选择性雌激素受体调节剂

选择性雌激素受体调节剂是一类非甾体化合物,能与雌激素受体结合,但其类雌激素或抗激素作用依赖于组织特异性和机体激素环境。这些ＳＥＲＭｓ目前已被批准或正在临床接受评价用于治疗和预防与年龄相关的疾病,包括激素依性癌肿,骨质疏松和冠心病。雷洛昔芬是这类药物的代表,既能预防绝经后骨质疏松,提高绝经后妇女骨密度,又能降低血脂和乳癌的发生率,却不刺激子宫内膜。因此ＳＥＲＭｓ有可能成为新的激素替代治疗药物。     

选择性雌激素受体调节剂

选择性雌激素受体调节剂是一类非甾体化合物 ,能与雌激素受体结合 ,但其类雌激素或抗雌激素作用依赖于组织特异性和机体激素环境。这些 SERMs目前已被批准或正在临床接受评价用于治疗和预防与年龄相关的疾病 ,包括激素依赖性癌肿 ,骨质疏松和冠心病。雷洛昔芬是这类药物的代表 ,既能预防绝经后骨质疏松 ,提高绝经后妇女骨密度 ,又能降低血脂和乳癌的发生率 ,却不刺激子宫内膜。因此 SERMs有可能成为新的激素替代治疗药物。     

雌激素及雌激素受体拮抗剂对人乳腺癌细胞MCF-7中 雌激素相关受体表达的影响

目的 通过研究17β-雌二醇(17β-E2)及雌激素受体拮抗剂ICI182,780对人乳腺癌细胞MCF-7中雌激素相关受体(estrogen-related receptor, ERRα)表达的影响,初步探讨ERRα在乳腺癌的发生发展过程中的作用及其与雌激素受体（estrogen receptor,ER）信号通路的关系...     

雌激素受体家族在生殖器官中的表达与功能

雌激素受体家族包括经典雌激素受体ERα及雌激素受体的新亚型ERβ,二者N末端相异,ERβ有多种异构体;在卵泡生长和成熟的调节过程中主要由ERβ介导雌激素的活性,子宫中所有主要细胞类型,ERα的表达占优势;子宫内膜中ER表达的不同与不孕无直接的关系;卵巢癌患者ERα与ERβ mRNA的比值过高(>10％)或过低(<1.5％)时预后较差,在子宫内膜癌的发生过程中ERα与ERβ的比值也发生了变化。     

雌激素受体家族在生殖器官中的表达与功能

雌激素受体家族包括经典雌激素受体ERα及雌激素受体的新亚型ERβ,二者N末端相异,ERβ有多种异构体;在卵泡生长和成熟的调节过程中主要由ERβ介导雌激素的活性,子宫中所有主要细胞类型,ERα的表达占优势;子宫内膜中ER表达的不同与不孕无直接的关系;卵巢癌患者ERα与ERβ mRNA的比值过高(＞10%)或过低(＜1.5%)时预后较差,在子宫内膜癌的发生过程中ERα与ERβ的比值也发生了变化.     

选择性雌激素受体调节剂作用机制与临床应用

雌激素具有广泛的生物学效应,对改善更年期症状具有较好的临床效应,但乳腺癌和子宫内膜癌发病率的增加限制了其在临床上的长期应用.选择性雌激素受体调节剂是能与雌激素受体结合而发挥类雌激素作用的一类非类固醇类配体,它的组织选择特异性与雌激素受体表达水平、复合物不同构象和共调节因子表达水平相关.目前它在预防和治疗骨质疏松和乳腺癌等妇科疾病方面应用较广.     

选择性雌激素受体调节剂的研究进展及临床运用

妇女进入绝经期后,雌激素水平下降成为骨质疏松的首要病因,激素补充治疗虽可延缓骨质疏松,但可引起子宫内膜增生及增加乳腺癌的发生率。选择性雌激素受体调节剂(SERM s)的研制和使用给广大患者带来函新的福音,该类药在骨、心血管等需要雌激素保护的靶组织保留雌激素活性,而在乳     

雌激素受体家族在生殖器官中的表达与功能

雌激素受体家族包括经典雌激素受体ERα及雌激素受体的新亚型ERβ,二者N末端相异,ERβ有多种异构体;在卵泡生长和成熟的调节过程中主要由ERβ介导雌激素的活性,子宫中所有主要细胞类型,ERα的表达占优势;子宫内膜中ER表达的不同与不孕无直接的关系;卵巢癌患者ERα与ERβmRNA的比值过高（＞10％）或过低（＜1．5％）时预后较差,在子宫内膜癌的发生过程中ERα与ERβ的比值也发生了变化。     

雌激素受体α基因多态性的研究进展

雌激素是女性生殖系统中最重要的激素之一,通过与雌激素受体结合而发挥作用。雌激素受体属于核受体超家族的成员。雌激素受体α基因位于人类染色体的6q25.1,由8个外显子和7个内含子组成。雌激素受体α基因的多态性研究主要集中在外显子和第一内含子上,雌激素受体α基因的多态性与很多疾病相关,研究较多的有乳腺癌、骨质疏松以及子宫内膜癌等妇科疾病。通过基因多态性与疾病关联的研究,对揭示疾病尤其是重大疾病的发生发展过程以及治疗具有重要意义。     

子宫肌瘤中孕激素受体/雌激素受体在月经周期中的变化

目的:研究子宫肌瘤中孕激素受体/雌激素受体在月经周期中的改变,探讨子宫肌瘤的生长与雌、孕激素受体的关系,为临床上药物治疗子宫肌瘤提供进一步的理论依据。方法:采用免疫组化方法,检测42例子宫肌瘤患者的肌瘤组织和正常肌组织中雌、孕激素受体的表达情况,通过积分的方式计算两者比值。结果:子宫肌瘤组织中雌、孕激素受体阳性率明显高于正常肌组织,两组之间有显著差异(P<0.05);肌瘤组PR/ER在子宫内膜增殖期与分泌期均低于肌组织,分泌期肌瘤组与正常组PR/ER分别高于增殖期(P<0.05)。结论:子宫肌瘤的生长,雌激素及雌激素受体在月经周期中都起着重要作用;孕激素及孕激素受体同样起着一定的作用,且以月经后半期为主。     

雌激素受体α基因多态性的研究进展

雌激素是女性生殖系统中最重要的激素之一,通过与雌激素受体结合而发挥作用.雌激素受体属于核受体超家族的成员.雌激素受体α基因位于人类染色体的6q25.1,由8个外显子和7个内含子组成.雌激素受体α基因的多态性研究主要集中在外显子和第一内含子上,雌激素受体α基因的多态性与很多疾病相关,研究较多的有乳腺癌、骨质疏松以及子宫内膜癌等妇科疾病.通过基因多态性与疾病关联的研究,对揭示疾病尤其是重大疾病的发生发展过程以及治疗具有重要意义.     

子宫内膜癌58例临床病理分析

目的:回顾性总结58例子宫内膜癌的临床病理特点及雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)的表达情况,从而指导进一步治疗。方法:回顾性分析58例子宫内膜癌患者的临床表现、病理特征、ER、PR的表达情况。结果:子宫内膜癌以阴道出血为最突出表现,糖尿病、高血压、肥胖是子宫内膜癌的高危因素,经阴道多普勒超声检查是重要的检查手段,诊刮是术前确诊的主要方法。广泛子宫切除术可作为子宫内膜癌的基本术式。ER、PR的表达随病理分级级别的升高而逐渐降低。结论:糖尿病是绝经后子宫内膜癌的高危因素,子宫内膜癌的盆腔淋巴结转移率随病理分期增高而升高。应以包括ER、PR检测在内的病理检查为依据指导放疗、化疗或激素治疗等辅助治疗。     

选择性雌激素受体调节剂的现状与展望

选择性雌激素受体调节剂(SERM)代表了一组抗雌激素药物,在特异的靶组织如:骨、脂类及脂蛋白中发挥激动作用,而在子宫内膜及乳腺表现为拮抗作用。因此,从理论上讲,这类药物在维持骨密度、降低骨质疏松性骨折及冠心病发生危险的同时,又能降低子宫内膜癌及乳腺癌发生的危险。雷洛昔芬短期治疗的资料显示,它具有保护骨质及减轻脂质致动脉粥样硬化的作用。这类药物能否降低乳腺癌与子宫内膜癌发生的危险,还需要进一步的研究证实。     

子宫肌瘤中孕激素受体/雌激素受体在月经周期中的变化

目的:研究子宫肌瘤中孕激素受体/雌激素受体在月经周期中的改变,探讨子宫肌瘤的生长与雌、孕激素受体的关系,为临床上药物治疗子宫肌瘤提供进一步的理论依据.方法:采用免疫组化方法,检测42例子宫肌瘤患者的肌瘤组织和正常肌组织中雌、孕激素受体的表达情况,通过积分的方式计算两者比值.结果:子宫肌瘤组织中雌、孕激素受体阳性率明显高于正常肌组织,两组之间有显著差异(P＜0.05);肌瘤组PR/ER在子宫内膜增殖期与分泌期均低于肌组织,分泌期肌瘤组与正常组PR/ER分别高于增殖期(P＜0.05).结论:子宫肌瘤的生长,雌激素及雌激素受体在月经周期中都起着重要作用;孕激素及孕激素受体同样起着一定的作用,且以月经后半期为主.     

孤儿核受体-雌激素受体相关受体α-1亚型在卵巢癌中表达的临床意义

目的:明确孤儿核受体-雌激素受体相关受体(Estrogen receptor-related receptors,ERRs)α-1亚型在卵巢癌组织中的表达情况及其临床意义。方法:采用实时荧光定量RT-PCR和免疫组化方法检测人ERRα-1在45例卵巢癌组织标本和15例正常卵巢组织中的mRNA和蛋白表达情况;采用ELISA方法分析各样本的血清CA125水平;随访指标为整体生存时间和无瘤生存时间。结果:免疫组化分析表明ERRα-1在卵巢癌组织中的表达率显著高于正常组织(P<0·05)。定量PCR分析表明卵巢癌组织中ERRα-1的mRNA平均表达丰度显著高于正常卵巢组织(P<0·05)。卵巢癌患者血清CA125水平分析显示ERRα-1阳性组CA125明显升高(P<0·05)。随访结果显示ERRα-1阳性的卵巢癌患者的整体生存时间比ERRα-1阴性患者明显减少(P<0·05),但两组无瘤生存时间并无差异(P>0·05)。结论:ERRα-1可能在卵巢癌的发生发展中起重要作用,ERRα-1表达增加与卵巢癌的预后不良有关。     

孤儿核受体-雌激素受体相关受体研究进展

雌激素受体相关受体(ERRs)是最早被识别的孤儿核受体家族成员之一,因其与雌激素受体竞争结合于同一靶基因位点,因而可能在雌激素依赖性疾病如乳腺癌、子宫内膜癌、骨质疏松症等疾病的发生、发展过程中发挥重要作用.现就雌激素受体相关受体的研究进展进行综述.     

利用寡核苷酸微阵列芯片分析ERRα过度表达对子宫内膜癌HEC-1A细胞转录因子活性的影响

目的:讨论过度表达雌激素受体相关受体(ERRα)对子宫内膜癌细胞HEC-1A中不同转录因子转录活性的影响。方法:构建带有绿色荧光蛋白和G418耐药基因筛选标记的真核表达质粒pEGFP-N1-3FLAG-ERRα,将质粒转染子宫内膜癌细胞株HEC-1A,荧光显微镜下检测并通过G418高浓度筛选、低浓度维持建立ERRα稳定高表达的子宫内膜癌细胞株HEC-1A/ERRα。分别抽提子宫内膜癌细胞HEC-1A、转染质粒空载体的HEC-1A/空载体细胞,ERRα过度表达的HEC-1A/ERRα细胞的核蛋白。将核蛋白与CY3、CY5双色标记的326检测信号通道的转录因子芯片(寡核苷酸微阵列芯片)杂交并通过双色共聚焦激光扫描仪分析。结果:转染ERRα真核表达质粒后,与HEC-1A细胞和转染载体的HEC-1A/空载体细胞对比,子宫内膜癌细胞HEC-1A/ERRα中ERRα的mRNA和蛋白表达明显增加。HEC-1A-ERRα细胞株与HEC-1A/空载体细胞株转录因子活性比较显示7个转录位点的活性发生显著改变,其中调控SREBP,AP-1,c-Myc,Usf-1/2转录因子的结合位点活性下调,而调控RFX-1,PPAR-α,PPAR-γ的转录因子的结合位点活性上调。而在HEC-1A/空载体细胞株和HEC-1A细胞株中未检出上述7种转录因子的差异表达。结论:①寡核苷酸微阵列芯片是一种有效的筛选转录因子的工具;②ERRα过度表达下调子宫内膜癌细胞HEC-1A中转录因子SREBP,AP-1,c-Myc,Usf-1/2的转录活性,上调RFX,PPARα,PPARγ的转录活性。     

雌激素受体与血液透析患者骨质疏松的关系

骨质疏松是血液透析患者肾性骨病的常见类型,长期透析患者的雌激素水平很可能会通过透析膜损失而下降,从而发生骨质疏松。雌激素的效应主要通过雌激素受体（ER）结合而发挥其生物学作用。本文将通过雌激素受体与雌激素和骨代谢的作用,ER基因的多态性,以及选择性雌激素受体调节剂对骨质疏松的治疗等环节,简明阐述雌激素受体与血液透析患者骨质疏松的关系。     

孤儿核受体-雌激素受体相关受体研究进展

雌激素受体相关受体(ERRs)是最早被识别的孤儿核受体家族成员之一，因其与雌激素受体竞争结合于同一靶基因位点，因而可能在雌激素依赖性疾病如乳腺癌、子宫内膜癌、骨质疏松症等疾病的发生、发展过程中发挥重要作用。现就雌激素受体相关受体的研究进展进行综述。     

孤儿核受体-雌激素受体相关受体研究进展

雌激素受体相关受体(ERRs)是最早被识别的孤儿核受体家族成员之一,因其与雌激素受体竞争结合于同一靶基因位点,因而可能在雌激素依赖性疾病如乳腺癌、子宫内膜癌、骨质疏松症等疾病的发生、发展过程中发挥重要作用.现就雌激素受体相关受体的研究进展进行综述.