从雪白老鹳草中分得2个新的具抗原虫活性的A—型原花青素geranin C和D

穿心莲的粗提取物可预防狗因再灌注损伤引起的心肌缺血,该作用与其在心肌缺血再灌注过程中降低 Ca~(2+)超载有关。因而推测该植物可影响钙介导的收缩反应并引起平滑肌松弛。在该项研究中作者证实了穿心莲可阻滞电压调控的钙通道并抑制经雌二醇处理的大鼠子宫平滑肌 Ca~(2+)内流。实验用该植物的70%乙醇提取物(含6%穿心莲内酯)。SD 雌性大鼠肌肉注射1     

番红花对豚鼠气管的松弛作用及可能的机制

〔英〕/Boskababy M H…∥J Pharm Pharmacol.-2006,58(10).-1385~1390番红花Crocus sativus L.对气管平滑肌有松弛作用。在此项实验中观察该植物水-乙醇提取物及其主要成分藏红花醛对豚鼠气管的松弛作用。用3种不同的方法引起豚鼠气管预收缩:第1组采用10μmol/L乙酰甲胆碱;第2     

益母草不同提取物调经作用研究

目的:探讨益母草不同提取物对正常大鼠离体子宫平滑肌收缩功能的影响,寻找调经活性部位。方法:从益母草中提取分离3个不同提取物,分别为益母草水部位(W1)、乙酸乙酯部位(Et)和正丁醇部位(Bu);采用未孕大鼠离体子宫模型观察3种提取物对子宫收缩的活动力、张力和频率的影响,用BL-420E生物机能系统记录子宫收缩曲线。结果:W1、Bu均使子宫活动力、收缩张力均值和最小值明显增加(P0.05或P0.01),且呈一定量效关系;3种提取物均可抑制缩宫素对子宫的收缩作用,使子宫活动力、收缩张力的均值和最大值显著降低(P0.05或P0.01)。结论:提取物对未孕大鼠正常子宫具有兴奋作用,而对缩宫素所致痉挛子宫具有舒张作用;提示益母草对子宫活动具有双向调节作用,活性物质主要是益母草水部位和正丁醇部位。     

溪黄草提取物抗脂质过氧化作用研究

目的研究溪黄草提取物抗脂质过氧化作用。方法采用组织匀浆MDA比色法测定不同质量浓度溪黄草水提取物及乙醇提取物对SD大鼠离体肾脏、肝脏、心脏、脾脏和肺脏组织脂质过氧化的影响。结果2种提取物均具有明显的抗脂质过氧化活性,其中水提取物活性大于乙醇提取物,在1.00g.L-1质量浓度时,水提取物对SD大鼠离体组织MDA的抑制率大小为:肾脏>肝脏>心脏>脾脏>肺脏。结论溪黄草水提取物及乙醇提取物具有抗脂质过氧化作用。     

无梗五加果实提取物对大鼠CYP450活性的影响

目的研究无梗五加果实提取物对大鼠CYP450亚型CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1、CYP3A4活性的影响。方法以咖啡因、奥美拉唑、氯唑沙宗和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C19、CYP2E1和CYP3A4特异性探针药物,配制cocktail混合探针溶液,建立同时测定4种探针药物血药浓度的高效液相色谱法。将SD大鼠随机分为无梗五加果实70%乙醇提取物组、水提取物组和对照组,每天分别ig无梗五加果实70%乙醇提取物溶液、水提取物溶液和溶剂10 mL/kg,连续给药1周,于第8天ip混合探针药物10 mL/kg,分别在给药0、0.083、0.25、0.417、0.583、0.833、1、2、3、5、8、11、12 h于大鼠眼眶静脉丛采血,采用HPLC法对血浆样品进行分析,对给药组和对照组探针药物的药动学参数生物半衰期(t_(1/2))进行比较。结果与对照组比较,无梗五加果实水提取物组和70%乙醇提取物组咖啡因、咪达唑仑的t_(1/2)显著降低,奥美拉唑、氯唑沙宗的t_(1/2)显著增加,差异均具有统计学意义(P0.05、0.01)。结论无梗五加果实70%乙醇提取物和水提取物对大鼠的CYP2C19、CYP2E1有抑制作用,对大鼠的CYP1A2、CYP3A4有诱导作用。     

紫贻贝水提取物对大鼠离体子宫、平滑肌的作用

本文首次报道了紫贻贝水提取液对大鼠离体子宫、平滑肌的作用及其作用机制。结果表明:①贻贝水提取液对大鼠离体子宫有明显收缩作用,对场刺激输精管引起的收缩有明显增强作用,而这些收缩作用可被α—受体阻断剂酚妥拉明所对抗与阻断。②对大鼠离体胃条与回肠平滑肌有松弛作用,而这种松弛作用也可被α—受体阻断剂酚妥拉明所对抗与阻断。③对蟾蜍血管灌注则流量减少从47±11dr/min降至24±7dr/min,(P<0.05),故表明紫贻贝水提取液对大鼠离体子宫呈收缩作用,而这种作用是由于兴奋了α—受体的结果。     

苦参碱对大鼠输精管的作用与激活钙通道的关系

哌唑嗪(10 μmol·L~(-1)),硝苯地平(50nmol·L~(-1))可竞争性拮抗苦参碱收缩大鼠离体输精管,pA_2值分别为5.1和9.29,维拉帕米(1 μmol·L~(-1))可非竞争性拮抗苦参碱,pD_2为6.07。苦参碱可增强CaCl_2和KCl收缩输精管的作用,对KCI的增强作用更显著,提示苦参碱是一钙通道激动剂。     

丹参水提物对心肌缺血-再灌注损伤大鼠血流动力学的影响

目的观察丹参水提物(SME)对心肌缺血-再灌注损伤(I/R)大鼠血流动力学的影响,探讨其对I/R大鼠心肌梗死的保护作用。方法采用SD♂大鼠左冠状动脉前降支结扎法制备I/R大鼠模型,同时给予不同剂量的SME(29.76、59.52 mg·kg-1)和复方丹参片(FDT,1.21 g·kg-1),3 d后测定心电图,记录再灌注2 h后的心率(HR)、动脉血压(MABP)、左室舒张末期内压(LVEDP)、左室收缩内压(LVSP)、左室内压最大上升/下降速率(LVdp/dtmax);计算心脏组织的梗死范围。结果29.76、59.52 mg·kg-1SME和1.21 g·kg-1FDT可使LVEDP降低,MABP、LVdp/dtmax和LVSP升高,心肌组织的梗死面积缩小;59.52 mg·kg-1SME较1.21 mg·kg-1FDT可明显改善各项指标。结论 SME对大鼠I/R具有保护作用。     

兰尼定对大鼠平滑肌细胞的肾上腺素能作用(英文)

电场刺激后释放的内源性去甲肾上腺素可引起大鼠输精管的双相收缩。初始的短暂收缩可被30μmol/L兰尼定和2μmol/L硝苯啶减弱,而后继的收缩部分可被2μmol/L硝苯啶消除,但被30μmol/L兰尼定增强。 外加的去甲肾上腺素也可产生输精管的双相收缩,这两相都能被2 μmol/L硝苯啶抑制,兰尼定30μmol/L可使两个相的收缩都减弱50％。我们推测兰尼定的结合位点在输精管的内质网。兰尼定对α-肾上腺素能刺激的不同相的作用不一致,表明对α-肾上腺素能的刺激一收缩偶合有两种方式。     

大豆皂苷可降低雌性金仓鼠血浆中的胆固醇和增加粪便中的胆酸排泄

将新鲜的仙人掌Opuntia dillenii叶状茎切成小块,用甲醇在室温下提取4次,共3d,提取物合并后浓缩,得剩余物(OM)。取部分OM进行制备TLC分析,分出4个谱带(OM-1-OM-4),其中OM-2显示单点,为仙人掌糖苷-1(拟)。OM-1经PTLC进一步精制得到纯的opuntil。在常温下以醋酸酐和吡啶处理仙人掌糖苷-1获得其乙酰衍生物。降压实验显示,给血压正常的SD大鼠iv OM,显示剂量相关的降压作用,OM剂量分别为1和10mg/kg时可分别降低平均动脉压(MABP)28%和54%,而在1000mg/(kg·d)时MABP下降32%。OM-110mg/kg时,降低MABP达峰值,为62%,其主要降压成分可…     

锦灯笼宿萼不同提取物对小鼠耐糖量及糖尿病肾病大鼠血糖水平影响

目的 观察锦灯笼宿萼水提取物和乙醇提取物对小鼠耐糖量及对链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病肾病大鼠血糖的影响.方法 小鼠八组,每组10只,包括蔗糖组4个组和葡萄糖组4个组,蔗糖组分别灌胃给予水提取物1.96 g·kg一和锦灯笼宿萼70％乙醇提取物1.54g·kg-1和阿卡波糖,模型组于最后一次给予与实验组等量蔗糖.葡糖糖组分别灌胃给予水提取物1.96 g·kg-1和锦灯笼宿萼70％乙醇提取物1.54g·kg-1和二甲双胍,模型组于最后一次给予与实验组等量葡萄糖.测定血糖;对STZ糖尿病肾病模型大鼠分别灌胃给予锦灯笼宿萼70％乙醇提取物0.89 g·kg“和水提物1.52 g·kg-1,并测定血糖.结果 锦灯笼宿萼不同提取物对小鼠耐糖量影响实验中蔗糖组中70％乙醇提取物组的小鼠0.5h时血糖值为(8.55±1.35) mmol·L-1,蔗糖模型组小鼠血糖值为(11.04 ±0.84) mmol·L-1;葡萄糖组中70％乙醇提取物组的小鼠0.5h时血糖值为(17.92±1.60) mmol·L-1,葡萄糖模型组小鼠血糖值为(21.12±1.60)mmol·L-1;锦灯笼宿萼水提取物组和70％乙醇提取物组与模型组比较,小鼠对蔗糖、葡萄糖的耐糖能力差异有统计学意义(P＜0.05);锦灯笼宿萼不同提取物对STZ大鼠血糖的影响试验中,锦灯笼宿萼70％乙醇提取物组的血糖值为(32.06±1.52) mmol·L-1,模型组血糖值为(50.53±3.08)mmol·L-1,锦灯笼宿萼70％乙醇提取物组与模型组比较,对降低早期糖尿病肾病的大鼠血糖差异有统计学意义(P＜0.05).结论 锦灯笼宿萼水提物和乙醇提取物能够提高小鼠对蔗糖和葡萄糖的耐糖量,并降低STZ糖尿病肾病大鼠血糖值,乙醇提取部位优于水提取部位.     

刺五加茎对肥大细胞依赖的过敏反应的作用

作者研究了大蒜水提取物(GAE)和乙醇提取物(GEE)体外对 ConA 刺激的 AO大鼠胸腺细胞和脾细胞增殖的调节作用。实验用 A、B 2种大蒜粉末样品,A 中大蒜烯(ajoenes)的含量是 B 的40～50倍,将A 和 B 均分别制成水提取物和乙醇提取物。大鼠胸腺细胞5×10~6/mL 和脾细胞2×10~6/     

对羟吡啶甲基腺苷在大鼠输精管A1与非A1受体作用

为进一步研究对羟吡啶甲基腺苷(HPMA)受体作用特点,用离体大鼠前列腺端输精管,比较了它与A1受体特异性激动剂环己烷基腺苷(CHA)作用异同。结果表明,HPMA有非A1受体样突触后抑制作用,能剂量依赖性地降低外源性PE,NE,ACh引起的输精管收缩反应;在场刺激下它优先作用于突触前;高剂量的HPMA(10^-5mol·L^-1)不仅可完全抑制场刺激引起的输精管收缩反应,同时还使组织对外源性ACh的反应性降低,是突触前抑制和突触后抑制的共同结果。提示HPMA在大鼠输精管同时具有突触前A1受体和突触后非A1受体作用。     

川芎-香附提取物对原发性痛经模型动物的作用

目的探讨3种不同提取方式提取川芎-香附药对所得到的提取物对动物原发性痛经模型的药理作用,为川芎-香附药对治疗痛经的新药开发提供依据。方法采用缩宫素致大鼠离体子宫剧烈收缩模型,观察各提取物对大鼠离体子宫活动的影响;采用小鼠原发性痛经模型以扭体次数和扭体潜伏期为指标,观察提取物的镇痛效果。结果 3种提取物能不同程度抑制大鼠离体子宫自发活动,对缩宫素引起的离体子宫剧烈收缩的抑制活性依次为超临界CO2萃取物>醇提水沉液>水提醇沉液。3种提取物均能不同程度减少缩宫素致痛经模型小鼠的扭体次数,延长扭体潜伏期。结论超临界CO2萃取川芎-香附药对(分子蒸馏纯化)所得到的提取物对大鼠离体子宫剧烈收缩模型及小鼠原发性痛经模型具有明显抑制及镇痛作用。     

甜叶菊粗提取物对肾脏水和电解质排泄的影响

甜叶菊提取物在商业上作为甜味剂。曾报道甜叶菊提取物可引起全身的和肾血管扩张,引起利尿和尿钠排泄。为评估甜叶菊提取物对肾功能的作用,作者在抗利尿和水利尿条件下研究了甜叶菊提取物对肾脏水、钠和钾排泄的影响。Wistar 雄性大鼠分抗利尿组和水利尿组,每组10只动物。首先灌注林格溶液(由10%菊粉和2%对氨基马尿酸组成的等渗溶液),以测定总肾小球滤过率(GFR)和有     

糖尿病大鼠输精管平滑肌收缩超反应性及钙通道特性(英文)

为了解糖尿病对输精管平滑肌功能的影响及其机理,我们比较了链脲菌素(streptozotocin)所致糖尿病大鼠及共同龄对照组大鼠输精管平滑肌对电场刺激,氯化钾,去氧肾上腺素的反应及钙通道的改变。电场刺激引起的收缩反应是单收缩之后继以连续性收缩。糖尿病组单收缩幅度较大,两组连续收缩几乎相同。1μmol/L Bay K8644使糖尿病鼠输精管产生单收缩,对照组无影响。氯化钾引起的收缩和钙内流在两组都增强,但在1 μmol/L Bay K8644存在时,糖尿病组比对照组增加明显。10μmol/L去氧肾上腺素引起的收缩可完全被0.1μmol/L硝苯啶阻断。100μmol/L新霉素在对照组可完全抑制去氧肾上腺素引起的收缩,但在糖尿病组只能部分抑制,并使单收缩增强。用钙通道拮抗剂配体[~3H]PN200-110所做的结合实验表明,对照或糖尿病组钙通道的亲和力和结合位点的数量都没有明显的不同。在输精管可溶性成分中,蛋白激酶C含量在糖尿病组是对照组的两倍。这些结果提示在没有神经病变及钙通道数量不变的情况下,氯化钾增强链脲菌素所致糖尿病大鼠输精管的收缩反应部分是由于钙通道开放的概率和蛋白激酶C活性增强所致。     

苗药了哥王不同部位提取物的肾毒性研究

目的研究苗药了哥王不同部位提取物对健康大鼠的肾毒性作用,为了哥王的毒性作用机制及临床用药提供参考。方法以70%乙醇为溶剂,采用渗漉法提取,得了哥王乙醇总提取物;将上述提取物用水分散后,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取得相应部位提取物,剩余为水部位提取物。将SD大鼠随机分为乙醇总提取物组、石油醚部位组、乙酸乙酯部位组、正丁醇部位组、水部位组和空白组,每组12只(雌雄各半)。给药组大鼠灌胃相应剂量的药液(乙醇总提取物317.520 mg/kg、石油醚部位7.875 mg/kg、乙酸乙酯部位78.435 mg/kg、正丁醇部位53.865 mg/kg、水部位76.545 mg/kg),每天1次,连续给药2周,再停药恢复2周;空白组大鼠灌胃等体积1.0%羧甲基纤维素钠溶液。实验期间观察大鼠的一般情况,取尿液(第14、28天)、血清和双肾组织(第15、29天),计算其肾脏指数,检测血清和尿液中的肾功能指标水平并观察肾组织的病理形态学变化。结果给药期间,与空白组比较,乙醇总提取物组、乙酸乙酯部位组大鼠出现精神萎靡、活动量和饮食量减少、大便稀薄、体质量下降等中毒行为活动特征;石油醚部位组、正丁醇部位组和水部位组大鼠精神状态较空白组稍差,活动量和饮食量稍减少,大便稀薄,体质量增长缓慢;但各组大鼠肛温无较大变化。给药2周后,乙醇总提取物组大鼠的肾脏指数,乙醇总提取物组、乙酸乙酯部位组大鼠血清中N-乙酰氨基葡萄糖苷酶(NAG)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)水平,正丁醇部位组大鼠血清中NAG水平,水部位组大鼠血清中Cr水平,以及乙醇总提取物组、石油醚部位组大鼠尿液中NAG水平,乙酸乙酯部位组大鼠尿液中NAG、尿蛋白水平均显著升高(P<0.05或P<0.01);在病理形态学观察中,乙醇总提取物组、石油醚部位组和乙酸乙酯部位组大鼠有不同程度的肾小管结构不清、细胞肿胀、少数细胞坏死,伴有肾小球固缩、肾小管硬化、炎症细胞浸润。停药后,大鼠以上症状逐渐好转,精神状态有明显改善,活动量和饮食量增加,大便趋于正常。停药恢复2周后,各给药组大鼠血清和尿液中上述指标水平均恢复至与空白组接近(P>0.05);各给药组大鼠的肾小球结构逐渐恢复清晰,乙醇总提取物组、石油醚部位组和乙酸乙酯部位组大鼠少见细胞肿胀和炎症细胞浸润。结论苗药了哥王乙醇总提取物、石油醚部位和乙酸乙酯部位均具有一定的肾毒性,且具有一定的可逆性。其毒性成分可能为脂溶性成分。     

玉米须提取物的小鼠急性毒性实验及降血糖作用观察

目的:研究玉米须乙醇及水提取物灌胃给药对小鼠的急性毒性作用,并观察其降血糖作用.方法:改良寇氏法计算玉米须提取物半数致死量(LD50)及其95％可信区间(CI).观察玉米须提取物对正常小鼠、葡萄糖致高血糖模型小鼠、肾上腺素致血糖升高小鼠的降血糖作用.结果:玉米须乙醇提取物LD50=203.106 g/kg(95％ CI 188.665～218.652 g/kg);水提取物LD50=105.203 g/kg(95％ CI 95.249～116.197 g/kg).玉米须水提取物和乙醇提取物对正常小鼠血糖无影响;乙醇提取物30 g/kg可明显降低葡萄糖导致的小鼠血糖升高(P＜0.01);水提取物与乙醇提取物30 g/kg可明显降低肾上腺素致小鼠升高的血糖值(P＜0.05或P＜0.01),且乙醇提取物可明显升高高血糖小鼠的肝糖原含量(P＜0.01).结论:玉米须水和乙醇提取物为无毒级中药提取物.两种提取物对正常小鼠无降低血糖作用,对高糖和肾上腺素所致的小鼠高血糖有降低作用,同时具有促进糖异生,调节糖代谢的作用.     

山楂水提物对大鼠离体胃、肠平滑肌条收缩性的影响研究

目的:研究山楂水提物对大鼠离体胃、肠平滑肌条收缩性的影响。方法:以大鼠离体胃、肠平滑肌条为研究对象,观察在正常克氏液条件下加入山楂水提物后大鼠胃、肠平滑肌条的收缩状况及在乙酰胆碱、阿托品作用下加入山楂水提物后大鼠肠平滑肌条的收缩状况。结果:山楂水提物在5～20mg·mL-1浓度范围内可显著增强大鼠胃、肠平滑肌条的运动,且具有显著剂量依赖性。山楂水提物(20mg·mL-1)可加强乙酰胆碱引起的肠平滑肌的强烈收缩,对抗阿托品引起的肠平滑肌的舒张作用。结论:山楂水提物对大鼠胃、肠平滑肌条的收缩具有显著的刺激作用。     

文冠果壳提取物对β-淀粉样蛋白致动物学习记忆障碍的改善作用

目的研究文冠果壳乙醇提取物对动物学习记忆障碍的改善作用并探讨其可能的作用机制。方法采用水迷宫法、避暗法测定小鼠的学习记忆能力;用Y迷宫法及Morris水迷宫法测试大鼠的学习记忆能力,显微镜下观察海马组织形态学改变。结果文冠果壳乙醇提取物显著减少侧脑室注射β-淀粉样蛋白(25-35)(Aβ(25-35))致记忆障碍小鼠水迷宫实验的逃避潜伏期和避暗实验的错误次数,延长避暗潜伏期;文冠果壳乙醇提取物显著提高D-半乳糖合用Aβ(25-35)致记忆障碍大鼠Y迷宫测试中正确反应率,显著缩短Morris水迷宫测试中的潜伏期及游泳路程;抑制海马神经元的变性及脱落。结论文冠果壳乙醇提取物对Aβ(25-35)致鼠学习记忆障碍有显著的改善作用,其作用机制可能与对抗Aβ(25-35)的毒性有关。