进口精氨洛芬颗粒剂人体生物等效性研究

目的:研究进口精氨洛芬颗粒剂在健康人体内的生物等效性.方法:20例健康男性志愿者按双周期随机交叉口服单剂量400mg试验药精氨洛芬颗粒剂与对照药布洛芬颗粒剂两种制剂.用HPLC-UV法测定血清中布洛芬的浓度,利用3p97软件处理数据,对2种制剂的生物等效性进行评价.结果:单剂量口服精氨洛芬颗粒剂及布洛芬颗粒剂后,布洛芬的Cmax分别为(54.747±9.888)和(44.032±7.046)μg·mL-1;Tmax分别为(0.53±0.39)和(1.69±0.81)h;t1/2ke分别为(1.83±0.27)和(1.82±0.26)h;AUC0～8h分别为(145.927±30.114)和(139.444±23.709)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(155.144±34.458)和(150.000±26.987)μg·h·mL-1;精氨洛芬颗粒剂的相对生物利用度为(105.72±18.17)%.结论:精氨洛芬颗粒剂与布洛芬颗粒剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比肠溶胶囊的人体生物等效性.方法:22名健康男性受试者按照随机交叉试验设计,分别单剂量口服两种制剂40 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中奥美拉唑的浓度,并用DAS 1.0软件对所得药代动力学参数进行统计分析.结果:受试者单剂量口服参比制剂和受试制剂后奥美拉唑的cmax分别为(0.93±0.57)和(0.98±0.52)μg/ml、tmax分别为(2.36±0.90)和(2.30±1.04)h,t1/2分别为(1.18±0.46)和(1.15±0.57)h、AUC0～8h分别为(2.48±2.09)和(2.48±1.98)μg·h·ml-1;AUC0～∞分别为(2.65±2.39)和(2.65±2.28)μg·h·ml-1.奥美拉唑肠溶胶囊的相对生物利用度为(111.1±58.1)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

利福喷汀胶囊人体生物等效性研究

目的:评价两种利福喷汀胶囊的人体生物等效性.方法:20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂利福喷汀胶囊600 mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药动学参数,并评价其生物等效性.结果:单剂量口服利福喷汀胶囊受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(16.44 ±4.99)、(18.02±4.76)h;tmax(5.6±1.4)、(6.0±1.4)h; Cmax(8.41 ±1.71)、(8.96±1.76) μg· ml-1;AUC(0～72) (200.41 ±55.29)、(220.86±62.40)μg·h·ml-1;AUC0-∞(215.58±63.51)、(241.06±75.09)μg·h·m1-1.受试制剂的相对生物利用度为(92.3±14.3)％.结论:两种制剂具有生物等效性.     

酒石酸双氢可待因/对乙酰氨基酚片在健康人体内的生物等效性

目的:研究对乙酰氨基酚/酒石酸双氢可待因片在健康志愿者中的生物利用度和生物等效性。方法:22例健康志愿者随机单盲、单剂量、双周期两制剂交叉口服国产制剂(试验制剂)与进口制剂(参比制剂),剂量为酒石酸双氢可待因20 mg,对乙酰氨基酚1000 mg,用高效液相色谱法测定10个时间点的血药浓度,采用3P97程序计算主要药代动力学参数和相对生物利用度,并评价两种制剂生物等效性。结果:单剂量口服试验制剂与进口标准参比制剂后,血浆中双氢可待因的AUC0-12分别为399.51 ng·h·ml-1±67.94 ng·h·ml-1和415.10 ng·h·ml-1±68.31 ng·h·ml-1,Cmax分别为78.08 ng·ml-1±28.18 ng·ml-1和79.73 ng·ml-1±24.35 ng·ml-1,Tmax分别为0.98 h±0.61 h和1.20 h±0.64 h。对乙酰氨基酚的AUC0-12分别为59.41μg·h·ml-1±16.78μg·h·ml-1和58.21μg·h·ml-1±17.07μg·h·ml-1,Cmax分别为15.98μg·ml-1±5.25μg·ml-1和15.89μg·ml-1±6.30μg·ml-1,Tmax分别为0.93 h±0.65 h和1.15 h±0.81 h。相对生物利用度分别为97.2%±14.4%和102.7%±8.3%。试验药双氢可待因和对乙酰氨基酚的AUC0-t90%可信限分别为91.5%-101.2%和99.8%-105.1%,Cmax90%可信限分别为85.6%-109.8%和93.8%-111.4%。结论:两种制剂生物等效。     

烟酸缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的:研究烟酸缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度.方法:30名男性健康志愿者采用随机交叉给药方案,单剂量口服1 500 mg国产烟酸缓释受试片或进口烟酸缓释参比片,反相离子对高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果:单次口服1 500 mg烟酸缓释受试片和参比片的主要药代动力学参数AUC0～10h分别为(11.317±10.058)μg·ml-1·h和(12.030±11.081)μg·ml-1·h,AUC0～∞分别为(11.494±10.052)μg·ml-1·h和(12.334±11.110)μg·ml-1·h,Cmax分别为(6.58±5.28)μg·ml-1和(6.41±5.09)μg·ml-1,tmax分别为(4.90±0.67)h和(4.57±1.06)h,t1/2ke分别为(1.312±0.870)h和(1.467±0.907)h.结论:两种制剂具有生物等效性.     

布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药的人体药动学及生物等效性.方法:分别给予32名健康男性志愿者口服单剂量、多剂量布洛芬缓释胶囊受试制剂以及参比制剂300mg.根据双周期自身随机交叉实验设计,使用高效液相色谱法(HPLC)对血浆中布洛芬浓度进行测定.其中人体药动学参数采用DAS2.0程序进行计算,并对两种制剂生物等效性进行分析.结果:单剂量口服受试制剂以及参比制剂后tmax分别为(5.6±1.3)h、(4.9±1.1)h,Cmax分别为(12.8±5.5)μg/mL、(13.6±5.8)μg/mL,AUC0-24分别为(96.5±49.6)μg·h/mL、(95.9±45.2)μg·h/mL,AUC0-∞分别为(101.5±501.7)μg·h/mL、(101.6±46.8)μg·h/mL.多剂量口服受试制剂以及参比制剂后tss,max分别为(4.9±1.1)h、(4.6±1.0)h,Css,max分别为(14.2±5.5)μg/mL、(14.7±6.3)μg/mL,Css,min分别为(4.0±1.6)μg/mL、(3.8±2.3)μg/mL,Cav分别为(8.3±3.6)μg/mL、(8.5±4.4)μg/mL,AUCss分别为(98.8±39.8)μg·h/mL、(103.2±50.9)μg·h/mL,DF分别为(118.1±35.2)％、(132.1±34.8)％,差异均无统计学意义(均P＞0.05).经由双单侧t检验以及90％置信区间分析,根据参比制剂为标准,分别给药后,试验制剂的90％置信区间在可信区间内.结论:布洛芬缓释胶囊单剂量与多剂量给药中受试制剂与参比制剂具有生物等效性.     

马来酸依那普利片的健康人体生物等效性

目的:研究马来酸依那普利片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服马来酸依那普利片试验制剂和参比制剂,剂量分别为20 mg,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中依那普利的浓度.用DAS药动学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(272.6±42.2)μg·L-1和(263.5±42.2)μg·L-1;tmax分别为(0.81±0.11)h和(0.80±0.10)h;AUC(0-∞)分别为(664.7±105.1)μg·h·L-1和(661.2±99.5)μg·h·L-1)AUC(0-inf)分别为(698.0±116.3)μg·h·L-1和(689.0±106.0)μg·h·L-1.试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(102.3±19.7)%,结论:试验制剂与参比制剂具有生物学等效性.     

烟酸缓释片在健康人体的生物等效性

目的 研究烟酸缓释片(广谱凋血脂药)在健康人体的药代动力学,并评价其生物等效性.方法 30名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服试验制剂或参比制剂1.5 g,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中烟酸浓度.结果 单剂量口服烟酸试验制剂或参比制剂1.5 g,药代动力学参数如下:AUC0-t分别为(20.05±16.29),(21.61±18.06)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(20.81±16.30),(22.81±18.47)μg·h·mL-1;Cmax分别为(8.72±6.81),(9.57±8.22)μg·mL-1;tmax分别为(4.41±1.34),(4.31±1.29)h;t1/2分别为(4.00±4.90),(2.91±3.39)h,烟酸缓释片的相对生物利用度为(96.6±30.9)%.结论 受试制剂与参比制剂生物等效.     

盐酸甲氯芬酯胶囊在健康受试者体内血药浓度测定及生物等效性研究

目的:建立对氯苯氧乙酸血药浓度的HPLC测定法,用于人体生物等效性研究.方法:采用随机双交叉实验设计,20名男性健康受试者分别单次口服受试制剂和参比制剂 200 mg,用HPLC法测定对氯苯氧乙酸的血药浓度.结果:受试制剂和参比制剂的AUC0-τ分别为(33.28±8.16) 和(33.08±7.87)μg·h·ml-1;AUC0-∞分别为(34.92±7.80)和(34.08±7.85)μg·h·ml-1;Cmax分别为(12.62±2.79)和(12.55±2.83)μg·ml-1;tmax分别为(2.11±0.37)和(2.07±0.32)h;t1/2分别为(6.01±2.86)和(6.12±2.74)h.受试制剂的相对生物利用度为(101.2±12.7)%.经统计学检验,两制剂的AUC0~∞、Cmax、tmax、t1/2差异无统计学意义(P>0.05).结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

精氨洛芬片剂与颗粒剂在健康受试者体内的生物等效性

目的 研究精氨洛芬(非甾体抗炎药)片剂与颗粒剂在中国健康志愿者体内的生物等效性.方法 20名健康男性受试者分别随机交叉口服精氨洛芬片(试验制剂)及其颗粒(参比制剂)0.4 g,用HPLC-UV法测定给药后不同时间点的血浆布洛芬浓度;用DAS程序对试验数据进行统计处理,评价2种制剂的生物等效性.结果 试验制剂和参比制剂的药代动力学参数如下:Cmax分别为(50.60±9.12)、(50.53±8.58)nag·L-1,tmax分别为(0.51±0.20)、(0.34±0.11)h,AUC0～t分别为(118.63±21.42)、(115.75±20.23)mg·h·L-1,AUC0～∞分别为(121.18±22.18)、(118.55±21.83)mg·h·L-1.试验制剂与参比制剂AUC0-t之比和Cmax之比的90%可信区间分别为97.5%～107.6%和93.3%～107.2%.结论 试验制剂和参比制剂吸收程度等效(AUC0-t,AUC0-∞和Cmax均生物等效性);但吸收速度不等效(tmax不等效).     

布洛芬颗粒的人体药动学及生物等效性研究

目的：研究单剂量口服布洛芬颗粒的药动学特征,并评价两种制剂的生物等效性。方法：采用双周期交叉试验,18名健康志愿者分别单剂量口服受试试剂或参比制剂布洛芬颗粒600mg,用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果：布洛芬颗粒受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为tmax（2．56±0．51）和（2．56±0．51）h,fmax（42．81±8．00）和（42．76±7．84）μg／mL,t1／2（1．79±0．17）和（1．75±0．21）h,AUC0～15（105．10±12．90）和（105．67±10．32）μg·h·mL^-1,AUC0-∞（105．99±12．94）和（106．60±10．33）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂的相对生物利用度为（99．29±4．66）％,两种制剂具有生物等效性。     

青霉素V钾咀嚼片的药动学和生物等效性研究

目的：研究青霉素V钾咀嚼片在健康人体的药物动力学及生物等效性。方法：19名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂0．472g，用液相色谱-串联质谱法（LC—MS／MS）测定人血浆中青霉素V的浓度，利用DAS2．0药物动力学软件计算有关药物动力学参数、相对生物利用度，并评价2种制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的tmax分别为（0．54±0．09）h和（0．53±0．13）h；Cmax分别为（10．64±3．84）μg·ml^-1和（10．87±4．43）μg·ml^-1；t1／2分别为（0．74±0．20）h和（0．75±0．10）h。AUC0-6h分别为（11．92±4．04）μg·ml^-1·h和（12．34±4．17）μg·ml^-1·h；AUC0-∞分别为（12．00±4．04）和（12．43±4．17）μg·ml^-1·h。青霉素V钾咀嚼片的相对生物利用度为（97．9±12．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

苯溴马隆分散片在健康人体内的药物动力学和生物等效性研究

目的:研究苯溴马隆分散片在健康人体内药动学和生物等效性。方法:采用双周期交叉试验设计,18名健康受试者随机交叉口服苯溴马隆分散片和进口苯溴马隆片100mg后,RP-HPLC法测定受试者血浆中苯溴马隆的血药浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试者口服苯溴马隆分散片和苯溴马隆片后的主要药动学参数分别为:C_max（5.159±1.221）、（5.088±1.070）μg·ml^-1;t_max（4.139±1.186）、（4.028±1.242）h;t_1/2（13.900±5.978）、（12.779±4.391）h;AUC_0～48（45.861±8.434）、（47.466±7.835）μg·h·ml^-1;AUC_0～∞（50.235±8.289）、（51.377±10.293）μg·h·ml^-1;以AUC_0～48计算受试制剂苯溴马隆片对参比制剂的相对生物利用度为（98.2±17.0）%。结论:受试制剂苯溴马隆分散片和参比制剂苯溴马隆片具有生物等效性。     

三种左奥硝唑制剂在健康人体的生物利用度与生物等效性分析

目的比较3种国产左奥硝唑制剂在健康人体内的药代动力学,并评价3种制剂的生物等效性。方法 24名健康男性志愿者三交叉单剂量口服受试制剂左奥硝唑分散片、胶囊和参比制剂左奥硝唑片500mg后,用HPLC-UV法测定血药浓度,用DAS Ver 2.1计算其药代动力学参数并评价三者的生物等效性。结果受试制剂左奥硝唑分散片、胶囊和参比制剂左奥硝唑片的主要药代动力学参数:Cmax分别为(10.6±3.5)、(10.4±3.7)和(11.1±3.3)mg.L-1t;max分别为(0.76±0.70)、(1.35±0.80)和(0.92±0.84)ht;1/2分别为(13.2±1.4)、(12.9±1.7)和(12.3±1.9)h;AUC0→48分别为(140.7 31.3)、(149.5±28.5)和(143.2±37.2)mg.L-1.h;AUC0→∞分别为(152.6±33.4)、(162.0±31.8)和(153.7±30.1)mg.L-1.h。以AUC0→48、AUC0→∞作为评价依据,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F分别为(98.3±12.0)%、(99.512.1)%和(104.9±9.5)%、(106.0±10.5)%。结论左奥硝唑分散片、胶囊和参比制剂左奥硝唑片三种制剂生物等效。     

布洛芬缓释胶囊相对生物利用度研究

目的:研究布洛芬缓释胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度,以评价其生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定20名健康志愿者随机交叉口服单剂量（600mg）布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊后血浆中布洛芬的药-时数据,用3p87药代动力学程序拟合,计算药代动力学参数并评价其生物等效性。结果:布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊的主要药代动力学参数分别为T1-2=（2.88±0.25）h、（2.91±0.33）h;Cmax=（30.66±4.21）mg/L、（29.09±3.54）mg/L;Tmax=（4.4±0.52）h、（43±0.48）h;AUC0-1=（174.26±13.95）mg/（h·L）、（165.80±11.89）mg/（h·L）;Css=（16.25±1.47）mg/L、（15.63±1.83）mg/L;Cmin=（1.36±0.56）mg/L、（1.24±0.46）mg/L;FI=（1.83±0.07）、（1.84±0.06）。布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为（105.10±7.77）％。结论:布洛芬缓释胶囊与参比制剂芬必得胶囊为生物等效制剂。     

健康志愿者福多司坦颗粒剂与片剂的生物等效性研究

目的:测定福多司坦在人体内血药浓度,进行福多司坦颗粒药动学和生物等效性研究。方法:采用双交叉随机自身对照试验设计,20名健康男性志愿者分别单剂量口服福多司坦片(参比制剂)和福多司坦颗粒(受试制剂)400 mg,应用高效液相色谱-质谱-质谱联用法测定血浆中福多司坦的浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.1软件处理后得药动学数据,并进行等效性检验。结果:参比制剂与受试制剂的主要药动学参数分别为Cmax(10.89±3.45)和(10.99±3.01)μg.mL-1,Tmax(0.43±0.09)和(0.38±0.14)h,t1/2(3.46±0.72)和(3.19±0.70)h,AUC0～t(23.17±7.47)和(23.17±6.64)μg.h.mL-1,AUC0～∞(25.13±7.63)和(24.97±6.94)μg.h.mL-1,受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度为(101.5±11.2)%。主要药动学参数进行方差分析和双单侧t检验,Tmax采用非参数检验,结果显示差异无统计学意义。结论:福多司坦颗粒受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

格列喹酮片在健康人体生物等效性研究

目的:研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60 mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度。结果:受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.78±1.87),(4.19±1.57)h,tmax分别为(3.06±1.08),(3.28±1.49)h,Cmax分别为(0.87±0.35),(0.90±0.33)μg.mL-1,AUC0-t分别为(4.35±1.66),(4.62±1.23)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(4.98±1.72),(5.19±1.42)μg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为(95.8±34.1)%,AUC0-∞为(97.7±29.4)%。结论:两种格列喹酮片为生物等效制剂。     

醋氯芬酸胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的 :研究国产醋氯芬酸胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性。方法 :18名健康男性志愿者随机交叉口服国产醋氯芬酸胶囊100mg 和进口Beofenac片100mg,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆醋氯芬酸的浓度 ,用3p97程序拟合房室模型并计算其药代动力学参数 ,评价两种制剂的生物等效性。结果与结论 :两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型 ,主要药代动力学参数均无显著性差异 (P>0 05) ;经双单侧t检验 ,国产醋氯芬酸胶囊与进口Beofenac片具有生物等效性。     

头孢泊肟酯片人体相对生物利用度和生物等效性

目的:考察头孢泊肟酯片受试制剂和参比制剂的人体相对生物利用度,并评价两者的生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服头孢泊肟酯片受试制剂200mg和参比制剂200mg,用HPLC法测定给药后血浆样本中头孢泊肟的浓度,用DAS软件计算其药动学参数,并评价两种制剂的相对生物利用度。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(2.6±0.6)和(2.9±0.7)h,Cmax分别为(2.9±0.8)和(3.4±0.6)mg.L-1,t1/2分别为(2.4±0.6)和(2.14±0.23)h,AUC0-t分别为(16.1±4.0)和(18.2±3.6)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(17.0±3.9)和(19.1±3.7)mg.h.L-1。受试制剂的相对生物利用度F0-tn和F0-∞分别为(88.6±15.6)%、(89.8±14.7)%。结论:两种制剂具有生物等效性。