马钱子碱镇痛作用及其药效动力学研究

目的:探讨马钱子碱的镇痛作用及其药效动力学.方法:用热板法测定小鼠疼痛的的潜伏期为痛阈指标,以吗啡为阳性对照药,进行马钱子碱腹腔注射给药的量效关系和时效关系的研究,以一次给药后药效强度变化的经时过程进行房室模型拟合和药效动力学参数计算.结果:马钱子碱ip具有显著的镇痛作用,其镇痛作用强度与给药剂量呈正相关,其20mg·kg-1ip的药效强度与吗啡10mg·kg-1ip相当.其药效的消除呈一级动力学过程并符合二房室开放模型,消除相速率常数β为0.00498 min-1,半衰期t1/2β为2.32h,其分布相速率常数α为0.05201min-1,半衰期t1/2α为13.33min,药效曲线下面积AUC为17101.2△E%min,其药效持续时间Tc约为8h.结论:马钱子碱具有肯定的镇痛作用,其药效强度较高,维持时间较长.     

马钱子碱的镇痛作用及其作用机制的探讨

目的:观察马钱子碱的镇痛作用,并探讨其作用机制.方法:大鼠腹腔给予马钱子碱,测定福尔马林足底注射后疼痛反应指标.热板法实验,用各工具药测定对马钱子碱和各受体的作用,并用L-精氨酸和L-NAME作为NO的供体和抑制剂,研究马钱子碱镇痛作用和NO的关系.结果:马钱子碱可抑制福尔马林引起的Ⅰ相和Ⅱ相反应(P＜0.01),阿托品和纳络酮不能拮抗马钱子碱的镇痛作用,但哌唑嗪和育亨宾可使马钱子碱的镇痛作用减弱(P＜0.01),L-精氨酸能拮抗L-NAME和马钱子碱的镇痛作用.结论:马钱子碱全身给药有明显的镇痛作用,其镇痛作用可能和肾上腺素能受体、L-精氨酸-NO通路有关,而和M受体、阿片受体无关.     

马钱子碱镇痛研究进展

马钱子是传统的镇痛中药之一,特别是对风湿骨痛、肌肉损伤疼痛的疗效明显。马钱子碱是马钱子镇痛的有效成分。从马钱子的生物碱类成分、镇痛作用机制、药效动力学、马钱子碱新型镇痛制剂4个方面介绍了马钱子碱的研究进展,以利于马钱子碱在镇痛研究中的应用,为相关临床医生和科研提供参考。     

三黄汤抗炎镇痛作用的实验研究

目的:观察三黄汤的抗炎镇痛作用。方法:采用耳肿胀法和毛细血管通透性法观察三黄汤的抗炎作用,采用热板法和扭体法观察三黄汤的镇痛作用。结果:三黄汤能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀,降低醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高和扭体次数,延长小鼠扭体潜伏期,提高小鼠痛阈值。结论:三黄汤具有抗炎和镇痛作用。     

筋舒霜膏摩疗法镇痛作用的实验研究

目的:观察筋舒霜膏摩疗法的镇痛作用.方法:分别设立模型对照组、筋舒霜涂抹组、筋舒霜膏摩组,采用热板法和醋酸致小鼠扭体法实验观察镇痛作用.结果:筋舒霜膏摩组能延长小鼠舔足跖时间,并能显著减少模型小鼠扭体次数,与模型对照组、筋舒霜涂抹组相比,有显著性的差异(P<0.05).结论:筋舒霜膏摩疗法具有较好的镇痛作用.     

胃痛停抗炎镇痛作用的实验研究

目的：观察胃痛停的抗炎镇痛作用。方法：给动物灌服药物，采用醋酸扭体法、热板法、二甲苯致小鼠耳肿胀法以及毛细血管通透性实验进行胃痛停抗炎、镇痛作用观察。结果：胃痛停可明显抑制醋酸引起的小鼠扭体反应（P〈0．05）和提高小鼠的痛阈值（P〈0．05）；胃痛停能明显抑制二甲苯引起的小鼠耳肿胀（P〈0．05）和小鼠毛细血管通透性（P〈0．05）。结论：胃痛停具有抗炎、镇痛作用。     

马钱子临证应用例析

马钱于是番木鳖的别名。为马钱科常绿乔木植物云南马钱(皮氏马钱)Strychnos PierrianaA·W·HiII·的成熟种子。秋季果熟时采收晒干,须经炮制后用。性味苦寒有大毒。归肝经。主治伤寒热病,咽喉痹痛,消痞块,并含之咽汁,或磨水噙咽,通经络止痛,治痈疽肿毒,神经衰弱,脑贫血等.《中国药学大辞典》:番木鳖主治风瘫、膀胱瘫、膀胱口瘫,或小便不利或不能忍溺自遗均效。用量每次     

舒尔通合剂抗炎、镇痛作用的实验研究

目的:观察舒尔通合剂的抗炎、镇痛作用并探讨其作用机制。方法:应用角叉菜胶致小鼠足跖肿模型观察舒尔通合剂的抗炎作用;ELISA法检测小鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和环氧化酶2(cyelooxygenase,COX-2)含量;应用热板法、扭体法观察其镇痛作用。结果:舒尔通合剂对角叉菜胶所致小鼠足跖炎症有显著的抑制作用,可降低炎症小鼠血清中TNF-α、Cox-2含量;对热刺激引起小鼠疼痛反应和酒石酸锑钾刺激引起小鼠腹腔疼痛反应有明显抑制作用。结论:舒尔通合剂具有明显的抗炎、镇痛作用;其抗炎作用与降低血清中TNF-α和Cox-2含量有关。     

宁环片止血、镇痛作用的实验研究

目的:探讨宁环片对小鼠止血、镇痛作用的影响,为开发治疗铜宫内节育器(Cu-ⅢD)所致子宫异常出血的新药研究提供实验依据.方法:以氨基己酸、三七粉作对照,采用毛细玻管及小鼠断尾法观察宁环片对小鼠凝血、出血时间的影响;以阿斯匹林作对照,采用热板法及扭体法观察宁环片对小鼠镇痛作用的影响.结果:宁环片可使小鼠凝血时间随剂量的增加而明显缩短,各治疗组和蒸馏水组比较都有显著性差异;宁环片与蒸馏水组比较,各剂量组均能明显缩短出血时间;宁环片各剂量组均能延长小鼠热板痛反应时间及减少小鼠扭体次数.结论:药理实验证明宁环片具有显著的止血、镇痛作用.     

马钱子碱经皮给药的镇痛作用

目的：考察马钱子碱经皮给药的镇痛作用。方法：用改良的Franz扩散池法对不同浓度的马钱子碱溶液进行体外透皮实验的考察。采用醋酸扭体法,分3次给药,每次间隔10min,末次给药30min后腹腔注射0.6%的醋酸,观察小鼠25min内的扭体数。考察马钱子碱溶液的镇痛效果。结果：体外实验证明2.5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率为47.14μg/（cm^2.h）;5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率达到110.13μg/（cm^2.h）。马钱子碱经皮给药的有效剂量为40mg/kg。结论：马钱子碱经皮给药后吸收迅速完全,具有良好的镇痛效果。     

马钱子碱经皮给药的镇痛作用

目的:考察马钱子碱经皮给药的镇痛作用。方法:用改良的Franz扩散池法对不同浓度的马钱子碱溶液进行体外透皮实验的考察。采用醋酸扭体法,分3次给药,每次间隔10m in,末次给药30m in后腹腔注射0.6%的醋酸,观察小鼠25m in内的扭体数。考察马钱子碱溶液的镇痛效果。结果:体外实验证明2.5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率为47.14μg/(cm2.h);5mg/mL的马钱子碱溶液透皮速率达到110.13μg/(cm2.h)。马钱子碱经皮给药的有效剂量为40mg/kg。结论:马钱子碱经皮给药后吸收迅速完全,具有良好的镇痛效果。     

复方天麻制剂镇痛的中枢和外周神经递质作用机理实验研究

目的 探讨复方天麻制剂镇痛的中枢与外周神经作用机制.方法 以福氏完全佐剂制作慢性疼痛动物模型,采用高效液相电化学检测法与高效液相荧光检测法检测复方天麻制剂对中枢及外周神经递质的影响.结果 复方天麻制剂使全脑5-羟色胺(5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)、去甲肾上腺素(NE)含量明显上升;使血清5-HTP,5-HIAA含量降低.结论 复方天麻制剂通过升高脑组织神经递质含量和降低血清神经递质含量达到镇痛作用.     

马钱子碱及其中药复方制剂神农丸的抗炎镇痛作用研究

目的:研究马钱子碱及其中药复方制剂神农丸的抗炎镇痛作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹膜毛细血管通透性增加的实验研究神农丸抗炎作用,并与0.9%氯化钠注射液、消炎痛对照。采用醋酸扭体法研究神农丸对小鼠的镇痛作用,并与0.9%氯化钠注射液、阿司匹林对照。结果:马钱子碱2个剂量组(1mg.kg-1,2mg.kg-1)对二甲苯致小鼠耳肿胀具有显著性抑制作用(P=0.024692,P=0.03351);对醋酸致小鼠腹膜毛细血管通透性具有显著性抑制作用(P=0.023174,P=0.028322);对醋酸所致的痛刺激具有非常显著的镇痛作用(P=0.009103,P=0.001572)。神农丸2个剂量组(0.108、0.216g.kg-1)对二甲苯致小鼠耳肿胀具有显著的抑制作用(P=0.047233,P=0.040059);对醋酸致小鼠腹膜毛细血管通透性具有显著的抑制作用(P=0.028309,P=0.037012);对醋酸所致的痛刺激有非常显著的镇痛作用(P=0.002301,P=0.002043)。结论:马钱子碱及其中药复方制剂神农丸具有显著的抗炎作用和非常显著性镇痛作用。     

槐胺碱镇痛抗炎作用及其机制研究

目的:研究槐胺碱(sophoramine,SA)的镇痛作用部位及机制。方法:采用小鼠醋酸扭体法、甩尾法和热板法及进一步观察CaCl_2和维拉帕米对槐胺碱镇痛作用的影响,观察用药后扭体反应数、甩尾潜伏期以及舔后足潜伏期的变化。采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型观察槐胺碱抗炎作用效果。结果:槐胺碱中高剂量组(30 mg/kg、60 mg/kg)均能显著减少小鼠冰醋酸致扭体次数,(P<0.01);槐胺碱中高剂量组(30 mg/kg、60 mg/kg)在0.5 h和1 h时小鼠甩尾的痛阈与其基础痛阈相比,有显著性差异(P<0.01);2 h痛阈与其基础痛阈相比,存在差异(P<0.05);热板实验,槐胺碱中高剂量组(30 mg/kg、60 mg/kg)15 min和30 min时均能显著提高小鼠舔后足潜伏期(P<0.05,P<0.01),最大的痛阈值出现在给药后45 min,与对照组比较差异显著(P<0.01)。槐胺碱中高剂量组(30 mg/kg、60 mg/kg)对二甲苯致小鼠耳肿胀都有明显抑制作用(P<0.01)。槐胺碱延长小鼠热板反应舔后足潜伏期的作用可被CaCl_2拮抗,而被维拉帕米增强。结论:槐胺碱具有镇痛抗炎作用,其镇痛作用机制可能与Ca~(2+)有关。     

江浙蝮蛇毒C_4组分的中枢镇痛作用及其机理研究

目的:研究江浙蝮蛇毒镇痛C4组分的中枢镇痛作用并初步探讨其镇痛机理。方法:通过侧脑室给药、脊髓化鼠镇痛实验和足跖定压刺激试验研究C4组分的镇痛作用部位;通过C4组分与阿托品、利血平、纳络酮药物的相互作用,研究其与乙酰胆碱受体、阿片受体间的作用关系。结果:C4组分的镇痛部位主要在脑中枢,且C4组分不通过乙酰胆碱受体作用,而与阿片受体相关。结论:江浙蝮蛇毒C4组分镇痛通过中枢起效,提示江浙蝮蛇毒C4组分可能与增加内源性阿片肽系统的活动有关。     

野木瓜注射液镇痛作用的药理机制研究

目的研究野木瓜注射液对背根神经节细胞电压门控性钠通道电流的影响,分析野木瓜注射液阻滞神经传导、产生镇痛作用的药理机制。方法在急性分离的大鼠背根神经节细胞膜上,进行全细胞膜片钳记录,观察10%、25%和50%的野木瓜注射液对电压门控性钠通道电流的影响。结果野木瓜注射液浓度依赖地抑制背根神经节细胞钠通道电流峰值,并影响通道的激活和失活过程。结论野木瓜注射液除影响髓鞘和轴突膜结构外还通过调制初级感觉神经元电压门控性钠通道,影响痛觉信息中枢传入产生镇痛作用。     

推拿局部镇痛机制探讨

疼痛是困扰人类健康的重大问题,传统的中医推拿治疗在缓解经筋系统疼痛方面疗效肯定。既往对推拿镇痛的研究多集中在中枢水平对疼痛的调制方面,而中医经筋疾病的治疗原则是以痛为腧,局部施以适当推拿治疗后,能产生什么物质,从而发挥镇痛作用?经过查阅相关文献,探讨推拿手法与局部镇痛物质之间的关系,为中医以痛为腧的理论提供科学的依据。     

生物碱类镇痛活性成分及其镇痛机制研究进展

疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,它既是机体的一种保护性机制,也是临床许多疾病的常见症状.研究发现,从植物中提取得到的多种天然生物碱都具有镇痛活性且没有成瘾性而成为许多药物研究者的工作重点和中心.文章就近年来文献中报道的,具有明确化学结构,并且在体内外实验中显示有确切镇痛作用的天然产物,对其镇痛有效成分及机制进行了整理和综述.