加权Topsis法评价在促透剂促透效果评价中的应用

目的:为增加促透剂多指标评价的客观性,探讨加权Topsis法在促透剂促透效果综合评价中的可行性。方法:取家兔背部皮肤去除皮下脂肪,采用体外透皮扩散装置,释放液含有1%扑热息痛,接收液为生理盐水。随机分为7组,A组不加促透剂,B组含1%氮酮,C组含1%薄荷醇,D组含1%艾纳香油,E组含1%氮酮+1%薄荷醇,F组含1%氮酮+1%艾纳香油,G组含1%薄荷醇+1%艾纳香油。分别在2、4、8、12和24 h时间取样测定吸光度,选取渗透系数（K_p）、滞留时间(T_lag)、稳态流量(J_ss)和增渗倍数（ER）4个评价指标,采用加权TOPSIS法对促透剂的促透效果进行综合评价。结果:对扑热息痛的促透作用,几种促透剂的促透效果依次为1%薄荷醇>1%艾纳香油>1%氮酮+1%薄荷醇>1%氮酮>1%氮酮+1%艾纳香油>空白组>1%薄荷醇+1%艾纳香油;其中最优的是1%薄荷醇,最差的是1%薄荷醇+1%艾纳香油。结论:加权TOPSIS法适宜在促透剂的综合评价中推广应用。     

应用Excel进行密切值法综合评价几种促透剂的促透效果

目的探索Excel密切值法在促透剂促透效果综合评价中的应用。方法以对乙酰氨基酚为模型药物,研究氮酮、薄荷醇、石菖蒲挥发油、广藿香挥发油等几种促透剂在离体家兔背部皮肤上的透皮行为,计算滞后时间(T_(lag))、稳态流量(J_(ss))、渗透系数(K_P)3个指标,运用Excel密切值法综合评价促透效果。结果对对乙酰氨基酚促透效果的优劣顺序为:2%薄荷醇、5%广藿香挥发油、1%氮酮、7%石菖蒲挥发油。结论应用Excel进行密切值法可有效地评价几种促透剂的促透效果。     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文，总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的 为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考。方法 查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告。结果 透皮吸收促进剂在速度吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素。结论 透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景。     

马钱子巴布剂体外透皮实验及促透剂的筛选

目的:考察不同促透剂对马钱子巴布剂中马钱子碱、士的宁的体外透皮吸收的影响,筛选合适的促透剂。方法:采用改良Franz扩散池对离体大鼠皮肤进行体外透皮实验,RP-HPLC法测定含不同促透剂的马钱子巴布剂中活性成分的累积渗透量(Q_n)和透过率(T)。结果:马钱子巴布剂体外透皮吸收符合零级动力学方程,不同的促透剂对透皮吸收影响的顺序为:DMF>月桂氮芯卓酮(氮酮)>丙二醇>薄荷醇。在给定的范围内(≤5%),氮酮和薄荷醇的促透性能均是随着浓度增大而先升后降,二甲基甲酰胺和丙二醇的促透效果都是随着浓度增大而增强。结论:不同浓度的促透剂均能一定程度促进马钱子巴布剂活性成分的透皮吸收,其中以5%DMF的促渗效果最好。     

促透剂在透皮吸收制剂中的应用概况

目的为透皮吸收制剂的研究与开发提供信息参考.方法查阅近年来国内外透皮吸收制剂研究论文,总结10种透皮吸收促进剂的研究报告.结果透皮吸收促进剂在透皮吸收制剂研究中的合理选择是影响药物透皮吸收的一个关键因素.结论透皮吸收促进剂在药物透皮吸收制剂研究和新药开发中有着广泛的应用前景.     

基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用

目的:探讨基于熵权的等效数值法在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法:以扑热息痛为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于熵权的等效数值法对促透效果进行综合评价。结果:2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果最好,1%氮酮、2%荆芥油、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香最差。结论:基于熵权的等效数值评价法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

透皮吸收促透方法的研究进展

目的：综述了促进药物透皮吸收的不同种透皮吸收方法。方法：根据对有关资料的分析、归纳、总结列举各种促透方法对何种药物有促透作用。结果：不同促透方法其作用特点、作用机制各不相同，在具体使用时可根据药物的特性加以选择。结论：选择不同的促透方法达到促进对药物透皮吸收的目的。     

主成分分析法对促透剂促透效果的评价

目的：运用主成分分析法综合评价几种促透剂的促透效果。方法：以5-氟尿嘧啶为模型药物,利用离体透皮吸收装置,研究丁香油、广藿香油、荆芥油、氮酮、薄荷醇、油酸、樟脑促透剂在家兔背部皮肤上的透皮效果,计算累积透过量、透皮速率、增渗倍数和滞后时间,并运用主成分分析法评价促透效果。结果：油酸、丁香油、薄荷醇、广藿香油、氮酮、荆芥油都有促透作用,作用依次递进,2%荆芥油最强;氮酮、丁香油、樟脑、广藿香油、油酸、薄荷醇、荆芥油都有储库效应,效应依次递进。结论：主成分分析法可客观地综合评价促透剂的促透效果。     

促渗剂对双氯灭痛透皮吸收的影响

以透皮吸收模型观察了二甲亚砜、1,2-丙二醇及氮酮对搽剂中双氯灭痛透皮吸收的影响。结果表明,1,2-丙二醇或氮酮对双氯灭痛透皮吸收均有促进作用,以氮酮对双氯灭痛的透皮吸收促进作用最强,1,2-丙二醇与氮酮对双氯灭痛透皮吸收无协同作用。     

基于属性AHM的Topsis综合评价促透剂的促透效果

目的运用基于属性AHM的Topsis,对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法以延胡索乙素为模型药物,以氮酮、薄荷醇、丁香油、广藿香挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于属性AHM的Topsis对促透效果进行综合评价。结果对延胡索乙素的促渗作用,优劣顺序为:10mL.L-1氮酮、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1丁香油、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1丁香油、10mL.L-1薄荷醇、10mL.L-1氮酮和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1丁香油和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1薄荷醇和10mL.L-1广藿香挥发油、10mL.L-1广藿香挥发油。结论基于属性AHM的Topsis使主观与客观相结合,能公正地评价中药挥发油促渗剂的促渗效果。     

Evaluation of chemical enhancers in the transdermal delivery of lidocaine

The effect of various classes of chemical enhancers was investigated for the transdermal delivery of the anesthetic lidocaine across pig and human skin in vitro. The lipid disrupting agents (LDA) oleic acid, oleyl alcohol, butenediol, and decanoic acid by themselves or in combination with isopropyl myristate (IPM) showed no significant flux enhancement. However, the binary system of IPM/n-methyl pyrrolidone (IPM/NMP) improved drug transport. At 2% lidocaine dose, this synergistic enhancement peaked at 25:75 (v/v) IPM:NMP with a steady state flux of 57.6 +/- 8.4 microg cm(-2) h(-1) through human skin. This observed flux corresponds to a four-fold enhancement over a 100% NMP solution and over 25-fold increase over 100% IPM at the same drug concentration (p < 0.001). NMP was also found to co-transport through human skin with lidocaine free base and improve enhancement due to LDA. These findings allow a more rational approach for designing oil-based formulations for the transdermal delivery of lidocaine free base and similar drugs.     

基于熵权的Topsis法评价不同促透剂对双氯芬酸钠的透皮吸收

目的：探讨基于熵权的Topsis法在透皮吸收促进剂促透效果综合评价中的应用。方法：以双氯芬酸钠为模型药物,使用薄荷醇、月桂氮芯 卓酮、冰片、石菖蒲挥发油为促透剂,在离体透皮吸收装置上进行透皮吸收实验,计算稳态流量、渗透系数、增渗倍数、滞后时间,运用基于熵权的Topsis法对几种促透剂的促透效果进行综合评价。结果：对双氯芬酸钠的促透作用其优劣顺序为：1%薄荷醇、1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片联用1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片和1%月桂氮芯 卓酮、1%冰片、1%薄荷醇和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油和1%月桂氮芯 卓酮、1%石菖蒲挥发油。结论：基于熵权的Topsis法使主观与客观相结合,可以用于评价促透剂的促透效果。     

渗透促进剂对醋氯芬酸经皮渗透性的影响

目的研究醋氯芬酸溶液经离体鼠皮的透过特性,寻找能有效增加醋氯芬酸渗透的促渗剂,用以开发醋氯芬酸经皮给药传递系统。方法测定醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4 PBS缓冲液中的饱和溶解度;采用水平扩散装置进行醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4条件下及在乙醇、丙二醇、卡必醇、桉叶油醇、松节油、油酸、氮酮等促渗剂作用下的经皮渗透实验;用HPLC法分析样品。结果随着pH值的增加,醋氯芬酸的溶解度增加,经皮渗透量也呈上升趋势;氮酮、油酸和松节油均可显著增加醋氯芬酸的经皮渗透,促渗顺序为氮酮>油酸>松节油,且主要通过增加表皮基质间的分配系数实现促渗效果。结论醋氯芬酸具有一定的经皮透过性,宜制成经皮给药剂型;油酸、油溶性氮酮可作为其有效的渗透促进剂。     

非洛地平-美托洛尔复方贴剂的透皮吸收促进剂优化

目的：优化复合透皮吸收促进剂，制备非洛地平-美托洛尔复方贴剂，并对其外观、物理特性、体外药物释放和经皮渗透性能进行综合评价。方法：以药物体外释放速率和稳态透皮速率为指标，通过正交设计试验考察桉叶油醇、月桂氮[艹卓]酮和丙二醇体系对贴剂质量的影响，优选最佳复合透皮吸收促进剂构成。结果：优选的透皮吸收促进剂最佳含量分别为桉叶油醇5％、月桂氮[艹卓]酮3％和丙二醇12%，以该促透体系制备的贴剂药物体外释放速率和稳态透皮速率高，外观和理化特性较佳，物理黏性适宜，各指标均达到预期设计要求。结论：桉叶油醇-月桂氮[艹卓]酮-丙二醇（5：3：12）复合体系对非洛地平和关托洛尔的协同促透作用显著，且稳定可靠，是非洛地平关托洛尔复方贴剂的优良透皮吸收促进剂。     

Effects of vehicles and enhancers on transdermal delivery of melatonin

For a more effective transdermal delivery of melatonin (MT), the effects of vehicles and enhancers on its skin permeation and lag time were evaluated. Skin permeation study was conducted in Franz diffusion cells using excised hairless mouse skins. MT was analyzed by HPLC. As vehicles, ethanol (EtOH), polyethylene glycol 400 (PEG), or propylene glycol (PG) was used alone or mixed with a phosphate buffer. Binary vehicles (EtOH/buffer, PEG/buffer, PG/buffer) showed different effects on the skin permeation of MT and its lag time. Compared with the buffer alone, the PEG/buffer shortened the lag time of MT but reduced its skin permeation. EtOH/buffer significantly increased the flux of MT but prolonged the lag time with the content of EtOH. PG/buffer did not affect the lag time but slightly increased the skin permeation of MT at the higher content of PG (> or =80%). These results indicate that the composition of vehicles exerts significant influence but it per se might have limitation in modulating the transdermal delivery of MT. Next, one tested whether fatty acids could more effectively enhance the skin permeation of MT and shorten its lag time. Given the influence of vehicles on both permeation and lag time, PG was used as a vehicle for fatty acids. The permeation-enhancing effects of saturated fatty acids increased in the following order: C10>C12>C14>C16>C18. The saturated fatty acid, however, did not significantly shorten the lag time regardless of the carbon chain length. Meanwhile, similar to saturated lauric acid (C12), unsaturated oleic acid (C18) dramatically enhanced the skin permeability coefficient of MT more than 950-fold over the effect of PG alone. Moreover, oleic acid showed the shortest lag time (2.1 h). The results suggest that oleic acid in a suitable vehicle could more effectively enhance the skin permeation of MT and shorten its lag time than did the vehicles of various compositions.     

Effects of vehicles and enhancers on transdermal delivery of clebopride

The effects of vehicles and penetration enhancers on the skin permeation of clebopride were evaluated using Franz type diffusion cells fitted with excised rat dorsal skins. The binary vehicle system, diethylene glycol monoethyl ether/isopropyl myristate (40/60, w/w), significantly enhanced the skin permeation rate of clebopride. The skin permeation enhancers, oleic acid and ethanol when used in the binary vehicle system, resulted in relatively high clebopride skin permeation rates. A gel formulation consisting of 1.5% (w/w) clebopride, 5% (w/w) oleic acid, and 7% (w/w) gelling agent with the binary vehicle system resulted in a permeation rate of 28.90 microg/cm2/h. Overall, these results highlight the potential of clebopride formulation for the transdermal route.