卡托普利缓释片的三维溶出特性和体内外相关性的研究

对卡托普利缓释片进行了ｐＨ－时间－溶出度的三维溶出试验，研究表明：ｐＨ在１．０￣７．４范围内对药物的溶出度影响不大，该片在２、６和１２ｈ的溶出率可控制在２０％￣４５％，４５％￣７０％和７５％以上；另将体外溶出率与体内吸收百分率进行相关性分析，相关系数ｒ＝０．９９８９，说明该药的体内外相关性较好。     

普鲁斯的明缓释片体外释放与体内吸收的相关性研究

目的 评价普鲁斯的明缓释片体外释放和体内吸收之间的相关性.方法 以水为溶出介质,测定普鲁斯的明缓释片的体外释放度,采用高效液相色谱法测定兔单剂量口服普鲁斯的明缓释片或普通片后的血药浓度,分别以Loo-Riegelman法计算体内吸收分数Fa和反卷积分法计算输入函数R.结果 以体外累计释放度Y与Fa和R建立的回归方程分别为:Fa=0.9298Y+4.6074,r=0.9961;R=2.0163Y-11.242,r=0.9270.结论 普鲁斯的明缓释片体外释放与体内吸收之间相关性良好.     

盐酸二甲双胍缓释片与国外上市品的药动学比较及体内外相关性研究

目的研究并比较盐酸二甲双胍缓释片与进口片的药代动力学性质及体内外相关性。方法分别单剂量和多剂量口服两种制剂后测定血药浓度并计算出它们的药动学参数。将体外释放度数据与用Wagner—Nelson方法计算的药物体内吸收百分数进行线形回归来进行体内外相关性研究。结果研制品与进口品的药动学特性非常近似。结论研制片与进口片具有生物等效性并且它们的体内外相关性良好。     

双氯灭痛缓释片的初步研制

以壳聚糖作为缓释剂,通过湿颗粒压片法,制备了双氯灭痛缓释片。采用萃取紫外法,测定了家兔单剂量口服片(液)后血清中的双氯灭痛浓度,经计算机嵌合求得药动学参数,结果表明:缓释片的体内过程符合一室模型,并且体内外相关性良好,消除半衰期显著延长。     

硫酸锌缓释制剂的研制

本文研制了三种硫酸锌缓释制剂—骨架型缓释片A、膜控型缓释片B及缓释微丸C,建立了锌的体外分光光度法。服用硫酸锌制剂前后的体内血浆锌浓用原子吸收分光光度法测定,将净增血浆锌浓按Ka=K带时滞的单室药动学模型,经计算机用Guass-Newton-Damping法处理求得药动学参数,血浆锌浓度拟合值与实测值一致。与市售硫酸锌糖衣片相比,A、B对大鼠及家兔胃的急、慢性刺激性大为降低,甚至小于葡萄糖酸锌胶囊。     

阿司匹林缓释片的研制及体内药物动力学研究

本文研究了阿司匹林缓释片(S-RAT)的处方组成、制备工艺、体外溶出速率试验。用紫外分光光度法测定了受试者口服缓释片及普通片(分别以单剂量给药900mg)后的体内血药浓度。数据按单室模型采用TRS-80型电子计算机用非线性最小二乘法模型嵌合程序进行迭代处理,求得动力学参数。结果表明缓释片2h达有效浓度,并可维持在30μg/ml以上达10h,缓释片体内外具有相关性。经动物胃肠道刺激性试验证实本品可减少阿司匹林对胃肠道的刺激性。     

阿奇霉素联合强力霉素治疗非淋菌性尿道炎120例临床观察

目的:观察阿奇霉素联合强力毒素治疗顽固性非淋菌性尿道炎的临床疗效。方法:阿奇霉素与强力霉素联合用药。结果:120例中,治愈116例,治愈率96.7%。结论:阿奇霉素与强力霉素联合用药治疗非淋菌性尿道炎是一种比较安全、有效的方法。     

苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的药动学特征及生物等效评价

目的:研究苯丙哌林三种口服制剂单次及连续用药的药动学特征,评价制剂的人体生物等效性。方法:健康受试者口服苯丙哌林肠溶衣片、缓释片及双层缓释片,用高效液相色谱法测定血清中苯丙哌林浓度,计算药动学参数。结果:口服苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的人体药动学参数分别为:Cmax522.85±171.18、135.19±48.85和334.61±138.53μg/L,Tmax1.56±0.59、3.33±2.11和1.86±0.64h,Ka4.91±11.34、2.73±4.60和8.98±10.80h,T1/24.76±1.93、20.10±7.91和10.11±4.68h,AUC0-t3555.96±1281.73、2505.85±858.37和3915.05±1508.44μg/L·h。连续服药7d,药物无蓄积,三制剂生物利用程度等效,剂型特征明显。结论:研究结果对临床治疗有指导意义。     

阿昔洛韦缓释片的体外和体内实验研究

研制阿昔洛韦缓释片,并对其体外释放特点和初步的体内过程进行了研究。分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱荧光检测法对阿昔洛韦进行体外释放度和体内血药浓度测定。采用４例志愿者单剂量口服缓释片和市售片,测定血药浓度并计算药动学参数。该缓释片在体外和体内均具有缓释作用,与参比制剂比较,服用缓释片组血药浓度较为平稳和持久,ＡＵＣ增大,峰浓度降低,达峰时间延长。     

电位滴定法测定氨酚伪麻片中盐酸伪麻黄碱的含量

目的：建立氨酚伪麻片中盐酸伪麻黄碱电位滴定的测定方法。方珐：用电位滴定法，以0．2mol／L KCl溶液作离子强度调节剂，NaOH标准溶液滴定，测定其pH值，以强碱滴定弱酸计量点后之Gran函数对滴定体积作图直线外推求滴定终点。结果：平均回收率为100．8％，RSD=0．27％。结论：该法准确，精密度好，操作简便、快速。     

口服炎痛静溶液体内药动学研究

本文用荧光分光光度法测定了6名健康受试者单剂量口服炎痛静溶液50mg后血药浓度。用NONLIN程序计算机对数据进行药物动力学模型嵌合,求得炎痛静体内动力学参数为:吸收速率常数Ka1.3331h~(-1),消除速率常数K0.0706h~(-1),表观分布容积V74.18L。     

三波长法与正交函数法测定复方氯丙嗪片的含量

复方氯丙嗪片的主要成分是盐酸氯丙嗪和盐酸异丙嗪。两成分的化学结构与理化性质相似,吸收光谱严重重叠。氯化钯比色法及非水滴定法只能测定两者的总量,且操作繁琐费时。对复方氯丙嗪片中二组分的含量测定有双波长法及最小二乘法等。本文用三波长法和正交函数法,不经分离,直接测定盐酸氯丙嗪和盐酸异丙嗪各自的含量。方法简单、快速、准确。     

盐酸索他洛尔片的含量测定及稳定性考察

目的研究盐酸索他洛尔片的质量标准及其稳定性.方法样品用0.1mol/L盐酸溶解,经过滤后测定.紫外分光光度法的测定波长为228nm;高效液相色谱法采用ODSC18柱,以0.1%HAc-乙腈(8020)为流动相,磺胺二甲基嘧啶为内标物,检测波长为228nm.结果紫外分光光度法的线性范围为5～25mg/mL(r=0.9999),平均回收率为99.47%(n=9,RSD=0.87%);高效液相色谱法的线性范围为5～45mg/L(r=0.9997),平均回收率为99.01%(n=9,RSD=0.77%).结论这两种方法用于测定盐酸索他洛尔片的含量考察稳定性具有准确、精密、简便的特点.     

盐酸地尔硫卓缓释脉冲微丸胶囊的体外释放研究

目的：制备盐酸地尔硫卓缓释脉冲控释微丸胶囊。方法：采用丙烯酸树脂域号和微晶纤维素（ MCC）为骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释微丸;采用低取代羟丙基纤维素（ Low Substituted Hydroxypropylcellulose L-HPC）为内层溶胀材料,选用乙基纤维素水分散体（ Surelease）为外层控释材料制备脉冲微丸。将两种微丸混合后制成缓释脉冲微丸胶囊,同时考察体外溶出度的影响因素。结果：体外释放试验证明,缓释微丸体外12h可持续释12h,脉冲微丸体外可达到时滞为4h,滞后1.5 h,累积释药80%以上的脉冲释药效果。两种微丸按比例混合后,其释药机制符合一级释药模型,达到良好的混合释放效果。结论：该制剂具有良好的缓释与脉冲效果。     

复方吗啉胍片的非水滴定法

吗啉胍为一抗病毒药物。一般都利用其分子中两个胍基的碱性,采用非水滴定法进行原料或片剂的含量测定。由于片中存在的少量山莨菪碱消耗滴定液,以致干扰测定。但目前往往忽略这项干扰。吗啉胍两个胍基的碱性不同,在水溶液中一分子吗啉胍只与一分子盐酸     

盐酸二甲双胍肠溶片释放度测定

目的：探讨采用高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍肠溶片释放度。方法：采用HPLC法,流动相为甲醇-水(含2.5 mmol/L 庚烷磺酸钠,0.14%三乙胺)(5：95),用磷酸调 pH 至7.4,紫外检测器,检测波长233nm。结果：盐酸二甲双胍在31.375~551.0μg/mL的浓度范围内线性良好,线性方程为Y=75610 X+600(r=0.9992);平均回收率为102.28%,RSD=0.75%。结论：HPLC法测定盐酸二甲双胍肠溶片释放度,此方法准确、灵敏度高,能够更好地控制药品质量。     

萘普生缓释片的研制

用萘普生释放度为指标研究萘普生缓释片的处方组成、制备工艺。自制片与对照片(美国Syntex公司的产品)释放度相似,初步稳定性考察符合标准。结果表明在一般条件下我们的自制片约可保存两年,具有开发的价值。