苦木化学成分及生物活性研究进展

苦木为我国传统中药,是苦木科苦树属植物,具有清热解毒、祛湿等功效,临床药用价值高。苦木中含有生物碱类、苦木内酯类、三萜类等多种成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、对心血管系统的作用等多种生物活性。本文综述了近十年来苦木的化学成分及生物活性研究进展,以期为进一步研究和开发苦木资源提供参考。     

苦木生物碱的化学研究

目的研究苦木生物碱的化学成分。方法用硅胶和Sephadex LH-20进行色谱柱分离,通过理化性质、光谱数据鉴定结构。结果鉴定了16个生物碱,分别是:5-甲氧基-铁屎米酮(Ⅰ)、11-羟基-铁屎米酮(Ⅱ)、铁屎米酮(Ⅲ)、4,5-二甲氧基-铁屎米酮(Ⅳ)、4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮(Ⅴ)、3-甲基-铁屎米-2,6-二酮(Ⅵ)、1-甲酰-4-甲氧基-β-咔巴啉(Ⅶ)、1-甲氧基-β-咔巴啉(Ⅷ)、1-乙基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(Ⅸ)、1-甲氧甲酰-4-羟基-β-咔巴啉(Ⅹ)、1-甲基-4-甲氧基-β-咔巴啉(Ⅺ)、1-乙氧甲酰-β-咔巴啉(ⅩⅡ)、1-甲酰-β-咔巴啉(ⅩⅢ)、1-甲氧甲酰-β-咔巴啉(ⅩⅣ)、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉(ⅩⅤ)和1,2,3,4-tetrahydro-1,3,4-trioxo-β-carboline(ⅩⅥ)。结论化合物Ⅺ是首次从自然界植物中分离得到,化合物Ⅱ、Ⅷ、ⅩⅤ是首次从该属植物中分离得到。     

271苦木科植物化学成分及生物活性研究进展

对有关苦木科植物中的苦味素、生物碱、蒽酮等化学成分及其在抗肿瘤、杀虫、拒食、抗疟等方面的研究进展进行了综述,以期为全面开发利用苦木科植物提供参考.     

苦木化学成分和药理作用研究进展

苦木为苦木科苦木属植物,具有较高的临床应用价值。本文综述了近年来苦木的化学成分及药理作用研究进展,为苦木的进一步研究和开发利用提供参考。     

苦木化学成分研究

目的对苦木Picrasmaquassioides的化学成分进行研究。方法采用柱色谱等多种方法进行分离纯化,并通过理化常数和各种波谱技术对化合物的结构进行鉴定。结果从苦木的80%乙醇提取物中共分离得到了16个化合物,其中包括12个生物碱和4个苦味素成分,分别鉴定为1-羟甲基-4-甲氧基-β-咔巴啉(1)、苦木碱B(2)、1-甲氧甲酰基-4-甲氧基-β-咔巴啉(3)、1-甲氧甲酰基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(4)、1-乙基-4-甲氧基-β-咔巴啉(5)、1-乙基-4,8-二甲氧基-β-咔巴啉(6)、苦木西碱I(7)、铁屎米-6-酮(8)、5-甲氧基-铁屎米-6-酮(9)、苦木碱F(10)、苦木碱D(11)、quassidine B(12)、quassin(13)、苦木内酯B(14)、苦木内酯E(15)、norquassin(16)。结论化合物1为新的β-咔巴啉型生物碱,命名为苦木西碱丁(kumujantine D),化合物4为首次从苦木中分离得到。     

伏康树中生物碱化学成分研究

目的:研究伏康树中生物碱部分的化学成分。方法:采用正相硅胶、Sephadex LH-20等色谱方法进行分离纯化,并运用波谱分析的方法鉴定化合物结构。结果:分离并鉴定了8个生物碱类化合物,分别为:voacangine(1)、voacangine hydroxyindolenine(2)、19R-epi-voacristine(3)、epi-ibogaine(4)、vobasine(5)、19-epi-heyneanine(6)、vobtusine(7)和voacamine(8)。结论:其中,化合物2～4、6均为首次从该植物中分离得到。     

北豆根中微量生物碱类化学成分研究

目的:运用化学筛选的方法(LC-MSn)研究北豆根中微量生物碱类化合物。方法:采用经典的酸提碱沉法获得蝙蝠葛总生物碱,利用多种色谱法相结合分离生物碱类化合物,NMR鉴定化合物结构。结果:从北豆根中分离得到4个微量生物碱类化合物,化合物1-4经波谱鉴定分别为cissampentin,costaricine,cycleatjehenine,2-N-Methyltelobine。结论:化合物1-4为从该植物中首次分离得到。     

猴头菌-青蒿生物转化物的化学成分研究

目的:研究猴头菌-青蒿生物转化物的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及重结晶等方法分离纯化,根据化合物的理化性质、波谱数据鉴定化学结构。结果:从猴头菌-青蒿生物转化物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:麦角甾-7,22-二烯-3-酮(1)、豆甾-4-烯-6α-醇-3-酮(2)、(24R)-5α-豆甾-3,6-二酮(3)、fortisterol(4)、β-谷甾醇(5)、莨菪亭(6)、异茴芹内酯(7)、比克白芷素(8)、旱前胡乙素(9)、白花前胡丁素(10)。结论:其中,化合物2、4、8～10为在猴头菌丝体和青蒿的化学成分报道中首次发现,为生物转化后产物,此研究为进一步探讨猴头菌-青蒿经生物转化后成分组成的变化提供依据。     

石松生物碱化学成分的研究

目的:研究石松Lycopodium japonicum生物碱化学成分。方法:采用硅胶柱色谱,RP-C18反相柱色谱,SephadexLH-20柱色谱,Waters半制备液相色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从石松中分离并鉴定了9个生物碱化学成分,分别为lycodoline(1),lucidioline(2),α-obscurine(3),lycopodine(4),lycoposerramine-L(5),lyco-poserramine-M(6),11α-O-acetyl-lycopodine(7),des-N-methyl-α-obscurine(8),clavolonine(9),其中化合物4～9为首次报道从石松中分离得到。     

RP HPLC测定苦木生物碱体外对磷酸二酯酶4的抑制活性

目的:建立使用高效液相色谱法体外测定磷酸二酯酶活性的方法,测定分离自中药苦木的单体生物碱体外对磷酸二酯4(PDFA)的抑制活性.方法:从猪血中性粒细胞中制备PDE4,以环腺苷酸(cAMP)为反应底物,使用高效液相色谱法,测定反应底物减少的量,从而测定受试药物对PDFA的抑制活性.阳性药物为Rolipram.色谱条件:Discovery C18反相色谱柱(4.6mm x250mm,5μm);流动相为甲醇-pH 6.6磷酸缓冲液(10:90);流速为1.OmL·min-1;柱温30℃;检测波长254nm.结果:底物cAMP分离良好,无干扰,cAMP浓度在O.5-8.0μmol·L-1时,与相应峰面积呈良好线性关系.PDFA酶样在lO～60μL与活性呈良好的线性关系.方法的平均回收率95.7%.4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、4,5一二甲氧基铁屎米酮、3-甲基铁屎米-2,6-二酮的IC50分别为35.4,30.2,27.2μmol·L-1.结论:苦木中分得的单体生物碱对自猪血中性粒细胞中分离的PDE4有明显的抑制作用.     

景东山橙中生物碱类化学成分

目的:夹竹桃科(Apocynaceae)山橙属(Melodinus)植物在我国民间应用的历史悠久,其生物碱类化学成分具有抗肿瘤、抗菌、抗生育等生物活性。该文对夹竹桃科山橙属植物景东山橙(Melodinus khasianus)中生物碱类化学成分进行系统研究。方法:运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱及高效液相制备色谱对景东山橙中生物碱类化学成分进行分离和纯化,并通过其理化性质及波谱数据确证生物碱类化合物的结构。通过噻唑蓝(MTT)比色法,对分离得到的化合物进行前列腺癌细胞(PC-3),肺癌细胞(A549),胃癌细胞(HGC-27)和人白血病细胞(HL-60)的细胞增殖抑制筛选。结果:从景东山橙乙醇提取物的三氯甲烷部位分离得到12个化合物,分别鉴定为(+)epi-16α-hydro-14,15vincamine(1),16β,21β-epoxy-vincadine(2),melodinines G(3),melodinines P(4),melodinines N(5),16β-hydroxy-19S-vindolinine(6),16β-hydroxy-19R-vindolinine(7),15α-hydroxy-14,15-dihydrovindolinine(8),melodinines T(9),19-epimeloscandonine(10),门洛斯坎刀尼(11),攀援山橙碱(12)。结论:其中化合物1~10为首次从景东山橙中分离得到的生物碱。采用MTT比色法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选,发现化合物4,5对前列腺癌细胞(PC-3),肺癌细胞(A549),胃癌细胞(HGC-27)和人白血病细胞(HL-60)等肿瘤细胞具有一定的细胞增殖抑制作用。     

洋金花中生物碱类成分的分离与鉴定

为了分离、鉴定洋金花中的生物碱类化学成分,采用硅胶柱、ODS开放柱和制备液相等色谱方法分离,从提取物中分离得到6个生物碱类化合物,并通过IR、NMR和MS等技术确定了其化学结构分别为曼陀罗碱（meteloidine）、莨菪碱（hyoscyamine）、去水阿托品（apoatropine）、山莨菪碱（anisodamine）、东莨菪碱（hyoscine）和norharman。     

马钱子果化学成分研究

自中药马钱子果实中分得6个化合物，经IR、NMR、EIMS及UV等光谱分别鉴定为：士的宁（Ⅰ）、番木鳖次碱（Ⅱ）、马钱子苷（Ⅲ）、熊果酸（Ⅳ）、豆甾醇糖苷（Ⅴ）和羊齿烯酸（Ⅵ）。其中Ⅴ、Ⅳ和Ⅵ为首次从马钱子中得到。     

春根藤化学成分的研究(Ⅱ)

目的 :探讨春根藤的化学成分。方法 :柱色谱分离 ,波谱及单晶X衍射分析鉴定结构。结果 :分离鉴定了8个化合物 ,为bauerenyl acetate(18) ,东莨菪素(19) ,liriodendrin(20) ,松脂醇 2-氧-β-D-葡萄糖苷(21) ,胡萝卜苷 (22) ,白瑞素 (23) ,七叶素(24)和七叶苷(25)。结论 :8个化合物均系首次从该植物中分得 ,化合物 20 ,21,23～25系首次从该属植物中分得 ,bauerenyl acetate为新的天然产物。     

密脉鹅掌柴的化学成分研究

目的:研究密脉鹅掌柴的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20、ODS柱层析、高效液相色谱技术等多种色谱方法分离密脉鹅掌柴的化学成分,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果:从密脉鹅掌柴中分离得到12个化合物,分别鉴定为:豆甾醇(1)、亚油酸乙酯(2)、原儿茶酸(3)、邻苯二酚(4)、对羟基苯甲醛(5)、桦木酮酸(6)、28-nor-β-amyrenone(7)、nor-α-amyrenone(8)、annoionoside(9)、常春藤皂苷元(10)、白桦脂酸(11)、齐墩果酸(12)。结论:其中,化合物1~10为首次从该植物中分离得到,化合物9为首次从该属植物分离得到。     

滇越金线兰化学成分研究

目的:研究滇越金线兰石油醚部位的化学成分。方法:采用反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及制备薄层方法对滇越金线兰石油醚部位进行分离、纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构。结果:从该植物石油醚萃取部位分得6个化合物,分别鉴定为:木栓酮(1)、Sorghumol(2)、5α,8α-过氧麦甾-22-烯-3β-醇(3)、硬脂酸(4)、十八烷(5)、表木栓醇(6)。结论:其中,化合物1、2、4为首次从该植物中得到,化合物3、5、6为首次从开唇兰属植物中分离得到。     

猴子瘿袋化学成分研究

目的:研究波罗蜜属植物猴子瘿袋Artocarpus. Pithecogallus小枝的化学成分。方法:运用硅胶柱色谱、MCI gel树脂、LH-20葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、HPLC、ODS等色谱分离手段,对猴子瘿袋枝叶的95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过其1H-NMR和13C-NMR数据与文献进行对照鉴定其结构。结果:共分离了六个三萜类化合物,分别鉴定为3,25-二羟基羊毛脂烷-8,23(E)-二烯-7,11-二酮(1),(24R)-环阿屯烷-25-烯-3β,24-二醇(2),(24R)-环阿屯烷-24,25-二醇-3-酮(3),熊果酸(4),桦木酸(5),白桦脂醇(6)。结论:化合物1、5和6为首次从菠萝蜜属植物中分离获得。     

广金钱草的化学成分研究

目的:对广金钱草Desmodium styracifolium(Osbeck)Merr.的化学成分进行研究。方法:运用多种层析分离方法进行分离纯化,通过1H、13CNMR等波谱技术确定化合物的结构。结果:分离并鉴定了9个化合物分别为:芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-阿拉伯苷(1)、木犀草素-6-C-葡萄糖苷(2)、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-木糖苷(3)、芹菜素-6-C-葡萄糖-8-C-葡萄糖苷(4)、芹菜素(5)、木犀草素(6)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、β-胡萝卜苷(8)、β-谷甾醇(9)。结论:其中化合物4~8均为首次从该植物中分离得到。     

山海绵Mycale parishi化学成分研究

对采自南中国海的山海绵Mycale parishi化学成分进行研究，从中分离鉴定了3个生物碱：5-甲基-1-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖)-2，4(1H)-嘧啶二酮(Ⅰ)、尿嘧啶(Ⅱ)、N-2-羟基-1-羟甲基-3-十七烯基-二十五脂肪酸酰胺(Ⅲ)，其中化合物Ⅲ未见文献报道。