盐酸阿扎司琼注射液与注射用地塞米松磷酸钠的配伍相容性考察

摘要：目的:考察盐酸阿扎司琼注射液和注射用地塞米松磷酸钠在输液中的配伍相容性。方法:在室温避光或不避光环境下,在0.9%氯化钠注射液输液袋中将临床常用量盐酸阿扎司琼与注射用地塞米松磷酸钠混合配伍,分别在0,3,6,24,48 h观察外观,测定不溶性微粒、p H、盐酸阿扎司琼和地塞米松磷酸钠的药物浓度。结果:上述配伍输液在48 h内均无浑浊、无变色、无沉淀和气体产生等,不溶性微粒符合规定标准,p H和两种药物浓度保持恒定。结论:在室温光照条件下,盐酸阿扎司琼注射液可以与注射用地塞米松磷酸钠在0.9%氯化钠注射液输液中配伍使用。     

阿扎司琼注射液与异环磷酰胺在生理盐水中配伍的稳定性

目的 考察0～4℃,25℃和35℃条件下,阿扎司琼注射液与异环磷酰胺在生理盐水中配伍的稳定性.方法 采用反相高效液相色谱法测定配伍后不同时间阿扎司琼与异环磷酰胺的含量,同时观察外观并测定pH.结果 0～4℃,25℃和35℃条件下,两种药物在生理盐水中配伍后,24 h内配伍液的外观澄清,未见气泡及颜色变化,pH及含量的无明显变化.结论 两种药物在生理盐水中24 h内可以配伍使用.     

盐酸阿扎司琼有机溶剂残留量测定

目的:建立了气相色谱法测定盐酸阿扎司琼合成工艺中用过的1,2-二氯乙烷、氯仿、甲苯、碘甲烷、乙醇与乙醚有机溶剂残留量。方法:气相色谱法,顶空进样,氢火焰离子化检测器(FID),以水为溶剂,采用甲基聚硅氧烷和5％苯基-95％甲基聚硅氧烷毛细管色谱柱串联(HP-1+HP-5:30 m×0.53 mm+10 m×0.53 mm)。进样口温度200℃,检测器温度250℃,顶空取样瓶在90℃加热18 min。柱温先在35℃恒温6 min,然后以每分钟40℃的升温速率升至150℃,维持4 min。结果:各成分线性试验所得回归方程,相关系数均在0.99以上,最低检出限分别为0.3,1.3,18,41.3,13,6.7 ng。加样回收率均在 96.0％-101.5％,RSD<2.O％(n=9)。结论:经方法学试验验证,该方法准确、灵敏、可靠,测得各组分的线性、精密度、加样回收结果良好。     

HPLC测定盐酸阿扎司琼氯化钠注射液的含量及有关物质

目的 建立测定盐酸阿扎司琼氯化钠注射液含量及有关物质的方法.方法 采用HPLC法,色谱柱为Luna C18柱,流动相为0.03 mol·L-1磷酸二氢钠溶液-甲醇(63:37,磷酸调pH3),检测波长330nm.结果 盐酸阿扎司琼5～140μg·ml-1与峰面积的线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为100.9%,RSD=0.47%(n=6),有关物质检查限度为1.0%.结论 所建方法准确、简便、快速,适用于盐酸阿扎司琼氯化钠注射液的质量控制.     

盐酸阿扎司琼的HPLC测定

采用高效液相色谱法,在氰基键合硅胶柱上,建立了盐酸阿扎司琼及有关物质的含量测定方法,解决了含氮碱性化合物在Ｃ－１８柱上柱效不主 尾的难题。     

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液在健康人群中药物动力学和代谢转化研究

目的研究健康受试者静脉注射盐酸阿扎司琼后的药物动力学及体内代谢转化特征。方法 15名健康志愿者静脉滴注盐酸阿扎司琼10mg后,用高效液相色谱法测定血浆和尿液中盐酸阿扎司琼浓度,计算主要药动学参数。结果盐酸阿扎司琼主要动力学参数为AUC0-t为(63.37±13.02)(mg/L)h,AUC0-∞为(51.89±11.84)(mg/L)h,Cmax为(7.125±0.591)mg/L,Tmax为(0.667±0.249)h。12%的原型药经尿液排出。结论盐酸阿扎司琼在生物体内能迅速被吸收,分布快,药效明显。     

盐酸阿扎司琼氯化钠注射液在健康人群中药物动力学和代谢转化研究

目的 研究健康受试者静脉注射盐酸阿扎司琼后的药物动力学及体内代谢转化特征.方法 15名健康志愿者静脉滴注盐酸阿扎司琼10mg后,用高效液相色谱法测定血浆和尿液中盐酸阿扎司琼浓度,计算主要药动学参数.结果 盐酸阿扎司琼主要动力学参数为AUC0-t为(63.37±13.02) (mg/L)h,AUC0-∞为(51.89±11.84)(mg/L)h,Cmax为(7.125±0.591)mg/L,Tmax为(0.667±0.249)h.12%的原型药经尿液排出.结论 盐酸阿扎司琼在生物体内能迅速被吸收,分布快,药效明显.     

活性炭对盐酸阿扎司琼的吸附作用考察

目的考察不同量、不同温度、不同PH时活性炭对注射液中盐酸阿扎司琼含量的影响。方法用HPLC法测定盐酸阿扎司琼的含量。结果随活性炭用量的增加,注射液中盐酸阿扎司琼的含量明显下降;温度越高,盐酸阿扎司琼的含量下降幅度越大,PH值对活性炭吸附盐酸阿扎司琼影响不明显。结论制备盐酸阿扎司琼注射液,活性炭用量在0.01%～0.05%,搅拌温度为40℃。     

盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液配伍稳定性考察

目的:考察盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液配伍后的稳定性。方法:建立高效液相色谱法测定在4、25、37℃避光和光照条件下该配伍液(0.9%氯化钠注射液为溶媒)中雷莫司琼的含量;另对该配伍液的pH值、不溶性微粒进行考察,并做外观检查。结果:盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液配伍后,避光条件下48 h内配伍液的pH值、主药百分含量相对0 h均无明显变化,所有条件下外观检查均合格,不溶性微粒均符合《中国药典》(2010年版)规定;而在光照条件下,随着温度的升高,放置时间的延长,配伍液的pH值、主药含量均有所下降,不溶性微粒则无变化。结论:盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍,于避光条件下可稳定共存,且光照是影响其稳定性的主要因素。     

盐酸阿扎司琼的合成

水杨酸甲酯经氯化、硝化、还原制得3-氨基-5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯，与氯乙酰氯环合、甲基化、水解制得6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1，4-苯并嗯嗪-8-甲酸，再经氯化、与3-氨基奎宁环反应和成盐制得盐酸阿扎司琼，总收率37％。     

注射用盐酸头孢吡肟与3种输液配伍的高分子杂质研究

目的采用高效液相色谱法研究注射用盐酸头孢吡肟与3种常用输液配伍后高分子杂质的稳定性。方法建立注射用盐酸头孢吡肟在3种输液的配伍稳定性中的高分子杂质测定方法,分析混合液6 h内高分子杂质的稳定性。用葡聚糖凝胶G-10为填料,以p H=7.0的0.1 mol/L磷酸盐缓冲液为流动相A,以水为流动相B,流速为每分钟0.6 m L,检测波长为254 nm。结果在室温30℃条件下,注射用盐酸头孢吡肟在3种配伍液中2 h内基本稳定,且与0.9%氯化钠注射液配伍时高分子杂质在6 h内基本稳定。结论注射用盐酸头孢吡肟最好与0.9%氯化钠注射液配伍使用。     

不同输液中头孢吡肟的稳定性考察

目的:考察注射用盐酸头孢吡肟与4种常用输液配伍的稳定性。方法:将注射用盐酸头孢吡肟按临床用药质量浓度与5%(50mg/mL)葡萄糖注射液、10%(100mg/mL)葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液与0.9%(9.0mg/mL)氯化钠注射液配伍,并将配伍液分别置室温25℃下光照及避光放置,于不同时间(0,1,2,3,4,6h)时采用紫外分光光度法测定头孢吡肟的质量与pH值以及观察配伍液中外观变化。结果:在25℃下光照及避光放置,0~6h时配伍液外观、pH值及头孢吡肟质量均无明显变化。结论:注射用盐酸头孢吡肟与4种常用输液配伍后在25℃下光照及避光放置,6h内是稳定的。     

注射用盐酸头孢替安与常用输液配伍稳定性考察

目的考察注射用盐酸头孢替安与4种常用输液配伍的稳定性。方法在室温（25℃）条件下,将注射用盐酸头孢替安按临床用药浓度与5％葡萄糖、10％葡萄糖、葡萄糖氯化钠、0．9％氯化钠注射液配伍,于不同时间采用紫外分光光度法测定含量,观察配伍液外观变化并测定其pH。结果在0～8h内配伍液外观、pH及含量均无明显变化。结论注射用盐酸头孢替安与4种常用输液配伍后8h内稳定。     

氨茶碱和盐酸纳洛酮的配伍稳定性研究

目的考察氨茶碱注射液与盐酸纳洛酮注射液的配伍稳定性。方法将2种注射液在0．9％氯化钠注射液和5％葡萄糖注射液中配伍后,于室温放置8h,观察外观,测定pH及不溶性微粒的变化情况,并采用高效液相色谱法测定配伍液的含量。结果室温8h内,氨茶碱与纳洛酮在0．9％氯化钠注射液和5％葡萄糖注射液中的外观、pH、微粒及含量均无明显变化。结论氨茶碱注射液与纳洛酮注射液配伍,以0．9％氯化钠注射液和5％葡萄糖注射液作为溶剂,在8h内稳定。     

盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液稳定性研究

目的 :研究盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液的稳定性。方法 :以高效液相色谱法测定盐酸恩丹西酮及其有关物质的含量 ,分别用强光照射法、加速试验法和室温留样观察法对盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液进行稳定性试验。结果 :除强光照射条件下本品含量略有下降外 ,加速试验和室温留样观察各项指标均符合质量标准的规定。结论 :本品在避光、密闭的贮存条件下性质稳定 ,室温下贮存期可定为2年。     

注射用盐酸椒苯酮胺配伍稳定性研究

目的 考察注射用盐酸椒苯酮胺在不同制剂中的配伍稳定性.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定注射用盐酸椒苯酮胺在10％葡萄糖注射液(pH=4.4)、5％葡萄糖注射液(pH=4.8)、5％葡萄糖氯化钠注射液(pH=3.9)和0.9％氯化钠注射液(pH=5.1)中的溶液澄清度、颜色、澄明度,并测定2,6,12,24h时含量变化.结果 本品在酸性液体中稳定,加入10％葡萄糖、5％葡萄糖或5％葡萄糖氯化钠注射液中,24 h内稳定性良好.结论 本品可加入葡萄糖注射液或5％葡萄糖氯化钠注射液中使用,不宜加入0.9％氯化钠注射液中使用.     

注射用氯诺昔康与盐酸托烷司琼在镇痛泵中配伍稳定性研究

目的考察注射用氯诺昔康与盐酸托烷司琼注射液在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。方法采用高效液相色谱法测定配伍溶液72 h内氯诺昔康与盐酸托烷司琼的含量,并观察和检测配伍液的外观和p H值变化。结果配伍溶液中氯诺昔康质量分数和p H值未见明显变化,但盐酸托烷司琼质量分数随时间变化逐渐降低,在2 h后质量分数低于60%,且出现少量针状沉淀。结论在室温条件下,氯诺昔康与盐酸托烷司琼在0.9%氯化钠注射液中不稳定,临床不宜混合使用用于术后镇痛。     

托烷司琼注射液常见临床配伍稳定性考察

目的 考察注射用托烷司琼在注射器中与临床常见7种输液配伍的稳定性。方法 在室温下,将注射用盐酸托烷司琼加入到7种输液(果糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液和转化糖注射液)中,模拟临床用药浓度,用液相色谱串联质谱测定配伍后不同时间配伍液的含量,同时检查配伍液的pH值、颗粒数和外观变化。结果 注射用盐酸托烷司琼与7种输液配伍后在18~25 ℃放置4 h,其外观、pH值和含量基本不变,≥10 μm和≥25 μm的颗粒数也符合规定要求。结论 注射用盐酸托烷司琼与7种输液配伍,在18~25 ℃下4 h内基本稳定。     

注射用盐酸丙帕他莫与5种临床常用注射液的配伍稳定性考察

目的 通过建立盐酸丙帕他莫含量测定的HPLC法,研究注射用盐酸丙帕他莫与5种临床常见的注射液配伍稳定性。方法 用HPLC检测盐酸丙帕他莫分别与果糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液和10%葡萄糖注射液配伍后盐酸丙帕他莫的含量变化,观察配伍后溶液的pH值及外观变化。结果 盐酸丙帕他莫与5种注射液配伍后,含量在6 h内均下降至<90%;在0 h时仅盐酸丙帕他莫与0.9%氯化钠注射液的配伍溶液pH值为4.52,与其他4种注射液的配伍溶液pH值均在4.0左右;在0.5 h内pH值均下降至<4.0。结论 注射用盐酸丙帕他莫在5种常用的注射液中均不稳定,临床应首选0.9%氯化钠注射液与之配伍,且应现配现用。     

注射用盐酸博安霉素的稳定性考察

目的：考察不同温度下注射用盐酸博安霉素与0．9％氯化钠注射液配伍的稳定性,为临床合理用药提供依据。方法：采用HPLC法考察配伍液中盐酸博安霉素的含量变化,并观察配伍溶液的外观、pH和紫外吸收图谱的变化。结果：盐酸博安霉素的线性范围为30～100μg·ml。（r=0．9999）,平均回收率为99．69％,RSD=0．34％（n--9）。在实验的各个温度下,配伍液放置48h,外观、pH及紫外吸收图谱均无明显变化,而博安霉素含量有所降低。结论：博安霉素-0．9％氯化钠配伍液在冰箱内储存24h稳定;夏季、常温使用该药物时,宜现用现配,并于4h内输注完毕。