白藜芦醇及其衍生物的药用价值研究进展

<正>白藜芦醇(RSV)是存在于浆果、葡萄、虎杖等多种植物中的一种二苯乙烯结构,是A环的C3及C5位和B环的C4′位分别有酚羟基的2个苯环通过一个乙烯基相连的结构(图1中的RSV).因2个苯环间有乙烯基,所以白藜芦醇具有2种几何异构体,即cis-与trans-.天然的白藜芦醇一般是trans-构型(图1中的RSV所示构型),当trans-构型被紫外线或可见光照射时可发生光异构化现象而生成cis-构型,     

含氰基白藜芦醇衍生物的合成及抗癌活性研究

[目的]合成一系列二苯乙烯双键结构上含有氰基的白藜芦醇衍生物,并测定其体外抗癌活性.[方法]以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经甲基化、还原、取代、Abozove重排、Wittig-Hornor反应和Knoevenegal反应合成白藜芦醇及其衍生物,利用1 H-NMR确认其结构,采用MTT法观察每种化合物对HCT116人结肠癌细胞的增殖抑制作用.[结果]二苯乙烯双键结构上含有氰基的白藜芦醇B环4′位引入甲氧基、乙氧基时其IC50值均小于0.20μmol/L,引入正丙氧基时IC50值小于15.00μmol/L,此3种化合物对HCT116人结肠癌细胞的增殖抑制作用均强于白藜芦醇(IC50=64.46μmol/L),当碳数超过3个时其IC50值均大于白藜芦醇的IC50值.[结论]二苯乙烯双键上含有氰基的白藜芦醇B环4′位引入甲氧基、乙氧基或正丙氧基时对HCT116人结肠癌细胞有增殖抑制作用,但正丁氧基等侧链碳数超过3个的羟基烷基化产物的增殖抑制作用较弱.     

白藜芦醇衍生物的制备及其抗炎活性研究

目的 对天然白藜芦醇进行衍生物制备及抗炎活性研究,以期获得抗炎活性更好的药物先导化合物。方法 以白藜芦醇为研究对象,进行结构修饰与改造,设计合成6个白藜芦醇衍生物,包括1个甲基化产物、4个酯化产物和1个酰胺类衍生物。所有化合物结构都通过1H NMR、ESIMS鉴定。采用Griess法检测白藜芦醇衍生物对LPS诱导巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制活性。结果 白藜芦醇的酰胺类衍生物显示出较好的NO抑制活性且未显示细胞毒性,具有一定的应用价值。结论 对白藜芦醇衍生物潜在抗炎活性的研究可以为寻找新型抗炎先导化合物提供物质基础。     

白藜芦醇的研究进展

白藜芦醇是近年比较热门的研究话题,其热度仅次于紫杉醇。为了更加充分开发及合理使用白藜芦醇,笔者根据国内外有关文献,对其来源、理化性质、提取分离、含量测定、药理作用、应用现状等方面进行了综述。     

白藜芦醇药理学研究进展

白藜芦醇具有广泛的药理作用,包括抗肿瘤、抗心血管疾病、抗氧化、保肝、抗炎、调节免疫等多种药理学作用,它已成为科学家们高度重视的天然活性成分。但其临床应用目前还不够广泛,随着对其研究的不断深入,有望开发成为可防治多种疾病的新型药物,具有广阔的应用前景。     

白藜芦醇的研究进展

白藜芦醇作为一种热门的植物提取化合物,其抗肿瘤活性、抗心血管疾病的作用已经备受关注,对其深入的研究,尤其是在抗心血管疾病、抗肿瘤方面将会有重要的临床意义。     

白藜芦醇的药理作用研究进展

白藜芦醇是一种天然的植物抗体,是植物在遇到真菌感染、紫外线照射等不利条件时产生的植物防御素,对植物本身起保护作用。白藜芦醇普遍存在于葡萄科、百合科、豆科等70多种植物中。白藜芦醇的抗心血管疾病作用因"法国悖论"而始被学者们认识,进一步研究发现,白藜芦醇尚具有抗肿瘤、抗炎、免疫调节、抗菌抗病毒、抗衰老及雌激素样活性等多种药理作用。     

白藜芦醇的化学药理研究进展

综述了天然产物白藜芦醇在化学和药理方面的研究进展，为开发利用白黎芦醇及含此成分的植物资源提供资料。     

白藜芦醇的制备方法研究进展

白藜芦醇是一种含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物,在医药和食品工业中应用广泛,需求量大幅增加。本文综述了白藜芦醇的制备方法研究进展,包括天然植物提取法、化学合成法、生物工程技术法等,为进一步开发利用白藜芦醇提供依据。     

西罗莫司结构修饰的研究进展

自西罗莫司作为免疫抑制剂应用于临床以来，便受到了人们的广泛关注。随着研究的深入，其生物利用度低、疏水性差以及结构不稳定等缺点的存在，使得该抗生素的临床应用受到了一定的限制，因此开发新型西罗莫司衍生物具有重要的研究和应用价值。近年人们对西罗莫司进行了大量的结构修饰研究，并从中获得了一系列有价值的衍生物。本文对西罗莫司结构修饰的最新研究进展作了一个简要的综述，并重点对几个结构修饰成功的西罗莫司衍生物作了较为详细的介绍。     

白藜芦醇的研究概述

目的:综述天然产物白藜芦醇的化学合成及药理作用的研究进展。方法:检索有关文献进行综合分析。结果:近几年研究表明,白藜芦醇的化学合成方法主要有Perkin反应、Heck反应以及WittigH0mer反应。同时发现它具有抗肿瘤、抗氧化、保肝等多种药理作用。结论:白藜芦醇具有广泛的药理作用,显示了其良好的研究及开发前景,今后进一步加强临床应用研究是很有必要的。     

白藜芦醇抗垂体泌乳素瘤作用机制的研究进展

泌乳素型垂体腺瘤(PRL)是临床上发病率最高的垂体肿瘤,由垂体泌乳素细胞过度分泌垂体泌乳素引起高泌乳素血症从而导致男性患者阳痿不育或女性患者月经紊乱甚至不孕。目前临床治疗首选为口服溴隐亭或卡麦角林为代表的多巴胺受体激动剂为主,这类药物直接作用于腺垂体抑制泌乳素的分泌,从而达到降低血液泌乳素水平的目的,但是经口服药物治疗后仍约1/4患者泌乳素水平不能恢复到正常范围内。白藜芦醇是一种从植物中提取的多酚类化合物,它广泛存在于虎杖、葡萄等植物中,在文献报道中具有多种生物活性,如有植物雌激素、抗肿瘤、保护心血管等作用。本文以白藜芦醇抗垂体泌乳素瘤的作用机制为综述,为PRL的治疗提供一种新思路。     

白藜芦醇作用于SIRT1影响认知功能的机制研究进展*

认知功能减退是与年龄相关的疾病,目前仍无有效的治疗手段。白藜芦醇是一种多酚类化合物,可通过多种途径改善大脑的功能状态,SIRT1的激活是白藜芦醇发挥作用的关键。该文对白藜芦醇的作用机制研究进展,包括抗氧化、抗炎、抗凋亡、改善突触可塑性、增加脑血流量及自噬作用进行综述。     

基于炎症反应的应对多种威胁医学救治措施的研究进展

应对多种威胁医学救治措施(multi-threat medical countermeasures,MTMC)是指寻求一组单一药物,使其能够预防、缓解或治疗多种因素引发的人体损伤.近来发现,尽管不同化学战剂作用部位、中毒机制及中毒后的症状表现各异,但是它们都涉及到了共同的信号通道、分子介质及一些细胞过程,这些共同的信号...     

白藜芦醇对血压影响的Meta分析

目的 评价白藜芦醇对血压的影响,为临床治疗提供依据.方法 计算机检索Cochrane图书馆、EMbase、Pubmed、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国知网(CNKI)及所获文献的参考文献(截至2015年11月4日).收集以白藜芦醇对血压干预的随机对照临床试验(RCT),血压在基线水平上的变化值为连续性变量,采用固定效应模型对加权均数差(WMD)及其95％可信区间(CI)进行整合.结果 共纳入9个RCT,共计331例样本量符合纳入标准.结果显示对于2型糖尿病的人群,能明显降低收缩压[WMD=-13.07,95％CI(-15.37,-10.76),P＜0.05],能降低舒张压[WMD=-4.20,95％CI(-7.39,-1.00),P＜0.05];对于非2型糖尿病人群,白藜芦醇对收缩压无降低作用[WMD=0.06,95％CI(-2.10,2.21),P＜0.05],舒张压降低有统计学意义[WMD=-3.21,95％CI(-4.85,-1.58),P＜0.05].结论 白藜芦醇可能存在一定的降压效应.     

以白藜芦醇为结构单元的丹酚酸A类似物的合成及其体外抗氧化作用测定

目的以白藜芦醇为结构单元设计合成丹酚酸A的结构类似物,测定其体外机抗氧化作用。方法通过简单的四步反应进行合成并确定其结构,同时对合成的丹酚酸A类似物进行体外抗氧化1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)活性测试。结果成功建立丹酚酸A类似物。DPPH抗氧化活性测试结果显示化合物d、e和f的自由基清除率远大于对照品丹酚酸A和抗坏血酸。结论设计合成的丹酚酸A类似物具备极强的抗氧化活性,具有进一步研究的价值。     

大戟科黄酮类化合物的研究进展

大戟科植物具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗炎等多种生物学活性,根据其化学结构又可分为黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮（醇）类和花色素类等4种结构类型。大戟科黄酮类化合物结构新颖,药用前景广阔,值得深入研究及开发。本文综述了大戟科黄酮类化合物的化学结构及其药理活性研究概况。