抗真菌剂三氮唑含硫化合物的合成

合成了１３个三氮唑含硫化合物，均为未见文献报道的新化合物，对所合成的化合物，选择三种常见真菌进行体外最低抑菌浓度（ＭＩＣ）的测定，结果表明它们均有较好的抗真菌活性，有些化合物抑菌活性极高，有进一步研究和开发前景。     

抗真菌药联苯苄唑的合成

联苯苄唑(白霉唑,bifonazole,1),是西德 Bayer 研究中心合成的一种不含卤素的咪唑类抗真菌药,化学名为1-(ρ,α-二苯基苄基)咪唑,其抗菌谱与克霉唑和益康唑类似,但有很强的皮肤渗透性,在表皮深层药物浓度可达其对皮肤真菌体外最低抑菌浓度的几倍。一次涂布后,皮肤中有效浓度能     

联苯苄唑乳膏治疗浅部真菌病

目的：观察国产联苯苄唑乳膏治疗浅部真菌病的疗效。方法：选用１１８例病人,男性６２例,女性５６例,年龄３７ａ±ｓ９ａ,病程２．４ａ±１．１ａ,其中体股癣４０例,手足癣４６例,花斑癣２０例,皮肤念珠菌病１２例。用该乳膏涂患处,ｑｄ。疗程为体股癣２ｗｋ,手足癣４ｗｋ,花斑癣３ｗｋ,皮肤念珠菌病４ｗｋ。结果：１１８例病人治愈８８．１％,好转６．８％,总有效率为９４．９％,起效时间为３．４ｄ±１．２ｄ,治愈时间为２０ｄ±４ｄ,副作用发生率２．５％。结论：国产联苯苄唑乳膏治疗浅部真菌病疗效确切。     

新抗真菌剂三氮唑丙醇类含氮衍生物的合成

目的 设计合成三氮唑丙醇类含氮化合物，以寻找较好的抗真菌药物。方法 以间二氟苯为原料，经4步反应制得目标化合物。结果 共合成11个化合物，经IR和^1H-NMR确证其结构。结论 所合成的11个化合物中，10个化合物均有不同程度的抗真菌活性。     

HPLC法测定复方联苯苄唑洗剂的含量

目的建立复方联苯苄唑洗剂中联苯苄唑及醋酸地塞米松的含量的HPLC法测定法。方法色谱条件ZorbaxC18柱(250mm×4．6mm,5μm),流动相甲醇-乙腈-水(9055),流速1．00ml／min,检测波长240nm,进样量20μl。结果两组分收率100．52％～99．61％,RSD0．78％～1．44％(n=5)。结论该法适用于复方联苯苄唑洗剂含量测定。     

联苯苄唑洗剂的制备及含量测定

配制联苯苄唑洗剂并采用紫外分光光度法在２５６ｎｍ处测定联苯苄唑的含量。浓度在２～８μｇ／ｍｌ范围内呈良好的线性关系，ｒ＝０．９９９８，平均回收率为９９．８６％，ＲＳＤ为０．５８％。     

联苯苄唑的抗真菌药敏试验、家兔实验及临床疗效

本文用纸片法药敏试验测定了联苯苄唑对24种重要医学真菌的抗真菌活性。在治疗17只家兔皮肤癣菌病模型中和治疗223例皮肤癣菌病人的随机双盲试验中比较了1％联苯苄唑乳剂及克霉唑乳剂和乳剂基质之疗效。联苯苄唑显示了广谱抗真菌活性,与克霉唑疗效无显著差别,但明显优于乳剂基质(P<0.05)。其局部耐受性好,副作用轻微。     

高效液相色谱法测定联苯苄唑凝胶中联苯苄唑的含量

目的 测定联苯苄唑凝胶中联苯苄唑的含量。方法 采用反相高效液相色谱法，用C18色谱柱，以甲醇-0．05mol／L三乙胺水溶液(用磷酸调pH7．0)(85：15，V／V)为流动相，流速为1．0ml／min，检测波长为254nm。结果 联苯苄唑在35．0～60．0μg／ml范围内线性关系良好(r=0．9998)，平均加样回收率为99．3％(RSD=1．63％，n=5)，3批样品的含量分别为100．9％、102．4％、98．5％。结论 该法快速、准确，可以用来测定联苯苄唑凝胶中联苯苄唑的含量。     

联苯苄唑乳膏治疗皮肤真菌感染98例

目的:观察联苯苄唑乳膏治疗皮肤真菌感染的疗效。方法:用联苯苄唑乳膏外用治疗皮肤真菌感染98例。结果:联苯苄唑乳膏治疗皮肤真菌感染治愈率为74.5％,总有效率为89.8％。结论:联苯苄唑乳膏治疗皮肤真菌感染,具有疗效高、无副作用的优点。     

抑菌防霉剂—噻苯哒唑的合成

本文介绍了噻苯哒唑的新用途和采用“一锅煮”工艺制备噻唑酸进而制得该防霉剂的合成方法。     

抗霉菌药1-[β-(对硝基苯氧基)-2,4-二氯苯乙基]咪唑硝酸盐的合成

合成抗霉菌药1-[β-(对-硝基苯氧基)-2,4-二氯苯乙基]咪唑时,制备2',4'-二氯-2-(1-咪唑基)苯乙酮(Ⅲ),用过量咪唑作缩合剂效果较好(过量咪唑可以回收)。α-(2,4-二氯苯基)咪唑-1-乙醇和对-硝基氯苯缩合时,使用极性和非极性溶剂并使用适当触媒优于用四氢呋喃。     

若干抗真菌甾体生物碱类似物的合成

为寻找新型抗真菌药物，从易得原料３β乙酰氧基５，１６孕甾二烯２０酮（６）经１０或１１步反应合成了７个抗真菌甾体生物碱类似物，其中１９个为新化合物，化合物３ａ～ｃ和５体外试验抗真菌活性与氟康唑等同或更强。     

防晒剂Cinoxate的合成

合成防晒剂Cinoxate时,采用方法Ⅰ收率较方法Ⅱ高20%.在制得对甲氧基肉桂酰氯后,省去蒸馏,在原反应器内直接与乙氧基乙醇反应,一步操作制备产品,简化了工艺操作。     

新抗真菌剂苏式-BAY 19139的非对映立体专一性合成

本文报道以α,α-二卤代频哪酮为原料,通过其闭环的立体化学、卤代环氧烷取代反应的立体专一性及对氯苯氧基环氧烷开环反应的方位专一性这一条新路线合成了目标化合物,并用X-射线单晶分析法确证其分子结构。     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

光学活性益康唑和咪康唑的对映体选择性合成及其抗真菌活性

首次用对映体选择性合成法制备了光学活性的益康唑和咪康唑。初步体外抗真菌活性试验结果表明,(R)-(—)-益康唑和(R)-(—)-咪康唑的抗真菌活性高于相应的(S)-异构体和外消旋体。     

硫色酮衍生物1,1—二氧化物的合成及其抑真菌活性的研究

报道了硫色酮衍生物１，１－二氧化物的合成路线，合成了七个化合物，测定了它们的抗真菌活性，结果表明，对供试的五种真菌均有不同程度的抗菌活性。     

草药矮地茶止咳成分的化学结构及合成

矮茶素(Ⅰ)是草药“矮地茶”的有效成分,临床用于治疗慢性气管炎有较好的止咳作用,经光谱等物理常数测定以及化学降解,确定它与虎耳草科等植物中的bergenin是同一物质。在矮茶素(Ⅰ)的全合成中分到一副产物:3β-葡萄糖-4-甲氧基-苯甲酸甲酯(Ⅵ-1),动物初筛也有止咳作用。     

N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性

报道25个N-甲基-N-(α-取代萘甲基)取代苄胺类化合物的合成及抗真菌活性。抑菌测试结果表明,目标化合物对于8种试验菌种均有不同程度的抑菌活性,化合物6,7,8,10,11和21等活性为naftifine的4～20倍,化合物8,10,11和21等活性为butenafine的2～10倍,化合物8,9,10,11和21等对Sporotrichum schencki及Aspergilus fumigatus的活性为clotrimazole的8～15倍,化合物7,8,9和21等对Cryptococus neoformans亦表现出较高活性,MIC为0.31～1.25μg·ml^-1。