布洛芬混悬液与片剂人体生物等效性研究

目的 :通过对布洛芬混悬液人体内药物动力学及生物利用度研究 ,评价该制剂与片剂的生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法测定 18名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服布洛芬混悬液和布洛芬片剂 4 0 0mg的经时血药浓度。药 时曲线数据经 3P87药物动力学计算程序处理 ,计算主要药物动力学参数以及受试制剂的生物利用度 ,同时评价 2种制剂的生物等效性。结果 :受试制剂和参比制剂的吸收速率常数 (Ka)分别为 (1 6 5± 1 4 6 )h-1和 (0 70± 0 2 5 )h-1;消除半衰期 (T1/ 2 )分别为 (1 89± 0 32 )h和 (1 92± 0 38)h ;峰浓度 (cmax)分别为 (5 2 6 2± 14 2 1) μg·mL-1和 (42 4 3± 10 6 2 ) μg·mL-1;达峰时间 (tmax)分别为 (1 5 5± 0 70 )h和 (2 6 8± 0 86 )h ;药 时曲线下面积 (AUC0→∞)分别为 (2 4 2 0 3± 35 70 ) μg·h·mL-1和 (2 37 0 4± 39 6 3) μg·h·mL-1;受试制剂的生物利用度 (F)为 (10 2 81± 11 4 5 ) %。经统计学处理 ,2种制剂的Ka ,cmax,tmax有显著性差异 (P <0 0 5 ) ;布洛芬混悬液吸收迅速 ,T1/ 2 ,AUC0→∞ 无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :布洛芬混悬液与片剂具有生物等效性     

布洛芬软胶囊人体生物等效性研究

目的:评价布洛芬软胶囊与布洛芬胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康志愿者随机交叉口服单剂量(400 mg)布洛芬软胶囊与参比制剂布洛芬胶囊,采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(2．78±0．57)和(2．83±0．47)h,Cmax分别为(34．94±6．58)和(32．77±5．50)μg·mL-1,t1/2分别为(2．49±0．65)和(2．39±0．58)h,AUC0～1分别为(148．49±26．44)和(147．57±36．18)μg·h·mL-1,AUC0-∞分别为(157．28±27．96)和(157．43±42．47)μg·h·mL-1,以AUC0-∞计算,布洛芬软胶囊的相对生物利用度平均为(103．5±18．1)％。结论:布洛芬软胶囊与参比制剂布洛芬胶囊生物等效。     

国产阿昔洛韦咀嚼片人体生物等效性研究

目的比较国产阿昔洛韦咀嚼片与片剂的人体相对生物利用度。方法8名健康受试者进行随机交叉试验设计,分别先后单次口服800mg阿昔洛韦片剂或咀嚼片,采用高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦浓度。结果咀嚼片与参比片剂的AUC0～t分别为4.19和4.00pμg     

替诺昔康片人体生物等效性研究

目的　以Mobiflex片为参比药物 ,研究替诺昔康片的人体药代动力学和相对生物利用度 ,以判断两种制剂是否具有生物等效性。方法　 2 4名健康志愿者随机分组交叉自身对照给药 ,每次服药后 2 4 0h内多点采血 ,HPLC法测定血清中药物浓度。结果　两制剂的血药浓度经时变化基本一致 ,替诺昔康片和Mobiflex片的主要药代动力学参数分别为 :T1/2Ke(6 9 6 8± 12 5 6 )h ,(6 8 75± 13 39)h ;Cmax(2 95±0 5 0 )mg·L-1,(2 82± 0 4 8)mg·L-1;AUC0～t(2 0 9 70±32 4 3)mg·L-1·h-1,(2 0 0 6 5± 18 5 7)mg·L-1·h-1;AUC0～∞(2 2 8 4 5± 36 0 7)mg·L-1 h-1,(2 18 11± 2 1 34)mg·L-1·h-1;Tmax(2 75± 1 0 7)h ,(2 75± 1 11)h ,经配对t检验差异均无显著性。替诺昔康片相对生物利用度为10 5 0 6 %± 16 6 1% (99 2 5 %～ 110 87% )。结论　替诺昔康片与Mobiflex片具有生物等效性     

阿莫西林颗粒剂人体生物利用度及生物等效性研究

目的:研究阿莫西林颗粒剂在健康志愿者体内的生物利用度及生物等效性.方法:20例健康志愿者随机交叉口服两种阿莫西林颗粒剂各 500 mg,以对氨基苯甲酸为内标,采用HPLC-UV法测定血中药物浓度.结果:健康志愿者口服两种阿莫西林颗粒剂 500 mg 后,cmax分别为(13.51±3.71)μg·mL-1和(13.69±3.46) μg·mL-1;tmax分别为(1.0±0.3) h 和(1.0±0.2) h;AUC0-8h分别为(29.65±5.53)μg·h·L-1和(30.87±5.80) μg·h·L-1;t1/2分别为(1.17±0.18) h和(1.30±0.32) h.各参数经统计学配对t检验,均无显著性差异(P>0.05).结论:两种阿莫西林颗粒剂在健康志愿者体内的药动学参数相似,具有生物等效性.     

依诺沙星胶囊在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的　建立测定血浆依诺沙星浓度的HPLC-UV法并研究依诺沙星胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法　按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 20名男性健康志愿者分别单剂量口服2种国产依诺沙星胶囊(参比制剂)和(受试制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价2制剂的生物等效性。结果　口服依诺沙星胶囊参比制剂及受试制剂400mg后的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2. 98±0. 65)和(2. 90±0. 63)mg·L-1;tmax分别为(1. 23±0. 47)和(1. 43±0. 47)h;AUC(0→24)分别为(18. 20±4. 60)和(19. 71±4. 31)mg·h·L-1;t1 /2Ke分别为(6. 08±1. 23)和(5. 88±0. 89)h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→24为( 112. 0±26. 7 )%,F0-inf为(112. 2±28. 1)%。结论　2种依诺沙星胶囊制剂生物等效。     

依诺沙星胶囊人体生物等效性

目的 :评价 2种依诺沙星胶囊的人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱紫外检测法 ,测定 18名健康男性志愿者单次交叉口服 4 0 0 m g依诺沙星供试胶囊或参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度 ,经 3 P97拟合 ,计算其药物动力学参数和相对生物利用度 ,评价 2制剂的生物等效性。结果 :依诺沙星供试胶囊和参比胶囊的药 -时曲线均符合一房室模型 ,其 AU C0 - 2 4 分别为 ( 17.4 7± 5 .3 7)与 ( 18.2 9± 4 .79) mg· h/L,cmax分别为 ( 2 .88± 0 .89)与 ( 2 .92± 0 .96) mg/L,tpeak分别为 ( 1.4 2± 0 .2 6)与 ( 1.3 9± 0 .2 1) h,T1 / 2 ke分别为 ( 4 .5 9± 0 .3 8)与 ( 4 .4 8±0 .2 1) h。经配对 t检验 ,各药物动力学参数均无统计学差别 ( P>0 .0 5 )。结论 :供试胶囊相对于参比胶囊的人体生物利用度为( 95 .5 2± 10 .96) % ,2制剂具有生物等效性     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

阿奇霉素胶囊及片剂的生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊及片剂在正常人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法:采用3×3拉丁方试验设计,将24名男性健康志愿受试者随机分为3组,分别单次口服1 g阿奇霉素供试制剂与参比制剂。采用HPLC法测定阿奇霉素血药浓度。用DAS药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验。结果:阿奇霉素胶囊及片剂供试品和参比品的药时曲线下面积(AUC_(0→T))分别为:(23.27±4.52)μg·h·ml~(-1),(23.33±5.76)μg·h·ml~(-1),(23.31±7.70)μg·h·ml~(-1);AUC_(0→∞)分别是(31.25±5.13)μg·h·ml~(-1),(30.59±6.54)μg·h·ml~(-1),(29.78±8.15)μg·h·ml~(-1);达峰时间(t_(max))分别为:(2.17±0.38)h,(2.03±0.55)h,(2.21±0.48)h;达峰浓度(C_(max))分别为:(1.260±0.109)μg·ml~(-1),(1.310±0.138)μg·ml~(-1),(1.298±0.087)μg·ml~(-1)。阿奇霉素胶囊及片剂的相对生物利...     

尼美舒利颗粒在健康人体的生物等效性

目的：评价2种国产尼美舒利颗粒在中国健康人体的生物等效性。方法：18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制药或参比制剂各200 mg。用高效液相色谱法测定血浆中尼美舒利的浓度;用DAS2.1软件计算主要药动学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果：试验制药和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（9.28±2.05）和（9.41±2.31）μg·ml-1;Tmax分别为（3.50±1.86）和（3.56±1.65）h;T1/2分别为（3.43±0.85）和（3.38±0.68）h;AUC0-24分别为（77.78±18.42）和（81.69±23.50）μg·ml·h-1;AUC（0-∞）分别为（79.07±19.21）和（82.92±24.11）μg·ml·h-1。ln（AUC0-24）、ln（AUC0-∞）、ln（Cmax）的90%可信区间分别为90.7%~107.9%、90.6%~111.2%和90.7%~103.0%。试验制药相对于参比制剂的生物利用度F为（96.7±37.6）%。结论：受试制剂和参比制剂生物等效。     

布洛芬缓释胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的:研究两种国产布洛芬的相对生物利用度.方法:采用双周期随机交叉试验设计.分别给予24名男性健康受试者试验制剂或参比制剂布洛芬300mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度.结果:参比制剂与试验制剂单剂量给药主要药代动力学参数Cmax、tmax、AUC0-24和AUC0-∞分别为:(13.5±5.9)和(12.7±5.4) μg/mL; (5.1±1.0)和(5.5±1.5)h; (100.2±45.4)和(98.5±44.8) μg· h·mL-1;(105.7±47.3)和(103.8±47.0) μg·h·mL-1.参比制剂与试验制剂多剂量给药主要药代动力学参数Cmax、Cav、tmax、AUCss 分别为:(14.1±5.3)和(14.9±6.4) μg/mL;(8.2±3.4)和(8.6±4.3) μg/mL;(4.8±1.0)和(4.6±0.9)h;(99.0±40.4)和(103.3±51.3) μg·h·mL-1.结论:经统计学分析,布洛芬参比制剂与试验制剂具有生物等效性.     

达那唑胶囊人体生物等效性研究

目的 研究达那唑胶囊的人体生物等效性与药动学。方法 18名健康女性志愿者单剂量随机交叉口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂200mg,用HPLC法测定血浆中达那唑浓度。结果 口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂的药动学参数:t_1/2(消除半衰期)分别为(8.73±3.33)h和(8.04±4.19)h;达峰时间分别为(3.5±1.3)h和(3.7±1.7)h;达峰浓度分别为(112.40±67.34)ng·ml^-1和(124.79±73.91)ng·ml^-1;AUC_0-24分别为(976.54±633.6)ng·h·ml^-1和(946.64±605.85)ng·h·ml^-1;AUC_0-∞分别为(1189.22±692.75)ng·h·ml^-1和(1118.5±637.11)ng·h·ml^-1;达那唑胶囊的相对生物利用度F为(104.4±17.9)%。对参数经统计学处理,两种制剂的药代动学参数相近。结论 两种达那唑胶囊具有生物等效性。     

达那唑胶囊人体生物等效性研究

目的　研究达那唑胶囊的人体生物等效性与药动学。方法　 18名健康女性志愿者单剂量随机交叉口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂 2 0 0mg ,用HPLC法测定血浆中达那唑浓度。结果　口服达那唑胶囊的受试制剂和参比制剂的药动学参数 :t1/ 2 (消除半衰期 )分别为 (8 73± 3 33)h和 (8 0 4± 4 19)h ;达峰时间分别为 (3 5± 1 3)h和 (3 7± 1 7)h ;达峰浓度分别为 (112 4 0± 6 7 34)ng·ml 1和 (12 4 79± 73 91)ng·ml 1;AUC0 2 4分别为 (976 5 4± 6 33 6 )ng·h·ml 1和 (94 6 6 4± 6 0 5 85 )ng·h·ml 1;AUC0 ∞ 分别为 (1189 2 2± 6 92 75 )ng·h·ml 1和 (1118 5± 6 37 11)ng·h·ml 1;达那唑胶囊的相对生物利用度F为(10 4 4± 17 9) %。对参数经统计学处理 ,两种制剂的药代动学参数相近。结论　两种达那唑胶囊具有生物等效性。     

LC-MS/MS法测定人血浆中辛伐他汀的浓度及相对生物利用度

目的建立人体血浆中辛伐他汀的LC-MS/MS测定方法,研究辛伐他汀片在男性健康志愿者体内的药代动力学行为,评价其生物利用度和生物等效性。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服辛伐他汀片40 mg后,用LC-MS/MS联用法测定血浆中药物浓度。结果试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:tmax分别为(1.8±1.3)h和(2.10±1.00)h;cmax分别为(7.12±1.61)μg.L-1和(7.38±1.54)μg.L-1;AUC(0-24)分别为(30.50±11.25)μg.L-1.h-1和(30.17±10.21)μg.L-1.h-1;t1/2分别为(3.90±0.78)h和(3.76±0.85)h。以AUC(0-24)计算的试验制剂的相对生物利用度为101.2%±7.8%。结论建立的分析方法准确灵敏,测得的数据可靠,统计学分析表明两种制剂生物等效。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的 研究奥美拉唑肠溶胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性.方法 健康志愿者20例,随机双交叉单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊的试验和参比制剂,剂量均为40 mg,剂间间隔1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中奥美拉唑的浓度.用DAS药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.AUC（0-12）,AUC（0-inf）和Cmax经方差分析和双单侧t检验,tmax进行秩和检验.结果 单剂量口服奥美拉唑肠溶胶囊试验和参比制剂后,血浆奥美拉唑的Cmax分别为（939.63±284.29）和（1 012.88±315.68） μg&#8226;L-1;tmax分别为（2.58±0.65）和（2.45±0.48）h;AUC（0-12）分别为（3 857.43±1 146.46）和（4 091.39±1 175.82） μg&#8226;h&#8226;L-1;AUC（0-inf）分别为（4 088.97±1 253.34）和（4 387.24±1 290.20） μg&#8226;h&#8226;L-1.Cmax、AUC（0-12）、AUC（0-inf）的90%可信区间分别为86.0%～101.7%,88.9%～101.5%和87.3%～100.9%.结论 试验制剂与参比制剂比较,其人体相对生物利用度为（96.26±16.52）%,两制剂具有生物学等效性.     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

利福喷汀胶囊人体生物等效性研究

目的:评价两种利福喷汀胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂利福喷汀胶囊600 mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服利福喷汀胶囊受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(16.44 ±4.99)、(18.02±4.76)h;tmax(5.6±1.4)、(6.0±1.4)h; Cmax(8.41 ±1.71)、(8.96±1.76) μg· ml-1;AUC(0～72) (200.41 ±55.29)、(220.86±62.40)μg·h·ml-1;AUC0-∞(215.58±63.51)、(241.06±75.09)μg·h·m1-1.受试制剂的相对生物利用度为(92.3±14.3)％.结论:两种制剂具有生物等效性.     

头孢呋辛酯颗粒剂人体生物等效性研究

目的:考察头孢呋辛酯颗粒剂及其片剂西力欣的人体生物等效性和药动学。方法:以头孢呋辛酯颗粒剂作受试制剂,西力欣片剂作参比制剂,20名健康男性志愿者交叉单剂量口服500 mg两种制剂。采用HPLC-UV法测定头孢呋辛血药浓度,色谱柱:Discovery C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:0.05 mol/L醋酸钠缓冲液(pH=3.9)-乙腈(89 11),流速:1.0 mL/min,检测波长:273 nm,进样量:50μL。应用BAPP2.0数据处理程序进行药动学及相对生物利用度分析。结果:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(5.75±1.54)和(5.73±1.62)mg/L,tmax分别为(1.5±0.3)和(1.5±0.2)h,t1/2分别为(1.67±0.28)和(1.67±0.26)h,AUC0-10h分别为(17.55±4.57)和(17.24±3.84)mg.h/L。受试制剂的相对生物利用度为(103.8±24.0)%。结论:头孢呋辛酯颗粒剂和西力欣片剂生物等效。