北美金缕梅树皮中的聚合原花青素

北美金缕梅 Hamamelis virginiana L.树皮中的高分子原花青素具抗炎、抗病毒、抗诱变和刺激细胞增殖等活性,但该类成分的组成无详细报道。作者对该植物树皮中的聚合原花青素进行了鉴定。     

原花青素：具有广阔发展前景的植物药

原花青素是植物王国中广泛存在的多酚化合物，３０多年来，人们对上百种植物的原花青素，尤其对葡萄原花青素进行了深入研究，发现了多种药理活性。其优越的抗氧化剂活性，抗弹性酶活性和血管活性使之成为在治疗眼科疾病，改善外周微循环等领域中深受公众青睐和具有广阔发展前景的植物药。     

山葡萄籽多酚类化合物体外抗氧化活性的研究(英文)

目的:本文对分自山葡萄籽中的五种多酚类化合物( )-儿茶素、原花青素B_2、原花青素B_5、原花青素B_5-3′-O-gallate和山葡萄素进行抗脂质过氧化研究。方法:采用体外抗小鼠肝匀浆脂质过氧化的方法对这些化合物的抗氧化活性进行评价。结果:( )-儿茶素,原花青素B_2,原花青素B_5,原花青素B_5-3′-O-gallate和山葡萄素等五种化合物对小鼠肝匀浆过氧化脂质生成的半数抑制浓度(IC_(50))分别为0.47、0.25、0.10、0.02及0.03mmol/L,阳性对照维生素E的IC_(50)为0.13mmol/L。对这些化合物的构效关系进行的初步分析表明:带有没食子酰基的多酚具有更强的抗氧化活性,二聚体的抗氧化活性均比单体( )-儿茶素的活性强。另外,4→6连接的二聚体比4→8连接的二聚体具有更强的抗氧化活性。结论:原花青素B_5、原花青素B_5-3′-O-gallate及山葡萄素的抗氧化活性都比维生素E强,且这类多酚的抗氧化活性强弱与取代类型及聚合方式密切相关。     

葡萄籽提取物原花青素诱导胃癌细胞脱落凋亡

目的　研究葡萄籽提取物原花青素诱导胃癌细胞脱落凋亡的作用。方法　采用细胞形态学观察、Annxin V和PI细胞染色实验和流式细胞仪检测方法观察原花青素对悬浮培养的胃癌细胞生长状态和细胞周期的影响以及诱导脱落凋亡的作用。结果　 0 1mmol·L-1原花青素可抑制抗脱落凋亡的胃癌细胞聚集成团 ,0 5mmol·L-1原花青素可阻滞悬浮培养的不同胃癌细胞于不同的细胞周期 ,并诱导胃癌细胞发生脱落凋亡。结论　原花青素可诱导胃癌细胞发生脱落凋亡     

葡萄籽原花青素及其组合物对家兔实验性动脉粥样硬化的抑制作用

目的 研究葡萄籽原花青素及其组合物对家兔实验性动脉粥样硬化的抑制作用。 方法 喂养高脂饲料建立实验性动脉粥样硬化家兔模型,实验分为正常对照组、模型组、原花青素组、原花青素与茶多酚组合物组、原花青素与姜黄素组合物组和辛伐他汀组;造模成功后灌胃给药4周,取血测定血脂水平,然后麻醉,取肝脏和部分主动脉做透射电镜检查和油红O脂肪染色。结果 原花青素及其组合物可显著降低动脉粥样硬化家兔血清甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白水平;显著减轻血管内皮损伤,减轻血管和肝脏的脂滴沉积。结论 原花青素及其组合物通过保护血管内皮细胞和降低血管的脂质沉积发挥抗动脉粥样硬化作用。     

葡萄籽原花青素提取物的研究进展

葡萄籽原花青素提取物是具有多种重要生物活性和药理作用的天然植物药,有着极强的抗氧化及清除自由基活性,能通过保护血管内皮功能、抗心肌氧化应激损伤及抑制低密度脂蛋白的氧化等多种机制抗心血管疾病,另外包括抗DNA氧化损伤和脂质过氧化、抗肿瘤、抗炎、抗伤害和镇痛以及预防牙周病、糖尿病和白内障等多种药理作用,对人类健康有着多方面的益处,成为近年研究的热点.文中对近几年葡萄籽原花青素提取物在药理作用和应用方面的研究进展做一综述.     

原花青素的药理作用研究进展

原花青素（proanthocyanidins，PC）为黄酮类化合物，多存在于葡萄、苹果、高粱、樱桃等植物中，其中以葡萄（籽和皮）含量最为丰富。原花青素具有广泛的生物活性，近年来的研究发现其有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗病毒等作用。现将原花青素的药理作用综述如下。     

不同聚合度葡萄籽原花青素对三种消化酶抑制作用机制

目的利用多种光谱及色谱技术研究不同聚合度葡萄籽原花青素与α-淀粉酶、脂肪酶、胃蛋白酶的作用机制,探讨聚合度与抑制作用的关系。方法采用紫外分光光度法和荧光法测定经不同聚合度原花青素对三种消化酶的体外半数抑制率;采用动态光散射法测定原花青素与消化酶聚集体的粒度;应用圆二色谱法测定原花青素作用后三种消化酶蛋白二级结构变化;利用AutoDock Vina软件进行原花青素与消化酶作用的分子模拟对接。结果体外酶活实验证明原花青素抑制作用随着聚合度的增加而增强;随着原花青素聚合度的增加,溶液中平均粒径增大,多分散指数(polymer dispersity index,PDI)降低;原花青素改变了三种消化酶的二级结构中α-螺旋、β-折叠等结构单元的含量,使其发生相互转化,且聚合度越大,转化量越大,结构破坏越严重;分子对接评分数值均为负数,表明原花青素与酶产生亲和力,且聚合度越大与消化酶中的关键氨基酸形成的氢键越多、疏水作用越强。结论首次研究并描述了不同聚合度原花青素与三种消化酶的作用机制,证明原花青素的聚合度越大对消化酶的抑制作用越强,对原花青素保健品的开发应用具有重要意义。     

原花青素脑保护作用的研究

目的探讨原花青素对大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用及机制。方法 80只♂大鼠随机分成5组,假手术组、模型组和原花青素低、中、高剂量(50、100、200 mg.kg-1)组。采用改良的线栓法制备大鼠局灶性脑缺血(2 h)/再灌注(24 h)损伤模型,原花青素各组于缺血前30 min和缺血后2 h腹腔注射原花青素溶液,假手术组和模型组给与等体积的NS。再灌注24 h后,测定脑片中ASIC1a的表达及MPO和iNOS活性。结果原花青素能降低缺血区脑组织中ASIC1a的表达,并且可降低脑组织中MPO和iNOS的活性。结论原花青素对大鼠脑缺血/再灌注损伤有保护作用,其机制可能与抗炎、抗氧化以及抑制ASIC1a的表达有关。     

原花青素与细胞凋亡的研究进展

近年来,随着社会生活水平的提高和人们生活方式的改变,疾病谱的构成也发生了一定的改变,多种疾病可以通过对细胞凋亡的调控产生治疗作用。植物黄酮类药物因其明确的抗氧化作用及氧化强化剂,在临床应用研究中越来越受到重视。原花青素是植物黄酮中的一大类多酚化合物的总称,它既可以作为抗氧化剂,又可以作为氧化强化剂。近些年对原花青素的研究越来越多,原花青素对于细胞凋亡,一方面可以起到抗细胞凋亡的作用;另一方面也可以起到促细胞凋亡的作用。本文就原花青素的生物学活性、动物和临床实验研究、作用机制及其应用前景作一综述,旨在促进此类药物的研发及应用。     

原花青素对心血管疾病防治作用的研究进展

随着经济的快速发展和人们生活水平的提高,心血管疾病已成为全球范围内导致人类死亡的首要危险因素,给患者、家人及社会造成了严重的经济负担,生活质量严重下降.原花青素是一种天然多酚类化合物,是由不同数量的表儿茶素、儿茶素缩合而成的聚合物,原花青素具有保护血管、抗动脉粥样硬化、抗炎、抗氧化、清除氧自由基、抗血小板凝集、降脂、降...     

原花青素对RAW264.7细胞膜相关前列腺素E2合成酶-1表达的影响

目的 探讨原花青素对RAW264.7细胞膜相关前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)表达的影响.方法 酶免疫测定法(EIA)检测原花青素对PGE2生成的影响,逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测mPGES-1mRNA的表达,Western blotting检测mPGES-1蛋白的表达.结果 脂多糖(LPS)可以促进RAW264.7细胞PGE2的生成同时上调mPGES-1mRNA和蛋白的表达,而原花青素(4、20mg·L-1)下调LPS诱导的RAW264.7细胞mPGE-1mRNA和蛋白的表达,从而抑制LPS诱导的RAW264.7细胞PGE2的生成.结论 原花青素在mRNA和蛋白水平抑制LPS诱导的RAW264.7细胞mPGES-1表达从而减少PGE2的合成,这可能是原花青素抗炎的机制之一.     

原花青素对RAW264.7细胞膜相关前列腺素E2合成酶-1表达的影响

目的探讨原花青素对RAW264.7细胞膜相关前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)表达的影响。方法酶免疫测定法(EIA)检测原花青素对PGE2生成的影响,逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测mPGES-1mRNA的表达,Western blotting检测mPGES-1蛋白的表达。结果脂多糖(LPS)可以促进RAW264.7细胞PGE2的生成同时上调mPGES-1mRNA和蛋白的表达,而原花青素(4、20 mg.L-1)下调LPS诱导的RAW264.7细胞mPGES-1mRNA和蛋白的表达,从而抑制LPS诱导的RAW264.7细胞PGE2的生成。结论原花青素在mRNA和蛋白水平抑制LPS诱导的RAW264.7细胞mPGES-1表达从而减少PGE2的合成,这可能是原花青素抗炎的机制之一。     

原花青素糖果剂的研制

目的 原花青素具有极强的抗氧化与清除体内自由基活性,具有抗衰老、预防高血压、保护心脑血管、美白保湿、促进血液循环等多方面药理作用,是功能性食品与化妆品的常用添加成份。目前市售原花青素口服制剂主要为胶囊制剂,本课题拟开发新型的,服用更为便捷的,消费者接受程度更高的原花青素糖果制剂,丰富现有剂型。方法 采用紫外分光光度法建立了原花青素质量检测标准;以口感、外观、硬度等作为考察指标,确定了压制糖果、硬糖、软糖等多种糖果制剂的处方和制备工艺;依据药典标准等标准,对最终所制备的原花青素糖果制剂的药物外观、含量、硬度等质量进行了检测。结果 紫外分光光度实验表明,原花青素在287 nm处有最大吸收值,在80-220 μg/mL浓度范围内线性关系良好。所制备的不同种类糖果制剂外观、药物含量、硬度等各项指标均符合标准,所制备的糖果制剂在口感上大大改善了原花青素的苦涩气味。结论 最终制备得到了包括压片糖果、硬糖、软糖、夹心糖等几种原花青素糖果制剂,其中从外观到口感最佳的为原花青素夹心糖果制剂,所制备的原花青素糖果制剂扩大了原花青素现有产品的剂型选择范围,改善了原有胶囊剂的诸多缺点,更利于消费者接受和服用,增强了原花青素产品的市场竞争力。     

原花青素的药理学研究进展

综述近几年来国内外对原花青素在抗氧化、保护心血管、调节免疫活性、保护肝肾功能、抗诱变、抗病毒、抗癌、抗溃疡、抗微生物、促进毛发生长等生物药理活性的研究进展。     

沙棘原花青素的提取、纯化及药理学研究进展

原花青素是一种广泛存在于植物中的多酚类化合物,通过对植物中的原花青素进行研究发现,原花青素具有强的抗氧化、清除自由基和提高免疫等作用,其丰富的营养价值主要体现在调节血脂血糖、改善微循环、抗肿瘤和延缓衰老等方面。近年来发现沙棘也含有原花青素,本文综述近几年沙棘中原花青素的提取、纯化及药理学研究进展,为沙棘资源的开发和合理利用提供借鉴。     

松树皮提取物原花青素对抗动物心肌缺血的研究

目的:研究松树皮提取物原花青素对抗动物心肌缺血的作用.方法:实验动物随机分为空白组、阳性对照复方丹参组(小鼠为20 mg·kg-1,大鼠为10 mg·kg-1)、原花青素低、中、高组(小鼠为10.0、20.0、30.0 mg· kg-1,大鼠为5.0、10.0、20 mg·kg-1)共5组,进行小鼠常压耐缺氧及抗亚硝酸钠中毒实验,记录小鼠的存活时间;垂体后叶素诱发大鼠实验性心肌缺血,记录大鼠心电图的变化,颈动脉取血,测量血清的LDH、MDA等指标.结果:原花青素能延长动物耐缺氧时间(P＜0.01或P＜0.05);能够改善垂体后叶素引起的心电变化(P＜0.05).结论:松树皮提取物原花青素对动物的心肌缺血有一定的保护作用.     

原花青素纳米乳的制备及其质量评价*

目的:研制原花青素纳米乳制剂并对其进行质量评价。方法:采用伪三元相图法进行处方筛选,并考察纳米乳的理化性质、稳定性及安全性。结果:制备的原花青素纳米乳,在透射电镜下观察为球状液滴,平均粒径为40 nm,影响因素实验表明该纳米乳制剂稳定,并对完整皮肤无毒性和刺激性。结论:原花青素纳米乳制备简单,性质稳定,有望成为原花青素新制剂。     

黑果枸杞原花青素酶法提取工艺优化及对线虫毒性和寿命影响机制研究

目的对黑果枸杞原花青素(Lycium ruthenicum Murray,简称原花青素)提取工艺进行了酶法优化,并以秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans,简称线虫)作为模式生物,研究黑果枸杞原花青素对线虫的急性毒性效应,以及延长寿命的功效及其初步机制,为原花青素用于功能性保健品开发利用奠定实验基础。方法采用纤维素酶法结合正交分析优化黑果枸杞原花青素的提取工艺;采用线虫急性毒性试验、寿命实验及氧化应激和热应激实验研究其毒性、寿命影响及其可能机制。结果正交分析表明,黑果枸杞原花青素最高得率为9.47 mg/g时的最佳提取工艺条件为酶解液p H值为3.4,酶解温度30℃,酶解时间30 min,酶浓度4%。急性毒性实验结果表明,浓度为50和300μg/ml的原花青素作用24 h对线虫均无急性毒性效应。线虫寿命实验表明,持续饲喂50μg/ml原花青素的实验组,线虫平均寿命与对照组相比延长了22.88%(P0.01)。氧化应激与热应激条件下,持续饲喂50μg/ml原花青素的实验组与对照组相比,平均寿命分别延长了44.28%(P0.05)与24.46%(P0.01)。结论酶法提取工艺优化后,黑果枸杞原花青素的得率为9.47 mg/g。毒性和功效实验结果表明,黑果枸杞原花青素(浓度≤300μg/ml)对线虫没有急性毒性作用,原花青素(50μg/ml)可延长线虫寿命,其功效可能是通过提高线虫的氧化应激及热应激能力而实现的。     

原花青素对实验性脑出血大鼠脑组织细胞凋亡及凋亡相关蛋白表达的影响

目的探讨原花青素对脑出血大鼠脑组织细胞凋亡的影响及其可能机制。方法采用Ⅶ型胶原酶诱导大鼠脑出血,建立脑出血模型。54只健康SD大鼠随机分为假手术组、模型组、原花青素低剂量组(50 mg.kg-1)、中剂量组(100 mg.kg-1)、高剂量组(200 mg.kg-1)及尼莫地平对照组(10 mg.kg-1)。术后24 h,检测大鼠脑组织谷胱甘肽(GSH)含量与过氧化氢酶(CAT)的活性,采用免疫组化法检测各组大鼠脑组织切片bax和bcl-2蛋白表达,TUNEL法检测各组大鼠脑组织凋亡细胞的数量。结果与模型组比较,原花青素低、中、高剂量组大鼠脑中GSH含量与CAT活性明显升高(P<0.01)。免疫组织化学结果显示,与模型组相比,原花青素低、中、高剂量组的大鼠脑组织bax蛋白表达降低,原花青素中、高剂量组大鼠脑组织bcl-2蛋白表达升高,差异均有显著性(P<0.05,P<0.01)。TUNEL结果显示,与模型组相比,原花青素低、中、高剂量组细胞凋亡数有所减轻(P<0.05,P<0.01)。结论原花青素能够减轻脑出血大鼠的细胞凋亡,其机制可能与原花青素能够提高机体的抗氧化能力,同时增强抗凋亡基因bcl-2的表达,降低促凋亡基因bax的表达有关。