血管紧张肽Ⅱ受体拮抗药厄贝沙坦在高血压治疗中的应用

厄贝沙坦是一种新型的选择性血管紧张肽Ⅱ受体1拮抗药。通过抑制血管紧张肽Ⅱ与其受体1的结合,厄贝沙坦可对心血管系统发挥多种保护作用。厄贝沙坦具有明确的降压作用,并有抑制左室肥厚的作用。厄贝沙坦另有重要的肾脏保护作用,可延迟糖尿病肾病的发生。     

Angiotensin II receptor blockers for the treatment of hypertension

The rising incidence of stroke, congestive heart failure (CHF) and end stage renal disease (ESRD) has signalled a need to increase awareness, treatment and control of hypertension. There continues to be a need for effective antihypertensive medications since hypertension is a major precursor to various forms of cardiovascular disease. The renin-angiotensin (AT) aldosterone system (RAAS) is a key component to the development of hypertension and can be one target of drug therapy. Angotensin II (ATII) receptor blockers (ARBs) are the most recent class of agents available to treat hypertension, which work by by inhibiting ATII at the receptor level. Currently, national consensus guidelines recommend that ARBs should be reserved for hypertensive patients who cannot tolerate angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors (ACEIs). ARBs, however, are moving to the forefront of therapy with a promising role in the area of renoprotection and CHF. Recent trials such as the The Renoprotective Effect of the Angiotensin-Receptor Antagonist Irbesartan in Patients with Nephropathy Due to Type 2 Diabetes Trial (IDNT), the Effect of Irbesartan on the Development of Diabetic Nephropathy in Patients with Type 2 Diabetes (IRMA2), and The Effects of Losartan on Renal and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes and Nephropathy (RENAAL) study have demonstrated the renoprotective effects of ARBs in patients with Type 2 diabetes. The Valsartan Heart Failure Trial (Val-HeFT) adds to the growing body of evidence that ARBs may improve morbidity and mortality in CHF patients. As a class, ARBs are well tolerated and have a lower incidence of cough and angioedema compared to ACEIs. This article reviews the differences among the ARBs, existing efficacy data in hypertension, and explores the role of ARBs in CHF and renal disease.     

伊贝沙坦和依那普利治疗原发性高血压疗效比较

目的 :比较伊贝沙坦与依那普利对轻中度原发性高血压的降压疗效和安全性。方法 :75例轻中度原发性高血压患者随机接受伊贝沙坦和依那普利治疗 6周。结果 :伊贝沙坦和依那普利的降压总有效率分别是 90 .0 %和 88.6 % (P >0 .0 5 )。结论 :伊贝沙坦对轻中度原发性高血压疗效较好而且安全。     

厄贝沙坦治疗原发性高血压病人的疗效和安全性

目的 :评价国产厄贝沙坦对轻、中度原发性高血压病人的降压疗效和安全性。方法 :多中心、随机、双盲、双模拟设计。轻、中度原发性高血压病人 2 16例 ,经 2wk安慰剂导入期后 ,分成 2组 ,分别服厄贝沙坦 15 0mg加氯沙坦模拟药片 1片或氯沙坦 5 0mg加厄贝沙坦模拟药片 2片 ,qd。 4wk后如血压≥ 18.7/12kPa则将剂量加倍 ,共 8wk。另有 2 0例病人开放服厄贝沙坦。结果 :治疗 8wk后 ,厄贝沙坦组和氯沙坦组总有效率为 81.9%和77.0 %。收缩压下降 (2 .9±s 1.9)kPa和 (2 .6±2 .0 )kPa ,舒张压下降 (1.8± 1.1)kPa和 (1.8± 1.2 )kPa ,治疗前后差异均有非常显著意义 (P <0 .0 1) ,组间比较差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ;不良反应 2组分别为 8.7%和 8.9% ,无一例停药 ;开放组 2 4h动态血压监测T/P比值SBP 6 2 % ,DBP 5 6 %。结论 :厄贝沙坦是有效且不良反应少的长效降压药物     

厄贝沙坦治疗轻中度原发性高血压的临床研究

目的　评价国产厄贝沙坦治疗轻中度原发性高血压的有效性及安全性。方法　采用随机双盲平行对照的临床设计 ,将5 7例轻中度原发性高血压病患者分成试验组 (厄贝沙坦组 ) 2 7例和对照组 (缬沙坦组 ) 30例 ,起始剂量分别为 75mg·d-1和80mg·d-1,2周后如DBP仍≥ 90mmHg ,则加量至 15 0mg·d-1和 16 0mg·d-1,疗程 4周。结果　试验组与对照组血压均明显下降。试验组总有效率 86 .6 % ,不良反应发生率 7.4 %。对照组总有效率 93.3% ,不良反应发生率 10 .0 %。两组疗效和不良反应发生率均无显著性差异。结论　国产厄贝沙坦是一种安全有效的治疗轻、中度原发性高血压的药物 ,其降压效果和不良反应均与缬沙坦相似     

伊贝沙坦治疗原发性高血压临床疗效

目的 :观察伊贝沙坦对原发性高血压患者降压的疗效及安全性。方法 :采用自身对照开放试验 ,选取 40例原发性高血压患者 ,服用伊贝沙坦 15 0mg·d-1,如 4wk无效加至 30 0mg·d-1,至 8wk。每 2wk随访BP ,HR ,并记录不良反应。结果 :经 8wk治疗 ,伊贝沙坦降压总有效率达 95 % ,平均SBP由 (146 3± 14 7)mmHg降至 (130 9± 11 0 )mmHg ,DBP由 (94 6± 15 2 )mmHg降至 (79 3± 6 8)mmHg ,P <0 0 5。整个治疗期间无明显不良反应发生。结论 :伊贝沙坦是一个安全、有效的降压药物     

厄贝沙坦治疗原发性高血压的临床疗效和靶器官保护

目的评价厄贝沙坦治疗原发性高血压的临床疗效及其对原发性高血压左心室肥厚(LVH)的逆转作用以及对肾功能的保护作用。方法 100例确诊为高血压病患者服用厄贝沙坦150 mg,每天1次,每周随访1次,治疗12周,监测治疗前及治疗中24 h动态血压水平及肾功能指标。用超声心动图测量LVH患者左心室肥厚的改善情况。结果厄贝沙坦治疗后,患者24 h平均收缩压及舒张压、日间及夜间收缩压及舒张压均有明显下降(P<0.01),血及尿β2-MG明显减少(P<0.01)。经厄贝沙坦治疗后左心室重量(left ventricular hypertraphy,LVMI)明显下降(P<0.01)。结论厄贝沙坦对原发性高血压患者有良好的平稳降压效果,对原发性高血压患者的LVH有逆转作用,且对其肾功能有良好的保护作用。     

厄贝沙坦和贝那普利治疗轻中度原发性高血压的成本-效果分析

目的：评价应用厄贝沙坦和贝那普利治疗轻中度原发性高血压的成本-效果。方法：根据文献资料，运用药物经济学的成本-效果分析方法，对厄贝沙坦和贝那普利治疗轻中度原发性高血压进行药物经济学评价。结果和结论：两组方案对于治疗轻中度原发性高血压的疗效比较无显著性差异，其治疗成本分别为998．68元，923．08元，贝那普利的成本-效果比优于厄贝沙坦。     

厄贝沙坦与依那普利对照治疗轻中度高血压病70例

目的:比较厄贝沙坦与依那普利对轻中度高血压病患者的降压疗效.方法:采用随机、单盲研究方法.经1周的清洗期,70例坐位舒张压＞90 mmHg的高血压患者被随机分入厄贝沙坦组(n=35)150 mg·d-1或依那普利组(n=35)10 mg·d-1,两组均干早晨口服1次.4周末,如坐位舒张压仍＞90 mmHg,加用双氢氯噻嗪12.5mg·d-1,总疗程8周.结果:厄贝沙坦组平均坐位收缩压与舒张压分别降低12.0%与15.5%,而依那普利组分别为12.3%与13.9%.厄贝沙坦组有效率73.5%,依那普利组67.6%,无显著性差异(P＞0.05).两组不良反应发生率无显著差别,但依那普利组咳嗽发生率(14%)显著高于厄贝沙坦组(3%).结论:轻中度高血压的治疗中,厄贝沙坦与依那普利疗效相似且耐受性良好.厄贝沙坦咳嗽发生率低.     

Ongoing clinical trials in systemic hypertension

Hypertension was identified as a cardiovascular risk factor in the late fifties and still remains a public health issue. The number of patients treated reaches only half of those diagnosed and, of those treated, half fail to reach target blood pressure. Furthermore, the number of antihypertensive drugs reaching the market has increased exponentially in the last few years, however, the impact on treatment and on attaining target blood pressure levels remains to be seen. The high percentage of treated patients who do not reach target blood pressure, combined with the high number of patients requiring more than one antihypertensive drug, have triggered a series of long-term morbidity and mortality trials comparing different therapeutic approaches (‘new’ pharmacological classes vs. ‘old’ pharmacological classes). These are described in this paper.     

动态血压监测厄贝沙坦治疗高血压的临床疗效

目的：研充厄贝沙坦治疗原发性轻、中度高血压的临床疗效及安全性。方法：入选40例原发性轻、中度高血压患者，随机分为两组，分别给予厄贝沙坦或贝那普利治疗4周，每两周随访一次，并于服药前后进行24h动态血压监测（ABPM）。结果：厄贝沙坦降压总有效率达85．0％，ABPM结果提示其对夜间收缩压和舒张压均有显著性降低（P〈0．01）且优于贝那普利（P〈0．05），同时不影响血压昼夜节律及心率，无明显不良反应发生。结论：厄贝沙坦降压疗效显著且平稳，安全性好。     

厄贝沙坦氢溴酸盐的毒理学和药效学研究

目的比较厄贝沙坦氢溴酸盐与厄贝沙坦的毒性和药效。方法采用无创血压测量比较了厄贝沙坦氢溴酸盐、厄贝沙坦对自发性高血压大鼠血压的影响。分别ip、ig给药,观察两种药物的半数致死量(LD50),对心率、呼吸以及动物自主活动的影响。结果自发性高血压大鼠的血压明显高于非自发性高血压大鼠,给予厄贝沙坦氢溴酸盐、厄贝沙坦后血压均降至正常水平,且两种药物的降压作用差异无显著性,但厄贝沙坦氢溴酸盐的药效持续时间更长。厄贝沙坦氢溴酸盐、厄贝沙坦对动物的呼吸、心率以及自主活动的影响无差异,但厄贝沙坦氢溴酸盐的LD50明显高于厄贝沙坦。结论厄贝沙坦氢溴酸盐具有和厄贝沙坦相同的降压作用,但是作用时间更长,安全性更高。     

伊贝沙坦与苯那普利治疗原发性高血压的疗效比较

目的 :用 2 4h动态血压监测 (ABPM)的方法 ,比较伊贝沙坦 (Irb)与苯那普利 (Ben)治疗原发性高血压的疗效。方法 :70例 2 4h平均舒张压 (DBP)≥ 85 m m Hg的原发性高血压患者。经 1wk药物洗脱期、2 wk安慰剂期后 ,随机服用 Irb15 0 mg/d,qd或 Ben10 m g/ d,qd。 4wk末坐位 DBP≥ 90 m m Hg者剂量分别加量至 Irb30 0 mg/ d,qd或 Ben2 0 mg/ d,qd,继续服用4wk。分别观察安慰剂期末和 8wk末的 2 4h ABPM值和实验室检查值的变化。结果 :8wk末 Irb组 2 3例中需服 30 0 mg者占 75 % ,Ben组 2 5例中需服 2 0 mg占 85 %。 2组用药后各时点血压均较治疗前降低 ,且可保持血压的昼夜节律。 SBP/ DBP下降值在 2 4h、日间 (6 :0 0～ 2 2 :0 0 )、夜间 (2 2 :0 0～ 6 :0 0 ) Irb组分别为 (16 .2± 11.8) / (10 .0± 7.9)、(18.2± 6 .2 ) / (11.6± 4.5 )、(11.8± 4.0 ) / (7.0± 2 .7) mm Hg;Ben组分别为 (9.9± 10 .4) / (5 .1± 5 .7)、(11.1± 3.4) / (6 .3± 2 .9)、(4 .6± 4.9) / (2 .8±4.1) mm Hg。DBP下降值组间比较 P<0 .0 5 ;SBP下降值组间比较 P>0 .0 5。 2组降压 T/ P均大于 5 0 %。Ben组咳嗽发生率9% ,而 Irb组无。结论 :Irb降压幅度好于 Ben。两药降压的同时均不影响血压昼夜节律 ,降压 T/ P满意     

伊贝沙坦对原发性高血压的疗效及心率变异性的影响

目的 :观察伊贝沙坦对原发性高血压 (EH)的疗效及心率变异性的变化。方法 :原发性高血压患者 40例每日口服伊贝沙坦 1 5 0～ 3 0 0mg,共 8wk。观察血压变化 ,记录用药前后 2 4h动态心电图 ,分析心率变异 (HRV)时域和频域指标 ,并与 3 5例健康对照组比较。结果 :①EH患者应用伊贝沙坦后收缩压 (SBP)和舒张压 (DBP)由 2 1 .62± 0 .47/1 2 .0 1±0 .3 2kPa分别下降至 1 8.9± 0 .3 2 /8.0 1± 2 .3 5kPa,有效率达 73 .1 %。②与对照组相比 ,EH患者相邻正常RR间期标准差 (SDNN) ,正常相邻RR间期差值 (RMSSD) ,相邻正常RR间期差值大于 5 0ms的窦性心律 (PNN50 ) ,高频功率 (HF)明显下降 ,低频功率(LF)不变 ,低频功率 /高频功率 (LF/HF)值增加。应用伊贝沙坦后 ,SDNN、RMSSD、PNN50 、HF增加 ,LF/HF值降低。结论 :原发性高血压患者存在HRV下降 ,而伊贝沙坦在有效降低血压同时提高HRV ,改善自主神经功能失衡。     

厄贝沙坦治疗原发性高血压蛋白尿100例疗效分析

目的：观察厄贝沙坦对原发性高血压患者的降压作用及对蛋白尿的影响。方法：将100例轻中度原发性高血压伴蛋白尿患者于停药1周后给予厄贝沙坦,每次150mg,每日1次,共治疗3个月。观察患者治疗前后血压、24h尿蛋白定量、肾功能及血β2微球蛋白的变化。结果：治疗3个月后,收缩压由治疗前的（151．0±13．7）mmHg降至（130．7±15．8）mmHg,差异有统计学意义（t=2．51,P〈0．05）;舒张压由治疗前的（94．9±10．6）mmHg下降至（84．5±6．3）mmHg,差异有统计学意义（t=-2．95,P〈0．01）。24h尿蛋白定量由（1．49±0．59）g降至（0．64±0．43）g,差异有统计学意义（t=2．83,P〈0．01）;血p2微球蛋白由（3．22±2．71）mg／L降至（2．13士1．82）mg／L,差异有统计学意义（t=2．57,P〈0．05）。结论：厄贝沙坦治疗原发性高血压患者降压效果确切,能显著降低尿蛋白,改善肾功能。     

厄贝沙坦治疗老年高血压左室舒张功能障碍的临床疗效观察

目的观察厄贝沙坦治疗老年高血压左室舒张功能障碍(LVDD)的疗效.方法 38例老年高血压LVDD 患者连续应用厄贝沙坦150 mg·d-16个月,并于治疗前后测定左室舒张功能,测量左房内径(LAD)、左室舒张末内径(LVDd)、左室射血分数(LVEF)、舒张早期峰值流速(VE)、心房收缩期峰值流速(VA)、E/A比值.结果 LAD、LVDd和VA下降(P＜0.01),LVEF、VE和E/A上升(P＜0.01).结论厄贝沙坦可明显改善老年高血压左室舒张功能障碍患者左室舒张功能.     

The short‐term effects of angiotensin II receptor blockers on albuminuria and renal function in Korean patients

Each angiotensin II receptor blocker (ARB) asserts independent molecular effects. No study has compared the renoprotective potency of different types of ARBs in Korea. This study evaluated the differences among medications for treating albuminuria. Data were obtained from electronic medical records of adult patients who underwent albuminuria test and received treatment with either angiotensin‐converting enzyme inhibitors (ACEIs) or ARBs between January 2009 and June 2016. Patients' albuminuria and renal function data were observed for three months after treatment initiation. In total, 1475 patients were included. Patients treated with ACEIs had no significant changes in albuminuria (from 127.7 ± 55.1 mg/g to 46.7 ± 18.7 mg/g, P = .127), but those treated with ARBs showed significant improvement (from 491.2 ± 33.2 mg/g to 372.0 ± 28.0 mg/g, P < .001). The ARB group had significantly more patients with normal albuminuria after treatment (from 55.8% to 59.3% for normal albuminuria, from 16.7% to 18.5% for moderately increased albuminuria and from 27.5% to 22.2% for severely increased albuminuria, P = .005), but renal function did not change significantly. Subgroup analysis of ARB types showed that candesartan (from 712.5 ± 71.1 to 489.8 ± 57.8 mg/g, P < .001) and irbesartan (from 522.6 ± 65.7 to 352.6 ± 54.3 mg/g, P < .001) had significant effects. Candesartan improved albuminuria in patients older than 60 years (from 506.9 ± 84.2 to 371.9 ± 70.6 mg/g, P = .004) and irbesartan improved albuminuria in patients with glomerular filtration rate <60 (from 551.6 ± 100.0 to 392.4 ± 76.2, P = .007). Only irbesartan and candesartan could reduce albuminuria, suggesting that all ARBs do not have the same outcome. This indicates the importance of optimizing ARB selection, considering both patient condition and organ‐specific characteristics of medications.     

硝苯地平控释片与厄贝沙坦联合治疗高血压合并糖尿病的临床观察

目的观察硝苯地平控释片与厄贝沙坦联合治疗高血压合并2型糖尿病患者的临床疗效,为临床治疗提供依据。方法将128例高血压合并2型糖尿病患者随机分为A、B、C3组。A组口服硝苯地平控释片30mg·次^-1,1次·d^-1,厄贝沙坦150mg·次^-1,1次·d^-1;B组口服厄贝沙坦150mg·次^-1,1次·d^-1,吲达帕胺1．5mg·次^-1,1次·d^-1;C组口服硝苯地平控释片30mg·次^-1,1次·d^-1,吲达帕胺1．5mg·次^-1,1次·d^-1。3组均观察8周,测定3组患者用药前后的血压、血尿素氮、血肌酐、尿微量白蛋白、血尿酸等水平。结果用药后3组患者血压均明显下降、血尿素氮、血肌酐、尿微量白蛋白均明显下降（P〈0．05）。A组血尿酸较B组、C组血尿酸明显下降（P〈0．05）。结论联合应用硝苯地平控释片与厄贝沙坦可有效控制高血压合并2型糖尿病的血压,降低血尿素氮、血肌酐、血尿酸、尿微量白蛋白,对心、脑、肾等靶器官具有保护作用,安全有效。     

ACE I/D、AGT M235T基因型与伊贝沙坦治疗高血压病降压疗效的关系研究

目的发现高血压患者与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(伊贝沙坦)降压疗效相关的基因多态性位点。方法符合WHO/ISH高血压诊断标准的轻、中度高血压患者117例,服用伊贝沙坦单药治疗8周,在临床观察疗效的同时,用RFLP及PCR方法对患者血白细胞基因组DNA血管紧素-醛固酮系统基因多态性位点ACE I/D、AGT M235T基因型进行分析。结果含ACE D等位基因的患者服用伊贝沙坦后,收缩压下降幅度明显大于Ⅱ型基因型患者,两者之间有统计学差异(P<0.05);AGT M235T各基因型之间血压下降幅度均无显著差异。结论ACE I/D基因型与伊贝沙坦类药物的敏感性有一定相关性。     

替米沙坦对高血压伴有胰岛素抵抗及左室肥厚的影响

目的:探讨替米沙坦对非糖尿病高血压病患者伴有胰岛素抵抗及左室肥厚的影响。方法:替米沙坦治疗非糖尿病高血压病患者46例,治疗前后测定基础血压、空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS)水平。以稳态模型(homa model)公式计算胰岛素抵抗(IR),并行超声心动图检查。结果:治疗后收缩压由治疗前的(167±31)mmHg降至(128±19)mmHg;舒张压由治疗前的(101±11)mmHg降至(78±9)mmHg。空腹胰岛素水平、胰岛素抵抗指数均较治疗前显著下降(P<0.05),室间隔厚度、左心室后壁厚度、左心室心肌质量和左心室质量指数均明显改善(P<0.05)。结论:替米沙坦能减轻高血压患者的左室重构,这可能与改善胰岛素抵抗有关。