国产伊曲康唑胶囊剂的生物等效性研究

 目的以进口伊曲康唑胶囊(商品名斯皮仁诺胶囊)为对照品对国产伊曲康唑胶囊剂进行生物等效性评价。方法18名健康成年男性受试者采用随机交叉分组自身对照试验设计,分别于标准早餐后5 minpo200 mg单剂量受试和对照制剂并采集72 h内动态血标本;用改进的HPLC测定血清中药物浓度并计算相关参数t_max,c_max,AUC和t_1/2等。按新药审评标准对AUC和c_max进行双单侧t检验以判定两制剂是否生物等效。结果测试品和对照品生物利用度参数：t_max分别为(4.6±1.3)和(4.1±1.3)h,c_max分别为(319.2±162.2)和(289.0±110.4)ng·mL^-1,t_1/2β分别为(23.8±4.7)和(23.2±4.8)h,AUC_0～∞分别为(5080.5±2451.3)和(4652.1±1610.0) ng·h·mL^-1。两组间各参数均无统计学差异(P＞0.05)。双单侧检验结果分别为t(H)_AUC=2.1598,t(L)_AUC=3.4587,t(H)c_max=3.3420和t(L)c_max=4.5615,t_0.05(16)=1.746;P值均小于0.05。结论国产胶囊剂的相对生物利用度为102.27%;国产伊曲康唑胶囊与斯皮仁诺胶囊为等效制剂。     

国产非那雄胺片剂人体药动学及生物等高效性研究

 目的 评价非那雄胺国产片剂和进口片剂在人体内生物等效性。方法 采用高效液相色谱紫外检测法测定20名健康受试者单剂量po10 mg非那雄胺国产或进口片剂后，血浆中非那雄胺的浓度。结果 非那雄胺国产片剂和进口片剂的AUC_0~24均值分别为（840.63±140.84)和（847.51±166.96)ng·h·mL^-1实测c_max均值分别为（117.17±19.74)和（117.43±18.06)ng·mL^-1,实测t_{max分别为（1.88 ±0.48)和（1.95±0.43)h,国产非那雄胺片剂的相对生物利用度为（100.73±15.27)%。结论 经统计学分析,供试制剂和参比制剂具有生物等效性。}     

葛根总黄酮生物黏附性缓释片在家犬体内的药动学及生物利用度研究

 目的研究葛根总黄酮(TPF)生物黏附性缓释片和普通片在家犬体内的药动学与生物利用度,揭示葛根总黄酮生物黏附性缓释片在家犬体内的药动学变化规律,为临床合理运用该药提供实验依据。方法健康家犬6只,以自身前后交叉对照方式,单剂量分别给予葛根总黄酮生物黏附性缓释片和普通片600mg。葛根素血药浓度经时数据以3P87药动学程序处理,以对两种片剂在家犬体内的动态过程进行拟合。以非室模型统计矩方法,计算药时曲线下面积(AUC_0→12),并由血药浓度数据读取c_max,t_max,经统计分析比较普通片与缓释片的生物利用度。结果单剂量给予家犬TPF片及生物黏附片后,葛根素血药浓度变化符合一级吸收一室模型,Ke分别为(0.461±0.115)h^-1,(0.238±0.042)h^-1;Ka分别为(0.844±0.404)h^-1,(0.446±0.100)h^-1;t_1/2ka分别为(0.954±0.352)h,(1.609±0.292)h,t_1/2ke分别为(1.570±0.333)h,(2.995±0.617)h。普通片的AUC_0-12,c_max,t_max分别为(4430±998)ng·h·mL^-1,(1241±247)ng·mL^-1和(2.2±0.6)h。缓释片的AUC_0→12,c_max和t_max分别为(6459±738)ng·h·mL^-1,(1040±134)ng·mL^-1和(4.0±0.7)h。以普通片为参比制剂,缓释片的生物利用度为(151.4±37.6)%。结论葛根总黄酮缓释片在家犬体内表现出较好的缓释特性,主要药动学参数发生了变化,生物黏附片的生物利用度也明显高与普通片。     

普伐他汀钠片人体生物等效性研究

 目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的c_max分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53)ng·mL^-1,t_max分别为(0.94±0.28)和(0.87±0.22)h,t_1/2分别为(2.26±0.89)和(2.29±0.90)h,AUC_0～8分别为(142.74±69.51)和(134.57±72.50)ng·h·mL^-1,AUC_0～∞分别为(155.98±76.49)和(147.72±80.11)ng·h·mL^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112.5±38.5)%。结论两制剂具有生物等效性。     

乌拉地尔缓释胶囊相对生物利用度和体内外相关性研究

 目的　对乌拉地尔缓释胶囊进行相对生物利用度和体内外相关性研究。方法　采用反相高效液相色谱法测定24名健康志愿受试者单剂量和多剂量口服乌拉地尔缓释胶囊供试制剂与参比制剂后乌拉地尔血药浓度的变化。用3P97药动学程序处理试验数据,并对试验结果进行方差分析和双单侧t检验;体外释放度采用中国药典2000版二部的转篮法。结果 单剂量试验乌拉地尔的相对生物利用度为:(96.37±13.77)%;两种制剂乌拉地尔的药-时曲线下面积(AUC_0→t)分别为:(2347.6±493.2),(2458.9±526.5 )ng·h·mL^-1;达峰时间(t_max)分别为:(4.17±0.28),(4.23±0.29)h;峰浓度(c_max)分别为:(325.6±40.3),(322.0±75.5 )ng·mL^-1。多剂量试验乌拉地尔的相对生物利用度为:(99.99±16.24)%;两种制剂乌拉地尔的药-时曲线下面积(AUC_0→t)分别为:(4513.1±1372.7) ,(4549.7±1308.8)ng·h·mL^-1;稳态达峰时间(t_max)分别为:(4.00± 0.49),(4.08±0.43)h;稳态峰浓度(c_max)分别是 :(544.5±147.1),(565.7±146.8)ng·mL^-1;波动度DF分别是(91.22±14.07)%,(84.53±26.10)%。体外12h平均累积释放86.33%和87.35%。结论　对单剂量口服两种制剂后的lnAUC_0→∞,lnAUC_0→t,lnc_max经双单侧t检验，t_max经秩和检验进行生物等效性评价，表明两者为生物等效制剂，且乌拉地尔缓释胶囊的体内吸收与体外释药有良好的相关性(P<0.05)。     

抗结核固定剂量复合剂的人体相对生物利用度研究

 目的 研究抗结核固定剂量复合剂在健康人体内的相对生物利用度。方法 采用反相高效液相色谱法测定12名健康志愿者口服国产和进口的抗结核固定剂量复合剂的血药浓度,计算两者药动学参数及相对生物利用度,并以AUC_0→n,t_max,c_max,t_1/2为指标,用双单侧t检验分析国产片与进口片的生物等效性。结果 利福平：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（77.92±14.36）μg·h·mL^-1,t_max为（1.71±0.88）h,c_max为（12.07±2.63）μg·mL^-1,t_1/2为（2.81±0.30）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（75.37±19.33）μg·h·mL^-1,t_max为（2.13±0.93）h,c_max为（11.67±3.43）μg·mL^-1,t_1/2为（2.80±1.33）h;吡嗪酰胺：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（416.24±77.00）μg·h·mL^-1,t_max为（1.12±0.50）h,c_max为（32.74±4.08）μg·mL^-1,t_1/2为（10.23±0.94）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（420.39±63.79）μg·h·mL^-1,t_max为（1.27±0.59）h,c_max为（31.03±3.84）μg·mL^-1,t_0→n为（10.16±1.12）h;异烟肼：①受试药的药动学参数AUC_0→n为（21.17±13.48）μg·h·mL^-1,t_max为（1.06±0.42）h,c_max为（7.44±2.01）μg·mL^-1,t_1/2为（3.71±1.22）h;②参比药的药动学参数AUC_0→n为（19.85±13.76）μg·h·mL^{-1/sup>,t_max为（1.04±0.38）h,c_max为（6.89±2.44）μg·mL-1,t_1/2为（4.13±1.19）h。结论 国产与进口片为等效制剂,相对生物利用度分别为：利福平103.3%,吡嗪酰胺99.0%,异烟肼106.6%。}     

氨苄西林/丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究

 目的 比较氨苄西林/丙磺舒颗粒剂与市售同成分胶囊剂在健康志愿音体内的药动学及相对生物利用度。方法 交叉口服单剂量氨苄西林/丙磺舒颗粒剂和氨苄西林/丙磺舒胶囊剂,采用反相高效液相色谱法分别测定人血清中氨苄西林和丙磺舒的浓度。利用3P97程序对各药动学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果 受试制剂及参比制剂中氨苄西林AUC_0→8分别为(27.6±7.9)和(31.1±7.1)μg·h·mL^-1:AUC_0→∞分别为(29.4±8.1)和(33.2±7.3)1.μg·h·L^-1;c_max分别为(8.2±2.8)和(8.1±2.2)μg·mL^-1;t_max分别为(2.0±0.6)和(2.1±0.5)h;t_1/2分别为(1.62±0.48)和(1.57±0.43)h。受试制剂和参比制剂中丙磺舒的AUC_0→24分别为(174.3±35.8)和(178.2±40.7)μg·h·mL^-1;AUC_0→∞分别为(180.5±37.9)和(186.6±43.1)μg·h·mL^-1;c_max分别为(21.8±4.5)和(24.3±5.O)μg·mL^-1;t_max分别为(2.4±0.8)和(2.3±0.6)h;t_1/2分别为(4.73±0.79)和(4.98±1.03)h。受试制剂中氨苄西林和丙磺舒的相对生物利用度分别为(89.0±17.6)％和(99.4±15.4)％。经交叉试验方差分析,上述药动学参数无统计学差早(P>0.05)。结论 受试制剂和参比制剂AUC,t_max与c_max经双单侧t检验分析,结果表明两者具生物等效性。     

西洛他唑片人体生物等效性研究

 目的对国产和进口西洛他唑进行生物等效性研究。方法20例健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,分别口服参比制剂或受试制剂各200mg,并采集60h内动态血标本;采用高效液相色谱法测定血清中药物浓度,计算药动学参数,并判定两制剂是否生物等效。结果参比制剂及受试制剂中西洛他唑的主要药动学数据t_max分别为(3.350±1.137)和(3.350±1.089)h,c_max分别为(745.2±208.7)和(732.6±212.9)ng·mL^-1,AUC_0～1分别为(8777±2158)和(8813±2526)ng·h·mL^-1,AUC_0～∞分别为(9366±2038)和(9259±2595)ng·h·mL^-1,t_1/2(ke)分别为(14.251±6.174)和(11.864±3.447)h,Ke分别为(0.05908±0.02871)和(0.06261±0.01566)h^-1;两种制剂的主要药动学参数c_max,AUC_0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂西洛他唑片的人体相对生物利用度为(100.52±15.52)%。结论两种制剂生物等效。     

复方氯唑沙宗分散片的相对生物利用度研究

 目的考祭复方氯唑沙宗分散片在健康人体内的药动学过程及相对生物利用度方法18名健康男性受试者交叉单剂量口服复方氯唑沙宗分散片和鲁南贝特参比制剂后,采用高效液相色谱法,分别测定血浆中氯唑沙宗和对乙酰氨基酚的浓度结果健康志愿者服用供试制剂和参比制剂后,氯唑沙宗的c_max分别为(19.7±5.9)和(19.4±5.9)μg·mL^-1;t_1/2分别为(1.3±0.5)和(1.1±0.2)h;AUC分别为(50.6±18.3)和(52.8±19.8)μg·h·mL^-1;对乙酰氨基酚的c_max分别为(8.4±2.6)和(9.9±2.1)μg·mL^-1;t_1/2分别为(2.9±0.6)和(2.9±0.6)h;AUC分别为(28.9±5.3)和(31.0±4.4)μg·h·mL^-1 供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.6±8.8)%(氯唑沙宗)和(93.3±11.5)%(对乙酰氨基酚) 结论两种制剂生物等效。     

劳拉西泮片人体生物等效性研究

 目的评价国产劳拉西泮片与已上市的进口劳拉西泮片的人体生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服劳拉西泮受试制剂和参比制剂2 mg,采用液相色谱-质谱法测定血清药物浓度。结果劳拉西泮参比制剂及受试制剂的t_max分别为(2.925±1.017)和(2.825±0.832)h,c_max分别为(19.642±4.988)和(20.185±4.560)ng·mL-1,AUC_0～60分别为(357.62±70.95)和(370.21±88.29)ng·h·mL^-1,t_1/2(ke)分别为(14.268±2.790)和(14.378±3.697)h,国产劳拉西泮片相对生物利用度为(103.33±12.32)% 结论方差分析和双单侧t检验结果表明两种制剂生物等效。     

HPLC测定血清中β-胡萝卜素及其相对生物利用度研究

 目的：测定男性健康志愿受试者po β-胡萝卜素咀嚼片和胶丸后血清中β-胡萝卜素(β-carotene)的含量，计算两种剂型的药动学参数，评价咀嚼片对胶丸的相对生物利用度。方法：采用HPLC对10名男性健康志愿者交叉β-胡萝卜素咀嚼片和胶丸150 mg后测定血药浓度。试验数据扣除人体内源性β-胡萝卜素含量的基础上经3P87软件处理。结果：咀嚼片和胶丸的药动学符合一室模型。AUC_{0h～24 h}分别为(1 888.20±155.80)μg·h·L^-1与(1536.27±128.67)μg·h·L^-1(P＜0.01)；c_max分别为(324.11±22.94)μg·L^-1与(258.21±19.11)μg·L^-1(P＜0.01)；t_peak分别为(2.76±0.10)h与(2.69±0.14)h(P＞0.05)；t_1/2Ka分别为(1.15±0.13)h与(1.21±0.15)h(P＞0.05)。咀嚼片的相对生物利用度为(122.91±10.50)%。结论：咀嚼片和胶丸两者之间AUC_{0 h～24h}和c_max两参数经t检验差别有高度显著性差异，这提示β-胡萝卜素咀嚼片口服吸收效应优于β-胡萝卜素胶丸。     

Beagle犬给予单、复方苯磺酸氨氯地平/氯沙坦钾片后有效成分氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的药动学研究

 目的 比较氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174 3种物质在单、复方制剂给予Beagle犬时的药动学差别。方法 采用LC-MS/MS法,分别测定6只Beagle犬交叉口服单方或复方制剂后血浆中氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的浓度,应用DAS软件计算药动学参数。结果 ①单方和复方制剂中氯沙坦主要药动学参数：t_max（1.36±0.46）和（1.03±0.27）h;ρ_max（905±477）和（1 009±440）ng·mL^-1;AUC_0-t（1 556±696）和（1 601±432）ng·h·mL^-1。②单方和复方制剂中EXP3174的主要药动学参数：t_max（1.67±0.41）和（1.42±0.38）h;ρ_max（69.2±48.1）和（47.1±14.6）ng·mL^-1;AUC_0-t（191±120）和（142±80.6）ng·h·mL^-1。③单方和复方制剂中氨氯地平的主要药动学参数：t_max（2.75±0.61）和（3.00±0.95）h;ρ_max（38.5±14.9）和（33.8±8.05）ng·mL^-1;AUC_0-t（467±163）和（438±141）ng·h·mL^-1。结论 单、复方苯磺酸氨氯地平/氯沙坦钾片在Beagle犬体内的主要有效成分氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的各药动学参数均不存在显著性差异。     

西罗莫司胶囊在人体内的生物等效性评价

 目的 评价国产西罗莫司胶囊与市售西罗莫司口服液在中国健康男性体内的生物等效性。方法 入选22名男性健康志愿者,随机交叉单剂量po西罗莫司胶囊或西罗莫司口服液5 mg,液质联用法测定全血中西罗莫司浓度。结果 西罗莫司胶囊及口服液的药动学参数分别如下：ρ_max分别为(26.62±9.97)和(25.28±5.98) ng·mL^-1;t_max分别为(2.27±0.55)和(1.91±2.33) h;t_1/2分别为(73.07±13.81)和(65.49±17.00) h;AUC_0-t分别为(372.3±146.2)和(368.2±275.0) ng·h·mL^-1,AUC_0-∞分别为(466.8±194.3)和(442.3±324.4) ng·h·mL^-1。相对生物利用度F_0-t (112.4±34.61)%,F_0-∞(117.2±39.93)%。经双单侧t检验确认,2种制剂的ρ_max、AUC_0-t及AUC_0-∞均等效,非参数检验表明,试验药西罗莫司胶囊的t_max比参比口服溶液大,有显著性差异（P<0.05）。结论 除t_max外,国产西罗莫司胶囊与市售西罗莫司口服液的ρ_max和AUC_0-t生物等效。
     

人尿中磺化脱氢松香酸和铋的测定及尿药排泄特征研究

 目的 分别建立测定人尿中磺化脱氢松香酸(Ecabet)的液质联用法和铋(Bi)的氢化原子荧光法,考察二者在中国健康受试者尿液中的排泄特征。方法 尿液样品以甲醇沉淀并以乙酸酸化后进行液相色谱-质谱联用（LC-MS）分析测定磺化脱氢松香酸,采用Hanbon ODS-2色谱柱,流动相为甲醇-20 mmol·L^-1醋酸铵水溶液(55∶45),质谱采用电喷雾离子源四级杆质谱和负离子选择性离子检测;以氢化物-原子荧光光谱（HG-AFS）法测定尿样中铋,样品经硝酸和高氯酸湿法消化后稀释进样。10名受试者单次口服碱式依卡倍特铋干混悬剂800 mg,测定磺化脱氢松香酸和铋的尿药排泄参数。结果 磺化脱氢松香酸在20.44~30 660 ng·mL^-1内线性关系良好,平均回收率大于92.8%,铋在0.3~40 ng·mL^-1内线性关系良好,平均回收率大于92.0%。受试者服药后,磺化脱氢松香酸和铋在72 h后基本随尿排泄完全,受试者服药后0~2 h间,磺化脱氢松香酸和铋经尿排泄速率最大;平均累计排泄百分率分别为(0.9±0.6)%和(0.02±0.01)%。结论 这两种测定方法适用于人尿中磺化脱氢松香酸和铋的测定及其尿药排泄特征研究。     

联苯苄唑的正常人体药物动力学研究

 目的研究联苯苄唑的正常人体药物动力学,以对联苯苄唑的安全性作一评价。方法采用GC-MS单离子检测的方法测定联苯苄唑溶液剂和霜剂在8名正常人体的血药浓度,并用3P87软件估算了药物动力学参数。结果溶液剂和霜剂的体内过程均符合二室开放模型,t^max分别为2.91和5.61h,C^max分别为713.46和410.70ng·mL-1。霜剂吸收、分布和清除较溶液剂慢,但曲线峰下面积没有显著性差别。结论联苯苄唑是一个较安全的外用药物,建议临床上交替使用,以提高疗效。     

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??OBJECTIVE To evaluate the bioequivalence of tested and reference torasemide tablets in healthy male volunteers. METHODS A single oral dose of the two formulations was given to 24 healthy male volunteers according to a randomized crossover design. Plasma drug concentrations were determined by HPLC-MS. RESULTS The pharmacokinetic parameters of torasemide of the two preparations were as follows: ??_max (1 408.29??337.27) and (1 487.86??360.24) ng??mL^-1, t_max (0.90??0.42) and (1.03??0.50) h, t_1/2(4.43??0.57) and (4.43??0.60) h, MRT (3.90??0.60) and (4.01??0.72) h, AUC_{0-24 h}(3 886.86??865.99) and (3 906.06??761.72) ng??h??mL^-1, AUC_0-?? (3 936.57??903.93) and (3 956.96??789.98) ng??h??mL^-1, respectively. The relative bioavailability of tested torasemide tablets were (99.8??11.7)% and (99.7??12.0)% when calculated by AUC_{0-24 h} and AUC_0-??, respectively. CONCLUSION The two formulations of torasemide are bioequivalent in healthy Chinese volunteers.     

白桦脂酸抑制食管鳞状细胞癌增殖及相关机制的实验研究

 目的研究抗肿瘤药物白桦脂酸（BA）对人食管鳞癌KYSE170细胞的抑制作用及抗肿瘤作用机制。方法采用不同质量浓度(0、5、10、20、40、60、80、100 μg·mL-1)白桦脂酸处理KYSE170细胞,作用不同时间 (24、48、72 h)后 ,噻唑蓝（MTT）法检测KYSE170 细胞生长的短期抑制作用;不同质量浓度（0、5、20、40 μg·mL-1）白桦脂酸作用于细胞24 h后以克隆形成实验检测药物对细胞生长的长期抑制作用;不同质量浓度白桦脂酸 (10、60、100 μg·mL-1)作用KYSE170细胞 24、48 h后以流式细胞仪FITC Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡变化,不同质量浓度白桦脂酸（0、10、40 μg·mL-1）作用细胞24 h后以流式细胞仪检测细胞周期的改变。结果噻唑蓝实验显示,不同质量浓度白桦脂酸对KYSE170细胞均有抑制作用,抑制效果呈时间和剂量依赖性,24、48、72 h的IC50分别为(5681±256)、(3973±277)和(2928±305)  μg·mL-1;克隆形成结果显示,0、5、20、40 μg·mL-1药物作用细胞后,克隆形成率分别为（8956+500）%、（6100+203）%、（3133+351）%和（1533+233）%,随白桦脂酸质量浓度增大而明显降低（P< 001）。凋亡结果显示, 各实验组KYSE170细胞凋亡率随白桦脂酸质量浓度加大和药物作用时间的延长明显增高（P＜ 005或001）。细胞周期结果显示,0、1、10 μg·mL-1白桦脂酸作用细胞24 h后,随药物质量浓度增大,G1期细胞比例减少,S期细胞比例不断增加,实验组与空白组对比均有统计学差异（P<001）。结论白桦脂酸能抑制人食管鳞癌KYSE170细胞的生长,这一作用可能是通过诱导细胞凋亡、阻滞细胞停留在S期来实现的。     

兔急性肺血栓栓塞症血清TNF-α, IL-1β和IL-4的变化

目的:监测兔急性肺血栓栓塞症(APTE)模型血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α),(白细胞介素-4,1β)IL-4,IL-1β水平的变化,探讨炎症因子与肺损伤的关系.方法:自体血栓法建立兔APTE模型,随机分为对照组、模型组.ELISA法检测血清各指标,术毕行病理分析.结果:栓塞后IL-4在发病早期未见升高,发病后6h明显升高,模型组与对照组分别为(42.8±1.35),(16.9±1.59) ng·mL-1 (P＜ 0.05),栓塞后4 hTNF-α模型组与对照组分别为(3.52±0.42),(1.29±0.36)9g·mL-1(P ＜0.05),栓塞后2 h IL-1β模型组与对照组分别为(2.66±0.12),(0.34±0.15) ng·mL-1(P＜0.05),水平明显高于对照组.形态学观察结果可见,栓塞后肺动脉内血栓形成,肺组织萎缩、出血、炎性反应明显.结论:APTE模型血清炎症因子发生的不同变化,在引起急性肺损伤中起重要作用.     

高效液相色谱-串联质谱检测及评价盐酸伐昔洛韦片的药动学及等效性

 目的 建立一种简便、灵敏的测定受试者口服盐酸伐昔洛韦片受试制剂和参比制剂后的血药浓度的高效液相色谱-串联质谱 (HPLC-MS/MS) 方法,估算两种制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法 本试验采用双周期、随机、自身交叉试验设计,24名受试者服用受试制剂0.45 g或参比制剂0.5 g,两次用药间隔1周。阿昔洛韦血浆样品经30%三氟乙酸沉淀离心取上清液采用50%氨水中和后进样高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）,以内标法计算阿昔洛韦血药浓度。分别计算受试制剂和参比制剂的药代动力学参数,利用Phoenix WinNonlin 6.1软件分析数据,以AUC、ρ_max和t_max为指标进行人体生物等效性评价。结果 受试制剂和参比制剂血浆中阿昔洛韦的ρ_max分别为（3 457.92±783.83）和（4 181.25±1 130.19）μg·L^-1,t1/2分别为（3.04 ±0.41）和（3.13%±0.52）h,AUC_0-tn分别为（10 624.29±2 007.05）和（12 607.30±2 808.07）μg·h·L^-1,受试制剂的F0-tn为（95.25 ±15.72）%,F0–∞为（95.32±15.76）%。结论 本方法简便快速、灵敏准确,适用于阿昔洛韦在人体体内的药动学研究,统计结果表明,受试制剂和参比制剂等效。     

大鼠口服西红花苷-1后吸收入血成分及药动学

 目的 研究大鼠口服西红花的主要活性成分西红花苷-1后,药物的吸收入血成分及药动学。方法 大鼠口服西红花苷-1后的血浆经过含酸丙酮或丙酮沉淀,采用Agilent Zorbax SB-C18柱,在420 nm检测波长下,分别分析经葡萄糖醛酸酶水解前后血浆中的西红花苷-1（流动相为：甲醇-0.5%醋酸=48∶52）与西红花酸（流动相为：甲醇-0.5%醋酸=74∶36）。结果 在大鼠口服西红花苷-1后不同时间点的血浆以及葡萄糖醛酸酶水解后血浆中未检出西红花苷-1成分,但是在血浆中检测到较高浓度的西红花酸,葡萄糖醛酸水解后的血浆中西红花酸含量未见明显增加。对大鼠口服1 mg·kg^-1西红花苷-1后24 h内的血浆样品中的西红花酸进行血药浓度分析,结果显示,西红花酸在6只大鼠的血浆中都显示多次达峰现象,10 h之内维持较稳定的血药浓度。平均血药浓度显示第一达峰时间（t_max1）在20 min,峰浓度为（0.17±0.18 ）μg·mL^-1,第二达峰时间（t_max2）在6 h,峰浓度为（0.14±0.07）μg·mL^-1,平均滞留时间（MRT_0-t）为（5.4±0.7） h,末端消除半衰期（t_1/2k）为（3.0±0.6） h。结论 西红花苷-1口服给药后以代谢物西红花酸形式快速吸收入血,消除半衰期和体内滞留时间较长,具有良好的药动学特征。对于西红花苷-1在体活性的研究需要重视对体内吸收成分——西红花酸的药理作用的探讨。