右美托咪定抑制大鼠创伤性脑损伤后神经细胞凋亡

  目的  探讨右美托咪定（DEX）对创伤性脑损伤（TBI）的神经保护作用是否与抑制神经细胞凋亡有关，是否涉及SIRT1信号通路。  方法  将SD大鼠随机分为Sham组、TBI + NS组、TBI + DEX组和TBI + DEX + EX527组。采用干/湿重法评估脑创伤后脑组织含水量；神经功能缺损评分检查神经功能受损情况；Western blot法检测大鼠皮质Bcl-2和Bax蛋白的表达水平。  结果  实验结果显示DEX干预后可减少脑创伤后促凋亡的调控蛋白Bax表达，差异有统计学意义（P < 0.05），增加抑制凋亡的调控蛋白Bcl-2表达，差异有统计学意义（P < 0.05），减轻脑水肿，差异有统计学意义（P < 0.05）和改善神经功能，差异有统计学意义（P < 0.05），上述观测指标的变化可被SIRT1抑制剂EX527逆转。  结论  提示DEX通过抑制神经细胞凋亡而减轻脑创伤后的继发性损害，该神经保护作用与SIRT1信号通路之间存在一定相关性。     

右美托咪定抑制大鼠创伤性脑损伤后神经细胞凋亡

目的 探讨右美托咪定(DEX)对创伤性脑损伤(TBI)的神经保护作用是否与抑制神经细胞凋亡有关,是否涉及SIRT1信号通路.方法 将SD大鼠随机分为Sham组、TBI+NS组、TBI+DEX组和TBI+DEX+EX527组.采用干/湿重法评估脑创伤后脑组织含水量;神经功能缺损评分检查神经功能受损情况;Western b...     

盐酸右美托咪定的合成

目的优化盐酸右美托咪定合成路线关键中间产物美托咪定(目标化合物1)的制备工艺条件,使其适合工业生产。方法以N-三甲基硅咪唑为起始原料,通过Friedel-Crafts烷基化反应合成制备化合物1,并对催化剂Lewis酸和反应溶剂进行优化以得到较高的收率。结果优化得到的最佳反应体系是BF3OEt2/CH2Cl2,Friedel-Crafts反应收率可达到66.3%,目标产物经红外光谱、核磁共振图谱和元素分析确证了结构。结论本方法的原料成本低且易得,反应条件温和,可应用于工业化生产。     

右美托咪定致显著窦性心动过缓1例

盐酸右美托咪定是一种较新的ICU镇静剂,可产生稳定的镇定和觉醒作用,对重症患者的生理及心理方面的需求有独特的协同作用,可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量;术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量,这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义,还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性,有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答,但其也常出现低血压、心动过缓等副反应,但参阅文献关于其出现显著窦性心动过缓的病例报道并不多见。因此,本文现报道右美托咪定致显著窦性心动过缓1例,以供临床同行在用药中予以注意。     

右美托咪定对脓毒症患者炎症相关基因表达的影响

目的 基于PCR Assay芯片技术,分析右美托咪定对脓毒症患者炎症相关基因表达的变化并推论其可能的作用机制.方法 选取本院2015年1月~2015年12月收治的50个老年严重脓毒症病例,随机分为右美托咪定治疗组与生理盐水对照组(常规治疗组).右美托咪定干预前与干预后1、3天所有患者静脉采血立即提取RNA做PCR Assay基因芯片检测.结果 右美托咪定组与常规治疗组相比,死亡率差异无统计学意义.右美托咪定干预后相关基因TNF-α,IL17A,IL1B,CCL1,CCL24,CX3CL1,XCL1,IL10,IL12B,IL13的Fold绝对值趋向于1,而常规治疗组治疗前后,绝大多数基因Fold值变化并不大.结论 右美托咪定早期应用可调节机体细胞因子相关基因及抗炎相关基因的表达,使机体整体炎症及抗炎反应趋于平和,从而纠正机体过度炎症反应及免疫抑制状态从而起到对脓毒症的保护作用,但并不减少脓毒症患者死亡率.     

右美托咪定临床应用进展

右美托咪定是新型高选择性的α2肾上腺素能受体激动剂,具有镇静、镇痛、催眠和抗焦虑等作用,能够抑制交感神经系统的兴奋性,维持术中血流动力学稳定,减少术中其他麻醉药物用量,无呼吸抑制作用,不良反应少,是一种有广泛应用前景的药物。     

右美托咪定对直肠癌术后镇痛效果的影响

目的：观察右美托咪定对直肠癌术后镇痛效果的影响.方法：选择择期直肠癌手术患者60例,随机分为观察组和对照组,观察组麻醉诱导前给予右美托咪定0.5 μg/kg,继以0.2μg/（kg.h）持续输注至术毕;对照组给予等量生理盐水.术后予以舒芬太尼自控静脉镇痛（PCIA）,观察术后不同时点视觉模拟评分（VAS）、痛阈值、皮质醇浓度及舒芬太尼用量,比较两组指标差异.结果：观察组VAS评分、皮质醇浓度和舒芬太尼用量低于对照组,痛阈值无明显差异.结论：预注0.5μg/kg右美托咪定并术中输注0.2μg/（kg.h）,可以增加直肠癌术后舒芬太尼的镇痛效果.     

右美托咪定对妊娠期七氟烷吸入麻醉诱发仔鼠海马神经元发育损伤的影响

目的:探讨右美托咪定对妊娠期七氟烷吸入麻醉诱发仔鼠海马神经元发育损伤的影响及其相关机制。方法:将18只妊娠期雌性Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为3个实验组,正常对照组(腹腔内注射0.9%氯化钠溶液100μL)、单纯七氟烷吸入麻醉组(吸入1 MAC的七氟烷6 h并腹腔内注射0.9%氯化钠溶液100μL)、右美托咪定复合七氟烷吸入麻醉组(吸入1 MAC的七氟烷6 h并腹腔内注射右美托咪定100μL)。于出生当天各实验组按窝别随机取仔鼠,左心室穿刺取动脉血做血气分析;Western Blot检测海马神经元活化型半胱天冬酶3(cleaved-caspase-3)蛋白表达;Real-time RT-PCR检测大鼠海马神经生长相关蛋白43(GAP-43)和神经型一氧化氮合酶(nNOS)mRNA表达;Western Blot和免疫组织化学法检测GAP-43和nNOS蛋白表达。结果:与正常对照组相比,单纯七氟烷吸入麻醉组仔鼠海马神经元内cleaved-caspase-3蛋白表达显著增多。右美托咪定复合七氟烷吸入麻醉后,仔鼠海马神经元内cleaved-caspase-3蛋白表达量明显低于单纯七氟烷吸入麻醉组。与单纯七氟烷吸入麻醉组相比,右美托咪定复合七氟烷吸入麻醉后能够明显上调GAP-43和nNOS mRNA和蛋白表达。结论:右美托咪定对妊娠期七氟烷吸入麻醉诱发的仔鼠海马神经元发育损伤发挥一定的保护作用,其机制可能与上调GAP-43和nNOS mRNA和蛋白表达相关。     

右美托咪定对氯胺酮致梦幻作用的影响

目的:观察右美托咪定对氯胺酮致梦幻作用的影响?方法:选择200例拟行上肢手术而实施臂丛神经阻滞的患者,随机分为研究组和对照组,每组100例?臂丛神经阻滞成功后,研究组15 min内匀速静脉注射右美托咪定1 μg/kg,对照组在相同时间内匀速注射等容生理盐水,随后两组均静脉注射氯胺酮1 mg/kg增强镇痛效果?患者恢复定向力后询问并记录术中是否出现梦境,并采用李克特五分量表对梦境的记忆?情绪及情感体验进行评分?结果:从200例患者中剔除16例因臂丛神经阻滞失败或出现相关并发症的患者?对照组和研究组梦境的发生率分别为41.76%和19.35%,研究组记忆较为模糊,较少出现消极?抑郁和恐惧等负面情绪,情感体验相对较弱,两组间差异有统计学意义(P < 0.05)?结论:右美托咪定可减轻氯胺酮的梦幻作用?     

右美托咪定对脓毒症时巨噬细胞影响的研究进展

脓毒症(sepsis)是感染引起宿主反应失调,导致危及生命的器官功能损害的症候群,是一个高病死率的临床综合征,严重者可导致多器官功能障碍综合征,非特异性免疫功能障碍和免疫失衡是其重要的病理特征。巨噬细胞为重要的免疫细胞,是先天性免疫和适应性免疫重要成分之一,调控巨噬细胞的功能可能是治疗脓毒症的潜在方法。近年来研究发现,右美托咪定(dexmedetomidine,DEX)在脓毒症治疗中发挥了一定的作用,本文就右美托咪定对脓毒症时巨噬细胞抗炎作用的影响及作用机制进行综述。     

右美托咪定的小儿临床应用进展

右美托咪定(DEX)因其镇痛、镇静、维持血流动力学的稳定、抑制交感神经活性等作用被广泛应用于临床。它能引发并维持自然非动眼睡眠状态,对呼吸的影响较小,应用于小儿较安全。虽然目前DEX在小儿临床的应用经验越来越多,但其可应用于小儿并没有在说明书中出现。近年来,随着儿科诊疗水平的不断提高,其镇痛、镇静的要求也不断提高。未来,应进一步研究DEX在小儿临床中的应用,以使其小儿临床用药更安全、有效。     

右美托咪定滴鼻用于麻醉的研究进展

右美托咪定（dexmedetomidine,DEX）是美托咪定的右旋异构体,为咪唑类衍生物,激动人体中枢与周围神经系统及其他器官组织的肾上腺素能受体,具有较强的镇静、镇痛和抗焦虑作用,且不抑制呼吸。由于DEX的独特药理特点,临床应用逐渐广泛,如全身麻醉可以降低最低肺泡有效浓度值,减少镇痛药物用量,降低不良反应,促进平稳拔管等。经静脉途径给药是DEX目前的常用方式,主应用于手术麻醉和监护室镇静,需专业医生的持续管理。与静脉用药相比,非静脉途径用药起效缓慢平稳,安全性较高,     

右美托咪定用于小儿临床麻醉新进展

右美托咪定(DEX)是一种高效、高选择性的肾上腺素能α2受体激动剂,它已于1999年经食品和药物管理局批准用于重症监护病房成人的镇静、镇痛。近年来,DEX越来越多的应用于小儿,其在小儿镇静、抗焦虑、镇痛、抗交感、抑制应激反应、稳定血流动力学等方面都收到了很好的效果。该文就DEX用于小儿临床麻醉的应用以及安全性作一综述。     

低剂量右美托咪定可减轻早期脓毒症大鼠胃体细胞凋亡

目的:探讨右美托咪定对脓毒症大鼠胃体组织的抗凋亡作用.方法:实验地点为福建中医药大学动物实验中心.清洁级SD健康雄性大鼠32只,体重180～220 g,随机数字法随机分为正常对照组(C组)、脓毒症组(S组)、脓毒症+右美托咪定高剂量组(H组)及脓毒症+右美托咪定低剂量组(L组),每组大鼠8只.S组及L组、H组均采用腹腔...     

右美托咪定对小儿全麻苏醒期的影响

目的 观察右美托咪定预防小儿全麻苏醒期躁动的效果.方法 选择ASA分级Ⅰ～Ⅱ级在丙泊酚复合瑞芬太尼静脉全麻行腹股沟疝行常规手术的患儿60例.随机分为对照组(C组)和右美托咪定(D组)组各30例,麻醉前对照组注射生理盐水10mL,右美托咪定组注射右美托咪定0.5μg/kg,两组患儿静脉注射瑞芬太尼0.5μg/kg和丙泊酚2mg/kg麻醉诱导,麻醉维持采用静脉输注丙泊酚5mg/kg·h和瑞芬太尼0.2μ g/kg·min,在手术结束前15min静脉注射芬太尼0.1μ g/kg.记录小儿苏醒时(T0)、小儿苏醒后10 min(T1)、小儿苏醒后30 min(T2)、小儿苏醒后60 min(T3)的HR、Sp02.记录小儿苏醒时间、躁动评分及躁动例数.结果 两组小儿苏醒后各时间点Sp02比较无统计学意义,但苏醒后各时间点右美托咪定组患儿的HR比对照组低,比较具有统计学意义.D组比C组的苏醒时间延长,具有统计学意义.美托咪定组患儿躁动评分比对照组低,两组间比较有统计学意义,躁动例数D组比C组明显少比较,比较有统计学意义(P＜0.05).结论 术前静脉注射右美托咪定0.5μg/kg能有效预防小儿全麻术后躁动,且没有呼吸抑制作用,是预防小儿全麻术后躁动的一个很好选择.     

右美托咪定对小儿腹腔镜手术应激反应的影响

目的观察小儿腹腔镜手术持续应用右美托咪定对患儿围术期应激反应的影响。方法腹腔镜手术患儿40例,随机分为对照组(C组)和右美托咪定组(D组),每组各20例。术中监测HR、MAP、SpO2、PETCO2,并于麻醉前5min(T0)、气腹前5min(T1)、气腹开始后5min(T2)、气腹开始后30min(T3)及气腹结束后30min(T4),测血糖(Glu)、肾上腺素(E)、去甲肾上腺素(NE)及IL-6浓度。结果①苏醒时间D组明显短于C组(P<0.05);术中瑞芬太尼、丙泊酚的用量两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。②C组HR、MAP明显高于D组,差异有统计学意义(P<0.05)。③与T0比较两组Glu、E、NE、IL-6均随手术进行逐渐升高,D组T1～T4各时点E、NE、Glu浓度明显降低(P<0.05);与C组比较,D组IL-6水平T2～T4各时点均显著降低(P<0.05)。结论小儿腹腔镜手术可致明显的应激反应,全麻期间持续应用盐酸右美托咪定能有效维持血液动力学的稳定,一定程度上减轻了小儿腹腔镜手术导致的应激。     

右美托咪定对颅脑损伤大鼠海马神经细胞凋亡及Omi/HtrA2信号通路的影响

目的 探究右美托咪定(DEX)对颅脑损伤大鼠海马神经细胞凋亡及Omi/HtrA2信号通路的影响.方法 采用随机数字表法将60只雄性SD大鼠分为:假手术组、颅脑损伤组、低剂量和高剂量DEX组,每组15只.除假手术组外,其余3组均采用自由落体法建立大鼠颅脑损伤模型.低剂量和高剂量DEX组分别腹腔注射25和50μg?kg-1...     

不同剂量右美托咪定对全麻拔管患者的影响

目的：探讨不同剂量的右美托咪定对全麻拔管患者的影响,为临床麻醉用药提供依据。方法择期手术行全身麻醉患者120例随机分为生理盐水对照组（ D组）、右美托咪定0．4μg/kg剂量组（ B1组）、0．6μg/kg剂量组（ B2组）、0．8μg/kg剂量组（ B3组）,每组30例。监测并记录患者进入手术室时、用药前、用药后5 min、15 min、30 min,以及拔管时和拔管后的5 min、15 min、30 min、60 min各时间点的收缩压（ SBP）、舒张压（DBP）、心率（ HR）、自主呼吸恢复时间、睁眼时间、拔管时间、定向力恢复时间等资料。结果拔管后5 min B3组患者的收缩压、舒张压和心率等指标明显低于D组（ P＜0．05）。4组患者术后自主呼吸恢复时间、睁眼时间、拔管时间、定向力恢复时间比较差异无统计学意义（ P＞0．05）。结论右美托咪定对维持全麻术后患者气管拔管期的血流动力学稳定有较好效果,且不影响苏醒期间呼吸和意识恢复。0．8μg/kg剂量组对全麻拔管反应的抑制作用优于0．4μg/kg、0．6μg/kg剂量组。     

右美托咪定在临床麻醉中的应用

右美托咪定是一种较新的α2肾上腺素能受体激动剂,兼具有镇静镇痛作用.近年来,随着我国经济水平的提高以及人口老年化现象的出现,手术量越来越多,手术复杂度越来越高,这就对麻醉水平的要求越来越高,麻醉医师面临的挑战也越来越大,这不仅要求麻醉医师不断提高自己的业务水平,更需要应用各种新型的药物,以提高病人的舒适度和减轻围术期的不良反应.右美托咪定是一种较新的α2受体激动剂,已广泛应用于临床,但其仍然频繁出现于近期的临床及基础研究.