盐酸小檗碱栓的研制

婴幼儿感染性腹泻是儿科常见疾病 ,口服及注射给药幼儿不易接受或剂量不够准确。为此我们研制了盐酸小檗碱栓 ,共治疗小儿感染性腹泻 31例 ,取得良好疗效。现报道如下。1　仪器与试药UV- 2 4 0 1 - PC紫外分光光度计 ;盐酸小檗碱对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ;所用试剂均为分析纯。2　处方及制备2 .1　处方 :盐酸小檗碱 1 0 g,半合成脂肪酸酯适量 ,制成 1 0 0粒。2 .2　制法 :将半合成脂肪酸酯加热熔化后加入盐酸小檗碱 ,混匀 ,倒入栓模中 ,冷却后取出即得。3　质量标准3.1　性状 :本品为棕黄色弹形栓剂。3.2　鉴别 [1] :取栓 1粒 ,…     

盐酸小檗碱对体外培养人牙周膜细胞分泌IL-6的影响

目的 研究盐酸小檗碱对体外培养的人牙周膜细胞(PDLCs)分泌白细胞介素-6(IL-6)的影响.方法 自离体牙分离牙周膜组织,体外培养人PDLCs.经免疫组化鉴定后的人PDLCs首先根据细胞培养液中是否含有脂多糖(LPS,50 μg/mL)分为LPS组和NLPS组,然后两组再依据培养液中盐酸小檗碱的终浓度(0、0.010、0.020、0.030 g/L)分为LPS和NLPS空白对照组、LPS1和NLPS1组、LPS2和NLPS2组以及LPS3和NLPS3组.应用酶联免疫分析法分别测定各组细胞培养上清中IL-6的含量,并进行统计学分析和比较.结果 与其他相应LPS组和NLPS组比较,LPS3组和NLPS3组细胞培养上清中IL-6含量明显降低,差异有统计学意义(P<0.05);而LPS3组较NLPS3组细胞培养上清中IL-6含量的降低更为明显,差异有统计学意义(P<0.05).结论 高浓度盐酸小檗碱(0.030 g/L)抑制体外培养PDLCs分泌IL-6,当以LPS作为刺激因子时抑制作用则更加明显,并在一定范围内呈浓度依赖性.     

盐酸小檗碱对体外培养人牙周膜细胞分泌IL-6的影响

目的 研究盐酸小檗碱对体外培养的人牙周膜细胞(PDLCs)分泌白细胞介素-6(IL-6)的影响.方法 自离体牙分离牙周膜组织,体外培养人PDLCs.经免疫组化鉴定后的人PDLCs首先根据细胞培养液中是否含有脂多糖(LPS,50 μg/mL)分为LPS组和NLPS组,然后两组再依据培养液中盐酸小檗碱的终浓度(0、0.010、0.020、0.030 g/L)分为LPS和NLPS空白对照组、LPS1和NLPS1组、LPS2和NLPS2组以及LPS3和NLPS3组.应用酶联免疫分析法分别测定各组细胞培养上清中IL-6的含量,并进行统计学分析和比较.结果 与其他相应LPS组和NLPS组比较,LPS3组和NLPS3组细胞培养上清中IL-6含量明显降低,差异有统计学意义(P<0.05);而LPS3组较NLPS3组细胞培养上清中IL-6含量的降低更为明显,差异有统计学意义(P<0.05).结论 高浓度盐酸小檗碱(0.030 g/L)抑制体外培养PDLCs分泌IL-6,当以LPS作为刺激因子时抑制作用则更加明显,并在一定范围内呈浓度依赖性.     

盐酸小檗碱对心血管病患者血脂和血糖的影响

目的：研究盐酸小檗碱（Bet）对心血管病患者血脂和血糖的影响。方法：将血脂异常的心血管病患者118例分为治疗组（75例）和对照组（43例）；治疗组给予Ber，对照组给予辛伐他汀治疗；治疗前后测定2组血浆TC、TG、LDL—C、HDL—C、血糖（BG）、载脂蛋白B（αpo—B）、肝肾功能及肝脏B超。结果：治疗组（Ber）TC、TG、BG血浆浓度分别由治疗前后的（6．28±0．18）mmol／L、（3．36±0.24）mmol／L、（7．58±0．65）mmol／L，降至治疗后的（4．62±0．09）mmol／L、（1．75±0．12）mmol／L、（6．15±0．28）mmol／L，治疗前后比较，差异均有统计学意义（P〈0．01）。治疗前后对肝肾功能无明显影响（P〉0．05），25例脂肪肝患者有18例经B超证实恢复正常。两组降TC的疗效比较差异无统计学意义（P〉0．05），而降TG的则差异有统计学意义（P〈0．01）。结论：Ber不但有显著降低TC、TG作用，且对糖尿病和脂肪肝有确实疗效，是安全的调脂降糖药物。     

荧光分光光度法测定盐酸小檗碱片中小檗碱的含量

[目的]建立荧光分光光度法测定盐酸小檗碱片中小檗碱的含量。[方法]采用荧光分光光度法以激发波长Ex=365nm,发射波长Em=409nm的条件下测定其荧光强度。[结果]小檗碱在0.946μg.ml-1～7.568μg.ml-1浓度范围之间线性关系良好,r=0.9993。平均加样回收率为97.51%,RSD=1.15%。[结论]方法简便易行,快速准确,可用于该制剂的质量控制。     

盐酸小檗碱酶触型结肠定位片的制备

目的用体外溶出度测定评价盐酸小檗碱结肠定位片制备工艺的可行性。方法将盐酸小檗碱加入适量微晶纤维素,以及果胶和瓜耳豆胶酶触骨架材料压制成骨架片芯,再包肠溶衣制成结肠定位骨架包衣片;以topsis法综合评定筛选工艺,以体外溶出度为指标,考察骨架包衣片释药特性。结果当果胶与瓜耳豆胶比例为1∶1、肠溶衣增重3.8%时,可使药物在人工肠液中5 h释药低于20%,在模拟结肠环境下6 h释放接近80%。结论体外溶出度初步表明,该包衣骨架片可基本达到结肠定位释药的预期效果。     

中药盐酸小檗碱的研究进展

盐酸小檗碱是从黄连等植物中提取的一种异喹啉类生物碱,临床上主要用于清热解毒、治疗肠道感染,近年发现还有治疗心律失常、高血压、高血脂、糖尿病和抗肿瘤等作用,对人类肝癌细胞、艾氏腹水瘤、结肠癌细胞、食道癌细胞系,鼻咽癌细胞、膀胱癌细胞,恶性畸胎瘤细胞等都具有一定的抑制     

黄连中盐酸小檗碱提取实验方法的改进

黄连中盐酸小檗碱提取实验方法的改进庞小雄徐位良（广东药学院天然药化教研室，广州５１０２２４）关键词黄连；盐酸小檗碱中图号Ｒ２８４．２黄连中的盐酸小檗碱具有广谱的抗菌作用，临床上用于治疗菌痢、肠炎、急性扁桃体炎和急性支气管炎等多种疾患［１］。从黄连中提...     

盐酸小檗碱含量测定方法概述

本文简要概述了盐酸小檗碱含量测定方法。通过查阅中国期刊全文数据库（CNKI）和维普全文数据库的相关文献资料,对盐酸小檗碱的6种含量测定方法加以归纳综述,为盐酸小檗碱含量测定方法的进一步应用研究提供参考。     

盐酸小檗碱与环孢素A合用对小鼠肝药物代谢酶的影响

目的：阐明盐酸小檗碱与环孢素A合用对药物代谢酶的影响，方法：采用分光光度法测定盐酸小檗碱，环孢素A及二者合用时小鼠肝微粒体CYP450，ERD，ADM和GST的含量或活性。结果：ig给药3和6d，盐酸小檗碱（200mg/kg)对CYP450，ERD没有明显的抑制作用，但对ADM和GSP有抑制作用，环孢素A（45mg/kg)对ERD，AMD和GST均有抑制作用；盐酸小檗碱与环孢素A合用对CYP450，ERD，ADM和GST均有明显抑制作用。结论：盐酸小檗碱与环孢素A的组合是药物代谢酶CYP450，ERD（CYP3A），ADM（CYP1A1，2B1，2C11）和GST的强抑制剂，其总体抑制水平至少与已知的抑制剂酮康唑和肖苯地平相当甚至更强。     

黄连提取物盐酸小檗碱对三种肿瘤细胞株增殖的影响

目的:研究盐酸小檗碱对肝癌Hep G2细胞、宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。方法:采用MTT法检测不同浓度的盐酸小檗碱对肝癌Hep G2细胞、宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响。结果:盐酸小檗碱在5～50μg.ml范围内对肝癌Hep G2细胞、宫颈癌Hela细胞、乳腺癌MCF-7细胞的增殖呈浓度依赖性抑制。结论:盐酸小檗碱能够抑制肿瘤细胞的增殖,是一种潜在的抗肿瘤药物。     

盐酸小檗碱的几种新用途

盐酸小檗碱又称盐酸黄连素，长期以来作为清热解毒，及抗菌药物应用于临床。近年来临床研究发现其可延长心肌细胞动作电位时间和有效不应期，并能提高机体免疫力作为钙离子拮抗药广泛应用于临床，笔者简述其临床应用：     

盐酸小檗碱的原子吸收光谱间接测定方法

探讨离子对一原子吸收光谱法间接测定黄连素片剂中盐酸小酸小檗碱的方法。在一定ｐＨ值条件下，将盐酸小檗碱与「Ｃｏ（ＳＣＮ）４」＾２－络合，经有机溶剂卒取后再转入水相，用火焰原子吸收光谱法测定水相中的钴，从而间接求得盐酸小檗碱的含量。用本法测定实际样品的结果与药典法一致，方法灵敏可靠，精确适用。     

HPLC法测定盐酸小檗碱β-环糊精包合物中盐酸小檗碱的含量

黄柏为常用中药,性寒、味苦,具有清热燥湿、解毒疗疮、退虚热之功效,用于湿热痢疾、黄疸、带下、热淋、盗汗、遗精等症状[1].黄柏中含有小檗碱、黄柏碱等多种生物碱及内酯、甾醇等成分,其中盐酸小檗碱为主要有效成分[2,3].但由于盐酸小檗碱在常温下的溶解度比较低,影响了临床疗效.本研究采用饱和技术制备了盐酸小檗碱β-环糊精包合物,以增强其在体内的溶解度并最终提高其生物利用度.同时本研究建立的分析方法可以快速、准确的测定β-环糊精包合物中盐酸小檗碱的含量.     

盐酸小檗碱对血管平滑肌细胞增殖的干预研究

目的：探讨盐酸小檗碱对抑制血管平滑肌细胞增殖的干预机制。方法：分离培养大鼠血管平滑肌细胞（vascularsmoothmllsclecells,VSMC）,并分为实验组,对照组及空白组;MTT法选择盐酸小檗碱干预浓度;MTT法和[3H]-胸腺嘧啶核苷渗入法检测VSMC增殖率;Westernblotting方法检测ERKl／2、Akt的磷酸化蛋白的变化。结果：VSMC实验组细胞增殖率与对照组相比明显下调,P〈0．05;小檗碱干预后,VSMC细胞ERKl／2、Akt的磷酸化蛋白的表达明显下调,与对照组相比,P〈0．05。结论：盐酸小檗碱对血管平滑肌细胞的增殖有一定的抑制作用,可能与其抑制ERKl／2、Akt等的表达有关。     

盐酸小檗碱对血管内皮M胆碱受体作用的研究

盐酸小檗碱在≤０．１μｍｏｌ／Ｌ浓度时，对乙酰胆松驰带内皮血坏的作用有剂量依赖性的增强；当浓度≥２０μｍｏｌ／Ｌ时， 带内皮备血管环具浓度依赖性的直接舒张作用，而人皮或阻断Ｍ受体后均完全被抑制。     

盐酸小檗碱对环孢素A在大鼠小肠吸收的影响

目的研究盐酸小檗碱（berberine chloride，Ber）对环孢素A（cyclosporin A，CsA）小肠吸收的影响。方法三组大鼠分别以CsA试液、含Ber 100mg·L^-1的CsA试液、含Ber200mg·L^-1的CsA试液，进行在体肠段吸收实验，HPLC法测定CsA浓度。结果与单用CsA相比，空肠段合用Ber组CsA吸收率有明显增加，回肠段合用Ber组CsA吸收无明显变化。结论Ber对CsA小肠吸收有促进作用。     

盐酸小檗碱对大鼠糖脂代谢的影响

目的 探讨盐酸小檗碱对2型糖尿病伴高脂血症模型大鼠血糖、血脂、脂蛋白等相关指标代谢的影响.方法 选Wistar大鼠50只,雌雄各半,先喂以高脂饲料5周后,选取血清TG、TC显著升高(与正常对照组相比,差异有显著性的大鼠)的作为高脂血症造模成功的大鼠;然后将这些高脂血症造模成功的大鼠腹腔注射小剂量链脲佐菌素30mg/kg,同时继续喂高脂饲料,用药物和高脂饲料联合的方法诱导建立2型糖尿病大鼠模型,并继续用高脂饲料喂养10周,最后用盐酸小檗碱治疗符合标准的模型大鼠4周.实验过程中,于不同时期测定各不同处理组大鼠的各项相关指标(包括各组基础值、注射STZ前后值、治疗前后值等),所有数据均采用SPSSl1.5统计软件进行处理,P＜0.05为差异有统计学意义.结果 与模型对照组比较,小檗碱治疗组大鼠BS、TC、TG、ApoB、LDL-C、LP(a)均比模型对照组显著降低(P＜0.05或P＜0.01),而高密度脂蛋白-胆固醇HDL-C、ApoAI显著升高.结论 小檗碱治疗伴有高脂血症的糖尿病大鼠,在改善脂质代谢的同时,还能改善糖代谢,使BS下降.小檗碱具有降低血糖、调节脂代谢的作用.