奥氮平:一种新的非典型神经安定药

奥氮平(olanzapine)是一种新研制的“非典型”神经安定药,或称为非典型抗精神病药。本文将该药与传统的抗精神病药物进行比较和评价。传统的抗精神病药,例如氟哌啶醇、氟奋乃静和氯丙嗪等,其作用原理是阻断中脑边缘区的中枢多巴胺受体。但令人遗憾的是同时也阻断了黑质-纹状体系统的多巴胺受体,可引起锥体外系反应综合征,从而使临床应用受到很大限制。于是,人们开始寻找其他类型的药物,即所谓的非典型的抗精神病药物。以前报道过的非典型抗精神病药物中,氯氮平有较好的作用,其作用原理是既可阻断多巴胺受体,又可阻断5-羟色胺受体。由于氯氮…     

非典型抗精神病药的受体药理学研究进展

介绍非典型抗精神病药作用的新靶点及部分非典型抗精神病药的受体药理学及其临床特征。非典型抗精神病药除作用于D2受体外，还对多巴胺D3，D4，D1受体，5-羟色胺受体以及谷氨酸受体系统等都有作用。这种多受体靶点作用的药理特征，使其具有不同于传统抗精神病药的优点。与传统抗精神病药相比，非典型抗精神病药的锥体外系副作用更小，对阴性症状有效，并可改善认知功能障碍，是一类治疗精神分裂症更安全有效的药物。     

抗精神病药物的临床应用及分析

精神分裂症对人类健康危害较大,目前不断有抗精神病药上市,据药物作用的受体不同可分为典型和非典型抗精神病药.典型抗精神病药主要阻断多巴胺受体D2,非典型抗精神病药的药理特征是5-HT2A和D2受体阻断之比率高[1].本文对两类抗精神病药的临床应用及特点进行总结和分析,为临床更合理的应用抗精神病药物提供参考.     

阿立哌唑对服用利培酮所致的泌乳素升高的一年疗效观察

<正>阿立哌唑是非典型的抗精神病药,其药理作用与第一代、第二代抗精神病药不同,为5-羟色胺-多巴胺系统稳定剂,对突触后多巴胺D2受体具有部分拮抗作用,多巴胺活动过高时下调多巴胺的活动,治疗阳性症状,对突触前膜多巴胺自身受体具有部分激动作用,对多巴胺功能降低时可以上调多巴胺功能,治疗精神分裂症阴性症状和认知功能损害~([1])。     

非典型抗精神病药的临床应用及不良反应

目的:对近几年出现的一些非典型抗精神病药物利培酮、奥氮平、奎的平、思普酮、思庭多进行介绍,并讨论这些药物的作用机制,临床应用,不良反应及经济学评价等问题.方法:通过查阅相关文献并进行综述.结果:这类药物的作用机制可能与多巴胺受体(D2)、5-羟色胺受体(5-HT)受体的联合阻断有关,具有用药简单,疗效显著,耐受性及安全性良好等优点,但仍然不可避免地存在一定的不良反应.结论:新一代非典型抗精神病药在改善精神分裂症的阳性,阴性症状以及安全性,耐受性方面明显优于传统抗精神病药,但仍应注意不良反应.     

抗精神病药Aripiprazole

自氯丙嗪于 1 95 2年首次上市以来 ,一系列抗精神病药相继面市。经典的抗精神病药为主要作用于多巴胺Ｄ1和Ｄ2 受体的拮抗剂 ,而新近开发的抗精神病药其作用机制则涉及其他神经介质受体 ,如多巴胺Ｄ3 、5 ＨＴ3 和阿片σ受体。由日本Ｏｔｓｕｋａ制药公司开发的抗精神病药 ,ａｒｉｐｉｐｒａｚｏｌｅ(ＯＰＣ 1 45 97)为一种与多巴胺自身受体激动剂ＯＰＣ 43 92结构相关的喹诺酮类衍生物。与传统抗精神病药 ,如氟哌啶醇拮抗多巴胺Ｄ2 受体不同的是 ,本品为突触前多巴胺自身受体激动剂。本品分子式 :Ｃ2 3 Ｈ2 7Ｃｌ2 Ｎ3 Ｏ2ＣＡＳ :1 2 972…     

阿立哌唑与氯氮平治疗精神分裂症时心脏安全性的比较

阿立哌唑为日本大冢制药公司开发的一种高度脂溶性的喹诺啉酮类衍生物,作为多巴胺部分激动剂,其作用机制与已上市的典型及非典型抗精神病药完全不同,它通过对多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HTLA受体的部分激动作用以及通过对5-羟色胺5-HT2A受体的拮抗作用而共同起效,为第二代非典型抗精神病药.     

多巴胺D4受体--尚存争议的治疗靶位

近１０年来分子生物学的迅速发展使人们能通过 分离和克隆Ｇ－蛋白偶联受体的亚型来重新认识各种疾病，其中一个突出的例子是多巴胺受体亚型家族。迄今己能识别出５种不同的多巴胺受体亚型：“Ｄ１样”家族包括Ｄ１和Ｄ５亚型，“Ｄ２样”家族包括 Ｄ２、Ｄ３和 Ｄ４亚型。非典型抗精神病药如氯氮平对Ｄ４受体较Ｄ２受体亲和力更大、特异性更强，而典型抗精神病药尽管对Ｄ４受体亲和力大，但特异性小，或与Ｄ２受体更易结合。虽然研究结果未能证实阻断Ｄ４受体能有效地治疗精神分裂症，然而，Ｄ４受体基因独特的多态性促使人们进行深入的基…     

迟发性运动障碍的药物治疗

迟发性运动障碍(TD)是指长期应用抗精神药而导致的一种不自主的多动式锥体外系综合征,病因尚未完全明确,多认为抗精神病药阻断边缘系统多巴胺受体(DA),解除了精神症状,同时也阻断锥体外系的多巴胺受体,出现锥体外系副作用——迟发性运动障碍。现代研究表明:TD与抗精神病药治疗的持续时间呈正相关,这使治疗TD更为棘手。现将有效的治疗方法概述如下:1 作用于DA受体的溴隐亭 溴隐亭为DA受体激动剂,能够选择性激动锥体外系的DA受体,拮抗抗精神病药对DA受体的阻断作用。有报道,根据异常不自主动作评定量表(AIMS),选择服用抗精神病药出现迟发性运动障碍的患者20例,分别服用溴隐亭5mg及安慰剂bid,做双盲自身对照试验,在试验中用AIMS进行评定。结果表明,溴隐亭对TD的治疗效果显著优于安慰剂,显效率为70％,治疗期间未见严重副反应,因此患者用抗精神病药的同时,加用溴隐亭可预防和治疗TD。     

部分抗精神病药物的配伍注意

抗精神病药物与有关药物的相互作用,值得同行们注意,现摘其部分简述如下: 1抗精神病药与三环类抗抑郁药 盐酸氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮质通路的多巴胺(DA2)有关,对多巴胺(DA2)受体、5-羟色胺受体,M-型乙酰胆碱受体、α-肾上腺素受体均有阻断作用.而氯米帕明为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺索和5-羟色胺的再摄取,对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱作用.故两药合用时,两者的抗胆碱作用加强,不良反应加重.     

第二代抗精神病药物临床应用评价

抗精神病药物主要分为第一代抗精神病药(FGA)和第二代抗精神病药(SGA)。自1952年氯丙嗪问世至今,抗精神病药物已经历了半个世纪的发展。由于氯丙嗪的抗精神病作用与阻滞多巴胺D2受体有关,随之发展了一系列D2受体阻断剂的传统抗精神病药物,包括氟哌啶醇、奋乃静、舒必利、三氟拉嗪、氯普噻吨、五氟利多和硫利达嗪等,即FGA,又称典型抗精神病药。上世纪六十年代末出现了氯氮平,疗效好且锥体外系反应(EPS)少,因与多种受体有亲和力故     

Cariprazine有望用于治疗急性躁狂症

Forest Laboratories和Gedeon Richter公司开发的Cariprazine[RGH188]（I）是一种口服新型非典型抗精神病药，对多巴胺D3、多巴胺D2和5-羟色胺2B受体有拮抗作用，对治疗双极性障碍患者的躁狂发作显示有肯定效果。     

新型抗精神病药：哌罗匹隆

哌罗匹隆是一种新型非典型抗精神病药,主要药理机制是5-羟色胺(5-HT)和多巴胺D_2受体拮抗作用。与传统抗精神病药相比,哌罗匹隆对阳性症状、阴性症状和情感症状均有较好疗效,锥体外系不良反应和致催乳素升高作用轻微。哌罗匹隆是一种安全有效的非典型抗精神病药。     

非典型抗精神病药物的研究进展

［摘要］查阅近年来有关非典型抗精神病药物的国内外文献。从药物作用机制和构效关系方面综述非典型抗精神病药物的最新研究进展。目前非典型抗精神病药物主要分为三大系列：①具有代表性的非典型抗精神病药物;②已经进入临床研究的非典型抗精神病药物;③潜在的非典型抗精神病药物。多巴胺受体基因的多态性在精神病治疗中起到重要的作用,是新的非典型抗精神病药物设计的研究方向。随着分子药理学和组合化学的发展、药物设计理论的进一步完善以及计算机辅助药物设计技术的广泛应用,越来越多的新型非典型抗精神病药物将会在更短的时间内应用于临床,更好地服务患者。     

利培酮治疗精神分裂症33例分析

利培酮是一种非典型的抗精神病药,对5-羟色胺和多巴胺受体均有较强的拮抗作用,笔者收集了近年资料,观察利培酮对精神分裂症的疗效以及安全性。     

帕利哌酮棕榈酸盐的临床研究进展

帕利哌酮棕榈酸盐是一种非典型抗精神病药物的长效针剂,活性成分为帕利哌酮,也称9-羟利培酮,主要通过阻断5-羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病药作用。该药在制备过程中采用了特殊的纳米晶体技术,有效提高药物溶解度,使得药物在使用过程中更加安全有效。经试验证实,帕利哌酮棕榈酸盐对精神分裂症急性期治疗和维持治疗效果较好,与现有长效针剂相比具有一定优势,为精神分裂症患者的治疗提供了一种新的选择。     

躁狂症的临床诊断与治疗

目的探讨躁狂症的临床诊断与治疗。方法回顾性分析临床30例符合CCMD-Ⅲ诊断标准的躁狂症患者的临床治疗。结果多巴胺和去甲肾上腺素升高可引起躁狂。抗精神病药通过阻断D2受体而抗躁狂,而锂通过阻断β受体后效应而抗躁狂,两药联合有强化抗躁狂效应。结论临床药物治疗效果满意。     

一种治疗精神分裂的新药GR38032F

一种可治疗精神分裂症新药为甲基咔唑酮(GR 38032F),属5-羟色胺受体对抗剂(5HT_3),5HT_3受体在调节某些脑区神经细胞活动中起一定作用,并能控制恶心、呕吐和胃的活动.GR 38032F具有高度选择性,不阻断脑多巴胺受体,动物实验表明,该药对人体可能有抗精神病作用.精神分裂症与脑中边叶区多巴胺能活性增强有关,用于控制该病的安定镇痛药可直接阻断多巴胺受体抑制多巴胺的活性.实验在13天内利用渗透微泵将多巴胺注入鼠和狨脑中,用此法给予多巴胺产生一种活性过度综合症,止吐灵、氟奋乃静和GR 38032F均以剂量依赖型方式使其减弱,但剂量增加时,安定镇     

利司立酮——抗精神病新药

利司立酮是一种同时具有阻断5-HT_2和多巴胺D_2受体的新型抗精神病药。它起效快,除了具有传统抗精神病药的特点外,尤其对精神分裂症的阴性症状和情感性症状有效。无严重副作用,很少出现锥外系反应。常用量4-8mg/d。     

利培酮对受体的拮抗作用和相关不良反应

利培酮为临床广泛应用的非典型抗精神病药，其对多巴胺D2受体、5-HT2受体、α1和α2肾上腺素能受体及组胺H1受体有不同程度的拮抗作用。其阻断多巴胺D：受体引致锥体外系反应和高催乳素血症，阻断5-HT2和组胺H1受体引致体重增加和血糖升高。其他常见不良反应有失眠、焦虑、头痛、头晕、注意力下降、便秘、恶心、呕吐、视物模糊、皮疹、直立性低血压、高血压、心动过速及性功能障碍等。