高效液相色谱法测定指甲真菌病患者甲中特比萘芬水平的研究

为了探讨特比萘芬４周疗法治疗中国人指甲真菌病的理论依据,探索合理的治疗方案,我们采用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）,技术研究了１６名分别经特比萘芬连续和间隔４周疗法进行治疗的指甲真菌病患者甲板中药物水平的变化。结果表明,两组患者均可在服药后１周于指甲远端测得药物,停药后８￣１２周甲中药物浓度明显高于特比萘芬对皮肤癣菌的ＭＩＣ;连续服药组甲中药物浓度可持续２０周,间隔服药组可持续２４周。证明特比萘芬通过甲     

特比萘芬治疗甲真菌病

目的 :观察特比萘芬片治疗甲真菌病的疗效与安全性。方法 :指甲真菌病人 12例 ,服用特比萘芬片 2 50mg ,qd× 1wk ,然后 qod× 7wk ;趾甲真菌病人 4例 ,同时患趾甲和指甲真菌病人 11例 ,服用特比萘芬片 2 50mg ,qd× 1wk ,然后 qod× 11wk。结果 :治疗结束时 ,治疗后 3mo ,治疗后 6mo ,有效率指甲真菌病分别为 83% ,92 % ,10 0 % ,趾甲真菌病分别为 53% ,73% ,87%。且不良反应小。结论 :特比萘芬片治疗甲真菌病疗效显著、安全     

反相高效液相色谱法检测人血浆特比萘芬浓度

目的:建立人血浆特比萘芬检测的高效液相色谱方法.方法:以ZORBAX Eclipse XDB-C18为色谱柱;流动相为乙腈-0.2%三氟乙酸-水体系,流速为 0.8 ml·min-1;检测波长258 nm(0～5.2 min) 和283 nm(5.2～7.0 min).以伏立康唑为内标,血浆在酸性条件下经乙酸乙酯萃取后检测.结果:特比萘芬浓度在0.05～4.00 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 7);高中低三个浓度(0.10、1.00、3.00 mg·L-1)的日内精密度RSD分别为3.12%、2.85%和2.63%,日间精密度RSD分别为4.18%、3.29%和2.81%;相对回收率分别为(101.47±4.53)%、(99.50±3.63)%和(100.71±3.33)%,RSD分别为2.60%、2.41%和1.62%.健康志愿者单剂量口服250 mg 盐酸特比萘芬后,Cmax为(1.27±0.15)mg·L-1,Tmax为(1.56±0.32)h,t1/2α为(0.96±0.24)h,t1/2β为(16.73±1.87)h,AUC(0-48)为(13.44±1.95)mg·h·L-1,AUC(0-∞)为(15.32±2.16)mg·h·L-1.结论:该方法简便、快速、准确可靠,适用于人血浆特比萘芬浓度的测定及其药代动力学研究.     

特比萘芬片治疗浅部真菌病120例

目的 :观察国产特比萘芬片治疗浅部真菌病 12 0例疗效。方法 :特比萘芬口服 2 50mg ,每日 1次 ,体、股癣连服 2wk ;手、足癣连报 3wk。结果 :体、股癣 2 8例 ,临床治愈 89% ,有效率 96 % ,真菌清除率 96 % ;手、足癣 92例 ,临床治愈 6 1% ,有效率 92 % ,真菌清除率 94 %。不良反应发生率 3%。结论 :本品治疗浅部真菌病 12 0例有效 ,安全可靠。     

特比萘芬软膏治疗浅部真菌病82例

目的 :观察 1%特比萘芬软膏对浅部真菌病的疗效及安全性。方法 :82例浅部真菌病 (40例体、股癣 ,4 2例手、足癣 ) ,男性 6 8例 ,女性 14例 ,年龄 4 5a±s 2 4a(18～ 6 8a)。局部外涂 1%特比萘芬软膏早、晚各 1次 ,体、股癣连续用药 7d ,手、足癣为 14d。结果 :82例浅部真菌病的总治愈率为78% ,有效率为 88% ,真菌清除率达到 85% ,对体、股癣的疗效要优于手、足癣。仅有 1例发生轻度刺激性红斑反应。结论 :1%特比萘芬软膏对体、股癣和手、足癣的疗效好 ,副作用少。     

特比萘芬软膏封包联合冰醋酸外涂治疗甲真菌病

目的 :观察特比萘芬软膏封包联合冰醋酸搽剂外涂治疗甲真菌病的效果。方法 :治疗组 4 0例病人 ,10 0只病甲用特比萘芬软膏临睡前封包 ,联合30 %冰醋酸搽剂白天外涂bid ,疗程 3mo。对照组4 0例病人 ,10 0只病甲单用 30 %冰醋酸搽剂外涂bid ,疗程 3mo。结果 :疗程结束后判断疗效 ,治疗组治愈率 88% ,对照组治愈率 70 % ,2组相比P <0 .0 1,差异有显著意义。结论 :特比萘芬软膏封包联合 30 %冰醋酸搽剂外涂治疗甲真菌病的疗效较为显著 ,有一定推广价值。     

高效液相色谱法测定盐酸萘替芬搽剂中盐酸萘替芬的含量

目的建立高效液相色谱法测定盐酸萘替芬搽剂中的盐酸萘替芬的含量。方法采用美国Agilent高效液相色谱仪,流动相为:醋酸铵溶液(取醋酸铵1.154 g,加水300 ml溶解,加冰醋酸0.2 ml,摇匀)-甲醇(20∶80),流速:1.0 ml/min,检测波长:254 nm。结果盐酸萘替芬在20.5～102.8μg/ml范围内,线性关系良好,r=0.999 9。回收率为99.6%。结论本法可准确测定盐酸萘替芬搽剂中的盐酸萘替芬的含量,适用于产品的质量控制。     

特比萘芬治疗头癣28例

目的 :观察特比萘芬治疗头癣的疗效。方法 :选用 2 8例病人 ,男性 19例 ,女性 9例 ,年龄 9a±s 3a ,病程 5mo± 2mo ,其中白癣 12例 ,黑癣 2例 ,脓癣 14例。口服特比萘芬片 ,病人体重 <2 0kg ,6 2 .5mg ,qd ;2 0～ 4 0kg ,12 5mg ,qd ;>4 0kg ,2 50mg ,qd。同时外用特比萘芬软膏涂抹患处 ,bid。6例脓癣病人加服罗红霉素 (病人体重 2 4～ 4 0kg者10 0mg ,bid ;12～ 2 3kg者 50mgbid)及外用莫匹罗星软膏 ,bid。疗程均为 4wk ,2wk复查 1次。结果 :2 8例头癣病人均在 8wk内痊愈 ,未见不良反应。结论 :特比萘芬治疗头癣 ,疗效确切 ,不良反应少。     

特比萘芬与伊曲康唑治疗甲真菌病比较

目的 :比较特比萘芬片剂和伊曲康唑胶囊治疗甲真菌病的有效性和安全性。方法 :甲真菌病病人 76例随机分成 2组。特比萘芬组 38例 (男性14例 ,女性 2 4例 ,年龄 4 6a±s 14a ,病甲 338个 ) ,用特比萘芬wk 1,2 50mg ,po ,qd ,wk 2～ 7或 12 ,2 50mg ,po ,qod ;伊曲康唑组 38例 (男性 17例 ,女性 2 1例 ,年龄 4 5a± 13a ,病甲 2 52个 ) ,用伊曲康唑2 0 0mg ,po ,bid ,连用 1wk ,停药 3wk为一个疗程 ,2～ 3个疗程。结果 :特比萘芬和伊曲康唑治疗甲真菌病 ,近期疗效总痊愈率分别为 10 %和 10 % ,总有效率分别为 2 6 %和 34% ,真菌学总痊愈率分别为6 3%和 6 6 % ;远期疗效总痊愈率分别为 76 %和82 % ,总有效率分别为 90 %和 87% ,真菌学总痊愈率分别为 92 %和 90 %。不良反应发生率分别为8%和 5%。 2组的临床疗效和安全性比较 ,差异无显著意义 (P >0 .0 5)。结论 :国产特比萘芬治疗甲真菌病疗效好 ,安全性高 ,与伊曲康唑比较疗效相似。     

两种方案治疗甲真菌病的成本-效果分析

目的:探讨比较伊曲康唑胶囊与特比萘芬片治疗甲真菌病的成本-效果.方法:将临床甲真菌病患者分为A、B两组,A组82例采用伊曲康唑胶囊口服治疗,B组79例采用特比萘芬片口服治疗,应用药物经济学成本-效果分析法进行评价.结果:伊曲康唑胶囊与特比萘芬片治疗指/趾甲真菌病的总有效率分别为89.02%(73/82)和91.14%(72/79);成本分别为1039.92元和1 659.6元;C/E分别为11.68、18.21;△C/△E为292.3.结论:伊曲康唑胶囊具有更合理成本-效果优势.     

HPLC法测定盐酸特比萘芬成膜溶液的含量

目的建立以高效液相色谱法测定盐酸特比萘芬成膜溶液含量的方法。方法色谱柱为C18柱,流动相为四氢呋喃-四甲基氢氧化铵缓冲液-乙腈（20∶30∶50）,检测波长为280 nm,流速为1 mL/min,柱温为30℃,进样量为20μL。结果盐酸特比萘芬在2.04~10.2μg范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 7）;平均回收率为99.9%（RSD=0.7%）。结论本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

伊曲康唑和特比萘芬序贯疗法治疗甲真菌病的成本-效果分析

目的:探讨不同药物治疗方案对甲真菌病的经济效果.方法:根据文献数据,对75例甲真菌病患者分别采用伊曲康唑和特比萘芬序贯治疗、伊曲康唑冲击治疗和特比萘芬连续治疗,运用药物经济学的成本-效果分析方法进行评价.结果:3组具有相似的临床疗效,但序贯疗法与其他治疗方案相比,明显降低了医疗费用,具有药物经济学意义.结论:伊曲康唑和特比萘芬序贯疗法是治疗甲真菌病的最佳治疗方案.     

特比萘芬与伊曲康唑治疗甲癣疗效的Meta分析(英文)

目的:比较特比萘芬与伊曲康唑治疗甲癣疗效的差异。方法:检索Medline等数据库,查找所有比较特比萘芬9伊曲康唑治疗18～60 a无系统疾病所患甲癣的双盲随机对照试验的文献,记录这2种药物治疗甲癣的真菌学治愈率并对其进行汇总分析,得出合并后真菌学治愈率的优势比(OR)及其95％的可信区间(CI)。结果:经筛选,共得到6篇符合标准的双盲随机对照试验;特比萘芬250 mg·d-1连续疗法组的真菌学治愈率高于伊曲康唑400 mg·d-1冲击疗法[OR=5．01,95％CI(3．42～7．33)]和伊曲康唑200 mg·d-1连续疗法[OR=2．58,95％CI(1．91～3．49)]。结论:特比萘芬治疗甲癣的疗效优于伊曲康唑。     

HPLC法测定盐酸特比萘芬乳膏的含量

目的：建立用HPLC法测定盐酸特比萘芬乳膏含量的方法.方法：采用Hypersil ODS2柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为四氢呋喃-乙腈-四甲基氢氧化铵缓冲液（15∶60∶25）;检测波长为280 nm;柱温25 ℃;流速1.0 ml·min-1.结果：盐酸特比萘芬在121.08～282.52 μg·ml-1的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 9）;平均回收率为98.4%,RSD为1.7%.结论：本法简单、快速、精确、重复性好,可作为产品的质量控制方法.     

盐酸特比萘芬片人体药动学和生物等效性研究

目的 研究盐酸特比萘芬片的人体药动学,并对试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比萘芬片(兰美抒)的生物等效性进行评价.方法 按照两制剂两周期随机交叉设计,19名男性健康志愿者单剂量口服试验制剂盐酸特比萘芬片和参比制剂盐酸特比萘芬片(兰美抒)250 mg.采用HPLC-UV法测定血浆盐酸特比萘芬片浓度,并进行统计学分析.结果 单剂量口服250mg盐酸特比萘芬片试验和参比制剂,测定得主要药动学参数如下:Cmax分别为(1.66±0.62)μg·mL-1和(1.55±0.66)μg·mL-1,Tmax分别为(1.5±0.7)h和(1.4±0.6)h,t1/2(Kel)分别为(12.65±3.07)h和(14.24±3.65)h,MRT分别为(10.21±3.13)h和(11.56±3.62)h,AUC0-48分别为(5.98±2.45)μg·h·mL-1和(6.76±3.14)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(6.32±2.58)μg·h·mL-1和(7.20±3.27)μg·h·mL-1.按AUC0-48估算,受试制剂的人体平均相对生物利用度为(95.1±22.5)%,按AUC0-∞估算,平均相对生物利用度为(93.9±21.6)%.结论 两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效.     

高效液相色谱法测定甲癣涂剂中水杨酸的含量

目的 建立甲癣涂剂中水杨酸的含量测定方法。方法 色谱柱:Venusil XBP(L)C₁₈柱(4.6 mm×100 mm,5 μm)为固定相,甲醇∶水(H₃PO₄调pH=3.0)=45∶55为流动相,检测波长303 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温:20 ℃。进样量 20 μL。结果 水杨酸回归方程为:A=5.14×10⁴C-1.06×10⁴(r=0.999 9);线性范围为:4.98~159.36 mg·L-1。平均回收率分别为98.0%、100.8%、100.5%。结论 该方法操作方便,结果准确可靠,可用于甲癣涂剂中水杨酸的含量测定。     

高效液相色谱法测定异维A酸的血药浓度

目的 :建立测定异维A酸血药浓度的方法。方法 :在避光条件下 ,血浆标本加磷酸盐缓冲液后用乙醚提取 ,吹干后以二氯甲烷 -冰醋酸 (99 5∶0 5 )为流动相 ,经过YWGSi6 0柱分离后在紫外 36 5nm处检测。结果 :血药浓度标准曲线在 10～ 5 0 0ng·mL-1,r=0 9999,最低检测限为 10ng mL-1,高、中、低 3种浓度平均回收率为 81 6 2 %～ 8 8 99%。日内和日间平均RSD小于 0 6 1%和 8 2 0 %。结论 :本法可为异维A酸的药动学研究提供检测方法     

特比萘芬的合成

对特比萘芬的合成进行了研究,用1-氯-6,6-甲基-2-庚烯-4-炔与N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐直接反应制得特比萘芬.制得的特比萘芬质量符合国家药品标准(WS1-(X-196)-2004Z).