,3.546-248.22（r=0.999 8）和4.082-285.74μg·m^l-1（r=0.999 7）范围内,线性关系良好;平均回收率分别为97.7%（RSD=1.5%）,99.0%（RSD=1.1%）,98.8%（RSD=1.1%）（n=5）。结论：本方法简便、准确,灵敏度高,适用于马来酸氟吡汀原料药中有机溶剂残留量的检测。     

阿司匹林口腔崩解片的研制

目的:研究阿司匹林口腔崩解片的最佳处方和制备工艺.方法:选用微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素作为崩解剂,通过湿法制粒压片制备,以体外崩解时间为指标,正交试验优化处方,并测定体外和人体口腔内的崩解时间及体外溶出度等质量评价指标.结果:优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为(9.26±0.06)s,口腔内的崩解时间为(31.82±2.17)s,体外释放非常迅速,2min之内释放76.9%.结论:本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的阿司匹林口腔崩解片.     

多潘立酮口腔崩解片的处方优化及体外评价

目的:优化多潘立酮口腔崩解片的处方并评价其质量。方法:以直接粉末压片法制备多潘立酮口腔崩解片,采用HPLC法测定其含量,以崩解时限和体外溶出度为指标优化处方。结果:以6%的交联聚维酮作为崩解剂,制备的多潘立酮口腔崩解片外观圆整光洁,硬度为(3.3±0.8)kg/cm2,脆碎度<1%,体外崩解时限和口腔内崩解时限分别为(9.00±0.56),(17.00±2.00)s,15min的累积溶出度为(99.22±0.38)%。结论:按最优处方制备的多潘立酮口腔崩解片符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,质控方法准确可靠。     

混料均匀设计法优化对乙酰氨基酚口腔崩解片处方

采用混料均匀设计法优化对乙酰氨基酚口腔崩解片处方中填充剂及崩解剂的配比,制成品可在15s内崩解.     

右佐匹克隆口腔崩解片的制备及处方优化

目的:制备右佐匹克隆口腔崩解片,并优化其处方。方法:采用粉末直接压片法制备右佐匹克隆口腔崩解片,以物料休止角、崩解时限、口感评价为指标,单因素试验筛选处方中填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂种类或用量;以崩解时限为指标,正交试验优化处方中填充剂比例、崩解剂用量、润滑剂用量、矫味剂用量,并考察最优处方所制右佐匹克隆口腔崩解片的硬度和主成分含量。结果:最优处方中填充剂甘露醇-微晶纤维素质量比为1∶4、崩解剂交联聚维酮用量为15%、润滑剂硬脂酸镁用量为1.0%、矫味剂甜菊苷用量为3.0%。所制3批右佐匹克隆口腔崩解片的表面光滑、口感微甜,崩解时限分别为(26.7±1.2)、(26.7±0.6)、(27.6±0.9)s,硬度分别为(3.59±0.19)、(3.49±0.18)、(3.27±0.16)kg,右佐匹克隆含量分别为(99.47±0.15)%、(99.53±0.05)%、(99.46±0.20)%,RSD均≤0.87%(n=3)。结论:所制右佐匹克隆口腔崩解片各项质量指标均符合口腔崩解片的要求。     

丹参多酚酸口腔崩解片处方及工艺研究

目的:研究丹参多酚酸口腔崩解片的处方和工艺。方法:采用单因素法优选压力、润滑剂和矫味剂;采用正交试验法优选崩解剂、润湿剂。结果:优选的制剂处方为压力34.3N,丹参多酚酸12%,微晶纤维素+低取代羟丙基纤维素25%,交联聚乙烯吡咯烷酮7%,淀粉56%,聚乙烯吡咯烷酮K30 6%,硬脂酸镁0.5%,阿司帕坦5%,水果香精0.5%。制得的口腔崩解片在23.5s内崩解完全,口感良好。结论:该制备工艺简单、方便,所得制剂可达到设计要求。     

盐酸帕罗西汀固体分散体口崩片处方优化

目的 研究盐酸帕罗西汀口崩片最优处方工艺.方法 采用单因素实验法,以休止角、崩解时间为指标对崩解剂、填充剂、润滑剂进行考察,并对矫味剂和片剂硬度进行选择,使用模糊综合评价法联合正交实验设计,以口感(酸甜度)、质感(沙砾感度)和崩解时间作为评定指标,对崩解剂交联聚维酮(PVPP)、填充剂微晶纤维素(MCC)和甘露醇用量进...     

吲达帕胺口崩片的制备

以可压性、崩解时间及口感为指标,筛选了不含药的吲达帕胺口崩片处方.采用湿法制粒工艺制备载药片剂,并测定其崩解时间及溶出度.结果表明,采用优化工艺制备的吲达帕口崩片平均崩解时间在30 s内.与普通片相比,本品在10min内能基本释放完全.     

正交设计优化盐酸氨溴索口腔崩解片的处方

目的：对盐酸氨溴索口腔崩解片的处方进行优化。方法：参照市售盐酸氨溴索片中主药含量,确定盐酸氨溴索口腔崩解片中主药用量;选用枸橼酸、酒石酸和富马酸3种矫味酸,两两组合,与微晶纤维素和甘露醇一并进行正交试验,以志愿者对苦味、麻和涩等的口感以及崩解时限、溶出度等为指标,确定微晶纤维素和甘露醇的用量以及矫味酸的种类和用量;将阿司帕坦、薄荷粉末香精和苹果粉末香精分别作为甜味剂和矫味剂,根据志愿者服用后的口感评分,确定其用量;以休止角为指标,确定助流剂硬脂酸镁的用量;交联羧甲基纤维素钠采用常规用量,即占处方的3％。结果：优化处方为：每1000片含盐酸氨溴索30g,甘露醇20g,微晶纤维素40g,枸橼酸10g,富马酸10g,阿司帕坦5g,薄荷粉末香精0．5g,苹果粉末香精0．5g,硬脂酸镁1g,交联羧甲基纤维素钠4g。采用优化处方制备的盐酸氨溴索口腔崩解片口感明显改善,崩解时限和溶出度均符合要求,并与市售盐酸氨溴索片生物等效,起效更迅速。结论：得到了符合盐酸氨溴索口腔崩解片剂型要求的处方。     

瑞舒伐他汀钙口腔崩解片的制备工艺优化

目的：制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片,优化其处方和制备工艺。方法：采用直接压片法制备瑞舒伐他汀钙口腔崩解片;以5min溶出度和崩解时限为指标,以交联聚维酮（PVPP）质量百分比（A）、甜味剂总质量比（B）、甘露醇．乳糖质量比（c）为因素,采用正交试验优化处方;再进行验证试验考察最优处方制备的崩解片的5min溶出度和崩解时限,并考察其30rain内的累积溶出百分率。结果：优化后A为12％,B为4％,C为1：2;验证试验结果显示5min溶出度为97．9％,崩解时限为32．28S,30min内累积溶出百分率平均为105．93％。结论：该制剂制备简单、处方合理,崩解和溶出均较快。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30s,硬度达到30-50N,溶出度可达100%。结论氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

布洛芬口腔崩解片的制备及质量检查

采用正交设计筛选布洛芬口腔崩解片的处方并考察片剂质量.所得优化处方为(%):交联羧甲纤维素钠6、枸橼酸0.5、吐温-80 0.02、香精2,氯化钠2、阿斯巴甜3、微粉硅胶1、硬脂酸镁0.5.所得片剂30s内完全崩解,3min释药80%以上,口感良好.