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炎痛喜康贴剂制备及体外透皮吸收研究 总被引:1,自引:0,他引:1
研究了炎痛喜康贴剂的制备及其透皮吸收过程。透皮装置采用改进型Franz扩散池。炎痛喜康能从贴剂中缓慢释放,在扩散介质中维持24h的恒定释药浓度。其平均透皮速率及平均透皮百分率分别与贴剂的处方配比、促渗剂含量、表面粘性、皮肤状况、工艺差异有关,而与贴剂的剥离粘性、含量差异无规律性联系。 相似文献
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布洛芬贴剂中促渗剂筛选 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究各种透皮促渗剂对布洛芬贴剂透皮吸收的影响,筛选最佳促渗剂。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮为透皮屏障,进行体外扩散实验,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量。考察含不同促渗剂的布洛芬贴剂在0.5、1、2、4、6、8、12、24h的累积透过量及渗透速率常数。结果:复合促渗剂8%氮酮+10%丙二醇的累积渗透量最大,渗透速率常数最大,且不影响成型性。结论:选用8%氮酮+10%丙二醇作布洛芬贴剂的促渗剂渗透效果最好。 相似文献
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目的:研究辛类挥发油(肉桂油、丁香油、高良姜油、茴香油、干姜油)对葛根素透皮吸收的影响。方法:采用体外透皮双室扩散池和HPLC法,测定葛根素的累积渗透量,计算渗透系数。结果:肉桂油、丁香油、高良姜油、茴香油、干姜油对葛根素均具有一定的促渗作用。结论:辛类挥发油能促进葛根素的透皮吸收。 相似文献
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目的:为透皮给药的进一步研究创新提供前沿参考信息。方法:以国内外大量有代表性的文献为基础,进行分析、归纳和整理,着重对促渗技术的最新研究和发展状况作简要的介绍和展望。结果:不同促渗技术其作用特点,作用机制各不相同,合理的选择是影响透皮吸收的一个关键因素。结论:促渗技术在透皮给药的研究和新药开发中有广泛的应用前景。 相似文献
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均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂 总被引:2,自引:0,他引:2
目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇(质量分数比为6%∶6%)作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。 相似文献
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目的:综述青蒿素衍生物的应用及生产方法研究新进展.方法:查阅相关文献进行分析归纳并提出自己的看法.结果:在青蒿素化学结构基础上开发出一系列衍生物,不仅其抗疟活性大大提高,而且还应用到其它领域;结构简单、易于合成的青蒿素替代物研究也有进展.结论:综合国内外最新动态看,从应用和生产角度研究青蒿素衍生物及其类似物在相当长时期内仍是一研究热点. 相似文献
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青蒿素类衍生物包括二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等,它们具有诸多治疗呼吸系统疾病的药理活性,包括治疗卡氏肺孢子虫肺炎、支气管哮喘、对肺组织损伤的保护作用。青蒿素类药物在治疗肺动脉高压以及肺纤维化方面具有潜在的药用价值。本文就近年来对青蒿素类药物治疗肺部疾病的研究现状及展望予以综述。 相似文献
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青蒿素及其衍生物免疫调节研究概况 总被引:5,自引:1,他引:5
青蒿素是从菊科艾属黄花蒿茎叶中提取的一种含过氧基团的倍半萜内酯,经化学改造可生成多种衍生物,如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。对青蒿素免疫作用的研究是鉴于它对脑型疟疾有效;脑型疟疾的发病机制与自身免疫有关,因而推测青蒿素除直接杀灭疟原虫外,可能还具有免疫调节功能。下面就其免疫作用做一简要概述。1对免疫细胞的影响1.1对T细胞影响林培英等[1]研究表明青蒿素、青蒿琥酯均对绵羊红细胞超适量免疫(SOI)诱导供体鼠T抑制细胞(Ts)细胞有显著抑制作用,对受体鼠效应阶段Ts细胞的活性有增强作用,而蒿甲醚对供体鼠和受体鼠产生的T… 相似文献
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提取青蒿素实验条件的研究 总被引:8,自引:0,他引:8
对从青蒿叶中提取青蒿素的各种方法及实验条件进行实验比较,结果表明,采用索氏提取法及以B号油为溶剂,具有提取率较高,时间短、操作方便、耗油少等特点。 相似文献
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格列吡嗪透皮促渗剂的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究三种促渗剂及其混合物对格列吡嗪小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法:采用Franz扩散池进行体外渗透实验,用双波长紫外发光光度法检测格列吡嗪渗透量。结果:A、油酸和促渗剂A对格列吡嗪具有较好促进作用,其各自最佳促渗浓度分别为2%,2%和5%;混合促渗剂比单一促渗剂效果好,复合实验表明:2%油酸与2%A-zone呈相加作用;5%A与2%Azone呈协同作用;5%A、2%Azone与2%油酸混合, 相似文献
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青蒿素类药物临床应用研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
唐红婕 《华北煤炭医学院学报》2008,10(3):309-310
青蒿素类药物是目前疗效最迅速的抗疟药物。在当前的抗疟药物市场,青蒿素类抗疟新药以其高效、速效、低毒等优点脱颖而出。青蒿素类药物是有发展前途的药物。本文对其国内外研究进展综述如下。1青蒿素类药物的药学研究青蒿素类药物的药学研究,包括药理学、药动学、药效学和毒理学的研究。研究认为,青蒿素类药物的作用机制与其它抗疟药物完全不同,是一种全新的抗疟活性机制;药动学研究已取得了很大的进步,但最佳给药途径和给药剂量还未确定;药效学研究已清楚地显示,青蒿素类药物速效优点,但其高复燃率的缺点还需改善[1];毒理学的研究表明,青蒿素类药物是低毒安全的,毒性主要是对中枢神经系统的损害和心脏毒性[2],其它副作用尚未被发现。1.1药理学青蒿素类药物发挥药理作用可分为两步:①活性:青蒿素被疟原虫体内的铁催化,其结构中的过氧桥裂解,产生自由基[3]。②烷基化:第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合,形成共价键,使疟原虫蛋白失去功能,从而死亡。1.2药动学青蒿素及其衍生物在动物及人体内都具有吸收快、分布广、排泄快的特点。3H-青蒿素(每只鼠剂量为74Bq.2mg-1)给小鼠1g。0.5小时后药物即可分布到各组织,其中以肠、肝、肾含量较高... 相似文献
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青蒿素(Artemisinin)是1997年从菊科植物黄花蒿Artemisiaannua L.叶中提取分离到的,在青蒿素的基础上又开发了双氢青蒿素、青蒿琥酯等[1]衍生物.青蒿素及其衍生物属于倍半萜内酯化合物.
1 青蒿素及其衍生物抗肿瘤活性
孙玮辰等[2] 1992年报道了4种青蒿酸及青蒿B衍生物体外对多种肿瘤细胞有选择性抑制作用,这些化合物的抗肿瘤活性又在多项研究中得到证实.Efferth等[3]在研究青蒿琥酯对55种癌细胞株的抗癌活性时发现,青蒿琥酯对白血病细胞和结肠癌细胞的抗癌活性最强,对黑素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、中枢神经系统肿瘤及肾癌细胞等有中度活性,对非小细胞性肺癌细胞的活性最弱. 相似文献
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聚乙二醇6000与青蒿素分散作用的热力学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
聚乙二醇6000与青蒿素分散作用的热力学研究李国栋周全赵长文△林锦明△张癸荣▲青蒿素(QHS)为新型抗疟疾药物,其水溶性、油溶性均较差。有文献报道QHS经与聚乙二醇6000(PEG-6000)形成共沉淀物后,溶出速率有所增加,但热力学性质的研究未见报... 相似文献