槲皮素-3-O-酰胺类衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到目标产物,采用DPPH法考察目标化合物的抗氧化活性,MTT法考察目标化合物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果合成的15个槲皮素酰胺类衍生物结构均经¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证。抗氧化活性结果显示大部分目标化合物的半数清除率(SC₅₀)小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤实验结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性显著增强。其中,化合物7-6对EC109细胞的抑制作用(IC₅₀=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC₅₀=31.884μmol/L)和5-FU(IC₅₀=41.738μmol/L),是...     

槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

目的 合成槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法 以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经¹H-NMR、¹³C-NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了13个槲皮素-3-O-乙基苯胺类衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(MCF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果 通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物5c[IC₅₀值(5.229±0.371)μmol·L^-1]、5e[IC₅₀值(2.628±0.087)μmol·L^-1]对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)[IC₅₀值(14.376±0.272)μmol·L^-1     

一些药用植物的抗HIV活性

在从天然产物中寻找抗HIV药物的过程中,作者应用人T淋巴细胞系MT-4和MOLT-4细胞对巴拿马和斯里兰卡的不同种热带药用植物的抗HIV活性进行了筛选试验。植物提取物的制备如下:5g植物用100ml水或甲醇同流提取3小时,共提取3次,提取物过滤并真空干燥。在细胞培养的试验中,水     

具有抗HIV活性的天然产物

许多天然成分,如多糖、硫酸化多糖、蛋白质、生物碱、核苷、酚类化合物以及一些中药粗提物都在体外或体内表现为抗HIV活性。肝素和右旋糖酐硫酸酯的抗HIV活性与硫酸酯含量及分子量有关。右旋糖酐硫酸酯、天花粉蛋白、干扰素-α和甘草甜素都已在临床试验中表现出良好的效果,但也有一定的副作用。松塔多糖等一些成分既有抗HIV活性又有免疫促进活性。     

7-O-氨基酸取代白杨素衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的：设计并合成一系列白杨素衍生物,用MTT法测定化合物抗肿瘤活性,并研究其分子结构与分子对接的构效关系。方法：依次通过取代反应,水解反应,酯化反应,皂化反应等以高产率合成目标产物,并用人胃癌细胞系MGC-803和人乳腺癌细胞株MCF-7通过标准的MTT法测定化合物活性。用Sybyl X-2.0版的Surflex Geom X程序计算分子对接结果。结果：合成了7-O-氨基酸白杨素衍生物6a-6l,并通过与母体白杨素以及阳性对照药物5-氟尿嘧啶（5-FU）比较,评价其对肿瘤细胞的抑制作用。 在这些衍生物中,化合物5b（IC50 = 24.50 ± 2.26 μmol/L）,5k（IC50 = 24.30 ± 2.19 μmol/L）和6f（IC50 = 24.61 ± 2.01 μmol/L）对MGC-803细胞具有更好的抑制活性。化合物5g（IC50 = 13.15±1.73μmol/ L）和5j（IC50 = 12.34 ± 1.25 μmol/L）对MCF-7细胞的抑制活性优于白杨素和5-FU。 结合MTT实验结果,分子对接评分显示出可信的一致性。结论：化合物5b,5d,5g,5j,5k和6f对特定肿瘤细胞具有良好的抗增殖作用。结合分子对接实验,化合物5g值得进一步研究。     

锁阳中熊果酸衍生物及相关的三萜化合物对HIV蛋白酶的抑制作用

人体免疫缺陷病毒(HIV)是获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的致病因子。由于AIDS的快速传播,使得HIV不断地出现对现使用药物的耐药性,因而需要开发出对抗HIV活性具有不同作用机理的药物,用于治疗AIDS。 为了从天然植物中发现具有抗HIV活性的药物,对多种药用植物进行了筛选,观     

抗HIV活性天然黄酮类化合物研究进展

 目的对具抗HIV活性天然黄酮类化合物研究概况进行介绍。方法对1998～2003年有关抗HIV活性天然黄酮类化合物研究文献进行综述。结果与结论黄酮类化合物具有多种药理活性,按抗HIV作用机制不同,将天然黄酮类化合物分成6类,对其结构和活性分别加以概括和总结。     

具有抗HIV等活性的植物提取物

制备具有抗 HIV、抗糖尿病和抗癌活性的植物提取物颗粒剂:用水或醇提取黄芪根200 g、糙皮侧耳350 g、卫矛属植物的细枝350 g、桑属植物的叶120 g,离心滤过、浓缩,加入糊精或甘露醇250 g,颗粒化后得到颗粒剂。本品用作免疫调节剂,治疗免疫功能受损引起     

抗HIV活性植物多酚类化合物的研究进展

以鞣质为代表的植物多酚类化合物是广泛存在于植物界的一大类次生代谢物，这类化合物具有广泛的生理活性。随着天然药物化学研究的深入开展，对植物多酚作为抗人免疫缺陷病毒(HIV)药物先导化合物进行了筛选，希望从中找到有效药物。     

(+)-3-O-丙酰基和(-)-3-O-戊酰基取代可增强(+)-儿茶素对人多形核白细胞呼吸爆发的抑制作用

儿茶素的活性与其化学结构有关。作者采用2种无细胞比色法和细胞化学发光法,比较研究了天然儿茶素与2种合成的儿茶素酯,即(+)-3-O-丙酰儿茶素[(+)-3-O-PC]和(-)-3-O-戊酰儿茶素[(-)-3-O-VC]的抗氧化活性。     

白桦树皮中的强力抗HIV活性化合物

PA-457,是以白桦脂酸为先导化合物的抗HIV药物,与已有的AIDS治疗药的作用机制完全不同,美国2003年12月开始进行临床试验。由于白桦脂醇具有与白桦脂酸相同的羽扇豆烷骨架,而且白桦树皮中含量较多。因此,以白桦脂醇为先导化合物进行抗HIV药物筛选。实验及结果:制备白桦脂醇及二氢白桦脂醇的各种3-O-单乙酰基衍生物,探讨了其抗HIV活性。3-O-戊二酰基-二氢白桦脂醇的EC50为2×10-5μM,TI为1.12×106,与PA-45(7EC50<0.00035μM,TI>20000)比较显示极强的抗HIV活性。并且,类似的二氢白桦脂醇衍生物亦具有强的抗HIV活性(EC50为0.001…     

齐多乌定抗HIV活性及临床述评

 齐多乌定(zidovudine,AZT)为一核苷类化合物，通过复杂的抗HIV生化过程而产生治疗AIDS作用，并有一定的毒副作用。     

Hypericin—有抗HIV活性的植物提取物

纽约大学医疗中心的研究人员正在研究一种开花植物的提取物,它可能成为艾滋病治疗药。在体外,提取物Hypericin抑制病毒的晚期成熟分裂;不久将向FDA申     

杜仲提取物抗HIV活性成分的分离鉴定

目的：研究杜仲提取有效成分对HIV gp41六股螺旋束的抑制作用，为寻求新的抗HIV病毒进入抑制剂提供实验依据。方法：将杜仲水提取液分别用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，萃取物干燥称量后制备成浓度为1mg／ml的样品液，用夹心免疫酶联法检测杜仲及其萃取物对HIV gp41六股螺旋束结构形成的抑制作用。结果：发现杜仲抗HIV gp41的活性部分存在于在乙酸乙酯萃取物中，经过醇沉后的上清液失去活性，而沉淀物具有较高的活性。结论：杜仲可抑制HIV gp41六股螺旋束的形成从而起到抗HIV的作用，其活性部位主要在乙酸乙酯萃取物里，活性物质是能被乙醇沉淀的大分子物质。     

姜黄素及其衍生物体内抗炎活性的研究

 目的 研究姜黄素及其衍生物体内抗炎活性。方法 通过建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足肿胀炎症模型,探讨姜黄素及其衍生物体内抗炎作用;观察姜黄素及其衍生物对前列腺素E₂,总抗氧化能力,丙二醛的影响。结果 与模型组相比,姜黄素及其衍生物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足肿胀有不同程度的改善（P     

对松球分离物的抗HIV活性评价

松科植物日本五针松 Pinus parviflora松球的热水提取液在民间用于治疗胃癌。研究发现松球最有效的部位不是水溶性提取物,而是碱溶性提取物。有报道松球经溶剂提取、碱水处理及进一步分离后给出一个有抗病毒和抗肿瘤活性的木脂素分离物。此分离物有明显的治疗艾滋病作用。本文作者应用     

具有抗糖尿病活性的齐墩果酸衍生物研究进展

齐墩果酸是一类广泛分布于植物体内的五环三萜类化合物,具有多种重要生物活性。研究发现,大量天然和合成的齐墩果烷结构化合物具有较好的抗糖尿病活性。文章对其研究进展进行了综述。     

6-O-丙酰基日本杜鹃素Ⅲ的合成

 目的：定位合成6-O-丙鱿墓日本杜鹤素a，评价其毒性。方法：以日本杜鸽紊，为原料合成目标物，用小鼠测定LDso。结果：获得目标物并浏得LDso=2.51 mg/kg(可信限2.0~3.19)。结论：日本杜鹤素Ⅱ经6-O-丙跳化后，毒性降低5倍。