钙拮抗剂

大量证据表明,钙拮抗剂有两个以上受体:尼群地平(Nitrendipine,ND)样受体;维拉帕米(异搏定,VP)样受体和可能是地尔硫草(Diltiazem,DT)受体。它们分别可用氚标记加以研究。二氢吡啶类药物作用于尼群地平受体的结合位点;而维拉帕米及其类似物和已在欧洲上市的利多氟嗪(Lidoflazine)、氟桂嗪(Fl-     

第二代二氢吡啶类钙拮抗剂与其它药物的相互作用

近年来,继硝苯地平以后,陆续合成了如尼群地平(Nitredpine,NTD)、尼卡地平(Nicardipine,NCD)、尼索地平(Nisoldipine NSD)等许多新的钙拮抗剂。化学结构均属,4—二氢吡啶衍     

尼群地平治疗冠心病心绞痛合并高血压病的临床研究

尼群地平治疗冠心病心绞痛合并高血压病的临床研究江凤林，潘秀芬（南昌铁路中心医院心内科，南昌３３０００３）尼群地平（ｎｉｔｒｅｎｄｉｐｉｎｅ，ＮＴ）是一种新型双氢吡啶类钙拮抗剂，其血浆半衰期长，扩张外周血管作用强，因而具有较好的降压作用。而其抗心绞痛作...     

β受体阻滞剂联合钙拮抗剂治疗高血压效果分析

目的：探讨β受体阻滞剂联合钙拮抗剂治疗高血压的临床效果,评价其联用价值。方法：将本院2008年6月～2009年1月收治的189例高血压患者随机分为钙拮抗剂组（对照组）和β受体阻滞剂联合钙拮抗剂组（观察组）,对照组给予尼群地平治疗,观察组给予尼群地平＋阿替洛尔治疗,比较两组的治疗效果。结果：所有的患者治疗2个月,随访3个月,对照组降压总有效率为82.80%,症状改善总有效率为80.33%,观察组降压总有效率为93.75%,症状改善总有效率为91.12%,差异有统计学意义（P〈0.05）;随访3个月,观察组血压、脉压降幅快于对照组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：β受体阻滞剂联合钙拮抗剂治疗高血压疗效确切,血压控制良好,值得临床推广。     

尼群地平单用及其与美多洛尔合用对大鼠血压和胸主动脉环收缩的影响

<正> 近年来,在高血压病的治疗中,钙拮抗剂(如硝苯啶)与β受体阻断剂(如醋丁洛尔)的合用已引起关注.尼群地平(nitrendIpine,Nit)是一种较新的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,美多洛尔(metoprolol,Met)是一种选择性β_1受体阻断剂.该二药的合用尚未见研究报道.本文采用麻醉大鼠观察     

强力、长效二氢吡啶类钙拮抗剂普拉地平

钙拮抗剂广泛用于治疗心绞痛、系统性高血压和其他心血管疾病。1,4二氢吡啶类(DHP)钙拮抗剂与心肌和平滑肌中的特异性受体相结合,从而抑制当这些肌肉受到刺激而收缩时细胞外钙的内流。DHP的原形药硝苯地平只具有短作用的心血管效应,以后又出现了一些长作用的抗高血压疗效的第二、第三代DHP类药物。普拉地平(pranidipine)是具有极长作用的DHP,它与硝苯地平的区别在于起效慢但作用时间长,并推测它与心血管系统受体的结合特性也与硝苯地平明显不同。本文目的就是观察普拉地平在生理和病理状态下与其受体结合的特点。实验中使14～16周的自…     

巴尼地平—Barnidipine

巴尼地平是一种治疗高血压的新药，属二氢吡啶族钙拮抗剂。本品可通过缓释配方缓慢地发挥作用。本品能有选择地作用于心血管的钙拮抗受体。它的抗高血压作用与其减少体表血管阻力，间接起到血管扩张的作用有关。本品在临床上具有的抗高血压功效与其它DHP钙拮抗剂类似。例如，nitrendipin(尼群地平）和amlodipine(氨氯地平）。除了DHP钙拮抗剂外，抗高血压药物还有其它类型的，例如，阿替洛尔和依那普利。研究发现，巴尼地平对年老的高血压患者疗效和耐受性较好。     

二氢吡啶类钙拮抗剂对抗5-HT引起的胃底平滑肌细胞的增殖及其机制

目的　通过对大鼠胃底平滑肌细胞 (SFSMCs)的研究 ,揭示二氢吡啶类钙拮抗剂对抗 5 HT促增殖作用的机制。方法　采用MTT法、免疫组化法及PKC活性测定观察在二氢吡啶类钙拮抗剂Mn92 0 2及lacidipine作用下 ,培养的大鼠胃底平滑肌细胞对 5 HT引起的增殖活性的变化及增殖信号的变化。结果　 5 HT(1 μmol·L- 1 )具有明显的促大鼠SFSMCs增殖作用 ,并促进MAPK和PKC活性的增加 ,高剂量 (1 μmol·L- 1 )的钙拮抗剂Mn92 0 2和lacidipine能够有效地抑制大鼠胃底平滑肌细胞的生长 ,同时也抑制MAPK的表达以及PKC由胞质向胞膜的转移。结论　二氢吡啶类钙拮抗剂的这一抗增殖作用 ,除与其阻断 5 HT引起的Ca2 + 内流有关 ,还可能干预 5 HT与细胞膜上的 5 HT2B受体结合 ,从而阻断了增殖信号的传递。     

钙拮抗剂在脑和周围血管障碍中应用的现状

一、临床药理学考虑钙拮抗剂可以分成很多药理学上不同的亚类。双氢吡啶类(即硝苯啶、尼莫地平、尼群地平、尼鲁地平、尼索地平和尼卡地平等) 是选择性血管扩张药。苯并硫代杂类(地尔硫 )和苯烷基胺类(维拉帕米、甲氧维拉帕米、硫帕米)则无血管床选择性而有较明显的负性变时作用和负性变力作用。其他化学上不同的钙拮抗剂有氟桂嗪、比利地尔、心舒宁和普尼拉明。各钙拮抗剂亚类内的特异药理学性质可能不同。二氢吡啶类亚类内对某些血管床的选择性也有不同。例如硝苯啶对冠状血管有     

钙离子拮抗剂的不良反应及处理

钙拮抗剂具有抑制Ca2+内流的作用,改变心肌,平滑肌的兴奋-收缩偶联过程,具有松弛血管平滑肌、减轻后负荷、抗血小板凝集、防止动脉粥样硬化的形成、保护血管内膜、改善心肌供氧的作用.其中双氢吡啶类钙拮抗剂有硝苯地平或其缓释或控释制剂、尼群地平、非洛地平、贝尼地平、氨氯地平等,短效的硝苯地平在血压控制时常有波动,长期服用短效硝苯地平致急性心肌梗死的发生率和死亡率随其剂量的增加而增加,因此不能作为首选[1].非双氢吡啶类钙拮抗剂主要有用于心律失常的维拉帕米、冠心病和心绞痛的硫氮卓酮,因其具有负性肌力、负性频率及负性传导作用,很少用于降血压.在临床应用钙拮抗剂时常有不良反应发生,为此笔者对其不良反应和处理方法综述如下,以供参考.     

纳洛酮的临床应用

纳洛酮(naloxone)又名烯丙羟吗啡酮,是吗啡样物质的特异拮抗剂。内源性吗啡样物质主要有三组:β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类,存在于脑组织、垂体及下丘脑中,它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等均起着神经递质作用。吗啡样物质可与体内的吗啡受体结合,吗啡受体不仅存在于中枢神经内,也存在于心、肺、肾、小肠等器官     

β阻滞剂和钙拮抗剂联合治疗心血管疾病的相加效益

1.药理学 1.1 钙拮抗剂钙拮抗剂通过结合于只允许Ca~(2+)进入的电压依赖性通道上的独立的受体而发挥作用。目前已发现至少三种受体:一种与苯基烷胺类(以维拉帕米为原型)、另一种与二氢吡啶类(以硝苯啶为原型)、第三种则与苯并硫氮杂     

尼群地平缓释微丸固体分散剂选择

尼群地平(Nitrendipine,NTDP)是由Bayer公司开发的第二代钙拮抗剂,主治高血压,特别对舒张压高的老年性高血压效果更好.本品的毒副作用主要表现为头昏、头痛、面部潮红、心悸等,将尼群地平制成缓释制剂可使药物作用平缓,副作用降低.考虑将尼群地平做固体分散物处理,以提高其溶解度和溶出速度,再加入致孔剂及适量表面活性剂调节药物释放速度.     

缬沙坦治疗高血压病伴蛋白尿35例

目前临床尚无有效阻止高血压病肾脏损害的药物,但严格地控制血压水平及限制蛋白摄入可能对延缓其发展有益[1].据报道[2],非杂环类的血管紧张素Ⅱ受体Ⅰ(AT1)拮抗剂缬沙坦治疗合并有蛋白尿的高血压病,在降压同时可明显降低尿蛋白含量,而二氢吡啶类钙拮抗剂尼群地平则可增加高血压患者尿蛋白的排泄.我们于1999年8月～2001年4月观察了缬沙坦对高血压病伴蛋白尿的疗效,并与尼群地平进行了对比,现报告如下.     

纳洛酮在临床中的应用

纳洛酮(Naloxone)又名烯丙羟吗啡酮,是吗啡样物质的特异拮抗剂.内源性吗啡样物质主要有三组:β-内啡肽类、脑啡肽类及强啡肽类,存在于脑组织、垂体及下丘脑中,它们在调节感知与运动、睡眠与觉醒、心血管功能与呼吸活动等均起着神经递质和调节作用.吗啡样物质可与体内吗啡受体结合,吗啡受体不仅存在于中枢神经内,也存在于心、肺、肾、小肠等器官内,故可产生广泛的生理、病理效应.纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或β-内啡肽大,能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体结合,从而阻断吗啡样物质的作用,实现其疗效.自1971年引入临床医学应用以来,已有广泛的用途,且效果比较理想.本文对纳洛酮在临床中的应用作一综述.     

尼群地平片有关物质检查方法的比较与讨论

尼群地平(Nitrendipine)为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,见光易分解,形成无药理活性的1,4脱氢吡啶衍生物(称之为尼群地平杂质A).<英国药典>中规定尼群地平中杂质A的量不得超过0.1%,其他单个杂质的量不得超过0.8%,杂质总量不得过1.2%.<中国药典>也收载了尼群地平,其有关物质检查方法差别较大,本文就05版药典和10版药典中测量方法的差异进行比较和讨论.     

百洛地平治疗高血压疗效观察

将入选的４１例高血压病患者按比例随机分为治疗组和对照组，分别予以非洛地平与尼群地平治疗８周，观察口服非洛地平对高血压病患者的降压疗效与不良反应。口服非洛地平的不良反应与其它二氢吡啶类钙拮抗剂相信心，均可耐受。     

关于中国药典与英国药典(2005年版)尼群地平原料和片剂中有关物质检查HPLC方法的比较与讨论

尼群地平(Nitrendipine)为第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。中国药典2005年版二部[1]和BP2005年版[2]有收载。尼群地平易见光分解,形成nitrophenylpyridine衍生物。BP2005年版称之为杂质A。分子式如下:一、试药与对照品本文采用大连弘丰制药有限公司提供的尼群地平(批号为:060403)和尼群地平杂质A,对中国药典2005年版尼群地平有关物质检查的色谱条件进行了考察。二、方法与结果1.溶液的配制供试品溶液的配制:精密量取尼群地平适量,加甲醇制成每1ml中约含尼群地平1mg/ml的溶液。系统适用性试验的溶液配制:取尼群地平和杂质A适量,用甲醇溶解并…     

单剂尼群地平对高血压病患者左心功能的影响

尼群地平（Nitrendipine）为双氢吡啶类衍生物，属钙拮抗剂。我们1990年应用彩色多普勒超声心动图观察尼群地平对21例高血压病患者左心功能的影响，现报告如下。资料与方法本院门诊病例21例，男20例，女1例，年龄41～65，平均53．1岁，病程1～20年。高血压病诊断标准参照1978年     

阿片受体在瑞芬太尼预适应对大鼠缺血后心脏保护中的角色

目的探讨心脏上的阿片受体是否介导了瑞芬太尼预适应对缺血后心脏保护作用。方法麻醉开胸大鼠心脏缺血再灌注模型。分为对照组(CON),缺血预适应组(IPC)和瑞芬太尼预适应组(RPC);瑞芬太尼预适应的方法:在缺血再灌注前分别静注瑞芬太尼5 m in,停止5 m in共3个循环。三种阿片受体阻断剂Naltrindole(NTD,δ受体阻断剂,5 mg.kg-1)、nor-B inaltorph im ine(nor-BNI,к受体阻断剂,5 mg.kg-1)、CTOP(μ受体阻断剂,1 mg.kg-1),分别在RPC(NTD+RPC,BNI+RPC和CTOP+RPC组)和IPC(NTD+IPC,BNI+IPC和CTOP+IPC组)前静脉注射。观察指标包括:平均动脉压(MBP),心率(HR),记算收缩压心率乘积(RPP);缺血危险区(AAR),梗死区(IS)的体积,心肌梗死面积以IS/AAR来表示。结果在IS/AAR方面:NTD+RPC与CTOP+RPC与CON组之间无差别,与RPC有差别;nor-BNI+RPC与RPC及CON组之间都有差别;NTD+IPC和no-BNI+IPC与IPC组之间有差别,并且nor-BNI与CON组之间也有差别。结论μ,δ和κ-阿片受体介导了RPC对大鼠缺血后心脏的保护作用,μ-阿片受体的作用可能来至心脏之外的组织或器官。