银杏叶的药理作用及其机制的研究进展

银杏为银杏科植物 (ＧｉｎｋｏｇｏｂｉｌｏｂａＬ .) ,6 0年代以来国内外学者对银杏的化学成分、药理作用进行了广泛的研究 ,证实它们对心脑血管及多种疾病有确切的治疗作用。其中尤以银杏叶的研究最为大量。银杏叶成分复杂 ,主要为黄酮类、萜类内酯化合物、多糖类等。银杏叶提取物 (ＥＧｂ及银杏叶标准提取物ＥＧｂ 76 1)中萜类内酯化合物 (银杏内酯ｇｉｎｋｇｏｌｉｄｅｓ ,白果内酯ｂｉｌｏｂａｌｉｄｅ ,以下分别简称内酯及ＢＢ)因为是血小板激活因子 (ｐｌａｔｅｌｅｔａｃｔｉｖｉｎｇｆａｃｔｏｒ,ＰＡＦ)的特异性受体拮抗剂 ,一直…     

新型冠脉循环改善剂:银杏叶片

银杏叶片主要是以银杏树的叶片为原料,提取其中具有药理活性的物质:银杏总黄酮类,银杏苦内酯,用来治疗心、脑血管病症的一种新型药物,现将其作用机制及应用简介如下:1　作用机制1.1　人体内有一种很强的引发血小板聚集和形成血栓的内源性物质——血小板活化因子(PAF),能引起血栓,而银杏叶片中的主要成分银杏总黄酮甙及银杏苦内酯是PAF的克星,故具有阻止血小板聚集和血栓形成的作用。1.2　银杏叶片中的银杏黄酮甙和银杏苦内酯,此外,还能减少血中甘油三酯、血浆过氧化脂质,提高高密度脂蛋白的含量,提高清除自由基功能的红细胞超氧化物歧化…     

反相高效液相色谱法测定银杏叶中银杏萜内酯的含量

银杏萜内酯(ginkgo terpene lactones)为银杏(Ginkgo biloba L.)叶和银杏叶提取物中主要的药效成分,具有广泛的药理作用。银杏叶提取物及其制剂的质量倍受关注。银杏萜内酯为其中最重要的有效成分,其含量测定是非常重要的。银杏萜内酯包括倍半萜白果内酯(bilobalide,BB)和二萜的银杏内酯(ginkgolides)。银杏内酯包括银杏内酯A(ginkgolide A,GA)、银杏内酯B(ginkgolide B,     

银杏内酯B及银杏内酯提取物大鼠体内药动学比较

目的:研究银杏内酯B、银杏内酯提取物在大鼠体内的药动学。方法:LC-MS测定血浆中银杏内酯B的血药浓度,采用3p87药动学处理软件,计算药动学参数,Cmax、tmax采用实测值。结果:银杏内酯B单体、银杏内酯提取物大鼠口服后的t1/2α分别为(0.18±0.09)、(0.17±0.07)h;t1/2β分别为(2.3±2.0)、(2.3±1.5)h;AUC0-12h分别为(2701±655)、(2889±836)μg.L-1.h;AUC0-∞分别为(2778±680)、(2966±854)μg.L-1.h,银杏内酯提取物中银杏内酯B的生物利用度是单体的1.07倍。结论:银杏内酯B单体、银杏内酯提取物大鼠口服后的药动学参数差异均无统计学意义,银杏内酯提取物中共存成分对银杏内酯B的大鼠体内药动学行为影响无统计学意义。     

HPLC-ELSD法测定白果中银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C

目的建立HPLC-ELSD法同时测定白果药材中银杏内酯A、银杏内酯B和银杏内酯C 3个萜杏内酯成分。方法采用Agilent 5TC C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇–四氢呋喃–水(25∶10∶65)为流动相,体积流量1 m L/min,柱温30℃,蒸发光散射检测器检测,对照品进样量为10、20μL,供试品溶液进样量为5~20μL。结果银杏内酯A在0.37~5.92μg、银杏内酯B在2.8~44.8μg、银杏内酯C在0.65~10.4μg时线性关系良好。银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C平均回收率分别为92.40%、95.03%、91.29%,RSD值分别为2.75%、2.06%、2.88%。结论本法操作简单,重复性好,为白果药材的质量控制提供了依据。     

制备舒血宁注射液的废弃物中银杏内酯的回收方法

目的探索从制备舒血宁注射液的废弃物中回收银杏内酯的可行方法。方法舒血宁注射液制备过程中的废弃物经过柱层析法分离得到银杏内酯,并计算银杏内酯的回收率。结果经大孔吸附树脂制备舒血宁所产生的废弃物回收银杏内酯的回收率为每kg银杏叶提取液的水沉物可回收0.428 3 g银杏内酯,经阳树脂制备舒血宁所产生的废弃物回收银杏内酯的回收率为每1 kg阳树脂可回收0.373 8 g银杏内酯。结论两种方法制备舒血宁所产生的废弃物中均可回收到银杏内酯。     

反相HPLC法测定银杏叶中银杏内酯的含量

目的：测定银杏叶中银杏内酯的含量。方法：实验中采用高效液相色谱（HPLC）测定银杏提取物（GBE）中银杏内酯含量的优化方法,GBE用甲醇溶解后,经酸性氧化铝柱净化,由反向HPLC测定银杏内酯含量。结果：测定银杏内酯含量A,银杏内酯B,银杏内酯C,白果内酯在0.5～7.5μg具有良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.2%（相对标准偏差（RSD）为2.4%）、99.3%（RSD=1.9%）、97.4%（RSD=2.5%）。结论：该方法快速、有效,准确度高,重现性好。可用于银杏叶及其提取物（GBE）中银杏内酯的快速测定和分析。     

银杏内酯注射液和银杏内酯ABC对血小板活化因子诱导的家兔血小板聚集作用比较

目的 观察银杏内酯注射液、银杏内酯ABC以及银杏叶提取物注射液（EGb761）对家兔血小板聚集功能、超微结构及PF-4和β-TG含量的影响比较。方法 将日本大耳兔分为对照（生理盐水）组、EGb761（1.02 mL/kg）组、银杏内酯ABC （5.13 mg/kg）组、银杏内酯注射液（1.02 mL/kg,以萜内酯计5.1 mg/kg）组、白果内酯（5.13 mg/kg）组,分别iv相应药物1周。给药结束后,家兔心脏取血,观察PAF诱导下血小板聚集率;电镜观察血小板超微结构;试剂盒法观察PAF诱导下血清中血小板因子-4（PF-4）和β-血小板球蛋白（β-TG）含量。结果 与对照组比较,EGb761组、银杏内酯ABC组、银杏内酯注射液组的血小板聚集率均显著降低（P<0.05、0.01）,白果内酯组无显著变化;血小板聚集抑制率：银杏内酯注射液（43.76%） > 银杏内酯ABC （35.3%） > EGb761（26.52%） > 白果内酯（5.48%）。与对照组比较,EGb761、银杏内酯ABC、银杏内酯注射液均能减少聚集型血小板数量,使树突型血小板突起变少变短。与对照组比较,银杏内酯注射液和银杏内酯ABC均使PF-4和β-TG表达显著降低（P<0.01）,EGb761仅显著降低β-TG表达（P<0.05）。结论 银杏内酯注射液通过PAF途径发挥抗血小板聚集作用,其作用强于银杏内酯ABC,可能是白果内酯发挥了协同增效作用。     

银杏叶活性成分的提取方法及制剂

银杏叶系裸子植物门银杏科植物银杏(Gmkgo biloba L又名白果、公孙树)的叶子。近代医药科学研究表明，银杏黄酮苷(flavonids)，银杏内酯(ginkgolide)和白果内酯(bilobalide)是银杏叶提取物的主要活性成分。它们具有捕获游离基，抑制血小板活化因子(PAF)，促进血液循环及脑代谢等功能。其对老年性痴呆、高血压、低血压、心脏病、动脉硬化、脑功能减退等疾病均有良好的防治作用。本文对银杏活性成份的提取工艺及制剂研究进展进行综述，为银杏叶有效成分的提取以及制剂研究提供参考。     

银杏苦内酯B的药理学研究概述

银杏苦内酯为“国宝”银杏叶提取物中的萜类化合物，分为银杏苦内酯A、B、C、M、J和白果内酯，编号分别为BN5加20、BN52021、BN52022、BN52023、BN52024，共约占银杏提取物的6％。银杏提取物中仅含有微量银杏苦内酯B（BN52021），但近年来国内外的研究显示该化合物具有抗炎、抗休克、保护心脑血管、治疗急性胰腺炎等作用。本文对银杏苦内酯B的药理作用进行了概述，为临床应用提供参考。     

银杏内酯纳米粒细胞毒性研究

目的研究制备的银杏内酯纳米粒的细胞毒性作用。方法小鼠成纤维细胞L929在含银杏内酯纳米粒的培养液中培养7d,并与同浓度的银杏内酯药物和空白纳米粒(PBCA)比较,MTT法观测细胞形态变化,测量吸光度,计算细胞相对增值率。结果银杏内酯组、银杏内酯纳米粒组与空白纳米粒组对L929细胞的生长抑制作用无统计学差异(P>0.05),而且细胞毒性均为Ⅰ级。结论银杏内酯纳米粒对L929细胞无明显的细胞毒性。     

银杏叶中银杏内酯A分离纯化工艺研究

目的:建立一种简易的白银杏叶中提取、分离和纯化银杏内酯A的方法.方法:依次通过乙醇溶液搅拌提取、乙酸乙酯萃取、大孔树脂吸附与洗脱及结晶和重结晶对银杏叶中的银杏内酯A进行分离纯化.以银杏内酯A的得率和纯度为指标,对银杏内酯A的分离纯化工艺进行优选.结果:确定银杏内酯A提取、分离和纯化的最佳工艺条件为:将银杏叶乙醇提取物混...     

应用圆二色谱法验证银杏内酯的绝对构型及银杏提取物的化学成分

目的验证银杏内酯A、B的绝对构型,并对银杏提取物的化学成分进行研究。方法应用圆二色谱法并依据Klyne内酯八区-扇形区律对银杏内酯A、B的绝对构型进行分析讨论;采用反复硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱、重结晶等方法分离化学成分,1H-NMR1、3C-NMR等方法进行结构鉴定。结果从银杏提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为:芫花素(genkwanin,1)、异鼠李素(isorhamnetin,2)、山奈酚(kaempferol,3)、槲皮素(quercetin,4)、白果内酯(bilobalide,5)、银杏内酯A(ginkgolide A,6)、银杏内酯B(ginkgolide B,7)、银杏内酯C(ginkgolide C,8)、芦丁(rutin,9)、β-谷甾醇(-βsitosterol,10)、胡萝卜苷(daucosterol,11)。结论银杏内酯A、B的绝对构型与文献报道相符。     

银杏外种皮提取物中的内酯含量测定

采用HPLC法测定了4批银杏外种皮提取物中的银杏内酯A，银杏内酯B和白果内酯含量，其总内酯平均含量为5．6％。结果显示，以不同溶剂提取外种皮或以不同方法处理提取液所得提取物在各内酯含量上均存在差异。     

TLC法测定银杏内酯

二萜类化合物银杏内酯是银杏中具有药理作用的活性成分。法国出售的商品名为Tanakan的银杏叶提取物,据介绍用于治疗脑血管疾病和老年痴呆。最近的研究表明,银杏内酯B是强血小板活化因子(PAF)拮抗剂,由此可证明它对治疗气喘病、内毒素休克、移植感染上有效。过去测定银杏叶提取物中的银杏内酯的薄层层析法,由于缺乏灵敏度和专属性,一直不能令人满意。如Lobstein-Guth法,银杏内酯B的最小检出量为30μg,因此不适于提取物中银杏内酯的测定。用本法最小检出量可降至4μg。     

高效液相色谱-电喷雾电离-质谱分析银杏叶中银杏内酯和白果内酯

银杏萜内酯包括银杏内酯和白果内酯是银杏提取物或银杏叶中主要的药效成分。本文用高效液相色谱 -电喷雾电离 -质谱 (HPLC ESI MS)法对银杏叶中银杏内酯和白果内酯进行分析。液相色谱条件为色谱柱为InertsilODS3,流动相为甲醇 -水 (36 :6 4) ,流速 1mL·min- 1 ;质谱为ZMDMicromass电喷雾质谱仪。得到了样品HPLC总离子流和选择离子 (m z 32 5 ,40 7,42 3,439)流图 ,及相应色谱峰的ESI MS质谱图 ,鉴别出银杏叶中白果内酯及银杏内酯A、B、C、J。本方法快捷 ,简便     

银杏萜内酯的药理作用与银杏天宝所含萜内酯的评价

银杏萜内酯的药理作用与银杏天宝所含萜内酯的评价吕玉涛,李遐松,任晖（贵州信邦制药公司贵阳市５５０００３）银杏萜内酯含量的多少,对银杏叶制剂质量具有关键性作用［１］。为提高银杏天宝总内酯含量,经开发研究,总内酯已达８．８７％～１０．０４％。现将有关情况...     

银杏提取物活性成分的新剂型研究概述

银杏提取物的主要活性成分为银杏黄酮类化合物和银杏内酯类化合物,本文综述银杏提取物活性成分的种类和药理功效,并重点从缓控释制剂、增溶型固体制剂、纳米微粒制剂、定时定位给药制剂四个方面,对银杏提取物中银杏黄酮类和内酯类化合物的新剂型研究进展进行综述。     

银杏叶中银杏内酯的分离与结构测定

从银杏叶中分离得到银杏内酯Ａ（１），银杏内酯Ｂ（２）和银杏内酯Ｃ（３），其中用氢氢二维谱（１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ）、碳氢二维谱（１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ）及远程碳氢二维谱（Ｌｏｎｇ－ｒａｎｇｅ１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹ）等方法对银杏内酯Ｃ的氢信号和碳信号进行了较为完满的归属，并首次用ＮＯＥ差谱技术测定了银杏内酯Ｃ的相对立体构型。此外，还报道了银杏内酯Ｂ和Ｃ的抗血小板活化因子（ＰＡＦ）活性。     

银杏内酯B对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的探讨银杏内酯B对脑缺血再灌注损伤的保护作用及分子机制。方法大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性药组(金纳多12 mg·kg-1)、银杏内酯B 1,2和4 mg·kg-1剂量组,采用线栓法建立大鼠大脑中动脉缺血再灌注模型,TTC染色测定梗死范围,HE染色检测脑组织病理变化,试剂盒检测大鼠脑组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活性、一氧化氮(NO)及丙二醛(MDA)含量的变化,透射电镜观察银杏内酯B对神经元超微结构改变,免疫组化法及Western blotting法检测胱天蛋白酶3,Bax和Bcl-2蛋白表达的影响,RT-CR检测胱天蛋白酶3、Bax和Bcl-2mRNA表达。结果与模型组比较,银杏内酯B可缩小梗死范围,减轻脑组织病理改变,明显提高脑组织SOD活性,降低脑组织中NO及MDA含量,免疫组化及Western blotting和RT-PCR结果显示脑缺血再灌注后胱天蛋白酶3、Bax蛋白及mRNA表达上调,Bcl-2表达降低;而银杏内酯B可下调胱天蛋白酶3、Bax的蛋白及mRNA表达,上调Bcl-2表达。结论银杏内酯B可减轻脑缺血再灌注神经细胞损伤,其机制可能与减少自由基产生,减轻NO神经毒性,抑制线粒体通路的诱导的神经细胞凋亡有关。