用含人参提取物或人参皂苷的制剂治疗癌症、过敏性疾病等

本品由人参提取物或其皂苷[人参炔三醇，人参环氧炔醇，人参炔醇，人参皂苷Rc、Rb1，20(S)-人参皂苷Rg3，20(R)-人参皂苷Rg3，20(S)-人参皂苷Rh2，20(R)-人参皂苷Rh2，20(R)-原人参萜二醇，20(S)-原人参萜三醇，20(S)-人参皂苷Rh1和20(S)-原人参萜三醇]及载体组成。     

人参和人参皂苷的抗过敏作用

曾有研究显示,某些人参皂苷对大鼠嗜碱性白血病细胞株RBL-2H3有抗过敏作用,但尚未进行详细研究。作者研究了人参、人参皂苷及原人参萜二醇人肠道细菌代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(S)-原人参萜二醇(K)的抗过敏作用。     

芪苈强心胶囊中人参皂苷类成分在大鼠体内药动学研究

目的建立高效液相色谱–串联质谱(HPLC-MS/MS)法考察芪苈强心胶囊中人参皂苷类成分(人参皂苷Rb_1、Rb_2、Rg_1、Rg_3、Rc、Rd、Re、Rf、F_2)在大鼠体内的药动学特征。方法 SD大鼠ig 1.3 g/kg芪苈强心胶囊混悬液,于给药后0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h经目内眦静脉丛取血,样品处理后,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中人参皂苷Rb_1、Rb_2、Rg_1、Rg_3、Rc、Rd、Re、Rf、F_2的血药浓度。通过DAS 3.0软件拟合计算药动学参数。结果大鼠ig芪苈强心胶囊后,血浆中人参皂苷Rb_2的药动学参数t_(max)为1.5 h,其余人参皂苷类成分的t_(max)均在0.67 h;AUC_(0-∞)排序依次为人参皂苷Rb_1人参皂苷Rc人参皂苷Rg_1人参皂苷Re人参皂苷Rb_2人参皂苷Rd人参皂苷Rf人参皂苷Rg_3人参皂苷F_2;t_(1/2)的排序依次为人参皂苷Rb_2人参皂苷Rb_1人参皂苷Rg_1人参皂苷Re人参皂苷F_2人参皂苷Rf人参皂苷Rd人参皂苷Rg_3人参皂苷Rc。结论该检测方法专属性强,重复性好,可用于芪苈强心胶囊中人参皂苷类成分的药动学研究。     

吉产不同生长年限人参中8种主要人参皂苷与人参皂苷Rg_1比值的变化规律研究

目的:探讨吉产不同生产年限人参中8种主要人参皂苷与人参皂苷Rg_1的比值的变化规律,为其生长年限的鉴别提供参考。方法:收集吉林省不同生长年限(3～30年)的园参、林下参、野山参样品,采用高效液相色谱法(HPLC)测定人参中人参皂苷Rg_1、Re、Rf、Rb_1、Rc、Rb_2、Rb_3、Rd等8种成分的含量;计算各皂苷单体含量及8种人参皂苷总含量分别与人参皂苷Rg_1含量的比值,并探究该比值与生长年限的关系。结果:随人参生长年限的增长,园参中8种人参皂苷总含量与人参皂苷Rg_1的比值及人参皂苷Re、Rb_1、Rc、Rd单体含量与人参皂苷Rg_1的比值均逐渐减小(P<0.001),林下参中人参皂苷Re与人参皂苷Rg_1的比值呈先减小后增加趋势(P<0.001),野山参中8种人参皂苷总含量与人参皂苷Rg_1的比值及人参皂苷Re、Rb_1与人参皂苷Rg_1的比值均逐渐增加(P<0.001),而园参、林下参、野山参中人参皂苷Rf、Rb_3与人参皂苷Rg_1的比值则均无明显差异(P>0.05)。结论:园参、林下参、野山参均含有8种人参皂苷成分,可根据人参皂苷Rg_1含量和人参皂苷Re、Rb_1单体含量与人参皂苷Rg_1的比值初步推测其生长年限。     

小鼠脑室内注射人参皂苷代谢物对脑室内注射应激诱导的血皮质酮水平变化的抑制

下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)是与应激最密切相关的系统之一。曾发现脑室内注射人参总皂苷和人参皂苷Rc可降低因脑室内注射应激导致的血浆皮质酮水平的升高，2成分腹腔给药也可降低免疫应激引起的血浆皮质酮水平的升高，但人参皂苷主要肠内细胞代谢物20-O-β-D-吡喃葡糖基-20(5)-原人参萜二醇(化合物K)、     

美洲人参的皂甙及其甙元的分析

本文讨论了用气液相层析法可以正确地分析出兔血浆和尿样品中的人参皂甙A_1(三七皂甙F_(11))、A_2(Rg_1)、B_2(Re)、C(Rb_2)和皂甙元及人参萜二醇、人参萜三醇。材料:美洲人参(Panax quinquefoli-um L.,五加科)的茎、叶中提取分离的人参皂甙A_1、A_2、B_2、C和人参黄酮甙;人参皂甙的水解产物经柱层析纯化精制得到的人参萜二醇、人参萜三醇;豆甾醇(内标物)和吡啶,三甲硅烷基TBT。     

人参水提物在Caco-2模型的吸收特征

目的建立Caco-2细胞单层模型,探讨人参水提物的吸收特征。方法将Caco-2细胞以1×105个/cm2的密度接种于Millicell小室,培养21 d,以TEER值、阳性对照药荧光黄和普萘洛尔的P app值来评价模型的完整性、紧密性和通透性。进行人参水提物AP-BL和BL-AP两个方向的转运实验,用HPLC/MS对标志性成分进行分析,计算P app、外排比(Efflux ratio)和转运量。结果 TEER值和阳性对照药的P app值均达到要求。水提物中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rf、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc和人参皂苷Ro的P app AP-BL分别为(4.97±1.28)×10-6、(3.88±0.93)×10-6、(2.54±0.18)×10-6、(2.51±0.44)×10-6、(2.21±0.46)×10-6和(0.65±0.09)×10-6cm·s-1,P app BL-AP分别为(4.61±0.67)×10-6、(4.32±0.83)×10-6、(3.05±0.37)×10-6、(3.53±0.27)×10-6、(3.24±0.24)×10-6和(1.45±0.16)×10-6cm·s-1。人参皂苷Rg1单体的P app AP-BL为(0.39±0.02)×10-6cm·s-1,P app BL-AP为(0.47±0.01)×10-6cm·s-1。结论 Caco-2细胞单层模型建立成功。水提物中三醇型人参皂苷的吸收优于二醇型,吸收一般;齐墩果烷型人参皂苷Ro吸收差,可能存在主动外排作用。水提物中其它成分可促进人参皂苷Rg1的吸收。     

RP-HPLC法同时测定西洋参含片中4种成分

目的建立同时测定西洋参含片中人参皂苷Rg_1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_1及拟人参皂苷F11含量的RP-HPLC方法。方法色谱柱为Agilent TC-C18(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.5 mL·L~(-1)磷酸溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱;流速:1.0mL·min~(-1);检测波长:203nm;柱温:30℃。结果人参皂苷Rg_1和人参皂苷Re及人参皂苷Rb_1在2.5~500μg·mL~(-1)、拟人参皂苷F11在5.0~1 000μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r≥0.999 4);平均加样回收率均大于95.0%。结论该方法简便、准确,重复性好,可作为西洋参含片的质量控制方法。     

NIRS结合PLS算法快速测定西洋参饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的总含量

目的:建立快速测定西洋参饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量的方法。方法:采用高效液相色谱法测定饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的总含量(作为参考值)。采用红外漫反射光谱技术(NIRS)结合偏最小二乘法(PLS)建立饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总定量模型:根据参考值采集62份饮片样品,以标准归一化法联合一阶导数法预处理光谱,饮片样品中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量测定最佳波段为7 664.23~5 236.05 cm~(-1)。结果:饮片样品中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量测定方法学验证符合要求。人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总定量模型的校正集相关系数为0.991 03,校正均方差为0.010 26。结论:该方法快速准确、简便无污染,可用于西洋参饮片中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1总含量的快速测定。     

HPLC法测定人参、西洋参和三七不同部位中人参皂苷的含量

目的:为了探讨人参、西洋参和三七中人参皂苷的资源含量,以确保人参、西洋参和三七中人参皂苷资源充分被利用,为开发以人参皂苷为主的创新药物提供科学数据。方法:采用高效液相色谱法对人参、西洋参和三七不同部位中人参皂苷的含量进行测定。色谱条件为:Agilent 1100 Series 高效液相色谱仪;色谱柱为德国 Nucleosil-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为水-乙腈梯度洗脱,流速1.5 mL·min~(-1);A为水,B为乙腈;梯度洗脱程序为:0～16 min,56%B;16～20 min,56%→100%B;20～38 min,100%B;38～45 min,100%→56%B;45～60 min,56%B;60～70 min,56%B。所有组分均70 min 内出完。检测波长203 nm,柱温35℃,灵敏度为0.02AUFS。线性关系考察r=0.9994;精密度试验 RSD=0.26%,平均回收率为99.88%,重现性试验 RSD=2.0%,分离度为R=3.042。结果:人参须根含有较高的人参皂苷 Rb_1(1.082%),人参茎叶则含有较高的人参皂苷 Rc(1.002%)、Re(3.430%)和 Rg_1(1.303%);西洋参根含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.213%)和 Re(0.9188%),西洋参芦头中含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.840%)和Re(1.224%);三七根含有较高的人参皂苷 Rb_1(2.163%)和 Rg_1(2.633%),三七芦头中含有较高的人参皂苷 Rb_1(4.376%)和 Rg_1(4.145%)。结论:高效液相色谱法分离、分析人参皂苷效果好、准确、迅速、简便,也可作为评价人参属植物质量的有效分析方法。建议对人参、西洋参和三七中含量较高的人参皂苷进行提取分离,直接用于创新药物的开发。     

基于“辨状论质”的园参、移山参和野山参的外观性状与化学成分的相关性研究

目的:探讨园参、移山参和野山参外观性状与内在化学成分的关系,为阐明人参"辨状论质"的科学内涵提供依据。方法:收集园参、移山参和野山参3类人参共30批样品,采用超高效液相色谱法测定11种单体皂苷(人参皂苷Rg_1、Re、Rg_2、F_1、Rb_1、Rb_2、Rb_3、Rc、Rd、Ro、Rf)的含量,色谱柱为Acquity UPLC~?BEH C18,流动相为0.1%甲酸水溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱),流速为0.5 mL/min,柱温为35℃,检测波长为203 nm,进样量为5μL;采用比色法测定淀粉含量,以0.5%碘-碘化钾试液为显色剂,在559 nm波长处测定吸光度。采用SPSS 23.0统计软件将30批人参样品的外观性状指标(芦碗数、芦头长度、质地)分别与11种人参皂苷含量、总皂苷含量、人参三醇型皂苷(PPT)/人参二醇型皂苷(PPD)的含量之比、淀粉含量进行Pearson相关性分析。结果:UPLC法和比色法的线性关系均良好(r>0.999),精密度、重复性、稳定性试验的RSD均小于5%,平均加样回收率为95.17%～105.20%(RSD<5%,n=6)。除人参皂苷Rf外的其余10种单体皂苷含量与芦碗数、11种单体皂苷含量与芦头长度均呈显著正相关(r>0,P<0.05),与质地坚实程度均呈显著负相关(r<0,P<0.05);人参中淀粉含量与其质地坚实程度呈显著正相关(r=0.95,P<0.01);人参中PPT/PPD比值与其芦碗数、芦头长度呈显著负相关(r<0,P<0.05)。结论:人参芦碗数、芦头长度、质地松泡程度与其药效物质人参皂苷的含量呈正相关,且随着生长年限增加,人参中PPD含量的增长幅度高于PPT;传统的"辨状论质"以人参芦碗多、芦头长、质地松泡为优具有一定的科学内涵。     

RP—HPLC梯度洗脱法测定血塞通片中三七皂苷R1、人参皂苷Rb1及人参皂苷Rg1的含量

目的:用高效液相色谱梯度洗脱法同时检测血塞通片中三七皂苷R_1、人参皂苷Rb_1和人参皂苷Rg_1 3种皂苷的含量。方法:用Eclipse XDB—C_8分析柱;乙腈-水二元梯度洗脱;0—15 min(25:75—32:68),平衡5 min;流速1.0 mL·min~(-1);检测波长203 nm。结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg_1和人参皂苷Rb_1的线性范围分别为O.51-3.05,1.68—10.09,2.73—16.39μg。该方法回收率三七皂苷R_1为99.92%(RSD=0.70%)、人参皂苷Rg_1为98.93%(RSD=1.4%)、人参皂苷Rb_1为102.8%(RSD=0.81%)。结论:HPLC梯度洗脱法能将多种皂苷很好地分离检测,提高了时效,减少了误差,结果表明该方法准确可靠,重现性好,结果稳定。     

人参二醇组皂苷Rb_1,Rb_2,Rb_3,R_c和R_d的钙通道阻滞作用和抗自由基作用(英文)

目的:确切判定人参二醇组皂苷Rb_1,Rb_2,Rb_3,R_c,R_d的钙通道阻滞作用和抗自由基作用.方法:在Wistar大鼠心室肌细胞上,用连细胞斑片钳技术记录L型、T型、B型单钙通道活动;用电子自旋共振法测定自由基含量.结果:Rb_1,Rb_2,Rb_3,R_c200 μmol·L~(-1)使钙通道的开放时间缩短、关闭时间延长、开放概率减小.30 μmol·L~(-1)拮抗黄嘌呤0.42 mmol·L~(-1)—黄嘌呤氧化酶5.3 nmol·L~(-1)诱发的自由基含量增多,相同剂量的Ra无此二种作用.结论:Rb_1,Rb_2,Rb_2,R_c兼有钙通道阻滞作用和抗自由基作用.     

利用液滴逆流层析(DCC)法测定人参及其同属植物中的皂甙

已知Rb_1(原人参萜二醇)具有抑制中枢神经系统及安定作用,而Rg_1(原人参萜三醇组)则有兴奋中枢神经系统及抗疲劳作用;对大鼠肝胆固醇、RNA及蛋白质生物合成,Rb_1又是人参皂甙中具有最强的促进作用的成分;而Rb_2与Rg_1则是大鼠肝与骨髓中胆固醇、脂肪和蛋白质生物合成的有效活化剂。总之,Rx(x=0,b_1,b_2,b_3,c,d,e,f,20-gluco-     

人参皂苷Rb_1和Rg_1对大鼠可逆性局灶性脑缺血的影响(英文)

目的:研究人参皂苷Rb_1和Rg_1对脑缺血和再灌损伤的影响。方法:用可逆性不开颅大鼠大脑中动脉梗塞(MCAO)模型观察人参皂苷Rb_1和Rg_1对梗塞范围(IS),运动障碍(ND)及钙,钾含量的影响。结果:在2-h缺血,Rb_110—40mg·kg~(-1)iv于MCAO前给药减小IS 20％—49％,使ND由5.1减至4.1—2.3,抑制钙积累22％—50％,减少钾丢失18％—37％。MCA再通后给药减小IS12％—35％,使ND由5.2减至4.3—3.3,抑制钙积累10—40,减少钾丢失17％—30％。在永久缺血,Rb_140mg·kg~(-1)iv可减少IS,ND,钙积累和钾丢失。Rg_1对永久和2-h缺血均无效。结论:Rb_1是保护缺血脑的活性成份,对缺血和再灌损伤均有效。     

人参皂苷含量变化研究概况

人参(Panax ginseng C.A. Meyer)为五加科人参属植物,具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神等作用[1].现代药物学研究证明:人参皂苷(ginsenoside)是人参中重要的活性物质,因此人参皂苷含量的多少是评价人参内在质量的重要指标之一.迄今为止,人们已从人参各部位(人参根、芦头、茎叶、花、花蕾及参果)共分离得到20多种人参皂苷,可分为20S-原人参二醇(protopanaxadiol)类、20S-原人参三醇(protopanaxatriol)类和齐墩果酸(oleanolic acid)类三类.对于人参中人参皂苷的含量测定,国内外研究的都比较多,常用的测定方法主要有:高效液相色谱法、薄层扫描法、分光光度法及重量法等.本文主要讨论这些方法测定的结果,即不同采收期和不同年限的人参中人参皂苷的含量变化,以及人参各部位人参皂苷的含量变化等,以期为综合利用人参资源,扩大人参药用部位,合理进行人工种植和炮制提供一定参考.     

人参皂苷Rg3药理学及药代动力学研究进展

<正>人参是我国传统中草药,其有效化学成分主要为人参皂苷,目前已从人参中分离出80多种人参皂苷单体成分,并根据化学结构分为4型:原人参二醇型、原人参三醇型、奥克梯隆醇型和齐墩果酸型[1]。人参皂苷Rg3是原人参二醇型皂苷单体,分子式为C42H72O13,相对分子质量为784。在已分离得     

人参皂苷Rb_3的生物学活性研究进展

人参皂苷Rb_3存在于人参、西洋参和三七等五加科植物中,其具有广泛的生物学活性,本文从人参皂苷Rb_3的脑保护、内皮细胞保护、心血管保护、抗抑郁和抗糖尿病等方面进行综述,希望能为探索人参皂苷Rb_3潜在的药理作用提供帮助。     

人参二醇组皂苷和三醇组皂苷对血虚模型大鼠的治疗作用

目的:比较人参二醇组皂苷(panaxadiol saponin, PDS)和人参三醇组皂苷(panaxatriol saponin, PTS)对环磷酰胺(cyoclphosphnalide, CP)和乙酰苯肼(acetylphenylhydrazine, APH)诱导的血虚模型大鼠的治疗作用。方法:采用高效液相色谱仪检测皂苷组成；采用CP和APH建立血虚模型，将大鼠随机分为空白对照组、模型组、PDS组和PTS组，血液分析仪检测大鼠血常规指标；采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清中相关造血因子和炎症因子的含量；采用流式细胞术检测骨髓、胸腺和脾脏的细胞周期。结果:在皂苷分析中，PDS中主要包括Rb1、Rc、Rb2和Rd,原人参二醇型皂苷约占91.58%;PTS中主要包括Re、Rg1和Rf,原人参三醇型皂苷约占77.10%。与空白组相比，模型组大鼠血常规、造血因子和炎症因子水平均显著下降；骨髓、脾脏和胸腺细胞的G0/G1期比例显著降低，同时S期比例显著增加。与模型组相比，PDS组和PTS组以上指标均不同程度改善。结论:PDS和PTS均可改善CP和APH引起的大鼠血虚，且PDS的作用明显...     

人参皂苷Rh2逆转MCF-7/ADM多药耐药性的研究

目的观察人采用人参苷Rh2对逆转人乳腺癌多药耐药细胞株MCF-7/ADM的分子机制。方法采用MTT比色法对不同浓度下人参皂苷Rh2对MCF-7/ADM的阿霉素(ADM)以及氟尿嘧啶(Fu)耐药逆转指标检测,同时使用多功能酶标仪检测人参皂苷Rh2干预对细胞内罗丹明123荧光强度以反映其对细胞多药耐药蛋白P-gp活性的影响。结果经过人参皂苷Rh2的干预,MCF-7/ADM对ADM以及Fu两种临床常用化疗的敏感性增强。另外,人参皂苷Rh2还对细胞的罗丹明123外排有显著的浓度依赖性抑制作用。结论人参皂苷Rh2能够有效逆转MCF-7/ADM多药耐药性,其作用机制可能主要为抑制了细胞多药耐药蛋白P-gp的活性。