槲皮素抗氧化作用的实验研究进展

槲皮素是人类膳食中主要的生物类黄酮,广泛存在于自然界中。研究发现槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性和药理作用。本文就近年来槲皮素的抗氧化作用机制、对氧化应激相关疾病的保护作用及相关应用的研究进行综述。     

地锦草总黄酮对D-半乳糖衰老模型小鼠抗氧化作用的研究

地锦草为常用的中蒙药材，具有清热解毒、燥黄水、活血等功效，通过现代药理学研究证实地锦草主要含有槲皮素及其甙、山奈素及其甙等黄酮类化合物。本课题组前期研究了地锦草药理学活性，发现其水及乙醇提取物具有良好的抗脂质过氧化等作用，在此基础上，拟研究地锦草总黄酮（TFEH）对D-半乳糖衰老模型小鼠抗氧化作用及其应用前景。     

槲皮素抗纤维化机制的研究进展

最近的许多相关实验研究表明槲皮素具有抗脏器纤维化,槲皮素能够影响多种生长因子、细胞因子和数条细胞信号通路等进行抗纤维化,但其抗纤维化机制仍需进一步研究,槲皮素具有较多药理作用,包括抗炎、抗纤维化、抗氧化应激、抗病毒,增强免疫功能和抑制血小板聚集、舒张血管作用。但是槲皮素在其他系统中如皮肤、消化、血液、神经等抗炎、抗氧化、抗纤维化和抗肿瘤等药理作用研究不充分。目前的理论研究和相关临床实践证明,槲皮素有为许多脏器疾病带来福音的机会,现今槲皮素虽然具有较大的临床药用潜力,但是目前很多理论实验研究只处于动物研究阶段,非常少的能够进入临床药物研究,并且应用于临床需要克服许多困难,比如慢性毒性、药代动力学、不良反应等问题。因此,今后应该在大量数据支持的实验研究基础上,进一步进行比较多的临床试验研究和论证,为临床应用提供更加明确的理论依据和清晰的思路;也应该对槲皮素用药的安全使用剂量进行重点研究,同时关注其用药合理性与临床不良反应。     

青蒿素及其衍生物的抗病毒机制

青蒿素及其衍生物是一类高效、速效、低毒的抗疟药物,近年来研究发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等多种生物活性。目前已发现青蒿素及其衍生物对包括人巨细胞病毒、HBV、HPV、HIV、HCV、肠道病毒、新型冠状病毒和狂犬病病毒等在内的多种病毒具有抗活性作用,但其所涉及的分子机制各不相同,主要是通过抑制病毒复制的方式实现,本文对...     

鱼腥草有效成分抗巨细胞病毒的实验研究

目的:研究鱼腥草抗病毒有效部位槲皮素体外抗人巨细胞病毒(HCMV)的作用及其作用机制。方法:用鱼腥草抗病毒有效部位槲皮素配成不同浓度的溶液,噻唑蓝比色法(MTT)检测细胞毒性,槲皮素不同浓度溶液分别作用于被HCMV感染的细胞,通过观察细胞病变效应(CPE),MTT法检测细胞存活率来探讨槲皮素对HCMV感染的细胞治疗作用、对CMV在细胞内增殖的抑制作用及预防作用,从而对其抗病毒机制进行研究。结果:槲皮素的半数中毒浓度(TC50)为4.75mg/ml,对HCMV在细胞内增殖的治疗作用及预防作用的半数有效浓度(EC50)分别为0.30mg/ml和0.25mg/ml,治疗指数(TI)为15.83。结论:槲皮素能明显抑制人巨细胞病毒感染引起的细胞病变效应,CPE抑制率随着药物浓度的增加而增高。     

槲皮素及其糖苷衍生物在Caco-2单层细胞上的吸收特征

目的探讨槲皮素及其糖苷衍生物在人小肠吸收模型Caco-2细胞单层上的吸收特征。方法采用Caco-2单层细胞模型,研究槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷的肠道吸收特征,以LC-MS法测定槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷、异鼠李亭。结果槲皮素及其糖苷衍生物孵育30～150min后,均能在透过侧检测到槲皮素、槲皮苷和异槲皮苷以及槲皮素的甲基化代谢产物之一异鼠李亭;透过的槲皮素及其代谢产物异鼠李亭含量在150min孵育时间内呈先升后降的趋势特征;而槲皮苷和异槲皮苷的透过量则随孵育时间呈持续升高的趋势,在孵育后期可检测到微量异鼠李亭。结论槲皮素、槲皮苷和异槲皮苷可以完整的分子形式被Caco-2细胞单层吸收,其吸收特征有显著差异,并在吸收过程中伴有广泛的代谢转化。[营养学报,2012,34(4):358-361,367]     

7种植物酚抗致诱变及抗脂质过氧化作用及其机理

７种植物酚抗致诱变及抗脂质过氧化作用及其机理江苏省卫生防疫站凌宝银植物酚是一大组存在于天然植物的酚类化合物，人体每日摄入量达ｍｇ级很多酚与羟桂皮酸衍生物的具有体内和体外抗致诱变作用［１～３］。本文报告苯酚、邻苯二酚、间苯二酚、水杨酸、没食子酸及鞣酸对...     

食物黄酮槲皮素的抗氧化作用

许多疾病的起因与自由基造成的氧化损伤密切相关。槲皮素是膳食中最常见的类黄酮化合物之一,属类黄酮化合物中的黄酮醇,具有较强的抗氧化性能。体外抗氧化作用主要包括直接清除超氧阴离子、羟自由基、脂质过氧化自由基等活性氧自由基、螯合Cu^2 ,Fe^2 等金属离子、抑制LDL及DNA氧化损伤。体内抗氧化作用主要表现在对缺血再灌注损伤具有明显的保护作用。槲皮素抗氧化作用的研究已引起国内外学者的高度重视。本文仅就槲皮素体内、外抗氧化作用及其机制作一回顾性综述。     

姜黄素衍生物FM04体外抗淋菌的效果与机制

目的 探讨姜黄素衍生物FM04体外抗淋菌的效果与机制.方法 应用K-B法检测40株淋菌对抗菌药物的敏感性,煮沸法提取菌株DNA,随机抽取增其中22株PCR扩TEM、tetM、erm和mefA基因;采用滤纸片扩散法,初步判断FM04是否有抗菌作用,作用结果结合耐药表型和基因型分析FM04体外抗淋菌作用可能的机制.结果 淋菌的敏感性测定显示多药耐药现象明显;TEM、tetM的检出率均为77.3％,未检出erm和mefA 基因;FM04对8株淋菌的抑菌环直径均为10～13 mm,差异无统计学意义.结论 姜黄素衍生物FM04具有体外抗淋菌作用,有进一步开发研究的前景;未发现其作用机制与淋菌耐药表型及基因型有关系.     

姜黄素衍生物FM0817体外抗淋菌作用及机制

目的探讨姜黄素衍生物FM0817体外抗淋菌作用及其机制。方法应用K-B法检测40株淋菌对抗菌药物的敏感性,煮沸法提取菌株DNA,随机抽取其中22株PCR扩增TEM、tet M、erm和mef A基因,采用滤纸片扩散法,初步判断FM0817是否有抗菌作用,作用结果结合耐药表型和基因型分析FM0817体外抗淋菌作用可能的机制。结果淋菌的药敏率测定显示多药耐药明显;TEM、tet M的检出率均为77.2%,未检出erm和mef A基因;FM0817抗淋菌作用明显。结论姜黄素衍生物FM0817具有较强的体外抗淋菌作用,有进一步开发研究的前景,其作用机制与淋菌耐药表型和基因型未发现有关系。     

姜黄素衍生物FM0817体外抗多药耐药鲍氏不动杆菌作用

目的探讨姜黄素衍生物FM0817体外抗多药耐药鲍氏不动杆菌作用及其机制。方法应用VITEK-2Compact系统检测18株多药耐药鲍氏不动杆菌对抗菌药物的敏感性、β-内酰胺酶类和氨基糖苷类药物耐药表型,PCR扩增相应耐药基因,采用滤纸片扩散法初步判断FM0817是否有抗菌作用,作用结果结合耐药表型和基因型,分析FM0817体外抗多药耐药鲍氏不动杆菌作用的机制。结果鲍氏不动杆菌多药耐药现象明显,FM0817抗多药耐药鲍氏不动杆菌作用明显。结论姜黄素衍生物FM0817具有较强的体外抗多药耐药鲍氏不动杆菌作用,有进一步研究开发的前景;其作用机制与多药耐药性鲍氏不动杆菌耐药表型和基因型未发现有关系,可能存在新的作用靶点。     

维生素D及衍生物治疗银屑病的研究现状

银屑病是一种常见的慢性复发性炎症性皮肤病,全球大约2.5％的人群罹患此病.紫外线光疗是治疗方法之一,可促使表皮产生1,25(OH)2D.维生素D活性代谢产物1,25(OH)2D及其衍生物通过其细胞核受体即维生素D受体发挥重要的生理作用,除了经典的调节钙、磷代谢外,1,25(OH)2D及其衍生物抗增殖及促分化的免疫调节作用正在被逐渐认识.它可能通过调节皮肤局部的免疫反应、抑制角质细胞的增殖并诱导分化从而有效地治疗银屑病.因此,进一步了解维生素D及衍生物在银屑病中的作用机制,对于更有效地治疗银屑病具有重要的意义.     

槲皮素对镉致大鼠急性肾损伤治疗作用

镉是环境和工业污染的重要毒物之一,肾脏是镉最重要的蓄积部位,关于镉致急性肾损伤尚无确切而行之有效的治疗方法.槲皮素具有多种药理作用,笔者开展了槲皮素对镉致急性肾损伤保护作用的研究.     

茶叶的抗微生物作用

茶叶的抗微生物作用上海医科大学２０００３２程鲁向，王曾遂茶叶，是一种古老的饮料，有着悠久的饮用历史。近年来的研究表明茶叶提取物及茶叶中茶黄素、儿茶素类衍生物具有抗突变、抗过氧化［１、２］、抗肝细胞损伤［３］、抗血栓、降血脂［４］、抗肿瘤［５、６］等作...     

甘草酸临床应用及药理作用

甘草酸是甘草中最重要的有效成分之一，该文报道了甘草酸具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、干扰素诱生剂，调节免疫功能等作用。临床应用于慢性肝炎、支气管炎和艾滋病及抗癌防癌。特别是近些年对甘草酸类药物抗SAILS病毒，HIV病毒和抗肿瘤机制的探讨，说明它是一个潜在的有效的治疗此类疾病的药物，而且甘草酸及其衍生物的原料丰富，有相当大的潜在应用价值和市场前景。     

双氢青蒿素抗肺纤维化作用的研究进展

肺纤维化是一种由多种因素引起的慢性肺部疾病,发病机制不明,以传统抗纤维化药物治疗为主,但疗效甚微。双氢青蒿素是青蒿素的一种重要衍生物,具有抗炎、抗真菌、免疫调节、抑制细胞增殖和抗纤维化的作用。近年来双氢青蒿素的抗纤维化作用已成为研究热点,现就双氢青蒿素干预肺纤维化可能的作用机制加以综述。     

不同肠段对槲皮素、芦丁吸收的比较研究

为了比较不同肠段对槲皮素及芦丁的吸收情况 ,选用Wistar大鼠 72只 ,随机分为对照组、槲皮素组及芦丁组 ,每组分别进行十二指肠、空肠、回肠及结肠灌流。灌流液分别为 1%的二甲基亚砜溶液 (溶剂 )、2 0 μmol L槲皮素、芦丁溶液。灌流结束后 ,采用高效液相色谱仪分析灌流液中槲皮素或芦丁的含量。结果发现 :十二指肠、空肠、回肠、结肠对槲皮素及芦丁均有吸收 ,芦丁的吸收率显著低于槲皮素。槲皮素单位长度吸收率 :结肠 >回肠 >十二指肠 >空肠 ,单位面积吸收率 :回肠 >空肠 >十二指肠 >结肠。槲皮素肠道灌流后 ,高效液相色谱图中出现新的未知峰 ,推测其为肠粘膜代谢后形成的衍生物重新分泌进入肠腔所致。     

槲皮素对酒精性肝损伤的防护作用及其与I型血红素氧化酶关系的研究

目的研究槲皮素对大鼠原代肝细胞酒精性氧化损伤的防护作用及其与I型血红素氧化酶(HO-1)的关系。方法二步胶原酶技术分离培养大鼠原代肝细胞。分别在酒精染毒前、后及同时用50μmol/L槲皮素作用,作用结束后检测细胞培养上清液中乳酸脱氢酶(LDH)、谷草转氨酶(AST)活性,细胞丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)水平和超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性;槲皮素预作用同时加入HO-1抑制剂锌原卟啉Ⅸ(ZnPPⅨ),作用结束后测上述指标。结果酒精暴露前2 h经50μmol/L槲皮素干预,肝细胞LDH、AST和MDA水平较酒精组明显降低,GSH、SOD和CAT水平较酒精组明显升高;槲皮素预干预同时加ZnPPⅨ可抑制HO-1活性,LDH、AST和MDA水平较未加有明显升高,而GSH、SOD和CAT水平则明显降低。结论槲皮素预干预对肝细胞酒精性氧化损伤具有防护作用,其保护效应可能通过HO-1介导。     

红花黄色素的临床应用

红花黄色素(saffbr yellow,SY)是从双子叶植物纲菊科一年生草本植物红花花瓣中提取的一种天然药物,含有多种水溶性查尔酮混合物,主要包括羟基SY A (HSYA)、羟基SYB、槲皮素、山萘酚、山奈酚-3-葡萄糖苷、槲皮素-3-葡萄糖苷、槲皮素-7-葡萄糖苷、山奈酚-3-芸香糖苷等,其中HSYA含量最高,是主要的有效成分.SY具有抑制血栓形成、抗心肌缺血、增加冠状动脉血流量、降血脂等作用,目前,广泛用于心脑血管疾病、慢性肾脏病以及其他缺血性疾病的治疗.     

二氧化硫衍生物对大鼠离体主动脉环收缩影响

目的研究二氧化硫衍生物对大鼠离体胸主动脉的舒张作用及其可能的作用机制.方法将离体大鼠胸主动脉环固定于营养液浴槽中,给药后记录血管环张力变化.结果二氧化硫衍生物对有无内皮的血管均有舒张作用.二氧化硫衍生物对去甲肾上腺素（NE）、氯化钾（KCl）和钙离子（Ca^2＋）引起的血管收缩呈非竞争性拮抗作用,其拮抗系数分别为0.43,2.03,2.49.在无钙液中NE引起的细胞内外钙流增加可被二氧化硫衍生物抑制.作用与同条件下的维拉帕米相似.结论二氧化硫衍生物的舒张作用与内皮无关,能抑制电压依赖性钙通道和受体依赖性钙通道,并能抑制内钙的释放.对此尚需进一步研究证实.