庆大霉素微囊的制备

 本文用明胶为囊材，将疏酸庆大霉素包成微型胶囊，包囊率（药物被包的百分比〉为82.10%±1.17%。并对微囊的主药含量、内含药物的体外释放及其稳定性进行了研究，结果累积释放曲线的3个主要参数T₅₀，Td及m分别为24.4±0.1min，2.09±0.1min和1.81±0.03。     

乙酰螺旋霉素包衣片溶出度考察

 本文报道了8批不同厂家的乙酰螺旋霉素包衣片的溶出度，其中肠溶衣片与胃溶衣片各4批。结果肠溶衣片与胃溶衣片的溶出速率存在显著差异（P<0.05)。肠溶衣片溶出较慢，最慢者100min溶出46.12%，T₅₀>100min,其中3批T₅₀～60min之间。可要求肠溶衣片60min溶出量 不低于60%。胃溶衣片溶出较快，但差异大，快者5min溶出90%以上，慢者150min溶出不到70%, 但大多数40min可溶出80%以上，可将此作为对胃溶衣片的要求。胃溶衣片虽溶出较快，但在人工胃液中的稳定性稍低于肠溶衣片。     

交沙霉素片溶出度考察

 采用紫外分光光度法(γ_max=232nm)对日本及国内8个厂家10批交沙霉素片进行体外 溶出度测定。结果RB.SJZ-I，SJZ-Ⅱ，HZ，GL 5批交沙霉素片45min,溶出均大于70%:而BJ，HEB，GZ，SH，SZ5批T₇₀均在60min以上，其中SZ溶出最少，60min累积溶出仅9.96%。10批内T₇₀小于45min的5批:T_d,T₇₀仍具极显著差异（P<0.01)。因此建议提高制剂质量及规定溶出标准。     

对骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮酚溶出度的实验研究

 以丹皮酚溶出度为指标，测定了骨刺丸、片及胶囊剂中丹皮粉90min的累积溶出百分率，结果无显著性差异。T₅₀和T_d：片剂＞蜜丸＞胶囊剂。     

五仙回春胶囊中淫羊藿甙溶出度的实验研究

以淫羊藿甙为指标,采用转篮法和三波长分光光度法,测定了五仙回春胶囊中淫羊藿甙100min的累计溶出百分率,结果样品c、d的T₅₀、T_d值大于a,b的T₅₀、T_d值,样品之间有显变差异,认为控制胶囊质量须检测溶出度。     

红花普通粉体与超微粉体溶出度比较试验

目的:对红花的普通粉体和不同粒径的超微粉体中有效成分羟基红花黄色素A、山柰素进行溶出度比较试验,为红花超微粉体的应用与粒径控制提供试验依据。方法:桨状搅拌法,用高效液相法测定其含量。结果:红花普通粉体与3种超微粉体(D₅₀分别为14.71、22.42、和35.33μm)羟基红花黄色素A的溶出量分别为1.99%、2.20%、2.23%和2.25%,山柰素溶出量分别为0.16%、0.20%、0.21%和0.21%。红花普通粉体与3种超微粉体羟基红花黄色素A的T₅₀、T_d为别为14.66、61.21,6.97、30.67,4.281、9.28,3.63、15.31min;红花普通粉体与3种超微粉体山柰素的T₅₀、T_d为别为36.74、670.96,17.17、417.36,12.36、200.72,10.911、60.05min。结论:3种红花超微粉体有效成分的溶出量明显高于普通粉体,溶出速度明显快于普通粉体,且随着超微粉体粒径减小,有效成份溶的出速率加快。     

不同蒸制时间对栀子质量的影响

目的：考察和比较不同基质、不同药材粉碎度的新工艺三黄栓的体外释药性能。方法：制备水溶性基质（聚乙二醇-6000）三黄细粉栓及微粉栓,油脂性基质（混合脂肪酸甘油酯）三黄细粉栓及微粉栓。采用UV测定体外溶出度,检测波长272 nm,计算累积溶出率,通过威布尔分布模型提取溶出度参数,考察并比较各三黄栓的体外释药特性。结果：新工艺三黄栓较传统油脂性基质三黄栓的体外溶出度显著提高。三黄微粉栓（聚乙二醇-6000）的T20（药物溶出20%所用时间）,T50（药物溶出50%所用时间）,Td（药物溶出63.2%所用时间）分别为3.84,11.34,16.09 min。结论：基质及药材粉碎度对三黄栓体外溶出度均具有显著影响,水溶性基质三黄微粉栓释药迅速而充分,传统油脂性基质三黄栓中药物难以充分释放。     

头孢羟氨苄胶囊剂体外溶出度的比较

 目的：测定4个不同厂家的头孢羟氨苄胶囊剂的溶出度，考察产品质量。方法：按中国药典（2000年版）采用紫外分光光度法测定头孢羟氨苄胶囊剂溶出度。结果：4个厂家的头孢羟氨苄胶囊剂40 min内均溶出，溶出度参数T₅₀，T_d，T₈₀，m存在显著性差异(P＜0.01)，溶出速率常数Kr差异无显著性(P＞0.05)。结论：为保证临床用药安全有效，应严格按照药典规定控制该产品的内在质量。     

满山红总黄酮固体分散体的制备工艺考察

目的: 优选满山红总黄酮固体分散体的制备工艺。方法: 分别以聚乙二醇6000(PEG6000),聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30),泊洛沙姆188(Pluronic F68)为载体,采用适合载体的熔融-溶剂法和溶剂法制备满山红总黄酮-载体不同比例(1:1,1:2,1:4,1:6)的固体分散体。以满山红总黄酮为检测指标,通过UV测定体外溶出度,计算各固体分散体的T_d值。结果: 最佳制备工艺为以4倍量PVPK30为载体,加20倍量无水乙醇溶解,于50℃旋蒸除去无水乙醇,满山红总黄酮的体外溶出率达100%。PEG6000为载体时,不同比例的固体分散体T_d分别为6.329,5.225,0.096,4.755 min;Pluronic F68为载体时,各固体分散体T_d分别为4.045,3.561,0.018,0.026 min;PVPK30为载体时,各固体分散体T_d分别为5.000,5.000,0.005,0.056 min。结论: 溶剂法可用于制备满山红总黄酮固体分散体,具有很好的增溶效果,但不适合工业生产。     

甘露醇药动学和药效学的研究

 本文对5例静注甘露醇的良性颅内高压病人进行了药动学和药效学研究。结果表明，病人 靜注20%甘露醇0.76±0.05g/kg后的动力学变化为二房室模型，参数：T_1/2α=0, 21 ± 0.17 h T_1/2β =1.23±0.22h，V= 0.15±0.03L/kg,K₂₁ = 4.06±4.53h^-1，K₁₂ = 3.65±5.88h^-1，K₁₀= 0. 98 ± 0.27h^-1、病人于用药后21.4土11.82min 脑压下降到最低值为2.28±1.29kPa，随着血药浓度的快速下降脑压开始复升，1 h超过初始值（2.84 ± 1.54kPa)，到3 h稳定在较高的水平为3.89 ± 1.85 kPa,出现明显的“反跳”现象。用药后3h脑脊液中甘露醇浓度升高，说明甘露醇可以透过血脑屏障。     

壬苯醇醚栓的研制及体外溶出度的测定

 目的：为延长避孕有效时间研制一种新型壬苯醇醚栓，对其进行理化性质、稳定性及溶出度考察，并与市售的两种壬苯醇醚栓比较。方法：参考中国药典1990年版溶出度测定法项下条件，进行3种栓的体外溶出实验。采用UV三阶导数光谱法测定样品液浓度，计算累积溶出量。HPLC测定栓中壬苯醇醚的含量。室温留样法及加速实验法进行稳定性考察。结果：研制栓的T₅₀为99．30min，6h释放75％。国内市售栓T₅₀为7．85min，Encare栓T₅₀为15．31min，两者1h释放均达90％。壬苯醇醚栓室温存放一年，或37℃、相对湿度75％存放6个月，理化性质及含量无明显变化。结论：研制的壬苯醇醚栓有较好的稳定性，在有效时间方面优于Encare栓及国产市售栓。     

国产盐酸氯丙嗪片溶出度质量考察

 盐酸氯丙嗪片体外溶出度及其在兔体内生物相药浓度研究表明，其体内Tmax与相应的体外T₅₀相关；溶出度考察表明，国产盐酸氯丙嗪片，30min溶出量在22～95%，一般小规格片比大规格片溶出要好。     

栀子超微粉与细粉中栀子苷的体外溶出度比较

目的: 比较栀子超微粉和细粉中栀子苷的体外溶出度。 方法: 建立HPLC测定栀子超微粉和细粉中栀子苷在不同时间点的溶出量,计算累积溶出率,采用浆法进行体外溶出试验,色谱条件为Wondasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-水(15:85),流速1.0 mL·min^-1,检测波长238 nm,柱温30 ℃,进样量10 μL。 结果: 栀子超微粉和细粉45 min时累计溶出率分别为92.82%,83.36%,T0.8分别为9.92,26.35 min,超微粉中栀子苷的溶出度和溶出速率均优于细粉。 结论: 栀子微粉化有利于有效成分的快速溶出。     

微细化工艺制备的三七的溶出度及活性研究

 目的　探讨三七制成微粉 (粒径99%以上分布在 0～30μm)后,与粗粉 [过50目筛(355±13)μm]相比,体外溶出情况的变化,为微粉技术在中药中的应用提供理论依据并建立相应的评价方法。方法　选取三七中主要成分Rg₁为指标成分,用反相HPLC测定不同时间点三七微粉和粗粉中Rg₁溶出的量,并采用透析袋作为屏障观察三七微粉和粗粉中Rg₁在透析袋中的溶出情况。并以凝血时间、最大耐受量为指标,观察微粉对小鼠凝血系统的影响及急性毒性。结果　一定时间后,三七微粉中Rg₁溶出的速度和程度均较粗粉的有明显提高(15～45min,P<0.05,45～60min,P<0.01)。但用透析袋作为屏障时,两者差异不明显。小剂量凝血时间 [(122.85±54.82)s]与蒸馏水组[(67.98±22.67)s]相比,有明显差异(P<0.05)。结论　三七制成微粉后,能有效改善其有效成分的溶出效率;对药物作用有一定的促进作用,但进一步的评价有待于更多的实验数据。     

阿司匹林胃漂浮片的实验研究

 本实验报告了阿司匹林胃内漂浮型缓释片剂的制备，并比较了其与普通片的溶出度等。胃漂浮片的体外溶出速度T₅₀为0.87h，Td为1.22h，m为1.08。在兔体内普通片与漂浮片的Tm、Cm及UC_0～6无显著差异：人体内普通片与漂浮片的Cm无显著差异，Tm有显著差异(P＜0.05)，维持有效血药浓度时间差异非常显著(P＜0.01)。     

雷公藤缓释片溶出度考察

采用分光光度法对研制的5批雷公藤缓释片进行体外溶出试验,结果表明5批样品均有较好的溶出度,其T₅₀,T_d无显著差异。     

四厂家氟康唑不同剂型含量与溶出度的测定

 目的：建立氟康唑的溶出度试验方法,对4厂家不同剂型氟康唑的含量与溶出度进行测定。方法：以盐酸溶液(9→1000)作为溶出介质,采用桨法测定溶出度,转速为50 r·min^-1,温度为(37.0±0.5)℃。紫外分光光度法测定含量,测定波长为261 nm,该方法线性关系良好(r＝0.9999)。结果：30 min时的溶出度均大于70%,符合中国药典1995年版规定。片剂与胶囊、国产药与进口药的溶出参数(t₅₀,t_d,m)无明显差异(P＞0.05)。结论：此方法简便、快速、准确,可用于控制产品的质量。     

23-乙酰泽泻醇B大鼠体内药动学和生物利用度研究

目的: 对泽泻中主要成分23-乙酰泽泻醇B进行不同给药方式的药代动力学和口服生物利用度研究。 方法: 大鼠分别注射和灌服23-乙酰泽泻醇B,于不同时间点采血;采用HPLC-UV 法检测血浆中23-乙酰泽泻醇B,流动相为乙腈-水(80 ∶20),检测波长210 nm,流速1.0 mL ·min^-1;绘制药时曲线,建立药代动力学模型,计算药动学参数和绝对生物利用度(F)。 结果: 主要药动学参数为口服: T_max (122.15±15.23) min, C_max (9.89±0.87) mg.L^-1, t_1/2 (58.72±6.23) min,AUC_0-t(1 854.970±142.31) μg ·min ·mL^-1,AUC_0-∞(1 875.81±144.27) μg ·min ·mL^-1,CL/F (2.89±0.13) mL ·min^-1;静脉注射: T_max (10.04±0.78) min, C_max (42.59±3.47)μg ·mL^-1, t_1/2 (32.05±2.53) min,AUC_0-t(2 810.08±178.70) μg ·min^-1 ·mL^-1,AUC_0-∞(2 812.41±224.63) μg ·min^-1 ·mL^-1,CL/F (1.74±0.54) mL ·min^-1;平均F为44.46%。 结论: 23-乙酰泽泻醇B在大鼠体内吸收缓慢但较完全,消除相对较快 。说明23-乙酰泽泻醇B具有良好的药代动力学特征,便于开发成临床使用方便的药物。     

水飞蓟素滴丸的溶出度研究

目的:考察水飞蓟素滴丸的溶出度,并与市售水飞蓟素制剂进行比较。方法:以紫外分光光度法测定样品中水飞蓟素的含量,研究了水飞蓟素滴丸的溶出条件,并在此基础上测定比较了水飞蓟素滴丸、市售益肝灵片(薄膜衣,糖衣)及利加隆胶囊的溶出度。结果:水飞蓟素滴丸、益肝灵片(薄膜衣)、益肝灵片(糖衣)和利加隆胶囊的T₅₀和T_d分别为6.78,9.85 min;51.01,73.78 min;74 35,86.97 min;53.10,72.65 min。结论:滴丸的溶出明显优于市售片剂和胶囊。     

高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍肠溶片在正常人体的药动学及生物利用度

 目的：研究盐酸二甲双胍肠溶片与普通片的药动学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（1000 mg）肠溶片与普通片，用反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果：两种片剂的主要药动学参数分别为C_max（2.9±0.7）mg·L^-1和（2.6±0.6）mg·L^-1，T_max为（2.6±0.4）和（2.3±0.5）h ，T_1/2Ka为（0.87±0.26）h和（0.81±0.23）h，T_1/2Ke为（1.6±0.4）h和（1.9±0.6）h，AUC为（12.2±1.1）mg·L^-1·h^-1和（11.9±1.2）mg·L^-1·h^-1。肠溶片相对于普通片的生物利用度F为(103.0±12.0)%。结论：两种剂型的各药动学参数之间差异均无显著性(P>0.05)，经双向单侧t检验，两制剂具有生物等效性。