不同炮制方法的淫羊蕾对小鼠耐缺氧能力的影响

[目的]探讨不同炮制方法的淫羊藿对小鼠耐缺氧能力的影响.[方法]采用小鼠常压缺氧模型,测定不同炮制方法的淫羊藿对缺氧小鼠惊觉时间、存活时间和死亡时装置内氧体积分数的影响,并测定给予不同炮制方法淫羊藿后缺氧小鼠血红蛋白含量[结果]与阴性对照组比较,淫羊藿生药(10 g/kg)和制淫羊藿Ⅱ(10 g/kg)均能明显延长缺氧...     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

不同炮制方法对黔淫羊藿化学成分及产品质量的影响

目的观察不同炮制方法对黔淫羊藿化学成分及产品质量的影响。方法选择黔淫羊藿作为研究材料,对照品选择中国药品生物制品鉴定研究所产品,测定淫羊藿、羊脂淫羊藿、炒制淫羊藿、盐制淫羊藿及酒炙淫羊藿等不同炮制方法下总黄酮及淫羊藿苷含量的不同,比较不同炮制方式对黔淫羊藿化学成分及产品质量的影响。结果淫羊藿、羊脂淫羊藿、炒制淫羊藿、盐制淫羊藿及酒炙淫羊藿的总黄酮含量分别为8.99%、9.45%、8.86%、8.88%、10.28%,淫羊藿苷含量分别为0.75%、0.87%、0.84%、0.64%、0.95%,羊脂淫羊藿及酒炙淫羊藿效果佳,炮制后总黄酮及淫羊藿苷含量较高。结论炮制前后黔淫羊藿的活性成分发生改变,且不同炮制方法改变程度具有一定差异,羊脂淫羊藿和酒炙淫羊藿方法对淫羊藿的炮制效果佳,建议临床黔淫羊藿的炮制应以羊脂淫羊藿及酒炙淫羊藿为主,能有效提高淫羊藿活性成分及产品质量。     

炮制对巫山淫羊藿黄酮类成分的影响

目的：为巫山淫羊藿饮片质量控制指标的选择提供科学依据。方法：对贵州不同产地的巫山淫羊藿生品和油炙品饮片,采用紫外-可见分光光度法测定总黄酮含量,HPLC测定朝藿定C和淫羊藿苷含量。结果：巫山淫羊藿炮制后总黄酮含量降低,淫羊藿苷含量升高,朝藿定C含量有升有降。结论：巫山淫羊藿饮片以总黄酮、朝藿定C和淫羊藿苷等多指标进行质量评价为佳。     

UPLC法测定不同基源淫羊藿中11种有效成分的含量

[目的]对19批不同基源淫羊藿和4批巫山淫羊藿中的主要有效成分进行含量测定比较.[方法]采用LC30超高效液相色谱仪,Shim-pack GISS C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.9μm)梯度洗脱,对淫羊藿和巫山淫羊藿中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、木兰花碱、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、箭藿苷A...     

巫山淫羊藿及其不同炮制品中淫羊藿苷的含量测定

目的：对巫山淫羊藿生品及其4种炮制品中淫羊藿苷的含量进行测定与比较.方法：采用高效液相色谱法测定淫羊藿苷的含量.结果：淫羊藿苷的含量为：羊脂炙品=盐蒸品〉盐炙品〉酒炙品〉生品.结论：淫羊藿炮制品较生品中的淫羊藿苷有较大增幅.     

中药艾可清胶囊的质量标准研究

[目的]建立中药复方制剂艾可清胶囊的定性定量分析方法.[方法]采用硅胶薄层色谱对复方制剂中淫羊藿、虎杖、女贞子、黄芩、甘草等药材进行定性鉴别;采用反相高效液相色谱测定制剂中相应的指标成分淫羊藿苷、虎杖苷、黄芩苷、甘草酸的含量.[结果]采用硅胶薄层色谱能检出药材指标成分;高效液相色谱法测定,淫羊藿苷在0.18～1.41μ...     

炙淫羊藿饮片稳定性初步研究

目的?考察炙淫羊藿饮片的稳定性。方法?对炙淫羊藿饮片中淫羊藿苷、宝藿苷I进行薄层色谱鉴别、水分、灰分以及酸不溶性灰分测定;以紫外分光光度法测定炙淫羊藿饮片总黄酮含量,以HPLC测定淫羊藿苷、宝藿苷I,考察炙淫羊藿饮片稳定性。结果? 室温留样和加速实验考核项目均符合要求。结论?炙淫羊藿饮片稳定性良好;高效液相色谱法测定炙淫羊藿中淫羊藿苷及宝霍苷I准确可靠,为炙淫羊藿的质量控制提供了科学依据。      

淫羊藿苷元自微乳在Caco-2细胞模型的肠吸收特性初步研究

目的 制备淫羊藿苷元自微乳,考察其理化性质及体外肠吸收特性。方法 在考察淫羊藿苷元理化性质的基础上,以油酸乙酯为油相,聚山梨酯80为乳化剂,丙三醇为助乳化剂制备淫羊藿苷元自微乳,采用透射电镜及激光粒度分析仪测定其稀释后所得微乳的形态、粒径分布和Zeta电位,并采用Caco-2细胞模型初步分析其肠吸收特性。结果 所制备的淫羊藿苷元自微乳稀释后,微乳平均粒径为55.6 nm,Zeta电位为?30.8 mV,在Caco-2细胞模型上的表观渗透系数（P_app）为（3.52±0.3）×10^?6 cm/s。结论 淫羊藿苷元自微乳制剂稳定,体外研究显示自微乳系统能够促进淫羊藿苷元在肠道的吸收。     

淫羊藿苷CaCO3纳米微球在大鼠体内的血药浓度监测

目的 HPLC法监测淫羊藿苷CaCO3纳米微球血药浓度,以评价其在大鼠体内缓释效果.方法 采用HPLC法测定大鼠灌胃淫羊藿苷CaCO3纳米微球后不同时间点大鼠血药浓度.结果 大鼠灌胃200 mg/kg淫羊藿苷CaCO3纳米微球后30 min可检测到Ica,60 min后淫羊藿苷开始大量释放,80 min后释放速度减慢,表明Ica/CaCO3在大鼠体内具有良好的缓释性能.结论 淫羊藿苷以多孔空心纳米微球碳酸钙作为载体,在大鼠体内能够达到良好的缓释效果.     

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

[目的] 优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。[方法] 采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇（PVA）浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。[结果] 优化处方工艺制备的纳米粒包封率为（95.03±1.33）%、平均粒径为（126.80±4.50） nm、Zeta电位（-21.30±0.23） mV.[结论] 乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。     

松果菊苷固体脂质纳米粒处方筛选的研究

[目的] 探索不同辅料对于松果菊苷固体脂质纳米粒(SLN)理化性质的影响,从而对水溶性药物单体固体脂质纳米粒的处方研究做出一点提示。[方法] 采用单一变量法摸索松果菊苷SLN中Myrj52、山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂等辅料对纳米粒理化性质的影响。[结果] 随Myrj52量的增加,纳米粒的粒径减小,Zeta电位增大,包封率增大。随Compritol 888 ATO量的增加,包封率降低,粒径稍有增大,Zeta电位减小。随单硬脂酸甘油酯量的增加,粒径明显增大,包封率略有减小,Zeta电位减小。随卵磷脂量的增加,粒径明显增大,电位明显减小。包封率降低。[结论] 各种辅料单独对松果菊苷SLN的理化性质都有较大影响,此研究可以为相似性质的药物SLN的处方筛选提供启示。     

黄芩素PLGA纳米粒的体外评价及细胞相容性研究

[目的]制备黄芩素聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及体外角膜细胞相容性进行研究。[方法]使用乳化溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,评价其性质和体外缓释效果,主要包括:纳米粒粒径,纳米粒包封率,药物载药量和体外缓释曲线等。采用细胞增殖实验评价黄芩素PLGA纳米粒的细胞毒性。[结果]黄芩素PLGA纳米粒粒径(92.5±2.35)nm、Zeta电位(-21.1±2.5)mV、包封率(92.5±2.35)%、载药量(23.12±1.45)%。体外缓释实验提示:突释阶段黄芩素释放率在1 d内达(8.37±0.31)%,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在10 d时释放达(51.30±0.50)%,细胞增殖实验提示黄芩素PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好。[结论]采用乳化溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性。     

丹参酮I固体脂质纳米粒的制备及评价

[目的] 制备丹参酮I固体脂质纳米粒(TSI-SLN)并对其性质质量进行考察。[方法] TSI-SLN的制备方法选用乳化固化法,并以制剂的粒径、电位和包封率为考察指标。对TSI-SLN冻干品进行差式扫描量热法(DSC)检测。[结果] TSI-SLN的平均粒径为(128±2.00)nｍ,电位为(-9.35±0.12)mV;TSI的包封率为(74.03±1.32)%。DSC结果表明丹参酮I包裹在纳米粒中。[结论] 采用乳化固化法安全可靠,简单易行;该方法下制备的SLN具有较小的粒径和较高的包封率;且理化性质稳定,为后续实验提供了依据。     

几种辅料对葛根素液晶纳米粒粒径、电位、包封率的影响

[目的] 为探讨几种辅料（油酸、油酸钠、十八胺、维生素E醋酸酯、吐温80）对葛根素液晶纳米粒粒径、电位、包封率的影响并择最优辅料提高液晶纳米粒的稳定性。[方法] 采用薄膜-分散法制备葛根素液晶纳米粒,以粒径、Zeta电位、pH、包封率为指标筛选最适宜的稳定剂,并考察其对制剂稳定性的影响。[结果] 维生素E醋酸酯最适合作为液晶纳米粒的稳定剂,得到制剂的粒径半径为（94.62±3.18）nm,电位为（-37.47±1.550）mV,体系pH是8.70,包封率可达到92.14%±0.3827%,并且可使周内包封率保持90%以上。[结论] 维生素E醋酸酯可显著提高液晶纳米粒的稳定性,使纳米粒分散良好,粒径均匀。     

通窍散瘀方微乳的制备及评价

[目的]该实验制备通窍散瘀方微乳,并对其含量、理化性质、刺激性进行评价。[方法]实验以葛根素溶解度为指标,筛选出合适的乳化剂、助乳化剂、油相。再通过伪三元相图,优化微乳处方。[结果]得到制剂处方为EL35,2丙二醇-IPM-水,四者比例为29.23∶29.23∶5.18∶36.34(W∶W∶W∶W)。得到的O/W型微乳,外观澄清透明,PH均值约为5.31。透射电镜下观察,圆整、均匀。激光粒径测定仪测定平均粒径约为17.86 nm,Zeta电位约为-4.90。葛根素载药量约为:68.64 mg/g,芍药苷载药量约为26.96 mg/g。通过大鼠鼻中隔切片,研究通窍散瘀微乳和通窍散瘀溶液对鼻黏膜的刺激性、损伤性作用及可逆性。[结论]结果显示通窍散瘀微乳能显著提高难溶性药物葛根素的载药量,并且形成均一稳定的体系。可为通窍散瘀方给药提供新的剂型。微乳的刺激性小于溶液,且微乳损伤是可逆的。     

藤黄酸纳米结构脂质载体的制备及抗肿瘤作用初步评价

[目的]制备抗肿瘤药物藤黄酸（GA）纳米结构脂质载体（GA-NLC）,考察其理化性质,并对其抗肿瘤作用进行初步评价。[方法]采用乳化-固化法制备,以粒径、Zeta电位、包封率为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法（DSC）进行验证。采用CCK-8法测定GA-NLC对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的抑制作用。[结果]制备的GA-NLC粒径分布在20 nm左右,Zeta电位为-（5.86±0.64）mV、包封率为（99.46±0.23）%。DSC结果表明GA以无定型的形式存在于藤黄酸纳米结构脂质载体中。[结论]通过乳化-固化法制备出的GA-NLC,粒径较小、分布均匀,包封率高,与GA溶液相比,GA-NLC具有更强的抗肿瘤活性。     

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察。[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺。[结论]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15mL。[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行。     

姜黄素固体脂质纳米粒制备及体外释放的研究

[目的]以单硬脂酸甘油酯为载体材料制备姜黄素固体脂质纳米粒及其体外释放行为的研究。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素固体脂质纳米粒,高速离心法测其包封率,激光粒径仪测定其粒径、电位,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中姜黄素的体外释放行为。[结果]姜黄素固体脂质纳米粒的平均粒径为(89.24±2.06)nm,Zeta电位为(-18.77±1.27)m V,药物平均包封率为(89.55±1.84)%,DSC结果表明其理化性质稳定可靠,体外12 h累计释放率为(43.12±1.02)%。[结论]制备的姜黄素固体脂质纳米粒粒径小且分布均匀,具有良好的缓释作用。     

OX26/ApoE共修饰的载小檗碱介孔二氧化硅纳米粒药动学研究

[目的] 制备羧基功能化介孔二氧化硅纳米载体颗粒（MSNs-COOH）,通过表面偶联转铁蛋白受体单克隆抗体（OX26）和载脂蛋白E（ApoE）,增加包载小檗碱（BBR）的介孔二氧化硅纳米颗粒透过血脑屏障并靶向于脑部能力。[方法] 采用模板剂法制备MSNs-COOH,碳二亚胺法偶联OX26和ApoE,浸渍法将BBR包载于孔道内。通过透射电子显微镜（TEM）、激光粒度分析仪、氮气吸脱附法等对载体进行表征,透析袋法考察制剂在体外释放特性,尾静脉注射给药后测定大鼠血浆及脑组织中药物浓度,计算药动学参数,评价制剂脑部靶向性。[结果] 制备的MSNs-COOH在透射电镜下为有序孔道的球形颗粒,平均粒径为（129.8±1.3）nm,载药量为（10.71-20.39）%,体外释放结果显示该载体具有缓释特性,药动学参数表明制剂组的AUC与BBR溶液组有显著性差别,脑靶向指数大于1。[结论] 所构建的OX26/ApoE共修饰的小檗碱介孔二氧化硅纳米载体能改善药物口服吸收差的缺点,实现药物的脑部靶向治疗,具有一定的脑靶向性。