葛根素药理作用研究现状

葛根素(puerarin,商品名普乐林)是从豆科植物野葛(Pueraria lobata)、甘葛藤(Puerarin thomsonii)根中提取的一种黄酮苷,化学名为4,7-羟基-8-β-D葡萄糖异黄酮,其分子式为CHO。现代医学证明,葛根素通过抗交感样作用、     

葛根素的药理作用研究进展

葛根素（Puerarin）是从豆科植物野葛Pueria lobata（Willd．）Ohwi或甘葛藤PuemriathomsoniiBenth．的根中提取得到的一种黄酮苷,化学名为8一β—D一葡萄吡喃糖-4’,7-二羟基异黄酮。葛根素的药理作用十分广泛,有扩张心脑血管、降低心肌氧耗、改善心肌收缩功能和促进微循环等作用,已有注射剂广泛用于治疗冠心病、视网膜动、静脉阻塞和突发性耳聋、缺血性脑血管病、糖尿病等病。现就近年来葛根素药理作用的研究情况综述如下。     

葛根素的研究概况

<正> 葛根素(Puerarin,Pue)是从豆料植物野葛puer-aria lobata(Willd.)Ohwi或同属植物根中提取的一种有效成分,为异黄酮类化合物.目前其成品制剂主要有葛根素注射液,葛根黄酮片,愈风宁心片等.在我国,葛属植物分布较广,资源丰富.因此,pue是一种很有前途的药物.关于pue的药理作用,临床     

葛藤化学成分的研究

将葛(pueraria lobata)的藤茎用乙醚、甲醇溶剂提取,经纸上层析与薄层层析,得到一系列荧光斑点和非荧光斑点,根据斑点的不同颜色、RF值与标准品核对,鉴定出其内含有:葛根素(Puerarin)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、以及其它黄酮(异黄酮)化合物和未知的13种有荧光化合物,并经SP500型分光光度计定量,总黄酮含量为 0.242％。     

葛根素对心血管病作用机制的研究进展

葛根为豆科植物野葛或干葛藤的干燥根,是我国常用的中草药之一。始载于《神农本草经》,具有发表解肌、开阳透疹、解热生滓等作用。葛根素（Puerarin,Pue,普乐林）是葛根的主要有效成分,化学名为4’,7-二羟基-8-β-D-葡萄糖异黄酮。具有扩张冠状动脉和脑血管,降低心肌耗氧量,改善心肌收缩功能等作用。1974年方起程等成功地提取了葛根素,1993年葛根素被卫生部批准用于临床。近来的动物实验和临床研究表明,     

葛根素预防骨质疏松症的机理研究进展

骨质疏松症(Osteoporosis,OP)是以骨量减少、骨微观结构退化、脆性增加和易发生骨折为特征的一种全身性疾病.葛根素(Puerarin)是葛根中具有异黄酮结构的主要活性成分之一,其主要功能有降低血压,减慢心率,扩张血管的作用.近年来,关于葛根素影响骨代谢的研究越来越受重视,本文对近几年葛根素在骨质疏松症的机理研究作一回顾和概括,为葛根素在预防骨质疏松症的实验研究提供理论依据.     

葛根素治疗心血管疾病的药理和临床研究

葛根素(Puerarin)是从豆科植物野葛干燥根中提取的一种异黄酮类化合物。其主要成分为8-D-吡喃葡萄糖4,7二羟基异黄酮。具有明显的心血管药理作用,临床应用非常广泛。本文就葛根素治疗心血管疾病的药理和临床研究做一综述。1药理研究1.1对血压和心率的影响葛根对正常和高血压动物有一定的降压作用,静脉注射葛根浸膏、总黄酮和葛根素酮、葛根素及其脂溶性部分PA和水溶性部分PM,均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显的降低[1]。腹深注射葛根素及灌服葛根黄豆甙元可分别使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧张素显著降低,且作用强于对正常…     

葛根素注射液的临床疗效与安全性评价

葛根素注射液是由豆科植物野葛 Pueraria lobata(Willd.) Ohwi.的干燥根中提取物制成的注射液 ,英文名Puerarin (Pur)。化学名为 4,7-二羟基 - 8- D-葡萄糖基异黄酮 ,分子量 416。该药经药理实验证实有改善冠脉循环、脑循环及周围血管微循环、降低心肌耗氧等作用 ,广泛运用于治疗冠心病心绞痛、脑动脉硬化及眼底动脉缺血等。但是临床上也有对该药引起不良反应的不少报道。现就葛根素注射液的临床应用及不良反应作一介绍 ,供临床医生参考。1　临床运用1.1　缺血性脑血管病 :李英秋 [1 ] 等观察普乐林 (葛根素 )注射液对老年缺血性脑血管病…     

葛根素对心脑血管系统药理作用研究进展

葛根素（Puerarin）是从豆科植物野葛（Puerarialobata（Willd．）Ohwi）干燥根中提取的一种异黄酮类化合物，其化学名为4，7-二羟基8-D吡喃葡萄糖基异黄酮。长期以来人们对其进行了大量的研究，已发现其具有扩张血管、改善微循环、保护缺血组织和抗组织缺血再灌注损伤、减少急性缺血梗死面积等多种作用，本药对心脑血管系统的作用突出，学者们对其进行了大量的研究工作，     

葛根中8种异黄酮成分定量分析

目的:建立同时测定葛根中8种异黄酮成分含量的HPLC方法,探讨8种异黄酮成分的含量分布规律。方法:采用30%乙醇回流提取90 min,Agilent Extend-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水梯度洗脱,检测波长250 nm。结果:葛根中异黄酮总量为0.63%~13.64%,其中葛根素含量为0.30%~6.90%;3'-羟基葛根素含量为0.01%~2.63%;3'-甲氧基葛根素含量为0.01%~1.53%;葛根素芹菜糖苷含量为0.02%~1.70%;大豆苷含量为0.01%~2.92%;染料木苷含量为0.00%~0.20%;芒柄花苷含量为0.00%~0.19%;大豆苷元含量为0.01%~0.36%。结论:葛根中异黄酮成分以大豆苷元衍生物为主,其中葛根素、3'-羟基葛根素、3'-甲氧基葛根素、葛根素芹菜糖苷、大豆苷的含量相对较高。葛根中异黄酮成分的含量主要受生长年限的影响。     

葛根素对细胞凋亡影响的研究

葛根素(puerarin,Pue)又名普乐林,是从豆科葛属植物野葛的干燥根中提取并分离出来的一种单体,属异黄酮类化合物。其化学名为4,7-二羟基-8-D-葡萄糖基异黄酮。葛根素主要有扩张血管、降血脂血压、改善微循环、抗氧化、抗血栓形成,修复内皮细胞损伤以及抑制脑细胞凋亡等药理作用[     

高效液相色谱-质谱联用分析鉴别葛根的异黄酮成分

葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata(W illd.)Ohwi的干燥根茎,为常用中药[1],有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻的功能;异黄酮类和多酚类是其主要化学成分,已发现的异黄酮类成分有:大豆苷元-4,′7-二葡萄糖苷[2]、3′-羟基葛根素(PG-1)、3′-甲氧基葛根素(PG-3)[2]、3′-羟基葛     

葛根素在心血管疾病中的应用进展

中药葛根系豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根，具有解肌退热，透发麻疹，生津止渴，升阳止泻等作用。葛根素（Puerarin）是从葛根中提取出来的中药单体成分，其化学名是4，7-二羟基-8-β-D葡萄糖异黄酮。目前在治疗心血管疾病中，有扩张冠状动脉，抑制血液凝聚，抗心肌缺血和抗心律失常等作用已被众多研究证实。同时在临床中葛根紊注射液在心血管疾病治疗方面也已经得到了广泛的应用。现将近年来关于葛根紊在心血管治疗领域的基础研究和临床应用情况综述如下．     

葛根素的药理作用研究进展

葛根素(Puerarin)是从豆科植物野葛Pueraria lobata(w illd.)ohw i的干燥根中提取的一种化学成分,其化学名为8β--D葡萄吡喃糖-4’,7二羟基异黄酮[1]。大量实验研究表明,葛根素药理作用明确,副作用少。现就葛根素的药理作用综述如下。1对心肌的保护作用葛根素可抑制大鼠心肌细胞的L型钙离子通道电流,使钙离子电流内流减少,起到抗心律失常的作用[2]。徐平湘等[3]采用皮下注射异丙肾上腺素30 mg·kg-1,诱发大鼠心肌缺血模型,2h后舌静脉注射葛根素(分20,40,80 mg·kg-13种剂量),发现葛根素可对抗异丙肾上腺素所致心肌缺血大鼠的心电图ST段的…     

秦岭太白野葛根异黄酮成分的研究

 目的:对秦岭太白野葛根(Pueraria Lobata)的异黄酮成分进行分离鉴定。方法:以甲醇冷浸提取物,硅胶柱层析分离,理化常数和光谱数据确定异黄酮类化合物的结构。结果:分得6个异黄酮成分,分别鉴定为芒柄花素(Ⅰ)、大豆苷元(Ⅱ)、3＇-甲氧基葛根素(Ⅲ)、8-碳-芹菜糖(1→6)葡萄糖大豆苷(Ⅳ)、大豆苷(Ⅴ)和葛根素(Ⅵ)。结论:化合物(Ⅰ),(Ⅲ)和(Ⅳ)系首次从该植物中分得。     

葛根素和大豆黄苷及其代谢物大豆黄酮的抗血栓和抗过敏活性

野葛Pueraria lobata根茎中主要成分为葛根素和大豆黄苷等异黄酮。葛根素和大豆黄苷在人肠内微生物作用下可转化为大豆黄酮和毛蕊异黄酮。作者研究了葛根素、大豆黄苷及其肠内代谢物大豆黄酮等的抗过敏、抗血栓作用。抗血小板凝集的体外实验显示,葛根素、大豆黄苷和大豆黄酮对二磷酸腺苷(ADP)和胶原所致血小板凝集显示抑制作用,大豆黄酮的抑制活性最强,对ADP和胶原所致血小板凝集的IC_(50)分别为0.2和0.05mg/mL;在体内实验中,腹腔注射葛根素和大豆黄苷抑制血小板凝集的效果比口服用药效果差。对     

毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对3T3-L1前脂肪细胞胰岛素抵抗细胞模型的影响

目的:研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对3T3-L1前脂肪细胞增殖分化和胰岛素抵抗(IR)脂肪细胞糖脂代谢的影响。方法:采用MTT法检测毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对3T3-L1前脂肪细胞增殖的影响。采用鸡尾酒式诱导脂肪细胞分化,油红O染色法鉴定脂肪细胞分化情况,地塞米松诱导脂肪细胞建立IR模型。分别给予毛蕊异黄酮葡萄糖苷、葛根素、毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素、吡咯列酮进行干预,药物作用48h后以葡萄糖氧化酶-过氧化物酶法(GOD-POD法)检测培养液中葡萄糖消耗量,甘油磷酸氧化酶-过氧化物酶法(GPO-PAP法)检测细胞内TG的含量。结果:成功建立3T3-L1脂肪细胞IR模型。与正常对照组比较,毛蕊异黄酮葡萄糖苷(20、200、2 000μmol/L)与葛根素(0.1、1、10μmol/L)及毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素配伍(20μmol/L+0.1μmol/L、200μmol/L+1μmol/L、2 000μmol/L+10μmol/L)组均能明显促进3T3-L1细胞的增殖。毛蕊异黄酮葡萄糖苷(200μmol/L)、葛根素(1μmol/L)、毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素(200μmol/L+1μmol/L)组作用48h后对细胞的增殖作用与吡咯列酮组最接近,因此选择该药物浓度与作用时间进行后续实验。与模型组相比,毛蕊异黄酮葡萄糖苷(200μmol/L)与葛根素(1μmol/L)及毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素(200μmol/L+1μmol/L)配伍组均可显著增加IR脂肪细胞培养液的葡萄糖消耗量,明显降低细胞中TG的含量,毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素配伍组效果显著优于单药组。结论:毛蕊异黄酮葡萄糖苷、葛根素及其配伍能明显促进3T3-L1前脂肪细胞的增殖,且可明显提高IR脂肪细胞的葡萄糖消耗量,降低TG含量,可通过调节糖代谢和脂代谢改善IR。     

葛根异黄酮类成分对缺氧复氧损伤心肌细胞保护作用的研究

目的建立葛根异黄酮类成分的HPLC指纹图谱,分析其对心肌细胞缺氧复氧损伤保护作用的相关性。方法HPLC-TOF-MS法对葛根异黄酮各指纹峰进行辨认,并考察不同剂量葛根异黄酮给药组对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的保护作用,然后采用灰色关联分析法将峰面积和细胞存活率药效数据相关联。结果从HPLC指纹图谱中鉴定出7个葛根异黄酮类成分,分别为葛根素、3'-羟基葛根素、葛根素木糖苷、3'-甲氧基葛根素、葛根素-7-木糖苷、大豆苷和大豆苷元,这些成分的药效并无很大差异,相关系数最大值葛根素(0.761 4)与最小值大豆苷(0.670 8)之间相差不到0.1。结论葛根异黄酮保护缺氧复氧损伤心肌细胞的作用可能是通过多组分协同而发挥疗效。     

基于“自洽调节”的葛根异黄酮类成分对葛根素溶解性及渗透性影响研究

目的 基于中药整体观,以葛根Puerariae Lobatae Radix自身作为整体,考察葛根异黄酮类成分对葛根素溶解度及渗透性的调节作用,探讨单味中药所含成分发挥作用时的“自洽性”。方法 选取葛根中3种高含量黄酮类成分3''-羟基葛根素、大豆苷元和染料木苷,设计人工多成分环境,采用平衡溶解度的研究方法考察pH 7.4磷酸盐缓冲液中多成分环境下葛根素溶解度的变化;采用在体单向肠灌流模型考察葛根异黄酮类成分对葛根素肠吸收的调节作用。结果 实验结果表明,不同成分背景、不同成分组合及其不同比例的3''-羟基葛根素、大豆苷元、大豆苷和染料木苷对葛根素溶解度与渗透性均有一定的影响。采用递进式进行2成分及3成分背景的溶解度研究,表明葛根素溶解度和渗透性变化均存在“叠加性”和“饱和性”的特点,溶解性方面：以葛根自身成分为整体,在水溶液体系中各异黄酮类成分对葛根素溶解度提高了42.60%,在pH 7.4缓冲液体系中提高了18.62%。渗透性方面：葛根素的肠渗透性具有“叠加效应”。以葛根自身成分为整体,主要异黄酮类成分3''-羟基葛根素、染料木苷及大豆苷元对葛根素的肠渗透系数表观渗透系数（apparent permeability coefficients,P_app）、肠吸收速率常数（absorptive promoter,K_a）、肠吸收分数（intestinal absorption fraction,F_a）分别提高220%、236%、213%,即对葛根素的肠渗透性提升了约220%。结论 以上研究表明,葛根异黄酮类成分在人体作用时可能存在“叠加效应”,葛根素在葛根自身多组分环境中具有部分“自洽性”,从而改善了葛根素生物利用度。     

毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对胰岛素抵抗脂肪细胞氧化应激的影响

目的:探讨毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍对胰岛素抵抗脂肪细胞氧化应激的影响。方法:培养3T3-L1前脂肪细胞,鸡尾酒式诱导脂肪细胞分化,采用地塞米松联合胰岛素诱导成熟的脂肪细胞建立胰岛素抵抗模型,分别给予毛蕊异黄酮葡萄糖苷(200μmol/L)、葛根素(1μmol/L)、毛蕊异黄酮葡萄糖苷+葛根素(200μmol/L+1μmol/L)、吡咯列酮(100μmol/L)干预48 h,通过微板法、比色法检测培养液中一氧化氮(NO)含量,细胞上清液中一氧化氮合酶(NOS)、超氧化物歧化酶(SOD)、还原型谷光甘肽(GSH)、丙二醛(MDA)水平;流式细胞仪检测细胞内活性氧(ROS)水平;采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测细胞中NOSmRNA的表达水平。结果:与正常对照组比较,模型组NO、NOS、MDA、ROS水平和NOSmRNA的表达均显著升高(P0.05),SOD、GSH活性明显下降(P0.05)。与模型组相比,毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍组均可明显降低NO、NOS、MDA、ROS水平,抑制NOSmRNA的表达,提高SOD、GSH水平(P0.05)。结论:胰岛素抵抗脂肪细胞与对照组细胞相比有较高的氧化应激水平,抗氧化能力减弱。毛蕊异黄酮葡萄糖苷与葛根素及其配伍能通过降低细胞的氧化应激水平,增加细胞的抗氧化能力,改善胰岛素抵抗。