鸦胆子油脂质体的制备与质量评价

目的研究筛选鸦胆子油脂质体（BJOL）的处方和制备工艺.方法采用薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体,并对其理化性质进行研究.分离法对其回收率和包封率进行测定;电子显微镜观察鸦胆子油脂质体的形态;透射电镜研究鸦胆子油脂质体的平均粒径和粒径分布;微电泳仪测定了所制得的鸦胆子油脂质体的Zeta电位;分光光度计测定脂质体的吸光度变化.结果鸦胆子油脂质体的包封率和回收率分别为93.53%和95.38%;脂质体大多为多室脂质体,形态圆整,双分子膜呈指纹状螺纹结构;平均粒径为129.7780 nm;Zeta电位值为－23.723 9 mv.结论薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体工艺可行,同时具有重现性好,包封率高,质量稳定等优点.     

鸦胆子油乳注射液质量与稳定性初步考察

鸦胆子油乳注射液系采用鸦胆子Fructus Bruceae（苦参子、老鸦胆）干燥成熟果实为原料,经粉碎、过筛、提取、精制后而得鸦胆子油、再经乳化剂豆磷脂乳化后,而制成的水包油O/W型静脉注射乳剂.     

海带多糖脂质体的制备与质量评价

目的 制备海带多糖脂质体，并进行质量评价.方法 采用逆相蒸发法制备海带多糖脂质体,并对其制剂的形态学、载药量、体外释药特性、包封率和粒径分布等性质进行了研究考察. 结果 研制的脂质体包封率＞35.00%,平均粒径为75 nm,粒度分布均匀,体外释放效果优于普通制剂,透射显微镜下观察脂质体为均匀的球状或近球状小囊泡.结论 该实验研制的海带多糖脂质体达到实验要求,为海带多糖脂质体的研制提供了参考.     

紫杉醇脂质体的制备和质量评价

目的：对紫杉醇脂质体的工艺研究和含量测定方法进行考察,并评价其质量,方法：用逆相蒸发法制备紫杉醇脂质体,并对其形态学、包封率和PH值等性质进行了研究,结果：紫杉醇脂质体平均粒径为379nm,包封率为98．085,PH7．16。结论：选择逆相蒸发法优化工艺制备杉醇脂质体可行,为开发紫杉醇新型静脉注射剂提供了实验依据。     

鸦胆子油静脉乳剂的稳定性考察

以抗癌有效物质鸦胆子油为原料制成油/水型静脉注射用乳剂,为适应生产单位的贮存要求,进行了物理稳定性(粒度)的考察。通过库氏计数仪、尘粒计数仪以及光学显微镜等方法检测,考察了不同贮存条件(冷冻、4℃、室温、41℃、70℃、100℃)、乳化剂的 HLB 值及乳化剂含量对乳剂粒度的影响。结果表明鸦胆子油静脉乳具有较好的稳定性。     

复方莪术油脂质体的制备及质量评价

目的:制备复方莪术油脂质体(ZTOC-LPS)并对其质量进行评价。方法:以复方莪术油中莪术油(以吉马酮表征)和维A酸的包封率及载药量等为考察指标,筛选ZTOC-LPS的制备方法及处方中大豆卵磷脂(SPC)的加入量、脂质中SPC-胆固醇(CH)质量比、莪术油-脂质质量比、维A酸-脂质质量比、水浴温度;并对最优处方制备工艺所制脂质体进行质量评价和初步稳定性考察。结果:优选的制备方法为乙醇注入法;最优处方制备工艺为每1 m L脂质体中SPC 4 mg、SPC-CH质量比3∶1、莪术油-脂质质量比1∶9、维A酸-脂质质量比1∶70、水浴温度55℃。所制3批脂质体中莪术油和维A酸的平均包封率分别为(64.63±1.00)%和(90.33±0.72)%,载药量分别为(9.09±0.14)%和(1.43±0.02)%,粒径为(257.41±7.58)nm,Zeta电位为(-38.77±0.81)m V,多分散系数为0.10±0.04;离心加速试验结果显示脂质体具有良好的物理稳定性;脂质体样品在(4±2)℃条件下放置1个月时各项考察指标均未发生明显变化。结论:建立的制备方法简单可行,所制脂质体质量符合要求,可为后续复方莪术油新剂型的研究提供参考。     

鸦胆子油自微乳化制剂的处方优化及质量评价

目的:优化鸦胆子油自微乳化制剂处方并对其质量进行评价。方法:通过可溶性实验,辅料配伍对比实验,绘制三元相图筛选鸦胆子油自微乳最佳处方,用激光粒度扫描仪测定粒径,以乳液澄明度、乳滴粒径、自乳化效率、物理稳定性为指标对其进行质量评价。结果:鸦胆子油自微乳最优处方比例为鸦胆子油0.45g,卵磷脂0.15g,IPM0.15g,RH-400.15g,甘油0.4g,测得乳滴粒径为9.2nm,自乳化时间为20.53s。结论:在37℃下加入50mL纯化水形成鸦胆子油自微乳澄清透明,物理稳定性良好。     

青蒿素脂质体的制备及质量评价

目的通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方。测定了脂质体中药物的包封率;并初步考察了脂质体的稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率〉85％,载药量达27．22％,粒径约为90nm,Zeta电位约为一68．4mV,具有良好的稳定性。结论乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定性好。     

鸦胆子油的研究进展

目的了解目前国内外鸦胆子油研究状况。方法通过查阅文献对近10年来鸦胆子油的化学成分、剂型研究、含量测定、药理学研究等方面进行了综述。结果鸦胆子油目前在我国临床已有多种剂型广泛应用,各种药理学研究表明对多种肿瘤均有确切疗效。结论鸦胆子油抗癌研究及运用方面仍有很广阔的研究空间。     

环孢素脂质体的制备工艺与质量评价

目的制备环孢素脂质体并进行质量评价。方法用薄膜一超声分散法制备环孢素脂质体,以包封率为评价指标,正交设计法优化处方和工艺,用HPLC法测定环孢素的含量,并观察其形态、粒径和稳定性。结果用混合磷脂制备环孢素脂质体的最优处方是磷脂和胆固醇的质量比为4：1,磷脂在水化介质中的浓度为3％,药物和磷脂的质量比为1：40,水化介质为pH=7．4的磷酸盐缓冲液;最佳的工艺条件为水化温度45℃,水化时间30min,搅拌时间10min,超声时间2h。按该处方工艺制备的脂质体包封率为97．84％,98．2％的粒径为（32．65±5．46）nm。在4℃冰箱存放5个月后形态和粒径无明显变化,渗漏率为4．55％。结论制备的环孢素脂质体包封率高、粒径小、稳定性好。     

冠脉通片质量控制研究

目的 建立冠脉通片的质量控制方法。方法 采用TLC法,分别以甲苯-醋酸乙酯-甲酸（15∶2∶1）、乙酸丁酯-甲酸-水（1.3∶1∶1）10 ℃下放置的上层溶液为展开剂对何首乌及淫羊藿进行薄层色谱鉴别;采用气相色谱法,以水杨酸甲酯为内标物,安捷伦DB-WAX毛细管柱（30 m×0.53 mm,1 μm）,FID检测器,载气为氮气,柱温为140 ℃,测定冠脉通片中的冰片;采用高效液相色谱法,Dikma-C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,甲醇-0.5%乙酸（88∶12）为流动相,体积流量1.0 mL/min,检测波长281 nm,柱温25 ℃,测定冠脉通片中的丹参素。结果 薄层鉴别中样品色谱斑点清晰,分离较好;气相色谱中,冰片中龙脑及内标物水杨酸甲酯均得到良好的分离,冰片的平均回收率为96.72%（RSD为0.67%）;HPLC测定丹参素在0.100 8～0.604 8 μg与峰面积值线性关系良好（r＝0.999 8）,平均回收率为100.22%（RSD为1.15%）。结论 本实验建立的方法简便、准确、可靠,可用于冠脉通片的质量控制。     

清咽片质量控制研究

目的 建立清咽片的质量控制方法。方法 采用薄层色谱法对冰片进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对没食子酸进行定量测定。色谱柱为翡纳米公司Kromasil C₁₈柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈-含0.1%三乙胺的0.1%磷酸水溶液（1∶99）为流动相,体积流量为1 mL/min,检测波长为273 nm。结果 薄层色谱鉴别斑点清晰,阴性样品无干扰;定量测定中没食子酸进样量在0.007 μg～0.035 μg与峰面积线性关系良好（r＝0.999 9）;平均回收率为98.83%,RSD为1.34%（n＝6）。结论 建立的方法操作简单、准确、专属性和重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

甘草配伍大戟的体外肝毒性研究

目的 研究甘草和大戟配伍的体外肝毒性。方法 采用显微观察法和MTT法检测不同浓度的甘草单煎液、大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液对人肝癌细胞HepG2增殖的影响,并比较大戟单煎液、甘草-大戟合煎液和甘草-大戟单煎混合液相当浓度下细胞毒性的大小。结果 大戟单用及大戟与甘草配伍均有细胞毒性,且呈剂量相关性;与大戟单煎液相比,甘草-大戟单煎混合液细胞毒性无明显差异,甘草-大戟合煎液细胞毒性减小。结论 甘草和大戟配伍导致大戟的体外肝毒性减小。     

黄芪的质量评价研究概述及质量标志物研究策略初探

黄芪是常用的补气类中药,是典型的多效中药。临床上以黄芪为君药的复方不胜枚举,功效十分广泛,仅目前《中国药典》中收载的含黄芪的复方就有200多种。然而,现行的质量评价方法难以准确判断黄芪药材的优劣,更无法有效关联黄芪在不同复方配伍环境中的定向功效。鉴于黄芪药材的多效性,急需新的技术与思路,构建符合中医药辩证论治观的质量评价体系。综述目前黄芪药材质量评价的研究进展,并从质量标志物的寻找策略出发提出关于黄芪质量评价的新的见解和策略。     

4-邻甲苯磺酰氧基苯并噁唑酮脂质体的制备及其质量评价研究

目的 制备新型抗炎镇痛化合物4-邻甲苯磺酰氧基苯并噁唑酮（MBB）脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法 采用薄膜分散法制备MBB脂质体,观察脂质体的形态,测定其粒径与电位,采用HPLC法测定其含量,并考察其包封率、渗漏率、稳定性等。结果 制备的MBB脂质体平均粒径为46.3 nm,电位为-60.25 mV,包封率为94%,且于4 ℃下储存较稳定。结论 所制备的脂质体粒径均一,包封率高,稳定性好,所建立的HPLC分析方法准确可靠、重复性好、操作简便、专属性强,符合质量测定要求。     

评价中药体外抑菌法的研究进展

综合评述常用中药体外抑菌评价方法及存在问题,发现评价标准未能统一,结果受主观因素影响大、体外与体内抑菌效果存在一定差异性,未能结合中药特点选择合适的方法。不同抑菌方法对评价中药对细菌的抑制能力（抑菌环、MIC）、杀灭能力（MBC）,细菌对药物的耐药率等影响较大。中药体外抑菌作用虽然研究方法较多,应根据研究对象、实验目的、具体条件等选择合适的方法,以便更加准确地评价中药的抗菌作用。     

中药红曲的薄层色谱法鉴别

目的 建立中药红曲的质量控制方法。方法 应用TLC法对国内常见的7种红曲霉制备而成的中药红曲进行了鉴别研究。结果 不同种红曲霉制备的红曲的薄层色谱行为存在明显差异。结论 TLC法可作为红曲药材的质量评价手段之一。     

冰片鸦胆子油纳米乳的制备及对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用研究

目的 筛选和优化冰片鸦胆子油纳米乳处方,制备冰片鸦胆子油纳米乳,并初步考察其对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用。 方法 通过柱前衍生化处理,建立GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法;采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳;绘制伪三元相图,筛选最佳处方;透射电子显微镜观察外观形态、激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位;构建大鼠脑胶质瘤模型,以瘤重和瘤体积变化为指标,初步考察冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠脑胶肿瘤的抑瘤作用。 结果 建立了GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法,筛选冰片鸦胆子油纳米乳最佳处方为油相肉豆蔻酸异丙酯35%,鸦胆子油(含1%冰片)35%,乳化剂Cremopher RH40 18%,Labrasol 12%,纳米乳外观呈圆整球形,平均粒径(47.60±0.57)nm,PDI为(0.22±0.01),Zeta电位为(-1.06±0.12)mV,载药量(0.424 1±0.005 6)mg·mL^-1。抑瘤实验显示,模型组、鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米乳组的瘤重分别为(1.32±0.19),(0.84±0.08),(0.76±0.06)和(0.57±0.10)g,肿瘤体积分别为(72.2±9.4),(44.2±5.1),(42.3±4.9)和(27.9±2.5)mm³,鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米组的肿瘤抑制率分别为36.49%,42.80%和56.94%。 结论 所筛选的最佳处方采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳,粒径分布均匀,油酸含量较高,稳定性较好。同时冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠胶质瘤相对具有较强的抑瘤作用,初步推断冰片可能促进鸦胆子油跨过血脑屏障来提高抑瘤作用。     

不同粒径聚乙二醇化维生素K1脂质体的制备及体内外评价

目的 制备不同粒径聚乙二醇化维生素K₁（VK₁）脂质体,并对其进行制剂学表征,考察体内药动学和促凝药效。方法 采用薄膜分散法制备不同粒径的VK₁脂质体,采用马尔文粒径仪测定粒径、聚合物分散性指数（PDI）、Zeta电位;透射电子显微镜观察形态;以粒径为指标,考察脂质体在4℃下储存1个月、在磷酸缓冲液（PBS,pH 6.8）及pH 1.2水溶液中48 h的稳定性;采用超滤离心法测定包封率与载药量;采用大鼠在体肠吸收模型考察肠吸收特性;ig给药考察脂质体在大鼠体内药动学行为;以华法林钠诱导大鼠低凝血酶原血症,采用ELISA试剂盒检测血浆中凝血因子II、V、VII和IX含量,检测凝血酶原时间（PT）,评价不同粒径VK₁脂质体（2 mg·kg^-1）促凝效果。结果 制备了3种VK₁脂质体（Lip-180、Lip-120、Lip-60）,粒径分别为（182.40±2.17） nm、（114.38±0.60） nm和（68.42±0.73） nm,PDI分别为0.21±0.01、0.12±0.00和0.17±0.01 ,电位分别为（-27.67±1.58）、（-22.93±1.81）、（-26.63±1.37）mV,脂质体均呈球形,分布均匀,包封率均>90%,载药量均>2.90%,稳定性良好。与Lip-180相比,Lip-120和Lip-60表现出更缓慢的释放性能和更好的跨膜吸收速率。Lip-120及Lip-60的药时曲线下面积（AUC_0-∞）分别是Lip-180的1.52和1.80倍,并且Lip-120与Lip-60的AUC_0-∞分别是维生素K₁注射剂（市售对照）的1.24与1.46倍。与低凝血酶原血症模型大鼠比较,经ig给药Lip-180、Lip-120、Lip-60及维生素K₁注射剂后,PT显著降低（P<0.001）,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ水平均升高,其中,Lip-60作用最显著,除给药后6 h的凝血因子Ⅹ外,均差异显著（P<0.05、0.01、0.001）。结论 聚乙二醇化VK₁脂质体分布均匀,稳定性高,释放缓慢,口服生物利用度高,体内促凝效果较好,优选粒径最小的Lip-60。     

基于HPLC指纹图谱和化学计量学的不同产地雪菊质量评价

目的 建立雪菊HPLC指纹图谱,结合化学计量学,测定4种成分含量,评价不同产地雪菊质量。方法 采用依利特SinoChrom ODS-BP C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,梯度洗脱;流速为0.6 mL·min^-1;检测波长为295 nm;柱温为30℃;建立不同产地雪菊指纹图谱,进行相似度评价、聚类分析、主成分分析、偏最小二乘法-判别分析,结合变量重要性投影值筛选指认主要差异成分,进行含量测定。结果 12批雪菊指纹图谱含21个共有峰,所有样品与对照图谱相似度均≥0.942;经聚类分析和主成分分析,12批雪菊聚为3类;偏最小二乘法-判别分析结果与聚类分析一致,变量重要性投影值筛选的4个主要差异成分含量分别为马里苷40.05~61.25 mg·g^–1,黄诺马苷7.44~19.82 mg·g^–1,芦丁0.85~2.03 mg·g^–1,绿原酸2.56~9.73 mg·g^–1。结论 建立的指纹图谱分析与含量测定方法可靠、重复性好,为雪菊的整体质量评价提供了参考。