化疗通便方治疗5-HT3受体拮抗剂所致便秘150例

目的 化疗时使用5-HT3受体拮抗剂易致便秘.方法 将150例上一次化疗后出现便秘的患者,随机分为治疗组(80例)及对照组(70例).治疗组予化疗通便汤治疗,对照组予便塞停口服.结果 治疗组有效率为97.5%,对照组为85.7%(P<0.01).结论 提示化疗通便方治疗5-HT3受体拮抗剂所致的便秘效果良好.     

新式灌肠治疗5-羟色胺3受体拮抗剂所致便秘

目的 探讨5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂致便秘的治疗方法.方法 将60例患者随机分为两组,分别采用新式灌肠和肥皂水灌肠加口服新清宁治疗.结果 对照组有效率17.24%,试验组有效率90.32%(χ2=32.33,P<0.05).结论 新式开塞露灌肠简单快捷,效果好,患者无痛苦,是一种值得推广的方法,尤其适用于老年患者.     

5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成

目的：改进5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法：以5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经硝化、还原等九步反应合成。结果：合成了目标化合物,总收率为40％,其结构经IR,^1HNMR和MS确证。结论：合成路线及工艺较适合于工业化生产。     

神经激肽1受体拮抗剂替代地塞米松二联方案预防中度致吐风险化疗所致恶心呕吐的随机对照试验

[摘要] 目的 探索MEC-CINV治疗中NK-1受体拮抗剂（阿瑞匹坦或福沙匹坦）联合托烷司琼的二联止吐方案非劣效于地塞米松联合托烷司琼的标准阳性二联止吐方案,为MEC-CINV治疗去糖皮质激素化提供参考依据。方法 将接受MEC-CINV治疗的患者,随机分配进入A组（NK-1受体拮抗剂+托烷司琼）和B组（托烷司琼+地塞米松）并给予对应的止吐方案。主要评价指标：两组患者总体期(0-120h)恶心呕吐完全缓解（CR）率、两组患者延迟期(24-120h)、急性期(0-24h)的CR率。次要评价指标：两组患者各期恶心完全控制（CC）率及总缓解（TR）率。NK-1受体拮抗剂（阿瑞匹坦或福沙匹坦）联合托烷司琼止吐的安全性。结果 主要评价指标：总体期CR率：58.8% vs 56.0%,P非劣效=0.035＞0.025,RD[95%CI]=2.80[-16.5 to 22.1],非劣效性检验无统计学意义;延迟期CR率：62.7% vs 58.0%,P非劣效=0.021＜0.025,RD[95%CI]=4.70[-14.4 to 23.8]、急性期CR率：80.4% vs 78.0%,P非劣效=0.016＜0.025,RD[95%CI]=2.40[-13.4 to 18.2]延迟、急性期非劣效性检验具有统计学意义。进一步行差异性卡方检验,两组间各期有效率P卡方＞0.05,差异皆无统计学意义。次要评价指标：对恶心症状的控制,A组各期略优于B组,P非劣效＜0.025。各安全性指标在两组间卡方检验P＞0.05,无统计学差异。结论 在MEC-CINV中,NK-1受体拮抗剂（阿瑞匹坦或福沙匹坦）联合托烷司琼的止吐方案对恶心呕吐的控制疗效良好,在急性期和延迟期非劣效于含地塞米松标准二联治疗,安全性也与标准治疗组相似。     

第二代5-HT3受体拮抗剂——帕洛诺司琼的研究进展

自5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂于20世纪90年代问世以来,化疗中急性呕吐得到有效控制,但延迟呕吐的控制效果仍不理想。现在,第二代5-HT3受体拮抗剂——帕洛诺司琼已经被应用于临床,经观察证实其能显著提高延迟呕吐的控制效果。但如何预防延迟呕吐,特别是多天、大计量化疗中如何预防呕吐仍然是困扰肿瘤化疗的难题。本文旨在介绍帕洛诺司琼的临床研究结果,包括其对于控制延迟呕吐的良好效果;在多天、大剂量化疗中,其预防呕吐的效果;其独特的分子学特性及未来关于该药物的研究方向。     

IBS与靶向5-HT受体亚型的新药

由扩张刺激引起的内脏敏感性的改变被认为是肠应激综合征(IBS)的一个关键的病理生理学特征,已成为治疗IBS的靶标.基于5-HT受体配体在IBS中的基本作用原理,5-HT3和5-HT4受体亚型在胃肠道学中得以广泛研究.在5-HT3拮抗剂中,阿洛司琼(alosetron)可用于治疗腹泻性IBS.可动性减少仍是治疗IBS的一个有吸引力的靶标,新一代的原动力药包括5-HT4受体的部分激动剂,如替加色罗(tegaserod,HTF-919)和普卡必利(prucalopride,RO-93877).此外,初步证据显示5-HT4受体也对内脏敏感性有调节功能.吡波色罗(piboserod,SB-207266A)是5-HT4受体拮抗剂,正开发用于治疗腹泻性IBS.最近发现,5-HT7受体亚型介导平滑肌松弛(至少在人结肠),而舒马曲坦(5-HT1B/D受体激动剂)可影响胃肠道运动和内脏的敏感性.     

5-HT6受体及其拮抗剂研究进展

5-羟色胺能神经系统与认知功能和摄食行为密切相关。目前研究人员正在对多种化合物进行生物评价,以确定其是否具有5-HT₆受体拮抗作用。临床前研究结果表明,部分化合物对大鼠和人5-HT₆受体具有较强的选择性拮抗作用,并能增强大鼠的认知功能,包括记忆保存与巩固,以及空间学习能力。因此,5-HT₆受体拮抗剂在治疗神经精神疾病相关的认知损伤方面（如阿尔茨海默病、精神分裂症）较有前景。另外,这些化合物还有助于减少遗传型和饮食型肥胖者的食物摄入、脂肪吸收和体重增加。本文介绍了5-HT₆受体拮抗剂用于治疗阿尔茨海默病和精神分裂症相关的认知功能障碍,以及肥胖症的研究进展。     

不同剂量5-HT3受体拮抗剂格拉司琼防治围术期恶心呕吐的临床研究

目的 观察不同剂量的5-HT3受体拮抗剂格拉司琼(ranisetron)对围术期恶心呕吐(PONY)的作用时效,以寻求合适的剂量预防和减少PONY的发生.方法 择期上腹部吸入全麻手术患者120例,随机双盲分成生理盐水对照组(A组)、昂丹司琼8mg组(B组)、格拉司琼3mg(C组)及6mg(D组),每组各30例.术毕观察给止吐药至第1次出现恶心呕吐的时间、各组发生恶心呕吐的患者数、接受补救药物的患者数、恶心的严重程度、患者对止吐药物的满意度、头晕头痛、椎体外系症状等不良反应等.结果 各组患者性别、体重、年龄、麻醉持续时间、术中生命体征等各组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).各组发生恶心、呕吐和接受补救药物患者数,初次出现恶心的时间,恶心严重程度评级的比较中,格拉司琼均优于昂丹司琼,差异有统计学意义(P＜0.05);格拉司琼3mg及6mg头晕头痛的发生率相近,均低于昂丹司琼,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 (1)格拉司琼的镇吐效果优于昂丹司琼;(2)格拉司琼3mg不仅可以减少药物用量、增强抗吐时效,而且能减少不良反应的发生,是一种安全有效的止吐方法.     

通便玉蓉丸对便秘小鼠大肠含水量及5-HT含量的影响研究

目的 观察不同工艺通便玉蓉丸对便秘小鼠大肠含水量的变化及肠组织中神经递质含量的影响,优选出通便玉蓉丸的最佳工艺,探讨其治疗便秘的作用机制.方法 80只ICR种小鼠随机分为8组,各组应用称重法测定大肠含水量的变化,ELISA法检测肠组织中神经递质五羟色胺（5-HT）含量的变化,并进行比较.结果 通便玉蓉丸各工艺组与模型组比较,均可以使小鼠大肠水份含量增加（P《0.05）,尤其以水提组最明显（P《0.01）;且通便玉蓉丸醇提组、水提组、挥发油组均能明显升高组肠组织液中5-HT含量,与模型组比较,有显著差异（P《0.05）.结论 通便玉蓉丸在促进肠蠕动的同时,可能通过增加便秘小鼠大肠内水分含量以及调节肠组织中5-HT含量治疗便秘.     

黄枳胶囊治疗5-羟色胺3拮抗剂致便秘26例

目的：观察黄枳胶囊治疗恶性肿瘤化疗后应用5-羟色胺-3（5-hydroxylryptamine-3,j—HT3）拮抗剂所致便秘的临床疗效。方法：将50例化疗后服用5-HT3拮抗剂引起便秘的恶性肿瘤患者随机分成治疗组和对照组。治疗组口服黄枳胶囊,对照组服用乳果糖,疗程14d,观察两组便秘的疗效。结果：治疗组显效率为23．1％,总有效率为76．9％,对照组显效率为29．1％,总有效率为83．3％,两组显效率和总有效率比较,差异无显著性。结论：黄枳胶囊对5HT3桔抗剂所致便秘具有较好疗效。     

不同剂量5-HT_3受体拮抗剂托烷司琼对神经脊柱骨科全麻术后恶心呕吐疗效的临床研究

目的观察不同剂量的5-HT3受体拮抗剂托烷司琼（Tropisetron）对全麻术后恶心呕吐的作用时效,以寻求比较理想的止吐药物及合适的剂量和减少术后恶心呕吐的发生。方法择期全麻手术患者90例,随机双盲分成生理盐水对照组（A组）,托烷司琼2mg（B组）,托烷司琼5mg（C组）,每组各30例。术后观察给止吐药至第1次出现恶心呕吐的时间、各组发生恶心呕吐的患者数、接受补救药物的患者数、头晕头痛、椎体外系症状、等副作用。结果各组患者性别、体重、年龄、麻醉持续时间、术中生命体征等各组间比较差异无显著性（P〉0.05）。各组发生恶心、呕吐人数,初次出现恶心的时间,恶心严重程度评分的比较中,托烷司琼2mg及5mg头晕头痛的发生率相近。结论托烷司琼2mg不仅可以减少药物用量,增强抗吐时效,而且能减少副作用的发生,是一种经济、有效、安全且值得推广应用的止吐方法。     

通便汤治疗便秘的临床观察

目的观察通便汤治疗便秘的临床效果。方法习惯性便秘及肛肠疾病术后继发性便秘200例(为气滞血瘀,肠道津亏型)分两组:治疗组120例,服用自拟通便汤治疗;对照组80例,服用市售苁蓉通便口服液。结果治疗组有效率95%,治疗术后继发性便秘显效率达100%;对照组有效率88%,治疗术后继发性便秘显效率94%。结论通便汤治疗便秘具有化瘀导滞不伤正气,排除浊邪糟粕而不至腹泻的特点。     

增液通便方治疗糖尿病便秘36例

目的观察增液通便方治疗糖尿病便秘临床疗效。方法将70例糖尿病便秘患者随机分为治疗组36例,对照组34例,分别给予常规基础治疗,同时治疗组予增液通便方加减治疗,而对照组予通便灵胶囊口服。结果治疗组总有效率91.67%,对照组总有效率67.65%,两组有显著差异(P<0.05)。结论增液通便方治疗糖尿病便秘优于单纯通便灵胶囊,且临床疗效确切。     

化疗止吐药的研究进展

5-HT3受体拮抗剂恩丹司琼、托烷司琼、格拉司琼等通过与5-HT3受体结合,阻滞5-HT3受体而产生止吐作用.临床试验表明,5-HT3受体拮抗剂对于化疗急性呕吐有明显疗效,但对于延迟性呕吐作用较差.NK1受体拮抗剂通过与NK1受体结合,阻滞NK1受体而产生作用.临床试验表明,NK1受体拮抗剂对急性和延迟性呕吐均有效,与5-HT3受体拮抗剂合用可提高急性呕吐的疗效.本文综述了5-HT3受体拮抗剂和NK1受体拮抗剂的作用、作用机制及临床应用.     

增液通便方治疗慢性功能性便秘86例

目的 观察增液通便方治疗慢性功能性便秘的疗效.方法 将172例慢性功能性便秘患者随机分为两组,治疗组86例,口服增液通便方,有效率95.4%;对照组86例,口服西沙比利,有效率75.6%.结论 增液通便方治疗慢性功能性便秘效果显著.     

5-羟色胺3受体及其应用的研究进展

5-羟色胺3受体(5-HT3R)广泛分布在中枢神经系统和外周神经系统中,现已分离出5-HT3A、5-HT3B、5-HT3C、5-HT3D和5-HT3E5种受体亚型。这些亚型可构成功能性受体,包括同源受体和异源受体,并表现出不同的生理药理特性。5-HT3R与呕吐及肠易激综合征的发病机制联系紧密,并参与精神情绪的调节,对抑郁症的治疗提供了新靶点,其受体拮抗剂得到了广泛的应用。     

自拟通便方联合针刺治疗便秘临床观察

目的：观察探讨针刺联合通便方对阴虚津亏型便秘患者的临床疗效。方法阴虚津亏型便秘患者40例,按就诊先后顺序随机分为治疗组（通便方联合针刺）和对照组（通便方）,每组20例。对照组单纯采用通便方治疗,治疗组在对照组基础上加用针刺,7 d 为1个疗程,共计2个疗程。观察两组患者治疗后临床疗效及临床症状评分情况。结果两种方法均能有效缓解便秘临床症状（P ﹤0.05）,但治疗组在改善排便间隔时间、排便费力程度、排便不尽感及紧迫感、腹痛腹胀症状较对照组均有优势（P ﹤0.05）,且治疗组临床疗效优于对照组（P ﹤0.05）。结论针刺联合中药口服治疗慢性功能性便秘,通过建立以多层次、立体的治疗方案,从根本上调整了机体阴阳失衡的状态,疗效显著,值得推广。