白藜芦醇在眼科疾病中的保护作用

白藜芦醇是一种天然的多酚类物质,是红葡萄酒中主要的生物活性成分,其广泛存在于葡萄、花生、浆果、桑葚、蓝莓等植物中。白藜芦醇具有抗炎、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、抗凋亡、心血管保护和神经保护等多种生物活性。近年来,越来越多的研究表明白藜芦醇在干眼症、白内障、青光眼、黄斑变性以及糖尿病性视网膜病变中具有一定的保护作用,这意味着白藜芦醇可能成为治疗眼部疾病的潜在药物。本文就近年来关于白藜芦醇在常见眼科疾病中的作用及相关机制的研究进行综述,以期为进一步探索白藜芦醇的药用价值提供思路。     

富勒烯及其衍生物在医药领域的应用研究进展

富勒烯是一种有效的自由基清除剂和抗氧化剂,对富勒烯进行化学修饰得到的富勒烯衍生物具有良好的水溶性及生物活性。富勒烯及其衍生物具有抗氧化、细胞保护、抗微生物、光动力、载带药物和肿瘤治疗等多种活性,在医药领域发挥着重要作用,近几年这方面的研究又取得了较大进展。本文从调控肿瘤微环境、应用于药物载体和光动力疗法、抗氧化应激4个方面综述了富勒烯及其衍生物在医药领域的最新应用研究进展,并对其在医药领域的未来发展及应用进行展望。     

小檗碱类抗微生物化合物研究进展

小檗碱类化合物是一类具有多种生物活性且大量应用于临床的季铵类异喹啉生物碱。近年来,小檗碱类药物的研究与开发受到广泛关注,且逐渐成为一个发展迅速、充满活力的领域。通过结构修饰所得的小檗碱类衍生物具有良好的抗细菌、抗真菌及抗病毒活性,可通过多种靶点对微生物发挥抑制作用。本文综述小檗碱类衍生物在抗细菌、抗真菌及抗病毒方面的研究与开发进展状况,为进一步研发小檗碱类抗微生物药物提供参考。     

透明质酸交联、酯化衍生物的制备及医学应用进展

透明质酸(Hyaluronan，HA)作为滑液和细胞外基质中一种丰富的糖氨聚糖成分，具有良好的生物相容性和生物降解性。然而，由于天然HA机械性能低，必须经化学修饰作用提高其化学和机械性能，才能作为生物材料广泛使用。本文综述了近年来对HA材料的交联、酯化两种重要化学修饰方法的研究成果，并介绍了这两大类HA衍生物作为新一类生物材料在组织工程、创伤愈合、手术防粘连、粘性补充物和药物释放等方面的应用情况和发展前景。     

白藜芦醇及其生物利用度

白藜芦醇为存在于葡萄等多种植物中的天然多酚类化合物,由于具有良好的生物活性而受到广泛关注.但白藜芦醇水溶性低,代谢迅速,生物利用度低而影响了白藜芦醇的发展应用.本文结合白藜芦醇的代谢特点,从协同给药、前体药物设计和制剂改良等角度对白藜芦醇的生物利用度研究现状进行探讨,以期为白藜芦醇生物利用度的提高提供参考.     

多糖的化学修饰及抗氧化性变化的研究进展

多糖是一类广泛存在于自然界的天然大分子物质,包含抗氧化性在内的多种生物活性.多糖生物活性与其结构密切相关,通过改变多糖的结构和抗氧化性,对研究多糖的构效关系具有重要意义.本文通过概述常用的化学修饰方法,综述了各种化学修饰的原理、操作方法以及对抗氧化性的影响,为多糖类药物的进一步研究提供依据.     

吲哚类衍生物抗菌活性研究进展

近年来抗生素滥用导致细菌耐药性增强。为了筛选新型生物活性好和低毒副作用的药物,研究者们尝试合成不同基团修饰的吲哚衍生物。吲哚类化合物作为抗菌候选药物具有很大的潜力。本文综述了近年来关于吲哚衍生物的抗菌活性研究进展,为进一步开发具有良好抗菌活性的药物提供参考。     

积雪草酸及其衍生物的生物活性研究概况

积雪草酸(asiaticacid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸。生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用。综述近年来积雪草酸及其衍生物生物活性的研究概况并就开发积雪草酸及相关衍生物提出建议。     

白藜芦醇衍生物的制备及其抗炎活性研究

目的 对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法 以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结构都通过1H NMR、ESIMS鉴定。采用Griess法检测白藜芦醇衍生物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制活性。结果 白藜芦醇的酰胺类衍生物显示出较好的NO抑制活性且未显示细胞毒性,具有一定的应用价值。结论 对白藜芦醇衍生物潜在抗炎活性的研究可以为寻找新型抗炎先导化合物提供物质基础。     

青蒿素及其衍生物在相关疾病中的免疫调节作用

青蒿素及其衍生物作为一线抗疟药物在世界上得到广泛应用。目前,用于临床的青蒿素衍生物包括双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯和蒿乙醚等。上海药物研究所在青蒿素基础上研发出了SM735、SM905、SM934等青蒿素衍生物,这些衍生物同样具有低毒、高生物利用度和潜在的免疫抑制效应等优点。近年来,越来越多的临床和实验研究表明青蒿素及其衍生物除具有良好的抗疟作用外,也具有明显的抗炎、抗肿瘤和免疫调节作用。青蒿素及其衍生物可通过抑制致病性T细胞的活化、抑制B细胞的活化和抗体的产生、增加调节性T细胞表达发挥免疫抑制作用,从而改善系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎等自身免疫性疾病的症状。青蒿素及其衍生物还可通过调节哺乳动物免疫T细胞从而调节肿瘤免疫、诱导细胞凋亡等机制抑制肿瘤细胞生长,在乳腺癌和肺癌等多种癌症的治疗中发挥抗癌作用。与此同时,世界各地的研究人员仍在探索青蒿素衍生物的未知生物活性。在本综述中,我们对青蒿素及其衍生物的免疫调节机制及其在自身免疫性疾病中的作用和抑制肿瘤细胞的增殖、促进细胞凋亡、诱导细胞周期阻滞、干扰肿瘤浸润和转移、调节肿瘤信号通路等的最新进展进行了讨论,以期为青蒿素类药物的推广应用及研发提供参考。     

海洋天然产物研究与新药开发

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的关注。在浩瀚的海洋中存在着大量超乎人们想象的化学结构新颖、生物活性多样、作用机制独特的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉。本文主要探讨近年来发现的重要的海洋天然活性产物以及在新药开发中所起的作用。     

山竹主要化学成分及药理作用研究进展

山竹是一种常见的热带植物,其果实的外果皮是泰国、缅甸、印度等国家的传统药材.近年来,山竹化学成分的系统研究发现,其富含结构多样的呫吨酮类化合物.大量研究表明,这类化合物具有抗氧化、抗增殖、促凋亡、抗炎和抗菌等多种药理活性,日益受到医药学界的重视.本文就其主要化学成分及药理作用进行综述.     

旋覆花属植物化学成分及生物活性的研究进展

近几年来，从旋覆花属植物中相继又发现许多新化合物，有倍半萜及其内酯、二萜、三萜类及黄酮苷等，并对其中某些成分的生物活性进行了研究，如抗肿瘤、降血糖、抗菌、抗炎和保肝作用等。本文对此进行详细归纳和综述。     

民族药用植物毛大丁草的化学成分及药理作用研究进展

毛大丁草Gerbera piloselloides是极具特色的资源植物,被我国南方少数民族同胞广泛使用。本文对毛大丁草的民间利用、化学成分及其药理作用等方面的研究进展进行了全面回顾,总结了我国13个少数民族和汉族的相关传统知识。归纳了从毛大丁草中分离鉴定的83个化合物,包括香豆素类、萜类、黄酮类、糖苷类、苯乙酮类、甾醇类等化合物,这些化合物具有镇咳、祛痰、平喘、抗菌、抗肿瘤、子宫镇痛、免疫调节、美白等活性。近年来毛大丁草的研究主要集中于化学成分和主要生物活性等方面,具体的作用机理、生物合成途径以及民族药相关产品开发等方面仍有待进一步探究。该文系统地总结分析了毛大丁草的相关研究成果,为进一步研究与开发该资源提供线索。      

烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂在肿瘤治疗方面的研究进展

烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)是生命体内200多种氧化还原反应的辅酶,在很多细胞生理过程中发挥着重要作用。烟酰胺磷酸核糖转移酶(Nampt)是哺乳动物NAD合成途径的限速酶,调节着细胞内的NAD水平,是生物体内进行各种生命活动和能量代谢的重要蛋白,具有多种生物学活性。在癌症中,肿瘤细胞为了快速增殖,对细胞内NAD水平的依赖比正常细胞更强。研究表明Nampt有促血管生成活性,支持着一些肿瘤细胞的生长,抑制Nampt酶活性可起到很好的抗肿瘤作用。这使得Nampt成为近年来药物研究中一个非常有吸引力的靶标,Nampt抑制剂被用于肿瘤化疗干预研究。目前有研究报道的Nampt抑制剂共4个：FK866、CHS828、CB30865、IS001。本文就近年来Nampt抑制剂在肿瘤治疗方面的研究进展进行综述,以期为Nampt调控剂的开发和应用提供参考。     

Discovery of pulmonary fibrosis inhibitor targeting TGF-β RI in Polygonum cuspidatum by high resolution mass spectrometry with in silico strategy

Pulmonary fibrosis (PF) is an irreversible lung disease that is characterized by excessive scar tissue with a poor median survival rate of 2–3 years. The inhibition of transforming growth factor-β receptor type-I (TGF-β RI) by an appropriate drug may provide a promising strategy for the treatment of this disease. Polygonum cuspidatum (PC) is a well-known traditional Chinese herbal medicine which has an anti-PF effect. Accordingly, a combination of high resolution mass spectrometry with an in silico strategy was developed as a new method to search for potential chemical ingredients of PC that target the TGF-β RI. Based on this strategy, a total of 24 ingredients were identified. Then, absorption, distribution, metabolism, and excretion (ADME)-related properties were subsequently predicted to exclude compounds with potentially undesirable pharmacokinetics behaviour. Molecular docking studies on TGF-β RI were adopted to discover new PF inhibitors. Eventually, a compound that exists in PC known as resveratrol was proven to have excellent biological activity on TGF-β RI, with an IC₅₀ of 2.211 μM in vitro. Furthermore, the complex formed through molecular docking was tested via molecular dynamics simulations, which revealed that resveratrol had strong interactions with residues of TGF-β RI. This study revealed that resveratrol has significant potential as a treatment for PF due to its ability to target TGF-β RI. In addition, this research demonstrated the exploration of natural products with excellent biological activities toward specific targets via high resolution mass spectrometry in combination with in silico technology is a promising strategy for the discovery of novel drugs.     

白花丹参丙酮酸脱羧酶基因的克隆和表达分析

家独行菜是世界多个地区的传统药物,从中分离的化学成分主要有生物碱、黄酮类、萜烯和芥子油苷等,现代药理学研究表明家独行菜具有降血糖、降血压、治疗胃肠病和骨折等活性。综述了家独行菜的化学成分和药理作用,为明确其药效成分以及作用物质基础提供参考和依据。     

酸角的化学成分及生物活性研究现状

酸角（Tamarindus indica Linn.）为苏木科酸角属的亚热带常绿大乔木经济植物。酸角各部位中不仅含有丰富的营养成分,还在传统医学中广泛应用。迄今的研究证明,酸角叶、果肉、籽及根皮提取物具有较好的抗菌、抗炎、解毒、止痛、降血糖及降血脂等生物活性。人们在对酸角提取物的化学成分进行研究中分离鉴定了多种类型的次生代谢产物,引起广泛的关注。作者以近年来有关酸角化学成分及生物活性的研究成果进行综述,旨在为酸角的深入研究和应用开发提供有益的参考依据。