高通量药物代谢与毒性筛选平台研究进展

现代药物研发是一个多阶段的过程，需要多学科的参与，包括基于疾病的药物作用靶点的发现、应用高通量技术对化合物和／或天然产物库进行筛选、对先导化合物的进行结构优化并进行体内外药物代谢动力学、毒理学以及生物利用度的研究，最后进入临床前研究和临床研究。     

药物代谢的体外筛选系统

随着合成化学的发展，成千上万的新化学实体（NCEs）需要筛选。利用体外筛选技术在早期验证NCE在药物代谢方面的特性，对预测潜在的不良反应和药物相互作用是非常重要的。采用何种体外药物筛选系统应首先确定测定终点。转录激活检测往往较敏感，适用于高通量筛选，但其变化并不总是和酶活性变化直接相关。酶活性水平是通过测定经药物代谢酶催化产生的代谢物生成量，但探针底物的专一性已遭到质疑。在早期NCEs筛选和机制研究中，应选择基于转录水平的高通量筛选，在后期研发过程中，基于蛋白质组学的检测将更多地被应用。     

高通量分析药物代谢和毒性的研究进展

候选药物的不良反应往往是在新药研发的临床前或临床研究时才被发现,使得大量的候选药物在研究后期遭到淘汰,这不仅耗费大量的经费,而且大大降低了新药研发的产率。因此,目前非常需要发展能够在新药研发早期对候选药物的代谢和毒性进行有效预测的新技术,尤其是在最初的新药筛选和先导化合物优化阶段。虽然目前在新药研发的大部分阶段都已经出现高通量筛选技术,但是将这些技术转化成可以准确模拟候选药物在人体内的代谢以及预测候选药物或代谢物的毒性还是相当困难的。然而,近几年许多科学家在这方面也取得了一些令人鼓舞的最新成果,这些研究成果将有可能在新药研发中得到广泛的应用。     

药物代谢动力学在药物研究中的应用与进展(上)

药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)随时间变化的过程及规律的一门学科。理想的药物要有优良而持久的药效和较低的毒副作     

药物筛选模型的研究进展

药物筛选是新药开发的重要手段和基础环节,旨在通过恰当的实验方法和合适的筛选模型,发现具有特定生物活性的化合物,实现药物从实验室研究迈向临床应用.建立一个高效、可靠的筛选模型能够缩短药物研发的时间,提高研发速度.本文将基于近年来药物筛选模型的发展及其应用进行简要综述.     

药物高通量筛选分析技术

高通量筛选分析技术在药物研究中已有大量应用， 除化合物的药理活性，还涉及药代动力学性质、不良反应等的检测分析。本文分类列述了一些近年来在药物研究中应用的高通量筛选分析方法，对大多数方法的原理进行了简述。认为自动化 技术、“同质”技术和报告基因技术等对实现高通量筛选分析具有重要意义。另外，对高通量筛选算法研究也进行了介绍。     

药物筛选的发展与现状

随着人类对自身健康的关注和对生命质量要求的不断提高，对医学和药物的要求也越来越高。我国人口众多，药物需求量大，对新药研究的要求更为强烈。新药研究可分为两个步骤：一是药物作用的发现，二是药物应用的研究。药物作用发现过程的一个重要环节就是药物筛选。国际上...     

药物高通量筛选技术应用研究进展

高通量筛选（high throughput screening,HTS）是以分子和细胞水平的实验方法为基础,在微孔板上以自动化操作系统执行实验过程,通过灵敏快速的检测仪器采集实验数据、运用计算机对实验数据进行实验结果的分析处理。因此HTS具有大量样品的快速筛选、分子和细胞水平的特异性作用靶点、检测系统的高灵敏度、自动化操作系统和数据采集传输处理系统等优点。本文综述了一些最新利用高通量筛选技术建立的新药筛选模型,主要介绍了这些模型的建立目的、在实际药物筛选中的应用以及筛选结果。     

药物高通量筛选技术应用研究进展

高通量筛选(high throughput screening,HTS)是以分子和细胞水平的实验方法为基础,在微孔板上以自动化操作系统执行实验过程,通过灵敏快速的检测仪器采集实验数据、运用计算机对实验数据进行实验结果的分析处理。因此HTS具有大量样品的快速筛选、分子和细胞水平的特异性作用靶点、检测系统的高灵敏度、自动化操作系统和数据采集传输处理系统等优点。本文综述了一些最新利用高通量筛选技术建立的新药筛选模型,主要介绍了这些模型的建立目的、在实际药物筛选中的应用以及筛选结果。     

新一代分布式计算技术在药物筛选中的应用

概述现代药物筛选方法和新一代分布式计算技术,重点介绍云计算和网格计算技术在药物筛选中的应用,并讨论这些技术在应用过程中存在的问题。药物筛选旨在从大量化合物中发现有活性的化合物,是发现先导化合物和新药的重要途径。药物筛选中数据管理和分析结果为新药研发中先导化合物的发现提供了重要依据。利用新一代分布式计算技术管理和分析实验数据可大大提高效率,降低研发成本、缩短研发周期。     

化合物药物活性的高通量筛选

介绍高通量药物筛选系统的组成及其相关技术。结合国家药物筛选中心的工作,详细介绍了化合物药物活性的高通量筛选的４ 个组成部分及其在药物发现过程中的作用。高通量药物筛选系统是一个涉及多个学科的、以分子生物学、新型检测技术技术为基础的新型药物发现系统。高通量药物筛选系统的顺利开展可以加速我国的新药研究     

药物创新与高通量筛选

药物研究是关系人类健康的事业，开发新药可以产生巨大的经济和社会效益，创新药物的研究和开发已经成为医药领域长期的重要课题。新药研究不仅需要依赖坚实的基础研究成果，其自身也具有独特的规律和要求，掌握这些规律和要求，有助于促进创新药物的发现和研究。笔者根据相关文献，讨论了创新药物的类型和特点，在此基础上论述了创新药物研究的理论和高通量药物筛选在创新药物研究中的应用。     

高通量药物筛选模型

介绍了可用于药物筛选的3种新的快速高通量筛选方法，包括基于反酵母双杂交的筛选系统；细胞平台伤的高通量筛选系统以及动物水平的筛选系统。并对其应用原理，应用情况和优缺点进行了阐述。     

中药软胶囊制剂处方筛选与稳定性研究进展

软胶囊系指将药材提取物、液体药物或与适宜辅料混匀后用滴制法或压制法密封于软质囊材中的胶囊剂。与其他中药剂型相比具有有效成分含量高、生物利用度高、吸收迅速、稳定性好、能掩盖中药挥发性成分的不良气味、服用量少、外形美观和携带方便等优点,因而越来越受到药学界的重视。     

高通量筛选与药物创新

药物研究是关系人类健康的事业，开发新药可以产生巨大的经济和社会效益，创新药物的研究和开发已经成为医药领域长期的重要课题。新药研究不仅需要依赖坚实的基础研究成果，其自身也具有独特的规律和要求，掌握这些规律和要求，有助于促进创新药物的发现和研究。本文根据相关文献，讨论了创新药物的类型和特点，在此基础上论述了创新药物研究的理论和高通量药物筛选在创新药物研究中的应用。     

VolSurf软件及其在药物代谢性质虚拟高通量筛选中的应用

当前新药的研发模式发生了改变,需要药代动力学早期参与以减少损失。本文介绍了目前国外正在研究开发与应用的用于新药早期药代动力学虚拟高通量筛选的软件之一VolSurf的特点及其应用     

高通量细胞毒性筛选的研究进展

在药物发现过程中有必要进行毒性试验，随着被发现的先导化合物数量增多，面临着把毒性试验放在药物发现哪一阶段的问题，为节省时间和经费，毒性试验应尽早进行，但现有经典的毒性检测方法不适用于高通量筛选的需要，本文介绍现有毒性检测方法的缺陷以及高通量毒性筛选的技术进展。     

走在药物发现前沿的高内涵药物筛选

高内涵药物筛选已经成为药物发现领域的一个重要部分，在生物医药领域里的重要性日益突显，其广泛应用必然会为药物发现带来新的希望与突破。高内涵药物筛选方法具有许多独特的优势，它使得药物筛选更趋生物化。本文介绍了高内涵药物筛选的发展过程，及其当前和潜在的应用领域，探讨了高内涵药物筛选与其他研发技术手段之间的关系，并就其在新药发现中的作用和前景进行了阐述。     

药用微生物代谢产物筛选的新进展

微生物生长繁殖过程中产生的代谢产物种类繁多,结构各异,是寻找生物活性物质的重要天然宝库之一。自Fleming发现青霉素之后,人们不断从微生物代谢产物中筛选到有价值的抗菌药物,为人类抗感染疾病的治疗作出了极大贡献。随着抗生素数量的增加,随机筛选抗生素的重复机率高,鉴别工作量大。以致人们一度对从微生物代谢物中寻找抗生素丧失信心。近年来,生物学各相关学科的发展及各种新技术的应用,基于酶抑制剂,抗原-抗体,受体-配基相互作用原理和应用生物技术建立了许多各具特色的筛选方法,新发现抗生素的种类和数量不断增加。从微生物代谢物中寻找抗生素仍不失为新抗生素研究的重要途径之一。     

创新药物研究与高通量筛选

根据新药研究的资料,讨论了创新药物的特点和开发研究的规律。总结了创新药物的类型,论述了创新药物的发现,研究的关键技术问题和思路,根据实际工作内容,介绍了高通量药物筛选的概念、原理、方法和步骤,分析了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的优势和不足,论述了高通量药物筛选技术在创新药物研究中的地位和应用前景。