S36-30芳环或芳杂环在I2／甲醇体系中的硫氰化反应

吲哚、羟基吲哚、吡咯或氨基芳环化合物在甲醇中，加I2和硫氰酸铵室温反应20～50min，即制得相应的硫氰基取代的产物，13例收率83％～96％。     

芳胺和吲哚化合物的亲电硫氰化反应

芳胺或吲哚类滴加至硫氰酸铵和无水FeCl3的CH2Cl2溶液中，室温搅拌反应3～5h，制得相应的硫氰基化合物。15例收率80％～92％。     

乙酸环状烯丙醇酯对芳环和芳杂环的铟催化烷基化

芳环和芳杂环化合物以环状烯丙醇的乙酸酯为烷化剂、10mol％的三氯化铟为催化剂，于80℃、2～4．5h进行烷基化，区域选择性高。催化剂遇水稳定、可回收，操作简单。芳环和芳杂环各7例收率70％～87％。     

S36-23 芳胺区域选择性澳化的新方法Zhao J等

芳胺类化合物按序与n-BuLi，B(OMe)3和Br2在THF中，于-78℃一锅反应得到芳胺对位取代的单溴化产物。9例中8例收率60％～94％。     

β-芳胺酮类化合物的设计、合成及抗炎活性研究

根据环氧化酶、５ 脂氧化酶活性中心结构模型设计了一组β 芳胺酮类化合物,并用胺交换反应合成了这些化合物．经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析证实了８ 个未见文献报道的化合物的结构．药理实验结果显示．部分受试化合物在巴豆油诱发小鼠足趾肿胀模型中表现出一定的抗炎活性．     

PEG400和KCO3催化的Knoevenage反应

用粉状K2CO3及PEG400为催化剂，不加溶剂90-120℃，反应1～2．5h可高效催化芳香醛与活性亚甲基化合物缩合的Knoevenage反应。23例收率72％～93％。以硝基甲烷或硝基乙烷作为活性亚甲基化合物，未获产物。     

芳基溴的胺化

芳基溴与伯胺、仲胺、杂环胺和苯胺进行胺化反应，用CuCl和β-二酮的络合物为催化剂。底物浓度为5mol／L时，缚酸剂用K2CO3反应选择性和收率显著提高。适用于kg规模的制备。     

I2／K2CO3催化的芳香醛Knoevenagel缩合

催化量的碘和碳酸钾存在下，芳香醛与活泼亚甲基化合物在乙醇或DMF中室温2－70min进行Knoevenagel缩合反应，16例收率70％～95％，其中吸电基取代芳香醛较推电基取代芳香醛容易反应，而芳香酮不反应。     

改进顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯的合成工艺

目的 改进酮康唑的重要中间体顺-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-]对甲苯磺酸酯的合成工艺.方法 以间二氯苯为原料,经过傅-克酰基化、甘油环合、溴代、苯甲酰化、异构体分离、咪唑烷基化、水解、对甲苯磺酰化等八步反应合成目标产物.结果 合成的目标化合物的熔点和核磁共振氢谱与相关文献一致,总收率为19.1%.结论 改进后的合成工艺条件温和,操作简便,适用于放大制备.