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目的 研究速效抗晕胶囊组分在比格犬体内的单剂量药代动力学及合并用药的相互作用.方法 采用自身对照、按随机数字表交叉试验方法,选择三制剂三周期的3→3拉丁方设计,即6只成年、健康比格犬随机分成3组,每组2只.一周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、茶苯海明对照药物和硫酸右旋苯丙胺对照药物,第二周期试验3组分别服用速效抗晕胶囊、硫酸右旋苯丙胺对照药物和茶苯海明对照药物,第三周期试验,3组分别服用硫酸右旋苯丙胺、速效抗晕胶囊复方实验药物与苯海拉明对照药物.每次试验周期间隔7d.采用液相色谱/质谱/质谱(LC/MS/MS)联用方法测定血浆中硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明.通过临床前药代动力学研究,分别估算以硫酸右旋苯丙胺和茶苯海明表征的速效抗晕胶囊药物的相对生物利用度和主要药代动力学参数.结果 单剂量口服速效抗晕胶囊和硫酸右旋苯丙胺后的药代动力学参数:血药浓度达峰时间[tmax,(2.2±0.4)h和(2.1±0.5)h]、1次给药后最大血药浓度的对数(lncmax,5.64±0.33和5.74±0.37)、0~24h的血药浓度-时间曲线下面积对数(lnAUC0-24,7.47±0.31和7.49±0.35),差异均无统计学意义(P>0.05),对lnCmax、lnAUC0-24进行双单侧t检验表明,单用硫酸右旋苯丙胺对照药物20 mg及与茶苯海明、速效抗晕胶囊合用时,硫酸右旋苯丙胺的主要药代动力学参数无明显改变(P>0.05).单剂量口服给药速效抗晕胶囊和茶苯海明对照药物后的药代动力学参数tmax(2.8±0.4和2.7±0.5)、lnCmax(7.26±0.24和7.33±0.28)、lnAUC0-24(8.65±0.35和8.92±0.41),差异均无统计学意义(P>0.05),对lnCmax、lnAUC0-24进行双单侧t检验表明单用茶苯海明对照药物20 mg及速效抗晕胶囊时茶苯海明的主要药代动力学参数无明显改变(P>0.05).结论 速效抗晕胶囊即硫酸右旋苯丙胺茶苯海明生姜提取物复方药物合并用药不存在明显的药代动力学相互作用. 相似文献
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通过对手性药物在药效学,药代动力学立体选择性差异及在临床应用中遇到许多使其更复杂的影响因素作全面系统的阐述,表明以消旋体形式给药不尽合理,而以单一对映体给药已成为药物发展的必然趋势。且随着不对称合成和分离,分析技术的飞速发展,研究和开发疗效更好,毒副作用更小,安全性更高和更适于临床应用的单纯对映体药物将成为新药开发的重要途径。 相似文献
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药物代谢酶基因突变导致酶活性降低或失活,影响药物的氧化代谢。药物相关基因多态性是造成个体之间药代动力学差异的重要原因,如P450酶系的CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19等和Ⅱ相代谢酶及药物转运蛋白的基因突变,使它们代谢药物的动力学参数发生巨大差异。通过对基因多态性与药动学关系的研究,可避免因受试者选择不当而得到片面的药动学结果,导致有前途的化合物被淘汰或使不合适的化合物上市成为新药,造成对患者的潜在危险。 相似文献
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介入放射学中的药代动力学研究 总被引:74,自引:0,他引:74
詹晓星 《国外医学:临床放射学分册》1989,(6):327-329
药代动力学(Pharmacokinetics)是用数学的方法,定量描述药物在体内过程中的动态则律的科学。60年代后期才开始用于指导临床用药。80年代,随着介入放射学技术的发展,发达国家开始用于研究和指导动脉内灌注治疗。由于介入放射学采用了许多新的给药途径、给药方法,其在药代动力学、药物毒性、副作用等诸方面都不同于传统的静脉途径给药。为提高介入治疗的疗效,减少副作用,实现剂量个体化,为临床拟订最佳给药方案提供科学依据和探索介入治疗的基础理论,许多作者对介入放射学中的药代动力学特点进行了细致的研究。一、研究方法可分为两大类,一类为体外研究,一类为体内研究,前者多为研究缓释剂在模拟的 相似文献
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本文报道采用微机汉字dBASEⅢ软件,实时对药代动力学情报资料的信息管理,大大提高了检索速度和管理水平,并为临床医师更及时,准确,合理地选用药品提供可靠信息。 相似文献
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原发性肝癌介入治疗的药代动力学研究现状 总被引:1,自引:1,他引:0
近年来,栓塞剂成为TACE治疗肝癌的讨论热点之一.各种各样的栓塞剂用来提高TACE的疗效,从不规则型到微球,再到载药微球,目的 在于提高肿瘤局部化疗药浓度,降低外周血药浓度,增加抗肿瘤的疗效,降低化疗药的毒性.本文就肝癌不同介入治疗方法的药代动力学变化特性进行回顾. 相似文献
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近20年来,中药现代化的研究过程中逐步引进了药代动力学的研究方法,并形成了以中医药基本理论为指导,用药物动力学的方法,研究中药在动物或人体内的吸收、分布、代谢和消除过程的一门新兴边缘学科--中药药代动力学(pharmacokinetics of traditional Chinese medicines). 相似文献
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光动力治癌药血啉甲醚的药代动力学研究 总被引:21,自引:5,他引:16
目的 探讨血啉甲醚在动物体内的药代动力学规律。方法 将15只家兔分成3组,每组5只,分别静脉注射血啉甲醚10、20、40mg/kg后,以荧光分光光度法测定血药浓度,并根据血药浓度-时间数据计算药代动力学参数。结果 血啉甲醚血浆浓度为10、20、40μg/ml时,重复测定5次,方法回收率的均值和变异系数分别为97.10%、2.19%,97.30%、2.26%,98.60%、2.03%。静脉给药后,血 相似文献
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目的建立HPLC-荧光法测定人血浆中文拉法辛浓度,研究其在中国健康人体内的药代动力学。方法以Diamonsil C18(150mm×4.6mm,5um)为色谱柱;流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(pH3.0).三乙胺(33.5:66.5:1,V/V/V);流速1.0ml/min;进样量:20.0ul,内标为马普替林。血浆样品经正己烷.异戊醇提取,荧光检测条件:λex276nm,λem596nm。结果文拉法辛在10.0—800.0ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),最低血药检测浓度为16.99ng·ml^-1。文拉法辛浓度30.0,150.0,600.0ng·ml^-1的萃取回收率和相对回收率分别在81.51%-91.08%、98.7%-112.6%范围内,日内和日间精密度的RSD分别小于12%和10%(n=5)。文拉法辛的主要药动学参数:t1/2(6.57±2.81)h,Tmax(3.11±0.93)h,Cmax(273.38±75.44)ng·ml^-1,AUC(0-1)(2237.54±816.67)ng·h·ml^-1,AUC(0-∞)(2456.13±838.30)ng·h·ml^-1。结论HPLC-荧光法灵敏、准确、重复性好,适合于文拉法辛的临床药动学研究。 相似文献
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聚乙二醇化蛋白质药物的研究开发是改善蛋白药物药代动力学、药效学、毒性和安全性的重要研究领域。本文通过文献资料分析聚乙二醇和聚乙二醇-蛋白质类药物与药代动力学(包括分布、代谢、消除)的关系,认识聚乙二醇化药物的药代动力学对聚乙二醇化蛋白质药物的有效性、毒性、安全性的影响。本文利用聚乙二醇化集落刺激因子长效制剂在比格犬的药代动力学与药效学和聚乙二醇化重组集成干扰素变异体在猕猴的药代动力学研究结果。 相似文献
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纳米级雄黄粉体药代动力学研究 总被引:30,自引:0,他引:30
目的 制备纳米级雄黄粉体 ,比较传统雄黄与纳米级雄黄的药代动力学行为。方法 两组家兔分别单剂量口服5 0mg ,比较纳米级雄黄粉体和传统雄黄在兔体内的药代动力学参数。结果 传统雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .0 96 2±0 .0 0 93mg·L-1,Ke =0 .0 70 2± 0 .0 0 74l/h ,Ka =0 .4 72 3± 0 .0 712l/h ,Lagtime=0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2 (Ka) =0 .15 1± 0 .2 38H ,T1/ 2 (Ke) =10 .0 5 6± 0 .895H ,T(peak) =4 .80 6± 0 .4 0 1H ,C(max) =0 .0 6 0± 0 .0 0 0mg·L-1,AUC =1.16 8± 0 .0 84 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =4 3.0 78± 3.4 95L/h ,V/F(c) =6 2 0 .6 96± 2 9.6 4 9L ;纳米雄黄组家兔的药动学参数为 :A =0 .2 4 4 3± 0 .0 0 5 2mg·L-1,Ke =0 .0 2 2 7±0 .0 0 5 2l/h ,Ka =0 .92 2 5± 0 .0 5 93l/h ,Lagtime =0 .0 30 0± 0 .0 0 0 0H ,T1/ 2 (Ka) =0 .75 4± 0 .0 4 9H ,T1/ 2 (Ke) =2 8.74 6± 1.0 0 7H ,T(peak) =4 .0 6 6± 0 .174H ,C(max) =0 .2 16± 0 .0 0 5mg·L-1,AUC =9.82 2± 0 .394 (mg·L-1)h ,CL/F(s) =5 .10 8± 0 .2 0 8L/h ,V/F(c) =2 11.5 6 6± 3.2 97L。结论 纳米级雄黄粉体与传统雄黄比较 ,其药代动力学发生显著变化 ,吸收相增大而消 相似文献
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目的 研究锝气体(Technegas)在健康志愿者体内的分布及药代动力学特点。方法 8名健康志愿者,单次吸入Technegas(46.71±19.02)MBq后,采用连续显像方法估算1,30min及1,2,4,6,8,10,12和24h全身和各器官的放射性,并将原始数据转换为百分吸入剂量率(%ID)。测量给药后1,10,20,30,40,50,60,75,90min和2,4,8,12,24h血清及2,4,6,8,10,12,24h尿样中的放射性,分别绘制血清时间-放射性曲线和尿时间-放射性曲线。应用纸层析法分析血清、尿样中放射性成分。结果 吸入Technegas 1min约90.29%ID沉积在肺内,其次为胃、肝、肾、唾液腺和甲状腺等。24h肺内残留的Technegas为吸入量的(81.44±3.52)%。吸入Technegas 1min后血样中即出现放射性,并在10—20min达到高峰,为(2.39±1.10)MBq/L。24h累积经肾排出放射性为吸入量的(18.75±6.62)%。纸层析结果提示血清中含有Technegas和^99Tc^mO4^- 2种成分,尿中仅含有^99Tc%mO4^-。结论 Technegas吸入后主要沉积在肺部,并可以通过肺气-血屏障进入血循环。 相似文献