灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷化学成分变化及其抗肿瘤活性

目的：研究灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷前后化学成分的生物转化规律,为人参茎叶药性菌质的进一步开发奠定基础。方法：采用灵芝菌种对人参茎叶总皂苷进行液体发酵,薄层色谱法分析发酵前后其化学成分的变化;紫外分光光度法检测发酵前后人参茎叶总皂苷水平;高效液相色谱法检测发酵前后人参皂苷Rb₁、Rg₃、Rd、CK、Re、Rg₁和Rh₁水平。将人肝癌SMMC-7721细胞株分为空白对照组,低、中和高剂量人参茎叶总皂苷组,低、中和高剂量人参茎叶药性菌质组。低、中和高剂量人参茎叶总皂苷和人参茎叶药性菌质组给药剂量分别为5、10和20 mg·L^-1,MTT法检测人参茎叶总皂苷发酵前后SMMC-7721细胞株的生长抑制率（IR）。结果：薄层色谱检测,发酵前后皂苷之间发生了相互转化;发酵前人参茎叶总皂苷水平为749.98 mg·g^-1,发酵后人参茎叶总皂苷水平为602.26 mg·g^-1。发酵前人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1、Rg3、Rd和CK水平分别为24.54、2.21、87.22和0 mg·g^-1,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re、Rg1和Rh1水平分别为151.34、77.02和3.06 mg·g^-1;发酵后人参二醇组皂苷中人参皂苷Rb1水平降低了61.45%,Rg3水平增加了238.91%、Rd水平增加了34.43%、CK水平增加了268.00%,人参三醇组皂苷中人参皂苷Re水平降低了63.75%、Rg1水平降低了64.41%,Rh1含量增加了408.88%。中剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于中剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.05）,高剂量人参茎叶药性菌质组SMMC-7721细胞株的IR高于高剂量人参茎叶总皂苷组（P<0.01）。结论：以灵芝菌液体发酵人参茎叶总皂苷可明显改变其化学成分,发酵后组分对SMMC-7721细胞株具有更强的抗增殖活性。     

一种真菌转化人参皂苷的研究

目的研究利用真菌转化人参根总皂苷的方法,测定其含量变化。方法利用实验室的菌株,对柱层析分离后的人参根皂苷进行微生物转化,运用HPLC对转化后的皂苷成分进行含量测定。结果该菌株能将人参皂苷Rb1转化为人参皂苷Rd,为稀有人参皂苷Rd的制备提供了新的方法。结论筛选出的真菌对二醇型皂苷具有转化活性,Rb1质量浓度明显减少,Rd的含量增多,由此得出结论该真菌能将皂苷Rb1转化为Rd。利用真菌转化人参根总皂苷方法是最适条件,为其规模化操作提供一定参考依据。     

酶法转化人参皂苷的研究

目的研究采用酶解法转化得到人参稀有皂苷的方法。方法用酶解法转化得到人参皂苷及高效液相色谱分析方法进行分析。结果反应底物人参二醇组皂苷主要含有Rb1、Rb2、Rc等二醇组皂苷,酶解法反应第2天产物中可见二醇型皂苷Rb1、Rb2、Rc和Rd减少,到第6天时,Rb1、Rb2、Rc含量明显减少,同时生成原始底物中没有的Rg3、C-K。结论此种湿热酶能够转化原人参二醇型皂苷生成Rg3和C-K。     

人参皂苷免疫调节作用的研究进展

<正>传统中医学认为人参具有大补元气、生津止渴、扶正固本等功效,人参皂苷作为从人参中提取的主要有效活性成分,以其多方面的药理学作用,成为近年来医学界研究的热点。人参皂苷按其化学性质可分为:人参皂苷二醇型(A型),包括Rb1、Rb2、RC、Rd、Rh2等;人参皂苷三醇型(B型),包括Re、Rf、Rg1、Rg2、Rhr等;齐墩果酸型(C型),如Ro、Rh3、Ri、F4等。现代药理研究表明,人参皂苷具有双相免疫调节作用,能改善实验动物的非特异性免疫和特异性免疫功能[1],用于治疗免疫系统紊乱疾病[2-3]。免     

三七及三七叶的对比研究

目的:对三七及三七叶所含皂苷类成分进行对比研究.方法:采用薄层色谱法和高效液相色谱法对二者所含皂苷类有效成分的类型进行了综合比较,采用高效液相色谱法对二者人参皂苷Rb1含量亦进行了比较.结果:三七叶所含皂苷类成分以人参二醇型为主,而三七所含皂苷类成分则是两种类型(人参二醇型与人参三醇型)兼顾,且三七中人参皂苷Rb1含量明显高于三七叶.结论:三七叶在某些方面可作为三七的替代品应用于临床.     

人参皂苷Rb1在体外肠道菌群模型中的代谢研究

目的 研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠道菌群作用下逐级脱糖基的代谢差异。方法 利用UPLC-MS/MS研究人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经肠菌液的作用下,分别温孵0、2、4、8、12、24、48、72 h后,人参皂苷Rb1及其脱糖基代谢物的变化情况。结果 体外温孵实验中,人参皂苷Rb1在厌氧和有氧条件下经大鼠肠菌液作用下脱糖基生成人参皂苷Rd、F2、C-K,其中Rd→F2是Rb1在肠菌液的作用下脱糖基代谢的限速步骤。人参皂苷Rb1在大鼠肠道菌群作用下代谢途径为Rb1→Rd→F2→C-K。结论 人参皂苷Rb1在有氧和厌氧条件下脱糖基代谢产物没有差异,有氧代谢速率快于厌氧代谢。      

人参皂苷Rb1在治疗缺血性卒中作用机制的研究进展

人参被广泛应用于治疗卒中的中药方剂中,其代表成分之一的人参皂苷Rb1是一种人参二醇系皂苷单体。研究表明,人参皂苷Rb1能够通过对抗谷氨酸兴奋性毒性、氧化应激损伤、炎症与细胞凋亡减少神经元损伤,通过增强神经元网络重塑和调节信号通路等方式促进神经修复,已证实人参皂苷Rb1治疗缺血性卒中发挥脑保护作用,是一种有临床应用潜力的候选药物。本文就人参皂苷Rb1治疗缺血性卒中作用机制的研究进展进行综述。     

红参加工过程中人参皂苷化学反应HPLC/MS/MS研究

目的研究红参加工过程中人参皂苷的变化机制。方法采用HPLC/MS/MS方法对生晒人参中主要皂苷类成分进行结构推测。用HPLC/MS方法对生晒人参和红参中的二醇型、三醇型和齐墩果酸型人参皂苷进行比较。结果在红参加工过程中丙二酸单酰人参皂苷酯键水解产生相应的人参皂苷,脱羧产生相应的糖乙酰化人参皂苷。在加工过程中达玛烷型人参皂苷主要发生20位糖苷键水解和异构化。齐墩果酸型皂苷发生酯苷键和醚苷键的水解。结论人参加工成红参后皂苷类成分发生较大的变化,人参加工可能产生红参的特异成分。     

HPLC同时测定乳癖消颗粒中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的含量

目的 建立高效液相色谱法测定乳癖消颗粒中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1含量。 方法 色谱柱为CAPCELL PAK C₁₈(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相A为乙腈,B为水;流速：1.0 mL·min^-1;检测波长为203 nm;洗脱程序：0~12 min,A相19%,B相81%;12~60 min,A为19%→36%,B为81%→64%。结果 三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1保留时间分别为21,25,51 min,与各自相邻峰的分离度均在1.5以上。三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的线性范围分别为0.100 2~2.00 4 μg、0.418 8~8.376 μg和0.187~3.74 μg。三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1的回收率分别为98.5%,99.6%和96.5%,RSD分别为1.9%,1.3%和1.9%。结论 本法简便、准确、重现性好,可用于乳癖消颗粒中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1 含量的同时测定。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性（英文）

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗肿瘤活性.方法 通过Smith降解法水解人参皂苷Rg1和Rb1, 采用硅胶柱层析分离和纯化水解得到的产物, 通过NMR的数据分析鉴定产物的结构.结果 分离得到20 (S) -原人参三醇、20 (S) -原人参二醇、1, -羟基双氧乙基原人参三醇 (1) , 1, -羟基双氧乙基原人参二醇 (2) .结论 smith降解法能得到人参皂苷元衍生物, 化合物 (2) 为新颖的人参皂苷元衍生物, 其能抑制细胞周期分裂蛋白25B, 具有抗肿瘤的活性.     

RP-HPLC法测定西洋参茎叶中二醇皂苷5种成分含量

目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定西洋参茎叶二醇皂苷中5个成分(人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd)含量测定方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱AgilentTC-C18(4.6mm×250mm,5μm);乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱;检测波长203nm;体积流量1.0ml/min;柱温40℃。结果5种成分均达到基线分离,线性良好。人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3、Rd平均回收率分别为98.39%、97.36%、98.02%、97.70%、97.01%。结论该方法能快速、准确地测定西洋叁茎叶二醇皂苷5种成分的含量,而且重复性好。     

人参皂苷Rb1对心血管系统的药理作用研究进展

人参皂苷Rb1是我国传统中药——人参的主要有效成分之一,属于人参皂苷二醇型,其在中枢神经系统、心血管系统、免疫系统以及在抗肿瘤方面都具有显著调节作用。人参皂苷Rb1通过对钙、钾等多种离子通道的影响而起到抗心律失常作用;其可保护心肌细胞因缺血/再灌注或其他化学物质引起的损伤,抑制急性心肌梗死后心室重构,抑制心肌肥大和心室肥厚,保护心脏收缩功能;其可通过刺激内皮细胞依赖的血管舒张,实现降压;此外,其还通过改善血管内皮细胞功能,而对多种心血管疾病(如高血压、冠心病)起到防治作用。     

人参-附子配伍比例对人参皂苷成分溶出影响研究

目的 利用超高效液相色谱-飞行时间质谱（UPLC-TOF-MS）联用技术研究不同配伍比例的人参-附子的物质基础,并分析配伍比例对人参皂苷溶出变化的影响。方法 采用Acquity HSS T3（100 mm×2.1 mm,1.8 μm）色谱柱,乙腈-水系统（含0.1%甲酸）梯度洗脱,质谱仪检测,分析人参皂苷。以液相色谱图峰面积表示人参皂苷溶出量。结果 人参与附子配伍后,大部分人参皂苷的溶出量随着人参比例下降呈线性下降;三醇型人参皂苷Re和齐墩果酸型人参皂苷Ro的溶出量比理论值增加;二醇型人参皂苷Rb₂、Rb₃和Rd及其丙二酸甲酰基衍生物的溶出量比理论值减少。结论 人参-附子配伍后,各种人参皂苷的溶出现象不同;这些人参皂苷的溶出量变化可能与人参-附子配伍的药效有关。     

芪白平肺胶囊中3种人参皂苷类成分含量测定

目的 建立高效液相色谱法配备蒸发光散射检测器 (HPLC－ELSD) 测定芪白平肺胶囊中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1的含量,并通过优化ELSD参数,获得最佳分离检测条件。方法 采用色谱柱为Hypersil ODS XB-C8柱(4.6 mm?250 mm,5 μm)和Hypersil ODS XB-C18柱(4.6 mm?250 mm,5 μm),以乙腈为流动相A,以水为流动相B进行梯度洗脱;洗脱程序( 0～40 min,A 19%;40～55 min,A19%～40%),流速为1. 2 mL.min-1,柱温为30 ℃。ELSD参数优化: 漂移管温度分别设为50℃,70℃,90 ℃和110℃,载气流量分别设为1.0 L.min-1,1.2 L.min-1,1.4 L.min-1和1.6 L.min-1。结果 通过对比研究,最终采用Hypersil ODS XB-C8柱作为分析柱,漂移管温度为90℃,载气流量为1.2 L.min-1时,3种人参皂苷的含量检测最佳。人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1的加样回收率分别为98.3%、99.1% 和101.8%,RSD分别为0.67%、RSD为1.03% 和1.22%。结论 色谱柱的选择研究和ELSD参数的优化对人参皂苷类成分的含量测定具有一定的指导意义,该方法准确度高,重现性好,亦可用于芪白平肺胶囊的质量控制。     

定志小丸有效成分中人参皂苷Rb3联合β-细辛醚对血管性痴呆模型小鼠作用研究

目的 研究定志小丸有效成分中人参皂苷Rb3联合β-细辛醚对血管性痴呆模型小鼠的作用.方法 采用四血管阻断法建立血管性痴呆小鼠模型后,随机分为模型组、人参皂苷Rb3组(10 mg/kg)、β-细辛醚组(10 mg/kg)、人参皂苷Rb3联合β-细辛醚组(10 mg/kg +10 mg/kg)、盐酸多奈哌齐组(1 mg/k...     

生脉方主要活性成分配伍对其药代动力学行为的影响

目的:建立液质联用测定大鼠血清中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲的方法,用于研究生脉方中这3种成分配伍前后药动学行为的差异.方法:采用人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和五味子醇甲3种化合物分别给大鼠单独或同等剂量配伍(100 mg·kg-1)灌胃.血清样品液萃取,LC-MS分析检测.用WinNonLinu6.0,以非房室模型计算药动学参数.结果:配伍给药组与单体给药组相比,人参皂苷Rg1的达峰浓度由(0.476 ±0.238) μg·ml-1上升为(1.946±1.432)μg·ml -1,AUC0-∞由(0.523±0.238)μg·h·ml -1上升为(1.908±1.319) μg·h·ml-1,CL由(226311±96819)ml·h-1·kg-1下降为(90650±73684)ml·h-1·kg-1,Vd由(317110±154009)ml·kg -1下降为(130967±78306)ml· kg-1.人参皂苷Rb1和五味子醇甲的药动学参数无明显变化.结论:配伍给药后,人参皂苷Rg1的生物利用度有显著提高,而人参皂苷Rb1、五味子醇甲的药动行为无明显差异.     

人参皂苷Rg1及其真菌转化产物的糖残基立体构型的确定

前期研究结果[1][2]表明有两株菌株可以将人参皂苷Rg1转化为稀有人参皂苷F1;结合真菌转化技术与化学分析方法测定了人参皂苷Rg1及其转化产物人参皂苷F1的糖残基的绝对构型,发现人参皂苷Rg1及其转化产物均为D-型葡萄糖.本实验建立一种将真菌转化技术与化学分析方法结合起来,用以测定不同位置糖的绝对构型及其比例的方法.     

人参皂苷Rb1对肝纤维化血清学指标及病理学改变的相关性分析

目的:观察三七总甙单体成分人参皂苷Rb1对实验性肝纤维化的作用。方法:用50%四氯化碳致大鼠肝纤维化模型,共35天,同时给予三七总皂甙单体成分人参皂苷Rb1治疗,于第5周(实验结束)时检测肝功能、血清Ⅲ型前胶原(pCⅢ)、透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN),同时分离肝组织光镜观察肝组织病理变化。结果:三七总皂甙能改善肝纤维化大鼠的肝功能,降低血清pCⅢ、HA、LN含量;三七总皂甙能明显减轻肝组织胶原的沉积,改善肝纤维化程度;而人参皂苷Rb1不能改善肝纤维化程度;血清pCⅢ、HA与肝纤维化病理分级有相关关系。结论:血清pCⅢ、HA是反应肝纤维化程度的可靠指标;人参皂苷Rb1不具有抗肝纤维化的作用,人参皂苷Rb1不是三七总甙抗肝纤维化有效成分之一。     

人参皂苷对金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制作用

目的探讨人参皂苷对金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制作用。方法采用羊肉汤二倍稀释法测定人参皂苷对金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制作用。结果本次研究共得44株标准株,其中阳性被膜菌株31例,被膜形成率为70.45%,编号为SA17的为强成膜菌株,MIC标准菌株20株,强成膜株SA17 41株;MBC标准菌株30株,强成膜株SA17 60株。药物浓度3.2/1.6时,金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制率比较,差异有统计学意义(P0.05)。药物浓度100、50、25、12.5、6.3时金黄色葡萄球菌生物被膜的抑制率比较,差异无统计学意义(P0.05)。人参皂苷能下调agr、sar A、fnb A基因表达,其中0.1、1.0、10.0浓度下调agr、sar A、fnb A基因表达,与对照相比,差异有统计学意义(P0.05)。结论人参皂苷对金黄色葡萄球菌生物被膜具有显著的抑制作用,随着药物浓度的增加,其抑制率显著增加。人参皂苷可下调agr、sar A、fnb A基因表达,减少细菌黏附性。     

一个新颖的人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性

目的 研究人参皂苷元衍生物及其抗HL-60肿瘤细胞活性。 方法 利用Smith降解处理人参总皂苷,采用硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱技术分离、纯化人参皂苷元等产物。通过波谱数据分析产物结构。采用MTT法测试产物抗HL-60肿瘤细胞活性。 结果 分离鉴定了原人参二醇(PD)、原人参三醇(PT)和24,25-烯-3β,6α-二羟基-12,20-(1′-羟基)双氧乙基-达玛烷(1),化合物1为新化合物命名为1′-羟基双氧乙基原人参三醇。 结论 化合物1为新型人参皂苷元衍生物,其抑制HL-60细胞增殖的作用强于PD和PT。