复方单硝酸异山梨酯缓释片的制备

目的:制备复方单硝酸异山梨酯缓释片并考察其工艺条件.方法:以乙基纤维素为骨架材料,分别制备单硝酸异山梨酯和阿司匹林(ASA)骨架缓释颗粒,进行薄膜包衣控制两种药物同步释放;将两种缓释骨架颗粒与速释单硝酸异山梨酯、辅料混合压片,制备复方单硝酸异山梨酯缓释片.结果:片剂中两种药物达到良好的缓释效果,有效缓释时限＞10 h.体外药物释放过程符合Higuchi方程,r值均在0.9995以上.结论:本品制备工艺合理,缓释效果好,质量容易保证.     

单硝酸异山梨酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放

目的研究单硝酸异山梨酯缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法采用正交设计,以羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果最佳工艺条件为羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量分别为110mg、15mg,压片硬度为12kg,所制备的单硝酸异山梨酯缓释片在1、4、8h的体外累计释放率分别为30.32±1.23、65.47±1.68、88.47±1.45。结论制备的单硝酸异山梨酯缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累计释放率符合要求。     

自制单硝酸异山梨酯缓释片与国外产品释放度研究

目的；考察自制样品与国外产品体外释放度是否一致，以确证研制样品的处方和工艺是否可行。方法：照释放度测定法，采用溶出度测定法第二法的装置进行测定；结果：自制样品与国我产品在胃、小肠及大肠ＰＨ值环境下和释放度均基本一致；结论：研制样品的处方和工艺是可行的，可进一步研究其生物等效性。     

单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗心绞痛疗效观察

目的观察单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗心绞痛的疗效。方法随机将64例心绞痛患者分为两组,治疗组给予单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片,对照组给予单硝酸异山梨酯片联合美托洛尔片,服药时间4周。对比两组患者用药后临床疗效及心电图疗效。结果治疗组临床总有效率93.7%;对照组总有效率75%,两组比较有显著差异（P〈0.05）。治疗组心电图改善有效率84.4%,对照组62.59%,两组比较有显著性差异（P〈0.05）。结论单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗心绞痛疗效确切,优于单硝酸异山梨酯片联合美托洛尔片。     

HPLC法测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯和阿司匹林的含量

目的　采用高效液相色谱法测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯和阿司匹林的含量。方法　色谱柱为LUNAODSC18(4 6mm× 2 5 0mm ,5 μm) ;流动相为 1%醋酸溶液 (含 0 1%三乙胺 ,pH 3 0 ) -甲醇 (5 5∶4 5 ) ;检测波长 :2 3 0nm ;流速 :1 0ml·min-1。结果　单硝酸异山梨酯进样量在 0 3 93 2～ 6 2 912 μg ;阿司匹林在 0 2 4 72～ 3 95 5 2 μg范围内与峰面积呈良好的线性关系 ,相关系数依次为 0 9999、0 9999,平均回收率依次为 99 4 %、10 0 0 % ,RSD依次为 1 1%、0 8%。结论　本法简便 ,灵敏 ,准确     

复方单硝酸异山梨酯缓释片治疗心绞痛临床观察

2009-04～2010-04我院收治心绞痛患者108例,笔者应用复方单硝酸异山梨酯治疗78例,常规治疗30例,效果满意,现报道如下。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度测定

目的建立高效液相色谱法,测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度。方法以pH=5．0的磷酸盐缓冲液250mL为溶剂．转速为100r／min。以高效液相色谱法测定含量,色谱柱为LunaODS C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为1％醋酸溶液（加0．1％三乙胺）-甲醇（55：45）,检测波长230nm,流速1．0mL／min。结果单硝酸异山梨酯质量浓度线性范围为19．66～314．56μg／mL（r=0．9999）,平均回收率为100．27％,RSD=1．78％（n=9）;体外释放符合Higuchi方程,与国外对照样品一致。结论该方法简便、准确,可作为复方单硝酸异山梨酯缓释片的释放度测定方法。     

单硝酸异山梨酯缓释片治疗心绞痛的疗效分析

目的 分析心绞痛治疗中实施单硝酸异山梨酯缓释片治疗方案的临床效果.方法 86例心绞痛患者,依据抽签方式分为实验组与对照组,各43例.对照组患者接受常规治疗方案,实验组在对照组治疗基础上服用单硝酸异山梨酯缓释片.对比两组患者临床疗效;心绞痛持续时间及发作次数;不良反应发生情况.结果 实验组治疗总有效率为93.02％高于对...     

单硝酸异山梨酯缓释片生物利用度研究

目的:研究上海信谊万象药业股份有限公司研制的单硝酸异山梨酯缓释片的生物利用度。方法:10名健康男性口服单剂量和多剂量单硝酸异山梨酯缓释片(40mg/片),并与口服山东鲁南制药厂生产的普通片(20mg/片)作比较,应用气相色谱仪测定血药浓度,求得相关药代动力学参数。结果:经统计分析,缓释片和普通片的Cmax、Tmax及MRT有显著性差异。在稳态时,单剂量及多剂量的缓释片(40mg)生物利用度相对于普通片(20mg×2)分别为(106.0±18.3)%和(93.6±12.4)%结论:单硝酸异山梨酯缓释片与普通片生物等效,但缓释片仅需日服1次,方便使用。     

单硝酸异山梨酯HPMC骨架片的研制及释放度的考察

目的讨论亲水骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)在单硝酸异山梨酯口服缓释片剂中的应用。方法以湿法制粒压片法制备单硝酸异山梨酯亲水凝胶骨架片,对有影响体外释放的HPMC用量进行了考察。结果与结论单硝酸异山梨酯释药速度随HPMC用量增加、压片颗粒粒径的减小,释药速度减慢。     

混料设计法优化单硝酸异山梨酯缓释片处方

目的:评价混料设计法在处方设计中的应用。方法:以单硝酸异山梨酯(ISMN)为模型药物,运用混料设计法优化ISMN缓释片的处方,并与市售ISMN缓释片进行体外释放度的比较。结果:采用混料设计法优化后处方制备的样品其验证值与目标值比较,相似度因子f2达到86.56。且样品体外释放度与市售片比较无差异。结论:混料设计法适合用于处方的优化,并能预测药物的体外释放。     

单硝酸异山梨酯缓释片人体生物等效性评价

目的:研究两种单硝酸异山梨酯缓释片在健康人体的生物等效性。方法:18例健康受试者分别单剂量口服受试制剂(T)或参比制剂(R)40mg,1周后交叉服用另一制剂。多剂量试验每晨服用T或R40mg,连续6d。d4～d6晨服药前采血1次,d6服药后按方案采血。用经确证的GC-ECD法测定血药浓度,计算相应的药动学参数和生物利用度,并评价两制剂的生物等效性。结果:单剂量服药后,T和R主要药动学参数分别为:Tmax(4.9±1.6)和(4.9±1.2)h,Cmax(719.42±183.72)和(726.52±177.55)ng.mL-1,t1/2(3.9±0.6)和(3.7±0.9)h,AUC0-t(5687.38±1271.64)和(5586.05±1290.01)ng.h.mL-1,AUC0-∞(5831.67±1308.47)和(5719.20±1329.54)ng.h.mL-1,以AUC0-t算得T的相对生物利用度为(103.0±17.1)%。多剂量服药后,T和R主要药动学参数分别为:Tmax-ss(4.9±1.4)和(4.9±1.5)h,Cmax-ss(745.43±143.83)和(747.55±130.72)ng.mL-1,AUCss(7860.24±1827.46)和(8104.13±1637.35)ng.h.mL-1,T的相对生物利用度为(97.1±10.9)%。Tmax、Tmax-ss采用非参数检验,Cmax、AUC0-t、Cmax-ss、AUCss经对数转换后用方差分析和双单侧t检验,T和R的结果差异均无统计学意义。T的Cmax和AUC0-t的90%可信限分别落在R的93.26%～104.33%和95.10%～108.83%,Cmax-ss和AUCss的90%可信限分别落在R的93.97%～105.01%和92.24%～101.08%。结论:两种单硝酸异山梨酯缓释片生物等效。     

单硝酸异山梨酯注射液治疗肺源性心脏病的疗效观察

目的探讨单硝酸异山梨酯注射液治疗肺源性心脏病的疗效和安全性。方法将138例肺源性心脏病患者随机分为对照组69例和治疗组69例;对照组予抗感染、利尿、强心、平喘及吸氧等常规治疗;治疗组在常规治疗的基础上,加用单硝酸异山梨酯注射液;观察两组的临床疗效及治疗前、后的心功能。结果在改善患者的症状、血流变学和TCD指标上,治疗组疗效明显优于对照组。治疗组总有效率为89．86％,对照组为75．36％,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论治疗组比对照组起效快、作用强、效果好、安全可靠。     

离子色谱法定量测定硝酸异山梨酯片中硝酸盐的含量

目的:建立定量测定硝酸异山梨酯片中硝酸盐含量(以硝酸根计)的方法。方法:采用离子色谱法。分离柱为IonpacAS11-HC,淋洗液为氢氧化钾溶液(20 mmol/L),使用电导检测器联合阴离子抑制器进行检测。结果:硝酸根检测质量浓度线性范围为10¹10μg/m(lr=0.999 8),平均回收率为99.3%(RSD=0.9%,n=3),检测限和定量限分别为0.002 1、0.007μg/ml。结论:本方法操作简便、快速,结果准确,适用于硝酸异山梨酯片中硝酸盐的定量分析。     

自制单硝酸异山梨酯缓释胶囊的体外释放度考察

目的:建立自制单硝酸异山梨酯缓释胶囊释放度测定方法并与对照品比较释放行为。方法:采用篮法,以水500 ml为释放介质,转速为50 r/min;采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Venusil MP C18,流动相为甲醇-水(37∶63),检测波长为220nm;以相似因子法评价自制品与对照品的释放相似性,同时对两种制剂进行释放模型的拟合。结果:单硝酸异山梨酯检测质量浓度线性范围为20¹40μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为99.86%(RSD=0.17%,n=3);两种制剂相似因子大于50,体外释放模型拟合更接近Higuchi方程。结论:建立的释放度测定方法操作简便、准确;自制品与对照品比较具有相似的体外释放特征。     

柴黄咀嚼片稳定性考察研究

目的:考察柴黄咀嚼片的稳定性,初步确定其包装、贮藏条件和有效期限。方法:以性状、鉴别、重量差异、微生物限度、含量为质量指标,通过加速试验及长期留样试验观察其质量变化情况。结果:各项考察指标符合药品质量规定。结论:柴黄咀嚼片在加速试验和长期试验条件下稳定,因长期试验12个月内其含量无明显变化,可初步确定该制剂有效期为2年。     

单硝酸异山梨酯注射液与盐酸多巴胺注射液的配伍稳定性考察

目的:考察盐酸多巴胺注射液与单硝酸异山梨酯注射液在葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法:监测盐酸多巴胺注射液与单硝酸异山梨酯注射液配伍后于20、30℃时自然光照射下24h内的含量变化,同时考察配伍液pH值与外观的变化情况。结果:二者配伍后18h内外观、pH值、含量无显著变化。结论:盐酸多巴胺注射液与单硝酸异山梨酯注射液在20、30℃下可配伍用于静脉滴注,但宜在18h内使用完毕。