利咽袋泡剂的制备工艺与药效学研究

目的 考察利咽袋泡剂的制备工艺和药效学. 方法 通过浸出物浸出率测定及粉碎度考察、水溶性浸出物的紫外（UV）吸光度测定等考察利咽袋泡剂的制备工艺. 采用小鼠热板法、扭体反应和鼠耳肿胀法,考察利咽袋泡剂的镇痛抗炎作用. 结果 袋泡剂的粉碎度控制在10～20目之间,袋泡剂的水溶性浸出物浸出率比代茶饮高18.59%; 其水溶性浸出物的紫外吸光度显著高于代茶饮; 全生药型优于半生药型袋泡剂. 袋泡剂高、中、低3个剂量组均有显著的镇痛作用; 仅高剂量组有显著的抗炎作用. 结论 代茶饮改为全生药型袋泡剂可行,制备工艺合理. 利咽袋泡剂具有显著的镇痛、抗炎作用.     

分散液相微萃取测定何首乌中蒽醌类化合物的含量

常见的大黄素型蒽醌类化合物包括芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等成分。蒽醌类化合物分布广泛,具有抗菌消炎、保肝利胆、泻下通便、活血化瘀等功能。中药材中测定蒽醌类化学成分的前处理方法有回流提取[1]、超声提取[2]、液相微萃取[3]和超临界流体萃取[4]等,这些方法有的手工操作繁冗,劳动强度大,时间周期长,甚至需要使用大量有机溶剂,不但对操作人员的健康有一定的影响,而且还会造成资源浪费及环境污染;有的需要特殊仪器,价格较     

洗四方袋泡剂浸出条件优选

目的:本文是为了对洗四方进行剂型改革,对其浸出条件进行比较研究,为制备袋泡剂的制剂工艺提供参考。方法:通过比较不同条件下药材水溶性浸出物的浸出率,运用两因素试验的方差分析法优选最佳的浸出条件。结果:药材过20目筛,每20g加300ml沸水在保持95℃下浸泡25min。洗四方袋泡剂浸出率较好。结论:洗四方制成袋泡剂是可行的,可保持汤剂的原有目的。     

大黄总蒽醌胶囊血清药化学研究

目的:初步分析大黄总蒽醌胶囊含药血清中药源性成分。方法:大鼠灌胃给予大黄总蒽醌胶囊内容物,采集含药血清,高效液相色谱法测定其指纹图谱,与相同条件下测定的胶囊内容物、对照品及空白血清图谱比较,分析大鼠给药后体内产生的药源性成分并进行鉴定。结果:含药血清中产生药源性成分20个,其中6个为体外原形成分,14个为代谢产物,6个原形成分分别被鉴定为大黄素-8-O-葡萄糖苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚,1个代谢产物被鉴定为芦荟大黄素-8-O-葡萄糖苷,其余13个代谢产物均具有大黄蒽醌类成分的紫外吸收特征。结论:本研究建立的方法准确可靠,可用于大黄总蒽醌胶囊血清药化学研究。     

生产中药袋泡剂的几点体会

中药袋泡剂是在中药汤剂的基础上发展起来的一种新剂型，在日本称为泡袋剂。中药袋泡剂根据制备工艺的不同可分为全生药型袋泡剂和半生药型袋泡剂，具有制备工艺简单、溶出快、浸出率高、体积小、服用方便等优点，是近年来中药汤剂改革的方向之一[1]。目前，国内上市的中药袋泡剂尚不多见，但作为医院制剂和保健茶剂，应用已十分广泛，有不少医院的中药袋泡剂达数十种，大有代替汤剂的趋势。为与同道共同探讨提高中药袋泡剂的质量和产量，现就我所近年来生产中药保健袋泡剂时遇到的一些问题谈几点粗浅的体会。1．原料粉碎度的要成：因各处方…     

20味中药袋泡剂与汤剂的比较研究

目的评价中药袋泡剂的开发前景.方法比较20味中药袋泡剂与汤剂在水中溶出物干重和含量测定上的差异.结果含有鞣质、酸类成分或果实类及叶类中药(共9种)宜制成袋泡剂;含有矿物质或花类中药(共7种)需要制成汤剂;苦参等4种中药制备两种剂型均可.袋泡剂有效成分浸出率的增加幅度为5.0%～341.5%,减少幅度为0.1%～69.6%.结论中药袋泡剂是一种值得推广的新剂型.     

X-5大孔树脂分离纯化5种大黄蒽醌的工艺研究

目的 研究X-5大孔吸附树脂对大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素、大黄酸的吸附性能及纯化工艺.方法 用HPLC测定5种大黄蒽醌的含量,以总蒽醌为指标,考察X-5大孔吸附树脂对大黄总蒽醌的纯化工艺及参数.结果 X-5型大孔吸附树脂对大黄总蒽醌具有良好的吸附性能,大黄的上样浓度为0.064 g·mL-1,流速1 BV·h-1,洗脱剂为3倍量树脂柱体积的70%乙醇.结论 通过X-5型大孔吸附树脂富集、纯化后,总蒽醌含量达13%,浸膏收率为11%,表明该树脂分离、纯化大黄总蒽醌的工艺可行.     

肠清剂冲剂的制备与疗效观察

肠清剂冲剂的制备与疗效观察刘松青，黄明福，唐先哲，成丹（重庆第三军医大学第一附属医院药剂科重庆６３００３８）番泻叶为豆科植物狭叶番泻或尖叶番泻的干燥叶，主要成分为蒽醌类化合物，有泻热行滞，通便利水之功效；在医院常用于通便清肠，作直肠检查及腹部手术的肠...     

浅述中药袋泡剂的研究

袋泡剂是在我国古代煮散和“焗服”的基础上发展起来的。所谓“焗服”,就是汤剂的沸水泡药服,一般用于含挥发油,容易出味、用量小的药物,像藏红花、胖大海、番泻叶、金银花等。沸水泡药,时间短,温度低,药液味薄气清,擅于清泄上焦热邪。 目前,国内外将袋泡剂作为汤剂剂型改革的一种新剂型,对此研究正逐渐深入,临床应用亦日趋广泛。近年来国内外研究报道较多,涉及方剂和单味药在百种以上。日本已研制出方剂和单味药十多种袋泡剂,如当归芍药散、桂枝汤、柴胡桂枝汤、半夏厚朴汤、茵陈蒿汤及川芎、桂皮、番泻叶等袋泡剂,用于临床效果满意。 袋泡剂是把中药切制后,粉碎成粗末,按一定量分装于通透性好,机械强度高的滤纸袋中的一种新剂型。袋泡剂保持了汤剂的吸收快、奏效迅速、灵活加减、能适应中医辨证施治的特点,又克服了汤剂剂量大、浪费药材、有效成分溶出率低、携带和使用不便等缺点。 袋泡剂的制剂工艺和浸出特点 袋泡剂大致可分为两种类型,即全生药型和半生药型。全     

桑翘清热袋泡剂制备工艺研究

<正> 桑翘清热袋泡剂是由桑叶、连翘等12味中药制成的半生药型袋泡剂,工艺先进合理、保留了汤剂吸收快、奏效迅速、能适应中医辩证施治的特点,克服了汤剂剂量大、浪费药材、煎煮繁琐、携带和应用不便、有效成分溶出率低等缺点。     

大黄煎煮与浸渍过程中蒽醌类成分含量变化比较

目的:比较大黄浸渍和煎煮2种不同处理过程中蒽醌类成分的含量变化。方法:以大黄中芦荟大黄素等5个主要成分为分析对象,采用高效液相色谱(HPLC)法分别测定大黄在不同处理方法(浸渍法和煎煮法)和不同时间的煎剂中游离蒽醌、结合蒽醌和总蒽醌的含量变化情况并进行比较。结果:大黄中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚4个成分的进样量在0.03～0.64μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系;大黄素甲醚进样量在0.01～0.34μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系。大黄经煎煮法处理后总蒽醌的溶出量比浸渍法明显增多;2种处理方法对应的游离蒽醌的溶出率随时间变化基本稳定,结合蒽醌的溶出量在煎煮和浸渍过程中均有所下降。结论:大黄在用浸渍和煎煮2种方法处理时可导致其蒽醌类成分含量发生明显变化。     

清肝利肠灌肠液合煎与分煎对大黄5种游离蒽醌含量的影响

目的：比较清肝利肠灌肠液合煎液与单煎液中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量变化.方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为Kromasil 100-5C18（250 mm×4.6 mm,5 μm）,甲醇-0.1%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 ml·min-1,检测波长254 nm.结果：芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄酚的在清肝利肠灌肠合煎液中的含量分别为0.172 8,0.662 5,0.233 0,0.173 9,0.052 9 mg·g-1;在单煎液中的含量分别为0.215 2,1.201 0,0.307 6,0.326 6,0.051 5 mg·g-1.结论：芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄酚的含量清肝利肠灌肠液单煎液高于合煎液,而大黄素甲醚的含量合煎液高于单煎液.     

大黄素固体分散体制备、表征与释药机制研究

摘要：目的 制备大黄素固体分散体，提高其体外溶出度并探究其释药机制。方法 采用分子对接技术，辅助筛选聚合物载体。以大黄素为原料药，Kollidon VA64为聚合物载体，采用热熔挤出工艺制备大黄素固体分散体。通过溶出仪测定其体外溶出，利用SEM，DCS和PXRD对原料药和固体分散体的表面形态和晶型进行表征，最后采用FTIR，NMR和分子动力学模拟对固体分散体的释药机制进行探究。结果 相较于大黄素原料药，大黄素固体分散体在4种介质中的溶出被明显改善，大黄素由结晶态转化为无定形态，药物与聚合物载体间形成了氢键。结论 固体分散体中药物晶型的转变和氢键的产生是改善药物体外溶出的主要因素。     

市售三黄片中游离和结合蒽醌含量的比较及聚类分析

目的：比较市售不同厂家三黄片中游离蒽醌和结合蒽醌芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚及其苷的含量,并进行聚类分析。方法：采用HPLC法,色谱柱为Eclipse plus C₁₈色谱柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱,流速为0.8 mL·min^-1,检测波长为254 nm,柱温为25℃,进样量为20 μL。结果：测得10个不同厂家三黄片中游离总蒽醌含量分别为6.272,9.143,3.950,6.718,7.214,5.411,8.501,5.411,11.725,8.785 mg·g^-1,结合总蒽醌含量分别为3.781,0.700,6.060,4.202,5.560,8.369,6.036,5.621,1.624,3.361 mg·g^-1。聚类分析结果表明,类别的划分突出特性,反映蒽醌含量具有空间分布特征,不同厂家最高和最低的含量存在很大差异。结论：10个厂家三黄片中大黄总蒽醌含量差别大,特别是作为三黄片发挥泻下药效作用的结合蒽醌含量也相差悬殊。     

微波法与传统法煎煮葛根芩连汤有效成分含量的比较

目的：研究微波法与传统法煎煮中药效果。方法：用微波法与传统法分别制取供试汤剂，用紫外分光光度法测定葛根芩连汤中有效成分盐酸小檗碱、总黄酮含量，以此含量及总固体量为考察指标，比较两种方法煎煮中药效果。结果：微波法与传统法煎煮效果相同（P〉0．05），但微波法与传统法相比有高效、节能、省时的优势。结论：微波煎煮法可代替传统煎煮法煎煮中药。     

应用HPLC法探究虎杖泻心汤中蒽醌类成分的含量

目的:探究以虎杖替代大黄配伍黄芩和黄连组成虎杖泄心汤后蒽醌类成分的含量情况。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Welchrom-C1(8250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-1%磷酸(85∶15),检测波长为440nm,流速为1.0mL·min-1,柱温为30℃。结果:5种蒽醌类成分进样量的线性范围分别为大黄酸0.00746～0.11190μg、芦荟大黄素0.00788～0.11820μg、大黄素0.02512～0.37680μg、大黄酚0.00772～0.11580μg、大黄素甲醚0.00406～0.06090μg,r均>0.9990。虎杖泄心汤中大黄素含量较高,大黄酸煎出率低。结论:本试验结果可为虎杖的进一步研究提供依据。     

In situ dissolution analysis using coherent anti-Stokes Raman scattering (CARS) and hyperspectral CARS microscopy

The solid-state form of an active pharmaceutical ingredient (API) in an oral dosage form plays an important role in determining the dissolution rate of the API. As the solid-state form can change during dissolution, there is a need to monitor the oral dosage form during dissolution testing. Coherent anti-Stokes Raman scattering (CARS) microscopy provides rapid, spectrally selective imaging to monitor the oral dosage form during dissolution. In this study, in situ CARS microscopy was combined with inline UV absorption spectroscopy to monitor the solid-state change in oral dosage forms containing theophylline anhydrate undergoing dissolution and to correlate the solid-state change with a change in dissolution rate. The results from in situ CARS microscopy showed that theophylline anhydrate converted to theophylline monohydrate during dissolution resulting in a reduction in the dissolution rate. The addition of methyl cellulose to the dissolution medium was found to delay the theophylline monohydrate growth and changed the morphology of the monohydrate. The net effect was an increased dissolution rate for theophylline anhydrate. Our results show that in situ CARS microscopy combined with inline UV absorption spectroscopy is capable of monitoring oral dosage forms undergoing dissolution and correlating changes in solid-state form with changes in dissolution rate.     

中药(复方)成分提取动力学数学模型建立及粒径对六味地黄汤中梓醇浓度的影响

目的:建立封闭体系中药(复方)成分溶出动力学数学模型,并对六味地黄汤中有效成分梓醇的提取动力学参数进行研究与分析。方法:将数学建模方法应用于中药提取过程的研究中,根据提取原理、Fick定律建立中药提取过程的数学模型,并对数学模型进行拟合和参数分析,可求得函数表达式。再运用该模型研究六味地黄汤中梓醇的动力学参数。结果:建立了包含三项e的指数形式的成分溶出浓度解析及各参数分析方法。提取六味地黄汤的适宜药材粒度为60目,此时梓醇的最大达峰时间(tmax)为195.1min,达峰浓度(Cmax)为0.01223mg·mL-1,最大提取效率(P)为72.95%,损失率(D)为7.62%。结论:封闭可溶中药(复方)扩散体系的成分溶出符合线性动力学数学模型,各参数可根据溶出浓度表达式关系计算得到。     

正交试验优选疏风退热方后下药物煎煮工艺

目的研究疏风退热方中薄荷、荆芥穗的最优煎煮工艺。方法以薄荷挥发油和荆芥穗挥发油的溶出率为考察指标,以浸泡时间(A)、煎煮时间(B)、煎煮压力(C)、煎煮温度(D)为考察因素,采用L_9(3~4)正交试验优化薄荷、荆芥穗煎煮工艺,并进行验证。结果优选的薄荷、荆芥穗最优煎煮工艺为100 kPa下,药材用水浸泡20 min后,薄荷加入方中前下药物的煎煮液,100℃煎煮5 min后,加入荆芥穗再煎煮5 min。所得薄荷挥发油平均溶出率为11.34%(RSD=0.25%),荆芥穗挥发油平均溶出率为12.32%(RSD=0.25%)。结论该煎煮工艺操作简便、稳定可靠,可用于疏风退热方中后下药物的煎煮。     

Forced Degradation Studies of Aloe Emodin and Emodin by HPTLC

Anthraquinones are natural phenolic compounds, which are reported to act as anti-aging, anti-inflammatory, antioxidant, anti-cancer, laxative and antitumor agents. They are abudant in plants like candle bush, aloes, cascara bark and rhubarb. The present work was to observe the effect of different forced degradation conditions by high-performance thin layer chromatography on potential markers i.e. aloe emodin and emodin. Both aloe emodin and emodin were subjected to various forced degradation studies such as oxidation, acid and alkaline hydrolysis, photolysis, hydrolytic and thermal degradation. Aloe emodin, was more susceptible to acid hydrolysis and degradation was found to a lesser extent under thermal degradation whereas significant degradation was observed under acid hydrolysis, lesser extent was observed under alkali hydrolysis for emodin. Forced degradation studies on aloe emodin and emodin gives information about its storage and intrinsic stability conditions considering the advanced pharmaceutical aspects of formulation.