处方和工艺因素对氨茶碱魔芋胶骨架片体外释放度的影响

目的：考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响，评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法：以氨茶碱为模型药物，采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片，考察魔芋胶粒度、黏度和用量，填充剂种类，主药粒度，压片工艺，压片压力等对其体外药物释放的影响。结果：氨茶碱魔芋胶骨架片可缓慢释放药物；随魔芋胶粒度降低，骨架材料用量或主药粒度增加，药物释放减慢；与淀粉、微晶纤维素和乳糖相比，Eudragit L100作为填充剂，可明显延缓药物释放；压片工艺，压片压力和魔芋胶黏度对药物释放影响不大。结论：魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备，魔芋胶粒度、用量，主药粒度和填充剂种类是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

影响魔芋胶骨架片释药体外释放因素的研究

目的 以魔芋胶为骨架材料,考察药物从魔芋胶骨架片中释放的体外释放因素.方法 以氨茶碱为模型药物,采取湿法制粒压片法制备了氨茶碱魔芋胶骨架片,通过对释放度实验研究了释放介质的离子强度,搅拌转速,不同测定方法,释放介质pH值对骨架片释药的影响.结果 桨法测得的平均释放时间(MDT值)和篮法无明显差别;在不同pH值释放介质中,药物的释放以在pH6.8 PBS中最快,蒸馏水中次之,0.1mol/L盐酸液中最慢;药物释放随释放介质离子强度增加而减慢;药物释放随搅拌转速增加而加快,药物释放机制为扩散和溶蚀机制协同作用.结论 魔芋胶能有效的控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水骨架材料.     

盐酸倍他司汀缓释骨架片的制备及体外释药特性研究

摘 要 目的： 制备盐酸倍他司汀缓释骨架片。方法: 采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备盐酸倍他司汀缓释片,并用单因素试验考察其释药特征。正交试验优化处方工艺。结果:以60% HPMC K15M为骨架材料,磷酸氢钙为填充剂,用10%PVP的90%乙醇溶液为黏合剂,湿法制粒压片为最佳工艺,片重为500 mg。药物体外释放接近Higuchi模型,能实现药物12 h内缓慢释放。结论: 本品制备工艺简便,具有缓解特性。     

介质和释放度测定方法对不同类型骨架片释药的影响

分别以不同的释放介质或释放度测定方法测定了模型药物盐酸氢吗啡酮在羟丙甲纤维素(HPMC)骨架片、十八醇骨架片、乙基纤维素骨架片和HPMC-十八醇混合骨架片中的释放行为.结果表明,释放介质的离子强度对含HPMC的骨架片的释药有影响;采用不同的测定方法对含十八醇或HPMC的骨架片有显著差异.     

黄原胶亲水性骨架片体外释药的影响因素

以茶碱为模型药物,制备了黄原胶亲水性骨架片,研究了体外释药的影响因素．结果表明,茶碱黄原胶亲水性骨架片的释药速率与骨架片中黄原胶的用量和溶出条件（ 转速、介质离子强度、ｐＨ 值） 有关,但与制备工艺条件无关．溶出介质中离子对其释药机制有影响．黄原胶能有效控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水性骨架材料．     

氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

目的为了减少给药次数,方便患者,并提高镇痛效果,制备氢溴酸高乌甲素亲水凝胶骨架片,优化制剂处方,并探讨释放机制。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乳糖、微晶纤维素(MCC)、淀粉为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂制备氢溴酸高乌甲素骨架片,考察各因素对药物释放度的影响,筛选优化处方,并拟合讨论其释放机制。结果 HPMC的用量及分子量,微晶纤维素和硬脂酸镁的用量对药物释放有显著影响。所制缓释片无突释现象,缓释周期12 h,根据拟合方程,药物释放符合一级释放模型,其释放既有扩散,又有骨架溶蚀。结论本方法制备的氢溴酸高乌甲素缓释片工艺简单,生产成本低,且具有良好的释放性能。     

Box-Behnken效应面法优化对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的处方

目的:考察对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的制备处方,并考察其体外其释药机制。方法:以体外累积释放度为指标,通过单因素考察找出影响释放的主要因素,再采用Box-Behnken效应面优化法筛选出最佳处方。结果:通过体外释放度考察得到制备对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片的最佳处方为药物20%、骨架材料17.95%、乳糖33.05%、淀粉28%、滑石粉1%。体外释放度试验表明其体外释药符合Ritger-Peppas动力学模型。结论:采用湿法制粒压片法制得对乙酰氨基酚魔芋胶骨架片,体外释放度试验表明具有较好的缓释特性。     

HPMC、十八醇混合骨架片的研究

以盐酸氢吗啡酮为模型药物 ,研究了羟丙基甲基纤维素 (HPMC)和十八醇混合使用时各自用量对骨架片释放的影响 ,并将这种影响与它们分别单独作为骨架材料时的情况作了比较。结果表明混合使用时这两种骨架材料用量对骨架片不同时间段释放的影响与它们单独使用时不同。而且混合使用后HPMC用量对骨架片释放的影响较它单独使用时要大 ,而十八醇用量对骨架片释放的影响则大大减小     

烟酸缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的 :制备烟酸缓释骨架片并考察其体外释放度。方法 :以国外上市 Niaspan R○ 作为对照 ,考察了 4种型号的羟丙基甲基纤维素 (HPMC)对释放性能的影响 ,并比较了缓释片在水、0 .1mol/ L 盐酸及 p H6 .8磷酸盐缓冲液三种介质中的释放度。结果 :用 Higuchi方程拟合发现 ,自制片和对照片均具有典型的缓释性能 ,而且自制片和对照片的释放度没有差别。结论 :自制的烟酸缓释骨架片工艺简单易行 ,释放度亦符合要求。     

尼索地平凝胶骨架片的制备

目的制备尼索地平凝胶骨架缓释片。方法以f2因子法为评价指标,通过正交设计优化,筛选凝胶骨架片的处方。结果当HPMC用量为40％,HPMC黏度为15Pa·s,乳糖用量为35％时,药物在12h内的释放呈明显一级特征。结论自制的尼索地平凝胶骨架缓释片处方简单合理,具有理想的释药特性。     

盐酸多柔比星脂质体体外释放度测定

目的研究盐酸多柔比星脂质体体外释放的测定方法。方法选择含5％小牛血清的磷酸盐缓冲溶液（PBS）作为释放介质，采用透析法测定脂质体的体外释放度。结果用透析法测定盐酸多柔比星脂质体体外释放度方法可行，体外释放曲线表明脂质体有缓释和长效作用。结论用5％小牛血清的磷酸盐缓冲溶液（PBS）作为释放介质的透析法适用于盐酸多柔比星脂质体体外释放度的测定。     

盐酸小檗碱结肠定位微丸的制备

目的 制备盐酸小檗碱结肠定位微丸,并初步研究其体外释放行为.方法 采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,用欧巴代旋转包衣,采用紫外分光光度法测定微丸在不同释放条件下的释放度.结果 制备的盐酸小檗碱微丸在体外试验中可满足结肠定位释放的要求.结论 挤出滚圆法制备盐酸小檗碱结肠定位微丸有效、可控.     

盐酸特比萘芬凝胶的处方优选及释放度研究

目的 研制盐酸特比萘芬凝胶并进行体外释放度考察。方法 以ACOA聚合物为成膜材料,羟丙基纤维素为增稠剂进行处方筛选,用数学模型拟合释放曲线。结果 盐酸特比萘芬处方中ACOA（型号HXF）用量1%,增稠剂用量1%,溶剂是96%的乙醇。盐酸特比萘芬凝胶的体外释药行为符合Higuchi释放模型。结论 盐酸特比萘芬凝胶处方设计合理,可进一步开发。     

盐酸索他洛尔生物粘附微球的制备及体外释药特性研究

目的：制备盐酸索他洛尔生物粘附微球,考察其体外释药特性并评价其粘附性能。方法：应用正交试验筛选盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方,采用高效液相色谱法测定盐酸索他洛尔生物粘附微球的含量与释放度,选用滞留率为指标考察微球的粘附特性。结果：盐酸索他洛尔生物粘附微球的最佳处方为盐酸索他洛尔投药量占处方组成的30％．分散相与连续相比为70％,司盘80用量为9．0g;体外释药试验结果表明盐酸索他洛尔生物粘附微球30min累积释药百分率达30％,4h释药达90％;离体法与在体法测得微球胃黏膜上的滞留率分别为（87．6±2．8）％与（60．2±9．8）％。结论：盐酸索他洛尔生物粘附微球处方设计合理,制备工艺简单,与盐酸索他洛尔普通片相比,盐酸索他洛尔生物粘附微球具有一定缓释特性,且其在离体与在体模型中粘附性能良好。     

甲基莲心碱脂质体的研制及其体外释药考察

目的：研制甲基莲心碱脂质体,并对其体外性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备脂质体,利用正交实验对其处方进行优化。对其形态、粒径、包封率及释药等体外性质进行考察。结果：甲基莲心碱脂质体形态规整,平均粒径为（842．5±4．65）nm,平均包封率为（72．8±1．5）％。体外释药遵循Higuehi方程：Q=30．78t1／2—5．12,（R^2=0．995）,具有明显的缓释效果。结论：优化得到甲基莲心碱脂质体的处方及制备工艺,为进一步体内研究奠定了基础。     

影响亲水凝胶骨架系统中药物释放的因素

近年来利用骨架系统调节药物释放成为口服缓控释技术的研究热点之一,而亲水性聚合物在缓释骨架的制备中得到了广泛的使用。概述亲水凝胶骨架系统中药物释放的影响因素,包括药物、聚合物、处方和制备过程等,以期为优化亲水凝胶缓释骨架的处方和制备工艺提供参考。     

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的：采用羟丙甲基纤维素（HPMC）作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法：通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果：马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论：本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。     

去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白栓塞微球的制备以及体外释放研究

目的:研究利用壳聚糖(chitosan,CS)和良好生物相容性的丝素蛋白(silk fibroin,SF)为载体,去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为模型药物,制备去甲斑蝥素壳聚糖-丝素蛋白微球(norcantharidin-chitosan-silk fibroin-microspheres,NCTD-CS-SF-MS)。并考察微球的载药量、包封率及微球表面形态以及微球的体外释放特性。方法:以液体石蜡为油相,壳聚糖与丝素蛋白的物理混合溶液为水相,Span-80为乳化剂,戊二醛为交联剂;采用乳化-交联固化法制备NCTD-CS-SF-MS。星点设计优化制备工艺,扫描电镜,观察微球表面形态及X-射线粉末衍射法(X-ray power diffraction,X-RD)和差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)表征微球特性;采用体外动态透析法测定微球在不同介质条件下的释药性能。结果:制备的NCTD-CS-SF-MS形态圆整,粒径分布较为均匀,平均粒径约(184.0±5.0)μm,载药量(15.08±2.85)%,包封率(27.46±1.25)%。NCTD-CS-SF-MS在0.1mol/L HCl,PBS(pH=7.4)和9.0mg/mL氯化钠溶液的3种介质中的释放均遵循Weibull方程。结论:优化的NCTD-CS-SF-MS制备工艺简单易行,载药量高,缓释作用良好。     

天麻素纳米脂质体的制备及其体外释药特性研究

目的:研制天麻素（GTD）纳米脂质体,提高GTD的脑靶向性。方法:用正交设计筛选GTD纳米脂质体的最优处方,对其质量进行评定,并考察其体外释药特性。结果:GTD最优处方组成为:药脂比为1:20,胆固醇:卵磷脂为3:3,药物浓度为60%（w/w）,水化介质为PBS,pH 6.5。由最优制得的GTD纳米脂质体外形圆整,平均粒径为（77.13±7.60）nm,Zeta电位为（-8.35±0.35）mV（n=3）,平均包封率为（65.22±1.63）%（n=9）。体外释药符合Higuchi方程:Q=-0.201 2+0.412 4t^1/2（r=0.980 0）,具有明显的缓释特性。结论:GTD处方组成简单,质量较好,具有缓释性,为进一步体内脑靶向性研究奠定了基础。     

盐酸克林霉素微囊的体外释药及其影响因素的考察

目的 采用液中干燥法制备盐酸克林霉素微囊，并考察其体外释药特性。方法 以乙基纤维素为囊材制备微囊．用浆法研究其体外释药的影响因素。结果 药物释放速率随微囊粒径减小而增加；囊材粘度增加，药物释放速率降低；附加剂滑石粉对药物释放的影响较复杂，随着滑石粉比例增加．药物释放速率增加．但至一定比例后．速率降低。与市售胶囊相比．有明显缓释作用。结论 液中干燥法制备的盐酸克林霉素微囊有显著的缓释作用．有良好的开发应用前景。