布洛芬乙醇脂质体的制备及体外透皮特性研究

目的:制备布洛芬乙醇脂质体并考察其透皮特性。方法:采用注入法制备布洛芬乙醇脂质体;以包封率为指标,考察磷脂浓度、乙醇浓度、药脂比等因素对脂质体包封率的影响;用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量。结果:磷脂、乙醇、布洛芬分别占处方量的3%,45%和1%时制得的乙醇脂质体包封率为(72.93±1.12)%;乙醇脂质体的累积渗透量分别为乙醇溶液及脂质体的1.91倍和3.46倍;24 h后皮肤中药物滞留量依次为:乙醇脂质体>45%乙醇水溶液>脂质体。结论:乙醇脂质体可显著增加布洛芬的皮肤渗透性及皮内滞留量。     

复乳法制备龙胆苦苷脂质体

目的以大豆卵磷脂和胆固醇等为载体制备龙胆苦苷脂质体。方法采用复乳法考察乳化剂的用量、药脂比、磷脂与胆固醇质量比等因素对脂质体制备过程的影响;以外观形态和包封率为考察指标,优化龙胆苦苷脂质体的最佳制备工艺。结果复乳法制备的龙胆苦苷脂质体最佳工艺为：大豆卵磷脂与胆固醇质量比为6∶1,药脂比为1∶8,助乳剂量为30∶1,包封率可达82%。结论复乳法制备龙胆苦苷多囊脂质体均匀、稳定,粒径分布（414.8±50.0）nm,Zeta电位为（29.2±5.0）mV。     

黄芩苷脂质体的制备和稳定性考察

目的:改进黄芩苷脂质体的制备工艺,提高脂质体的包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体;测定脂质体包封率和平均粒径;用离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:5批黄芩苷脂质体的平均粒径为(360±42)nm,包封率为(56.0±5.3)%.结论:实验结果提示逆相蒸发法可用于制备具有较高包封率及稳定性的黄芩苷脂质体.     

卡巴拉汀脂质体的制备及其大鼠鼻腔给药的药代动力学

制备卡巴拉汀脂质体,研究其在大鼠鼻腔给药的药代动力学。采用硫酸铵梯度法制备包载卡巴拉汀的脂质体,考察粒径、zeta电位和包封率,测定脂质体在磷酸盐缓冲液中的释放;大鼠鼻腔给予卡巴拉汀脂质体,以安替比林为内标,采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC/MS)测定血浆中卡巴拉汀的浓度,运用DAS 2.0软件拟合药代动力学参数。经筛选制备的脂质体包封率为(33.41±6.58)%,平均粒径在154～236 nm,zeta电位(-10.47±2.41)mV。脂质体的体外释放符合一级动力学方程。大鼠鼻腔给药后,Cmax,Tmax和AUC0-∞分别为(1.50±0.15)mg.L-1,15 min和(89.06±8.30)mg.L-1.min。卡巴拉汀制备成脂质体经大鼠鼻腔给药后,吸收迅速,血药浓度可以达到一定水平。     

甘草次酸固体脂质纳米凝胶的制备及体外透皮效应

目的制备甘草次酸固体脂质纳米凝胶并考察其体外透皮效应。方法采用微乳液法制备甘草次酸固体脂质纳米粒并考察其包封率、粒径与表面电位,以研和法制备固体脂质纳米粒凝胶;采用改良Franz立式扩散池法进行体外透皮实验,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶的经皮渗透结果。结果甘草次酸固体脂质纳米粒外观为圆球形或椭球形;甘草次酸固体脂质纳米粒的包封率为64.75%±1.36%,粒径范围(46.13±20.10)nm,电位分布范围为(-53.4±7.11)mV。24h甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶较甘草次酸固体脂质纳米粒的累积透过量提高66%。结论甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶能提高甘草次酸的透皮速率,有望成为甘草次酸透皮给药的新型制剂。     

醋氯芬酸醇质体的制备及体外经皮渗透考察

目的:制备醋氯芬酸(ACF)醇质体并考察其对离体大鼠的透皮能力。方法:采用乙醇注入均质法制备醋氯芬酸醇质体,利用正交试验优化处方;对其粒径、包封率、形态及大鼠离体皮肤经皮渗透量进行考察。结果:优选处方为乙醇用量45%,大豆磷脂用量3%,醋氯芬酸用量0.35%。制备的醇质体平均粒径为102 nm,包封率为48%。醋氯芬酸醇质体的24 h经皮渗透量为821.8μg.cm-2是其45%乙醇溶液的6.36倍。结论:醇质体能显著提高醋氯芬酸经皮渗透量,是经皮给药的优良载体。     

丁卡因脂质体凝胶剂的研究

目的:研制丁卡因脂质体凝胶剂,为临床新制剂的开发提供参考。方法:以逆相蒸发—超声法等制备丁卡因脂质体凝胶剂;并采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对丁卡因脂质体凝胶剂及其普通凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较。结果:丁卡因脂质体平均粒径为105.5 nm,平均包封率为 63.8％;体外透皮实验中,12 h累积透皮吸收百分率(Q％)为34.6％,明显高于普通凝胶制剂(17.7％);皮内药物滞留百分率(Q_滞％)分别为24.6％,明显高于普通凝胶制剂(0.65％)。结论:丁卡因脂质体凝胶剂有望成为适于临床给药的一种新剂型。     

脒修饰的包载荧光探针香豆素-6脂质体的制备

目的研究3,5-二-十五烷氧基苯甲脒(DBH)修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺,并初步考察该脂质体的体外释放性能和肾小球靶向性。方法首先合成DBH。再以其为配基,胆固醇、大豆磷脂为载体材料,采用薄膜分散-超声法制备脒修饰的载香豆素-6荧光探针脂质体,考察其粒径分布、Zeta电位、包封率及体外累积释药率。结果脒基修饰的香豆素-6脂质体形态圆整,粒径分布为120.7±2.4 nm,Zeta电位为12.6±1.6 m V,包封率为99.7%±1.8%,体外的48 h累积释药量小于2%。结论脒基修饰的香豆素-6脂质体的制备工艺简便易操作,包封率高,性质稳定。     

酮洛芬脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察

目的:研制酮洛芬(KPF)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法:通过均匀实验设计筛选KPF脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究KPF脂质体凝胶与KPF普通凝胶的经皮渗透规律。结果:KPF脂质体平均粒径为(886.2±12.08) nm,Zeta电位为(-15.05±2.36)mV,平均包封率为(76.13±1.27)%(n=3);KPF脂质体凝胶为类白色细腻粘稠胶体,对试验光照及温度条件稳定。体外透皮试验表明脂质体能促进药物的透皮吸收,脂质体凝胶在皮肤中的蓄积量为普通凝胶的2倍。结论:KPF脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。     

黄芩苷脂质体的制备及在小鼠体内的分布

目的制备黄芩苷脂质体并考察其在小鼠体内的分布 ,为黄芩苷脂质体治疗乙型肝炎提供依据。方法用逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体 ,测定其粒径及包封率 ,观察静脉注射黄芩苷脂质体及黄芩苷水溶液后 ,不同时间在小鼠体内的分布。结果 5批黄芩苷脂质体平均粒径为 (36 0± 4 2 )nm ,平均包封率为 (5 6 .0± 5 .3) %。黄芩苷脂质体主要分布于肝、脾 ,以肝脏中分布最多 ,而在血中清除加快。结论逆相蒸发法制备黄芩苷脂质体条件易控制 ,重复性好 ,可获得较高包封率和符合肝靶向要求的脂质体 ;黄芩苷脂质体具有一定的肝靶向性 ,可延缓黄芩苷在体内的代谢为乙肝治疗提供新途径。     

芒果苷药理研究进展

目的：为芒果苷的进一步开发提供参考。方法：查阅了国内外相关文献，对芒果苷的药理作用研究现状进行了归纳。结果和结论：芒果苷具有多种明确的药理作用，拥有很好的开发前景。     

高效液相色谱法测定利咽片中芒果苷的含量

目的建立利咽片中芒果苷的含量测定方法.方法色谱柱为Kromasil-C18(4.6mm× 200mm,5μm),流动相为乙腈-0.5%磷酸-三乙胺(2079.50.5);流速为1 mL·min-1,柱温为室温,检测波长为258 nm,进样量为20μL,外标法计算含量.结果芒果苷在5.12～51.20 mg·L-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系,A=35 926C-14 286,r=0.999 9,平均回收率为102.22%,RSD为1.10%(n=6).结论方法简便、准确、重现性好,可作为控制产品质量的定量依据.     

杧果叶中杧果苷的提取与鉴定

目的 :探讨从本地漆树科植物果树叶中提取鉴定果苷的方法。方法 :使用乙醇渗漉等一系列步骤从果树叶中提取和纯化果苷 ,用聚酰胺薄层色谱、吸收光谱检测、红外光谱测定、高效液相色谱、高效毛细管电泳等方法进行鉴定。结果 :提取的果苷外观呈金黄色 ,显微镜下呈针状结晶 ;熔点 (mp)为 2 71～ 2 73℃ ;三氯化铁、二氯化锶反应阳性 ;聚酰胺薄层色谱Rf=0 .4 6 ;吸收光谱扫描、高效液相色谱、高效毛细管电泳、红外光谱分析结果等均与对照品相似。结论 :从果树叶中提取的果苷经上述方法鉴定后证明其纯度已和对照品相同 ,可用于药理实验     

芒果树皮的化学成分研究

目的 对芒果(Mangifera indica L.)树皮的化学成分进行研究。方法 用色谱法分离,并用波谱法对化合物的结构进行鉴定。结果 从芒果树皮中分离鉴定了7个化合物,分别为芒果苷(1)、西瑞香素(2)、杨梅素(3)、杨梅苷(4)、芦丁(5)、槲皮素(6)和β-谷甾醇(7)。结论 芒果苷为芒果树皮的主要化学成分;杨梅素和杨梅苷为首次从该植物中分离得到。     

商品知母中芒果苷的HPLC法含量测定

目的:建立知母药材中芒果苷的 HPLC 含量测定方法。方法:采用 Elite-ODS 色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以甲醇-0.1%磷酸溶液(27:73)为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为316 nm,采用外标法定量测定。结果:芒果苷在0.214～1.07μg范围内线性关系良好(r=0.9997)。低、中、高3个浓度的平均回收率(n=3)分别为99.75%,98.47%,96.96%;RSD 分别为0.86%,0.91%,0.56%。结论:该方法准确可靠,可用于知母药材质量控制。     

Therapeutic and cosmetic applications of mangiferin: a patent review

Introduction: Mangiferin, a natural C-glucoside xanthone [2-C-β-D-glucopyranosyl-1, 3, 6, 7-tetrahydroxyxanthone], is abundantly present in young leaves and stem bark of the mango tree. The xanthonoid structure of mangiferin with C-glycosyl linkage and polyhydroxy components contributes to its free radical-scavenging ability, leading to a potent antioxidant effect as well as multiple biological activities.

Areas covered: An extensive search was carried out to collect patent information on mangiferin and its derivatives using various patent databases spanning all priority years to date. The patents claiming therapeutic and cosmetic applications of mangiferin and its derivatives were analyzed in detail. The technology areas covered in this article include metabolic disorders, cosmeceuticals, multiple uses of the same compound, miscellaneous uses, infectious diseases, inflammation, cancer and autoimmune disorders, and neurological disorders.

Expert opinion: Mangiferin has the potential to modulate multiple molecular targets including nuclear factor-kappa B (NF-κB) signaling and cyclooxygenase-2 (COX-2) protein expression. Mangiferin exhibits antioxidant, antidiabetic, antihyperuricemic, antiviral, anticancer and antiinflammatory activities. The molecular structure of mangiferin fulfils the four Lipinski's requisites reported to favor high bioavailability by oral administration. There is no evidence of adverse side effects of mangiferin so far. Mangiferin could thus be a promising candidate for development of a multipotent drug.     

反相高效液相色谱法测定清热养阴颗粒中芒果苷的含量

目的建立测定清热养阴颗粒（百合、知母）中芒果苷含量的RP-HPLC法。方法采用ZORBAX-C18柱（4．6mm×250mm,5μm）,流动相：甲醇-乙腈-1％冰醋酸溶液（10：5：85）,流速：0．8mL·min-1,柱温：30℃,检测波长：318nm。结果芒果苷在0．012-0．240mg·mL与峰面积有良好线性关系（r=0．9995）,平均加样回收率为99．3％,RSD〈2．0％。结论本方法简便、快速、准确、重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

芒果苷的结构修饰

目的对芒果苷进行结构修饰,寻求新的抗糖尿病化合物。方法以芒果苷为原料,经烷基化得到一系列3,6,7-O-三取代芒果苷衍生物,并以芒果苷为对照进行体外抗糖尿病活性测试。结果共合成了11个目标化合物,结构均经核磁共振氢谱确证。结论化合物5和11显示出比芒果苷更强的抗糖尿病活性。     

反相高效液相色谱法测定滋肾丸中芒果苷、盐酸小檗碱含量

目的采用反相高效液相色谱法测定滋肾丸中芒果苷、盐酸小檗碱的含量。方法色谱柱 :Hy persilC18柱 ;芒果苷流动相为甲醇 水 醋酸 (2 2∶78∶0 6,V∶V) ,检测波长 :3 2 0nm ;盐酸小檗碱流动相为甲醇 乙腈 水 三乙胺 (1 0∶2 3∶70∶0 2 ,V∶V) ,用磷酸调pH =4,检测波长 :3 40nm。结果芒果苷平均回收率为 97 3 % ,RSD =1 9% (n =5 ) ;盐酸小檗碱平均回收率为 1 0 0 8% ,RSD =2 8% (n =5 )。结论本法简便 ,准确 ,为滋肾丸的质量控制提供一定依据。     

高效液相色谱法同时测定土地海苓煎颗粒中芒果苷、辛弗林的含量

目的建立同时测定土地海苓煎颗粒中芒果苷和辛弗林含量的HPLC法。方法色谱柱:岛津Shimpack VP-ODS C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:乙腈-水(1 000 mL水中加磷酸二氢钾0.6 g、十二烷基磺酸钠1.0 g、冰醋酸1.0 mL),梯度洗脱;流速:0.8 mL·min-1;检测波长:258 nm。结果芒果苷在150.0⁴.7 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.8%;辛弗林在750.04.7 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率99.8%;辛弗林在750.0⁴6.9 mg·L-1与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率98.0%。结论本方法简便、准确、重复性好,可用于土地海苓煎颗粒中上述2种成分的含量控制,为该药的质量评价提供依据。