基于星点设计-效应面法优化的曲美他嗪双层渗透泵控释片的制备及评价

目的制备曲美他嗪双层渗透泵控释片并优化其处方。方法以含药层聚氧乙烯用量、助推层氯化钠用量、包衣增重为考察因素,药物的8 h累积释放度和0⁸ h释放曲线的线性相关系数为考察指标,应用星点设计-效应面法对处方进行优化并验证。结果最优处方为含药层聚氧乙烯的用量86 mg,助推层氯化钠用量为25 mg,包衣增重7%。其释放曲线在08 h释放曲线的线性相关系数为考察指标,应用星点设计-效应面法对处方进行优化并验证。结果最优处方为含药层聚氧乙烯的用量86 mg,助推层氯化钠用量为25 mg,包衣增重7%。其释放曲线在0⁸ h零级释放特征显著,8 h累积释放量达到89%以上,实测值与预测值无明显差异。结论采用星点设计-效应面法成功得到曲美他嗪双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化。     

酮咯酸氨丁三醇控释片的制备工艺研究及处方优化

目的:采用双层渗透泵技术制备酮咯酸氨丁三醇控释片,并应用Box-Behnken设计-效应面法获得优化处方.方法:以药物累积释放度为考察指标,采用单因素试验筛选片芯处方和包衣处方;选择2 h、16h药物累积释放度和0～16 h释药曲线的相关系数为优化指标,含药层聚氧乙烯(PEON10)用量、聚乙二醇(PEG-4000)用...     

星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方。方法:以含药层、包衣液组分用量和包衣增重为考察因素,药物释放曲线的相关系数和12h的累积释放度为考察指标,分别用3种数学模型描述考察指标与任意2个考察因素之间的关系,并绘制了二次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定最优处方,并通过实测值与预测值的比较进行验证。结果:二次多项式为拟合的最佳模型,优化处方考察指标的实测值与预测值非常接近,12h的累积释放度为97.38%,释放曲线相关系数为0.9968。结论:采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式模型的依普利酮渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化。     

星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方

目的:应用星点设计-效应面法优化单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片处方.方法:以渗透压活性物质用量、致孔剂用量、包衣增重量为影响片剂释放的主要因素,2、4、7、9、12 h的药物累积释药量为效应值,应用Design Expert进行处方优化,并对优化处方进行验证.结果:成功找到了最优释药区域;优化处方呈零级释放特性.结论:通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,实现了单硝酸异山梨酯微孔渗透泵片的处方筛选.     

Box-Behnken设计-响应面法优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片处方

目的 优化盐酸地芬尼多双层渗透泵控释片的处方.方法 根据预试验结果,以含药层NaCl处方量、助推层聚氧乙烯(PEO)处方和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和释药曲线拟合度为因变量,采用Box-Behnken设计-响应面法筛选最佳处方并验证,并考察其稳定性.结果 三次多项式模型为最佳拟合模型.盐酸地芬尼多双层渗透泵...     

星点设计-效应面法优化四逆散渗透泵片处方

 目的：通过星点设计-效应面法优化四逆散双层渗透泵片处方。方法：以含药层N750用量和NaCl用量、包衣液中PEG 4000用量和包衣增重为考察因素,以药物释放曲线的相关系数和12 h的累积释放量为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型和三次多项式模型描述考察指标和任意2个考察因素之间的关系,并绘制了三次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定优化处方,并通过实验值与预测值比较进行验证。结果：三次多项式为拟合的最佳模型,优化处方考察指标的实验值与预测值非常接近。12 h的累积释放量为97.86%,释放曲线相关系数为0.995 6。结论：采用星点设计-效应面法得到了基于三次多项式模型的四逆散渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化。     

星点设计-效应面法优化苯扎贝特渗透泵片处方

目的:制备苯扎贝特渗透泵片,运用星点设计-效应面法优化处方。方法:选择渗透泵片辅料聚氧乙烯(PEO)N80处方用量(A)、Na2CO3用量(B)和包衣增重(C)为考察因素,以该片在1h、6h的累积释药量以及累积释放量对时间进行线性拟合的相关系数为考察指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并进行优化处方验证。结果:优化处方为A40mg、B20mg、C29mg,以该优化处方制备的渗透泵片具有较好的释药行为,各指标偏差的绝对值均小于5%。结论:星点设计-效应面法可用于苯扎贝特渗透泵片的处方优化,所建模型具有良好的预测能力。     

星点设计-效应面法对帕利哌酮渗透泵控释片处方的优化

目的： 制备一种帕利哌酮渗透泵控释片,通过在由含药层和助推层压制的双层片芯外包裹一层控释衣,达到理想、稳定的控释效果。方法： 应用星点设计-效应面法对处方进行优化,以含药层中HPMC E5用量、助推层中氯化钠用量和PEO WSR Coagulant用量、半透膜包衣增重为自变量,以2,8,14,24 h的累积释放百分率为考察指标,绘制优化模型的效应面图,得到了最优处方。结果： 得到一个最优处方,并对优化处方进行验证,释放结果与预测值基本一致,24 h内药物呈零级释放特征。自制片与国外市售片体外释药行为一致。结论： 采用星点设计-效应面法得到了帕利哌酮渗透泵控释片的优化模型,实现了处方优化。     

星点设计-效应面法优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺与处方

目的:优选银杏内酯渗透泵控释片的制备工艺,并对其进行处方优化。方法:以银杏内酯A(GA)、银杏内酯B(GB)累积释放度为考察指标,以药层聚氧乙烯(PEO)用量、聚乙二醇(PEG)4000用量、包衣增质量为考察因素,采用单因素试验优选制备工艺;以GA、GB14 h累积释放度、药物释放曲线的相关系数作为考察指标,以药层PEO用量、PEG4000用量、包衣增质量为考察因素,效应面分析法优选提取工艺。结果:最优处方为药层PEO用量211.2 mg,PEG4000用量5.9 g,包衣增质量8.9%;GA和GB实现同步恒速释放,且14 h累积释放度均达90%以上,实测值与预测值差异无统计学意义。结论:所选工艺合理、可行,可用于银杏内酯渗透泵控释片的制备。     

元胡止痛渗透泵片的制备和处方优化

目的:采用双层渗透泵技术制备元胡止痛渗透泵片并进行处方优化。方法:测定各处方在2,4,6,8,10,12 h时的累积释放度,以f₂相似因子作为释药曲线相似性的判断标准,采用单因素实验分别考察片芯处方和包衣处方对元胡止痛渗透泵片体外释药行为的影响。结果:含药层聚氧乙烯分子量和用量、促渗剂种类和用量、包衣增重可显著影响元胡止痛渗透泵片体外释药;助推层聚氧乙烯、促渗剂的用量对其体外释药无显著影响。优化处方制备的元胡止痛渗透泵片的释药方程为:Q=7.094t-4.188,r=0.9950,符合零级模型,且体外释药行为不受释放条件等因素影响。结论:采用双层渗透泵技术研制的元胡止痛渗透泵片制备工艺可行,缓释特征显著,可用于元胡止痛方的剂型现代化。     

星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片的处方

目的：采用星点设计-效应面法优化盐酸苯环壬酯控释片处方,制备盐酸苯环壬酯控释片并考察其稳定性。方法：根据单因素实验结果,选择含药层氯化钠含量、助推层高取代聚氧乙烯（WSR-HM）含量和包衣增重为自变量,以12 h累积释放度和药物释放曲线拟合度为因变量,应用星点设计-效应面法筛选最佳处方并验证。结果：Quadratic多项式模型为最佳拟合模型,盐酸苯环壬酯控释片的最优处方为：含药层氯化钠含量为5 mg/片,助推层高取代聚氧乙烯含量为47.5 mg/片,包衣增重为14%。优化制得的3批样品12 h平均累积释放度分别为99.89%、98.66%、99.36%,释药曲线线性拟合度R²分别为0.897 1、0.921 0、0.931 9,实测值与预测值无显著差异。稳定性试验表明,该制剂稳定性良好。结论：采用星点设计-效应面法筛选得到的优化处方合理,制得的盐酸苯环壬酯控释片具有显著缓释作用。     

西罗莫司单层高分子渗透泵控释片的制备及其体外释放特性研究

目的:制备西罗莫司单层高分子渗透泵控释片并考察其体外释放特性。方法:通过对片芯组成中的释药载体聚氧乙烯(PEO)的分子量、用量,促渗剂种类及氯化钠(NaCl)用量,包衣液中的聚乙二醇400(PEG400)用量,衣膜增重等设计单因素试验进行初步筛选,在此基础上以NaCl用量、衣膜增重、PEG400用量为因素,以释药方程的相关系数r为评价指标设计正交试验,考察并优化制剂处方及工艺,同时对其体外释放特性进行评价。结果:以PEO(Mw20000)30mg、NaCl70mg为片芯辅料,PEG4000.14g为包衣材料,衣膜增重12mg时制得的片剂最优,其零级释放特征显著,r=0.9954。结论:该制剂制备工艺简单,在体外可近恒速缓慢释放药物。     

磷酸川芎嗪微孔渗透泵片的研制及释药机制研究

目的:制备磷酸川芎嗪微孔渗透泵片,并进行处方优化和释药机制考察。方法:利用单因素考察和正交试验设计,优化筛选出最佳处方;测定不同处方制剂累积释药百分率;并对其释药机制进行探讨。结果:包衣膜中致孔剂聚乙二醇400用量、片芯羟丙甲基纤维素含量、增塑剂邻苯二甲酸二丁酯用量、包衣增重为影响药物释放的4个重要因素。最优处方为聚乙二醇400用量10%,羟丙甲基纤维素用量5%,增塑剂10%,包衣增重12mg,制得微孔渗透泵片在12h内呈现零级控释释放特征(r=0.99981),累积释放率为94.2%,批间重现性良好,不受胃肠道环境影响;释药机制包括渗透泵机制和扩散机制,以渗透泵机制为主。结论:该微孔渗透泵片处方及制备工艺简单有效,12h零级释放特征显著,重现性好,可为工业生产提供理论依据。     

包衣处方对盐酸文拉法辛微孔渗透泵型控释片体外释药的影响

目的考察包衣处方对盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片体外释药的影响,并优选最佳包衣处方。方法考察聚乙二醇400(PEG400)的用量、包衣增量、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的种类和用量4个因素对释放的影响,并通过正交设计优化包衣处方。结果盐酸文拉法辛微孔渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受致孔剂、增塑剂、衣膜厚度的影响均较大。结论通过对包衣处方的优化,盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片能够恒速释药。     

岩白菜素包合物渗透泵片制备工艺研究

目的利用β-环糊精（β-CD）包合技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药性质的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法采用饱和水溶液法制备岩白菜素β-CD包合物,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果聚氧乙烯的分子量和用量及甘露醇的用量,对岩白菜素包合物渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论以岩白菜素β-CD包合物为中间体,可以制成零级释药特征显著的单室单层渗透泵片。