钙离子拮抗剂与动脉粥样硬化的干预

钙拮抗剂（Calcium Channel Blockers,CCB）是选择性地阻滞钙离子经钙通道进入细胞内,从而使细胞内钙离子浓度降低的一类药物。早在70年代初已从实验研究发展到临床研究,因发现钙离子拮抗剂能在离子通道水平选择性阻滞钙离子进入平滑肌细胞内,从而减少细胞内的钙离子浓度,选择性扩张小动脉,并影响平滑肌细胞的功能,现已被广泛地用于治疗心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病。由于临床应用的进展,     

钙通道阻滞剂在心血管疾病中的应用

钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker,CCB)被公认为心血管药物研究的一大突破,近年来应用日益广泛。本文着重介绍CCB在心血管疾病中的应用。(一)CCB的作用机理近年来钙通道已被证实分为两种,即电压依赖性通道(PDC)和受体控制性通道(ROC)。多数CCB是通过阻滞心肌的PDC而发挥作用的,而它们阻滞心肌ROC所需的浓度较高,一般临床应用不易达到。CCB对钙通道的作用可能为:(1)在膜上闸门外与钙竞争;(2)使通道变形;(3)阻滞通道闸门开启。CCB在细胞内抑制兴奋——收缩     

钙通道阻滞剂在儿童肾功能不全时的应用

钙通道阻滞剂(Calcium channelBlakers CCB)在临床应用日益广泛,该类药物通过阻断钙离子进入细胞内,而影响心、脑、肾和血管平滑肌的功能。近年的研究发现CCB对急、慢性肾功能衰竭有保护作用。本文观察了异搏定治疗急、慢性肾功能不全儿童33例,现报道如下。     

疗效好、副作用少的钙通道阻断剂:硝苯地平控释片——三种主要钙通道阻断剂降压外作用的比较

钙通道阻断剂(CCB)是一组化学结构不同,作用机制也不尽相同的药物,可选择性阻断钙离子经钙通道进入细胞内,从而使细胞内钙离子浓度降低。早在1960年,德国Knoll制药公司合成了第一个CCB———维拉帕米;1966年,德国学者Albrecht Flechenstein首次提出了“Calcium antagonist(钙拮抗剂)”的概念;1969年,拜耳公司合成了一种新的化合物—BAY A1040,它就是后来的Nifedipine(硝苯地平);1972年,拜耳公司向外界公布了硝苯地平的化学结构式,由此衍生出一系列的二氢吡啶类CCB。CCB能在离子通道水平选择性阻断钙离子进入平滑肌细胞内,从而降低…     

钙通道阻滞剂与动脉粥样硬化

钙通道阻滞剂（calcium channel bkckers，CCB）又称为钙拮抗剂（calcium antagonists），在二十世纪六十年代就开始应用于临床，现在已经是临床上治疗心血管疾病的常用药物之一。尽管不同的钙通道阻滞剂在理化特性上不尽相同，但均是通过选择性减少L-型钙通道的钙离子内流，因而干扰细胞内的钙离子浓度而影响细胞功能。对于心血管方面的影响主要有：对心脏的负性肌力、负性频率和负性传导作用；对血管平滑肌细胞的舒张作用等。目前，人们研究的焦点注重于这类药物对动脉粥样硬化发生的抑制作用。现就这方面的研究工作进行综述。     

硝苯吡啶的临床应用

<正> 硝苯吡啶,即心痛定,是心绞痛患者常用药之一,但是利用其系钙通道阻断剂,在临床上应用比较广泛。1.硝苯吡啶主要用于治疗心绞痛、心肌梗塞及高血压。 因钙离子是心肌和血管平滑肌兴奋—收缩偶联中不可缺少的关键物质。钙转运阻断药选择性地阻断细胞膜上的离子慢通道,抑制细胞外Ca~(2+)内流使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca~(2+),导致心肌收缩力减弱,心输出量减少,窦房结慢反应细胞受抑制使心率减慢,血管平滑肌松弛,血压下降,Ca~(2+)内流被阻断,则交感神经兴奋时释放递质减少,而表现为抗交感神经     

钙通道阻滞剂的临床应用

钙通道阻滞剂(CCB)亦称钙拮抗剂、钙内流阻滞剂，它可以选择性地阻滞钙离子经钙通道进入细胞内，从而降低细胞内钙离子浓度，引起各组织系统的平滑肌松弛，减轻各器官系统中因缺血造成的细胞毒性作用，目前已被广泛地用于治疗心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病。目前用于高血压治疗的CCB多推荐长效制剂，因其服用方便、作用持续74小时，对血压的波动性影响小，不良反应低，例如氨氯地平、非洛地平、硝苯地平控释片、拉西地平等。     

钙通道阻滞剂治疗充血性心衰药物分析

<正> 欧洲心脏学会分别公布的充血性心力衰竭(CHF)治疗指南,均不推荐使用钙通道阻滞剂(CCB)治疗收缩功能不全性心衰,但国内常将CCB作为CHF的常规治疗。本文对住院的CHF患者CCB的使用情况作调查,以了解CHF患者中CCB使用现状,为合理用药提供参考。 1 资料和方法     

平肝潜阳法治疗顽固性老年性高血压34例效果观察

[目的]探讨中西医结合治疗顽固性老年性高血压有效方法.[方法]采用钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)配合中药平肝潜阳治疗顽固性老年性高血压34例。[结果]痊愈者,占67.6%;显效者,占23.5%;好转者,占8.9%。[结论]钙通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)配合中药平肝潜阳治疗顽固性老年性高血压临床疗效确切。     

二氢吡啶类钙通道阻滞剂规范应用及其进展

二氢吡啶类钙通道阻滞剂属于选择性的钙通道阻滞剂(CCB),选择作用于L型钙通道的α1亚单位上,但与维拉帕米类、硫氮卓酮类钙通道阻滞剂作用于α1亚单位上的位点不同。二氢吡啶类CCB品种较多,虽然作用机制相同,但由于其结构、药代动力学等方面的差异,不同的二氢吡啶类CCB临床应用有所不同。因此应遵循循证医学证据和相关的指南及建议恰当选择与使用．     

钙通道阻滞剂和血管紧张素受体拮抗剂联合应用治疗老年高血压的临床观察

目的 探讨钙通道阻滞剂(CCB)和血管紧张素受体拮抗剂(ARB)联合应用治疗老年高血压患者的临床疗效.方法 根据纳入标准提取本院2005年3月至12月收治的280例老年高血压患者的临床资料,根据用药情况分为三组,CCB组78例,ARB组92例,联合应用组110例.结果 三组随访心脑血管事件情况比较,联合应用组心脑血管事件发生率明显低于CCB组、ARB组,差异具有显著性(P＜0.05).结论 CCB和ARB联合应用治疗老年高血压能够明显降低心脑血管事件发生率,值得临床应用.     

钙通道阻滞剂在临床应用的进展

钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blockers,CCB),用于临床治疗已十余年历史,但广泛用于临床治疗才从八十年代开始。研究证明:CCB不仅对心血管疾病有显著疗效,而且对其它疾病亦有一定效果。本文复习有关文献,结合作者体会,将CCB临床应用的进展综述如下。     

钙通道阻滞剂与致突变

钙通道阻滞剂(calcium—channel blocker,CCB)是一类阻滞Ca^2 从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的化学物质。1967年Fleckenstein发现维拉帕米(verapamil),并首次提出钙拮抗剂(calcium antagonist)名称。近年来,CCB发展迅速,已包括多种化学结构各异的物质,并广泛用于治疗心律失常、高血压、心绞痛等心脑血管疾病。但也     

钙通道阻断剂的肾脏保护作用

钙通道阻断剂(CCB)有双氢吡啶类和非双氢吡啶类两种,前者在临床上应用较多。近年来学者关注的焦点是,降压药物除降压作用外,对靶器官(心、脑、肾等)是否也具有其他有益作用。CCB已被应用于心肌缺血、心绞痛、动脉粥样硬化、心力衰竭以及神经科相关疾病的治疗。许多学者在CCB的肾脏保护作用方面做了大量研究,发现了CCB对肾功能的有益影响。1CCB对高血压患者的肾脏保护作用在血压正常者和原发性高血压患者中,非洛地平、硝苯地平可增加肾脏灌注量和肾小球滤过率。研究发现,对于轻、中度高血压患者,短期使用CCB后患者的肾血流量升高,但…     

钙拮抗剂在治疗高血压中的现状及前景

1 钙拮抗剂(Calcium Channel Blocker,CCB)的基本概念 CCB(Calcium Channel Blocker)是指药物选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道(慢钙通道)使细胞内结合Ca2 释放有活性的游离Ca2 下降.一方面使胞内肌浆网释放Ca2 下降,同时减少Ca2 与调钙素相结合,使肌球蛋白氢键激酶(MLCR)活化,肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用减弱.     

钙预处理联合钙通道拮抗剂对未成熟心肌的保护作用

目的:观察预处理和钙通道拮抗剂及两者联合应用后对未成熟心肌的保护作用.方法:选取周龄为2～3周的新西兰大白兔32只随机分为4组:缺血再灌注组(I/R),钙预处理组(CP),钙通道拮抗剂组(CCB)及钙预处理+钙通道拮抗剂组(CP+CCB).建立Langendorff离体心脏模型,各组分别采用不同的处理方法,记录观察心脏功能指标以及其它各项生化指标.结果:与其他组相比,钙预处理+钙通道拮抗剂(CP+CCB)组能明显改善左心室收缩功能(P＜0.01),降低心肌酶的水平,减轻心肌的水肿程度,显著升高ATP及SOD活性(P＜0.01),明显减少心肌细胞内Ca2+及MDA的含量(P＜0.01或P＜0.05).结论:钙预处理联合钙通道拮抗剂可增强对未成熟心肌缺血再灌注损伤的保护作用,机制可能是:激活PKC,抑制T型钙离子通道,减少心肌Ca2+内流,减轻心肌细胞Ca2+超载;提高机体抗氧化活力及清除体内自由基能力.     

钙离子拮抗剂的研究进展

钙通道阻滞剂(CCB)是指能选择性地阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内,从而减少细胞内Ca2+浓度的药物.近年来,随着膜片钳技术的发展和分子生物学技术的介入,对该类药物的药理作用机制研究取得重大破.现综述如下.     

钙通道阻滞剂在皮肤科的应用

钙通道阻滞刑(CCB)是广泛应用于临床治疗心血管疾病的药物。近年的研究表明，CCB还具有稳定肥大细胞膜和阻止脱颗粒，抑制淋巴细胞转化及白介素2产生，降低表皮郎格罕细胞数，扩张血管，抑制血小板聚集、增强红细胞变形能力，抑制细胞的分裂和增殖作用。此外对淋菌的耐药性有逆转作用。用于临床某些过敏性疾病、寒冷性脉管性疾病及银屑病取得了较好的效果，为临床增添了新的治疗手段，给变应性接触性皮炎、耐药性淋病的治疗带来了新的展望。本文对药物的副作用亦有概述。     

人参皂甙R_（b1）对在负膜电位开放的Ba~（2 ）和Ca~（2 ）通透Ca~（2 ）通道的阻滞作用

人参皂甙R_(b1)有抗心律失常抑制心肌收缩力等Ca~(2 )通道阻滞样作用。我们应用PC技术在培养的Wistar大鼠单个心室肌细胞上,以细胞贴附式记录了人参皂甙R_(b1)对该型钙通道单通道活动的影响。同时以钙通道激动剂Bay K8644为对照,证实了人参皂甙R_(b1)250μg/ml显著抑制钙单通道活动,使钙通道的开放概率减少、平均开放时间缩短,平均关闭时间延长,而对通过钙通道的离子流幅度无影响。Bay K8644 5μmmol/L使开放概率增加、平均开放时间延长、平均关闭时间缩短。     

内皮素通过增强库容性钙内流促进肺血管平滑肌细胞增生

目的通过观察内皮素-1(ET-1)诱导人肺动脉平滑肌细胞(HPASMCs)增生的作用机制及细胞内钙离子浓度([Ca2+]i)变化,探讨ET-1在肺动脉高压(PAH)发病过程中的作用,为进一步干预治疗提供有效的基础依据。方法体外培养HPASMCs并分为:正常对照组和内皮素组(ET-1:0.01μmol/L,0.1μmol/L,1.0μmol/L)。分别应用四甲基偶氮唑盐(MTT)法和细胞计数检测细胞的增生情况,荧光钙成像法测定[Ca2+]i,运用RealTime-PCR、WesternBlotting检测编码钙库操控性钙通道(SOC)的规范瞬时受体电位1(TRPC1)基因及蛋白表达情况。结果ET-1可促进HPASMCs增生,且ET-1诱导的细胞增生依赖于细胞外Ca2+的内流,ET-1处理的细胞中[Ca2+]i和库容性钙内流(CCE)显著升高,同时TRPC1基因转录与蛋白表达也明显增加。结论ET-1能显著促进肺血管平滑肌细胞增生,其机制可能与上调编码SOC的TRPC1表达、增加库容性钙内流使肺血管平滑肌细胞的[Ca2+]i异常升高有关。