国产格列齐特片剂的相对生物利用度研究

改进了测定人血清中格列齐特（１）的ＨＰＬＣ方法；在１０名健康志愿者体内，研究了两种国产１片剂的相对生物利用度。结果表明两者的各药物动力学参数均无明显差异。     

国产噁丙嗪的人体药动学与相对生物利用度试验

采用高效液相色谱法进行丙嗪（Ｏｘａｐ）的人体药动学与相对生物利用度试验。４对正常志愿者分别随机口服国产与进口Ｏｘａｐ片剂单剂量８００ｍｇ．半月后再交叉眼药。结果发现．国产与进口制剂的血药一时间浓度曲线均符合一室模型。国产Ｏｘａｐ主要药动学参数：Ｔ９．０９±４．９ｈ．Ｃｍａｘ６２．７６±９．１２ｍｇ·Ｌ－１ＡＵＣ４８８６．６±８９２．９ｈ·ｍｇ·Ｌ－１．其相对生物利用度为１０７．９％。结果表明．国产Ｏｘａｐ除吸收较慢．达峰浓度时间较长外．其它各项指标与进口制剂无明显差异。     

三种国产尼莫地平片剂的相对生物利用度研究

９例男性健康志愿者交叉口服Ａ、Ｂ、Ｃ３种国产尼莫地平片剂１２０ｍｇ，以ＨＰＬＣ法测定其血药浓度，研究了相对生物利用度。结果表明，尼莫地平在人体内的药动学符合开放两室模型，片剂Ｂ与Ａ相比，Ｃｍａｘ有显著差异，Ｂ的相对生物利用度为９４．７６％，片剂Ｃ与Ａ相比，Ｃｍａｘ差异极显著，ＡＵＣ有显著差异，Ｃ的相对生物利用度为６１．６７％。     

阿莫西林可溶片的生物利用度

目的比较阿莫西林可溶片和胶囊的人体生物利用度.方法12名志愿受试者交叉口服市售阿莫西林胶囊和可溶片,用HPLC方法对阿莫西林可溶片进行生物利用度的考察.结果阿莫西林胶囊和可溶片的cmax分别为(7.30)±3.40)和(7.36±1.90)mg/m1,tmax分别为(1.258±0.436)和(1.054±0.321)h,Ke分别为(0.714±0.214)和(0.701±0).272)h-1,AUC分别为(19.481±0.81)和(20.761±0).69)h@mg/L.结论两种制剂为生物等效.     

阿莫西林胶囊的人体相对生物利用度研究

目的研究国产阿莫西林胶囊的相对生物利用度。方法以国产已上市的阿莫西林胶囊(阿莫仙)为参比制剂,采用高效液相色谱法测定人血浆中阿莫西林浓度,用3P97软件计算药代动力学参数,并计算生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的药代动力学参数无统计学差异,受试制剂阿莫西林胶囊的相对生物利用度为(98.8±18.5)%。结论阿莫西林胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍缓释片的药动学及相对生物利用度

目的:研究盐酸二甲双胍普通市售片与自制缓释片在家犬体内的药动学和相对生物利用度.方法:6条健康雄犬随机分成2组,进行双交叉自身对照试验.采用反相高效液相色谱法测定家犬血浆中的药物浓度,以血药浓度-时间数据计算药动学参数.结果:盐酸二甲双胍缓释片与普通片的t1/2(ke)分别为(8.3±2.8)和(3.8±2.1)h;ke分别为(0.09±0.03)和(0.24±0.13)h-1;Tmax分别为(3.3±0.8)h和(1.5±0.8)h;Cmax分别为(9.8±3.5)和(14.6±4.3)mg·L-1;AUC0-∞分别为(70.2±33.5)和(62.5±23.3)mg·h·L-1.经方差分析差异均无显著性(P＞0.05),自制缓释片的相对生物利用度为112.3%.结论:自制盐酸二甲双胍缓释片与普通片具有生物等效性.     

国产尼莫地平片剂的人体生物利用度

目的:比较两家药厂生产的尼莫地平(Nim)片的生物利用度.方法:9名健康志愿者随机4、5交叉单剂量po Nim 120mg后,HPLC法测定血清药物浓度,采用非房室模型分析得到有关的生物利用度参数.结果:A和B片的C_(max)分别为(50.27±28.23),(123.60±37.96)ng/ml;t_(max)分别为(0.43±0.24),(0.63±0.29)h;AUC分别为(102.34±42.06),(245.87±54.10)ng·h/ml ,结论:A片相对于B片的生物利用度为41.62%,B片的po吸收和生物利用度显著优于A.     

格列齐特片剂的生物利用度研究

为比较研制的格列齐特片剂相对进口格列齐特片剂的生物利用度,建立了格列齐特的体内HPLC分析方法：格列吡嗪为内标,甲醇：0.25冰醋酸（3:2,v/v)为流动相,检测波长为229nm,血浆处理采用乙醚一步萃取法,准确可靠。统计分析结果表明两种制剂的生物利用度无显著性差异（P＞0.05),相对生物利用度为106.74%,药代动力学参数k、Cmax、Tmax、T1／2、MRT等均无显著性差异（P＞0.05),证明两种制剂生物等效。     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

替沃噻吨的药动学特征与其相对生物利用度

用高效液相色谱法以10名健康志愿者为对象,对国产替沃噻吨胶囊与进口片剂进行了相对生物利用度及动力学研究。结果表明,国产胶囊与进口片剂比较,其相对生物利用度为1.081±0.487%;还发现10名健康志愿者在给药后3～5h 均有血药浓度回升现象,在药时曲线上呈现双峰,估计与肠肝循环有关。     

国产卡维地洛片药代动力学及相对生物利用度研究

10名健康志愿者随机交叉单剂量口服20mg国产与进口卡维地洛片进行药代动力学和相对生物利用度研究.采用高效液相色谱-荧光法测定其血药浓度.结果表明,卡维地洛口服后体内动力学过程符合二房室模型,国产与进口片剂的Tmax分别为1.15±0.88和1.15±0.78 h,Cmax分别为72.5±27.3和71.4±27.9 m g.L-1,T1/2b 分别为7.57±2.61和7.74±3.22 h,AUC0～t分别为281.8±62.2和308.6±114.4 m g.L-1.h, AUC0～$ 分别为314.9±67.1和345.8±127.9m g.L-1.h.国产卡维地洛片相对生物利用度为98.5±24.6%.两种片剂的药代动力学参数经配对t检验无显著差异(P >0.05).AUC0～t、AUC0～$ 、Cmax值对数转换后经方差分析,双单侧t检验及90%置信区间法作等效性判定,认为两种片剂为生物等效制剂.     

国产格列齐特片剂的生物利用度比较

目的：研究不同厂家生产的两种格列特剂在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法：采用ＨＰＬＣ测定１０名志愿者单剂量ｐｏ ８０ｍｇ格列齐特片剂后的血药浓度变化情况。结果：两种片剂的药物动力学参数：Ｃｍａｘ分别为５．１０和３．９７μｇ／ｍｌ，ｔｍａｘ分别３．５５和３．９７ｈ；ＡＵＣ分别８７．９７和９２．４４（ｈ．μｇ）／ｍｌ，Ｔ１／２分别为１０．７４和１０．７６ｈ。经统计学处理表明，两种片剂的ＡＵ     

国产盐酸二甲双胍缓释片的人体药动学及相对生物利用度

目的:研究健康志愿者单次及多次口服国产盐酸二甲双胍缓释片的药动学及与进口制剂比较的相对生物利用度。方法:40例健康志愿者随机交叉自身对照分别口服国产及进口盐酸二甲双胍缓释片,单剂量1g及多剂量1q,qd,5d。用HPLC法检测服药后0～24h(单剂量)和0～120h(多剂量)内系列时间点的血药浓度,以外标法定量。结果:20例志愿者单次口服国产和进口制剂1g后,C_(max)分别为(1893.3±533.8)及(1800.6±512.9)μg·L~(-1);T_(max)分别为(3.6±0.7)及(3.4±0.7)h;t_(1/2)分别为(6.2±1.7)及(6.3±1.7)h;AUC_(0～24)分别为(12582.8±4030.2)及(11179.2±2156.7)μg·L~(-1)·h。国产相对进口制剂的生物利用度(F)为(113.4±37.0)%。20例志愿者多次口服2种制剂1000mg·次~(-1)·d~(-1),5d后,C_(max)分别为(1536.3±385.0)及(1477.5±340.1)μg·L~(-1);T_(max)分别为(3.3±0.8)及(3.2±0.7)h;C_(max)分别为(68.3±23.7)及(77.5±21.3)μg·L~(-1);C_(av)分别为(412.7±91.6)及(418.1±95.3)μg·L~(-1);t_(1/2)分别为(7.7±2.1)及(7.6±2.1)h;AUC_(SS)分别为(9904.3±2199.2)及(10034.2±2286.0)μg·L~(-1)·h;波动度(DF)分别为(327.4±67.5)%及(303.8±57.7)%。国产相对进口制剂的F为(101.4±23.2)%。结论:两制剂具生物等效性。     

国产盐酸二苯美仑片剂的人体相对生物利用度研究

8名男性健康受试者交叉口服150mg国产与进口盐酸二苯美仑片剂,进行国产片的药代动力学和相对生物利用度研究.血药浓度采用高效液相色谱法测定.结果表明:国产和进口片剂的血药浓度时间曲线符合血管外给药一室模型,国产片和进口片的主要药代动力学参数Cmax分别为11.35±8.03和14.74±11.12 μg·L-1,Tpeak分别为3.22±0.89和2.85±1.86 h,T1/2Ke分别为2.76±0.91和3.01±1.24 h, AUC分别为110.80±78.06和114.71±81.79 μg·h·L-1.两种片剂的药代动力学参数经统计学分析无显著性差异(P＞0.05).国产盐酸二苯美仑片剂的相对生物利用度为98.96%±23.41%.结果提示国产与进口制剂基本生物等效.     

对乙酰氨基酚软胶囊与片剂的人体相对生物利用度研究

20名健康男性志愿者交叉口服对乙酰氨基酚的软胶囊与片剂,采用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚的浓度。单剂量口服600mg软胶囊与500mg片剂后,血浆中Cmax分别为(8.7±1.9)和(7.7±1.6)μg/ml,tmax分别为(0.86±0.42)和(0.75±0.30)h,t1/2分别为(3.05±0.30)和(3.06±0.36)h,AUC0→12h分别为(32.13±8.61)和(27.25±6.02)μg·h·ml–1,AUC0→∞分别为(34.28±9.73)和(29.00±6.76)μg·h·ml–1。经非参数秩和检验、双单侧t检验后,两制剂具有生物等效性。软胶囊的相对生物利用度为(98.2±12.5)%。     

国产与进口西替利嗪片的人体相对生物利用度比较

目的 :比较西替利嗪 2种片剂在健康受试者体内的药物动力学和生物利用度。方法 :10例健康受试者随机交叉口服进口西替利嗪和国产西替利嗪各 2 0mg ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数如下 :Cmax 分别为 ( 0 .83±0 .19)mg·L- 1和 ( 0 .71± 0 .18)mg·L- 1,Tmax分别为( 0 .88± 0 .2 9)h和 ( 0 .80± 0 .32 )h ,MRT0 -T分别为( 9 .9± 1.4 )h和 ( 10 .2± 1.0 )h ,AUC0 -T分别为 ( 6.3± 1.1)mg·h·L- 1和 ( 6.6± 1.2 )mg·h·L- 1。 2种药品的上述药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5)。国产西替利嗪相对生物利用度为 ( 95± 9) %。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药物动力学参数相似 ,具有生物等效性     

替硝唑片在人体内的相对生物利用度

目的 :测定替硝唑片在人体内的相对生物利用度。方法 :采用自身双周期交叉试验设计 ,单剂量服用重庆、广东两药厂生产的替硝唑片后 ,用高效液相色谱法测定血清中替硝唑浓度。结果 :两种替硝唑片的体内药时数据符合药动学一室模型 ,两厂替硝唑片消除速率常数t1/ 2 ke分别为 15 94± 3 0 8h-1和 16 15± 2 18h-1;Cmax为 12 86± 1 97μg·ml-1和 13 2 3± 2 2 6μg·ml-1;Tmax为 1 83± 0 77h和 1 75± 0 93h ;AUC0～ 72 为 2 86 75± 5 6 79mg·h·L-1和2 90 77± 64 79mg·h·L-1;相对生物利用度为 98 61%。结论 :两种替硝唑片具有生物等效性     

头孢氨苄分散片人体药动学及相对生物利用度

目的研究健康人体内头孢氨苄分散片药动学及相对生物利用度。方法12名健康志愿受试者自身交叉口服头孢氨苄分散片和头孢氨苄片500mg后,采用高效液相色谱法测定血清中头孢氨苄浓度。结果头孢氨苄分散片和片剂的体内过程均符合一房室模型,AUC分别为(1328.0±303.9)和(1304.4±266.7)μg·ml