奥美沙坦酯及其片剂

新药3(1)类；薄膜衣层20mg／片，用于高血压。     

奥美沙坦酯片溶出度测定方法的研究

目的 建立奥美沙坦酯溶出度测定的方法.方法 采用pH6.8磷酸盐缓冲液作为溶出介质;转速每分钟50转,溶出时间30min,溶出量采用紫外分光光度法在225nm波长处测定.结果 奥美沙坦酯在4.01μg·mL-1～20.07μg·mL-1范围内与吸光度成良好的线性关系;平均回收率为99.0%,RSD为0.76%;3批样品测定结果溶出度均在85.6%～101.3%之间.结论 本方法简便易行,可用于奥美沙坦酯片溶出度的测定.     

奥美沙坦酯olmesartan medoxmil

简介： 本品由（日）Sankyo Pharma和（美）Forest Laboratories共同开发，2002年6月首次在美国上市。     

新型降压药奥美沙坦酯

奥美沙坦是最新上市的口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，系一种新型的高血压治疗药，具有高效安全、作用持久和良好耐受性等特点，尤其是对高血压患者的靶器官具有一定的保护作用。本文就其药效学．药动学及临床研究进展进行探讨和总结。     

复方奥美沙坦酯片的人体药动学研究

目的研究健康受试者口服复方奥美沙坦酯片的药物动力学特征。方法30名健康受试者随机分成3组,分别空腹服用复方奥美沙坦酯片1片、2片与3片,定时取血,采用高效液相色谱法测定人血浆中氢氯噻嗪与奥美沙坦浓度并利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果氢氯噻嗪低中高剂量给药后的主要药动学参数分别是：t1/2为（9．68±3．37）h、（10．11±4．96）h、（11．02±4．77）h,Cmax为（69．7±19．8）μg·L^-1、（158．5±62-4）μg·L^-1、（209．4±85．7）μg·L^-1,AUC0→ι为（737．8±110．6）μg·L^-1．h、（1397．2±252．0）μg·L^-1．h、（2200．3±517．6）μg·L^-1．h;奥美沙坦低中高剂量给药后的主要药动学参数分别是：t1/2为（6．25±1．98）h、（7．99±2．43）h、（7．03±2．86）h,Cmax为（635．1±237．7）μg·L^-1、（1336．8±452．0）μg·L^-1、（1774．7±792．2）μg·L^-1,AUC0→ι为（4438．4±1058．1）μg·L^-1．h、（8239．6±1909．7）μg·L^-1．h、（13150．3±3627．5）μg·L^-1．h。结论复方奥美沙坦酯片2组分在健康受试者体内为线性动力学过程。     

复方奥美沙坦酯片的人体药动学研究

目的 研究健康受试者口服复方奥美沙坦酯片的药物动力学特征。方法 30名健康受试者随机分成3组,分别空腹服用复方奥美沙坦酯片1片、2片与3片,定时取血,采用高效液相色谱法测定人血浆中氢氯噻嗪与奥美沙坦浓度并利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果 氢氯噻嗪低中高剂量给药后的主要药动学参数分别是：t_1/2为(9.68±3.37) h、(10.11±4.96) h、(11.02±4.77) h,C_max为(69.7±19.8) μg·L^-1、(158.5±62.4) μg·L^-1、(209.4±85.7) μg·L^-1,AUC0→τ为(737.8±110.6) μg·L^-1·h、(1 397.2±252.0) μg·L^-1·h、(2 200.3±517.6) μg·L^-1·h;奥美沙坦低中高剂量给药后的主要药动学参数分别是：t_1/2为(6.25±1.98) h、(7.99±2.43) h、(7.03±2.86) h,Cmax为(635.1±237.7) μg·L^-1、(1336.8±452.0) μg·L^-1、(1774.7±792.2) μg·L^-1,AUC_0→τ为(4438.4±1058.1) μg·L^-1·h、(8239.6±1909.7) μg·L^-1·h、(13150.3±3627.5) μg·L^-1·h。结论 复方奥美沙坦酯片2组分在健康受试者体内为线性动力学过程。     

奥美沙坦酯片治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性

目的评价国产奥美沙坦酯片治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性。方法用随机双盲双模拟多中心活性药对照的试验设计,符合入选条件的221例轻中度原发性高血压患者随机分为奥美沙坦酯组和氯沙坦组,治疗8周,观察2组治疗前后的血压、心率、心电图和血尿实验室检查的变化。动态血压用开放试验方法,分别在安慰剂末期和治疗期结束时(未停药),做24h动态血压监测。结果奥美沙坦组与氯沙坦组比较,平均坐位收缩压和舒张压降低程度都有显著性差异,分别为17.22vs11.02mmHg,(P<0.01);13.41vs11.18mmHg(P<0.05)。奥美沙坦组降压总有效率为82.41%;每日1次服用奥美沙坦酯片作用可持续24h,药物降低收缩压和舒张压的谷峰比值均>50%。2组药物不良反应发生率分别为3.5%,5.4%,2组比较无显著性差别。结论国产奥美沙坦酯片治疗轻中度原发性高血压患者,能24h平稳降压,谷峰比满意,且耐受性较好。     

奥美沙坦酯的工艺改进

目的 改进奥美沙坦酯的合成工艺。方法 以2-氰基-4''-甲基联苯(2)为起始原料,经溴代反应,“一锅法”完成N-烷基化和皂化-酯化反应,再经氰基四氮唑化反应,得到奥美沙坦酯(1)。结果 3步得到成品,总收率46.5%(以2-氰基-4''-甲基联苯计)。结论 改进后的工艺非常实用,适合工业化生产。     

奥美沙坦酯引发慢性腹泻一例并文献分析

本文报道1例主动脉夹层患者服用奥美沙坦酯片发生持续性腹泻并肛周溃疡的病例,通过其临床表现结合相关文献分析,提醒医务人员警惕使用奥美沙坦引发持续性腹泻的可能,并及时给予相关处理,促进临床合理用药。     

奥美沙坦酯

[通用名称]olmesartan medoxomil,奥美沙坦酯[商品名]Olmetec,傲坦[化学名称]2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基- 1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸[理化性状]本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。[药理作用]本品为一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)1型受体(AT1)阻滞剂,通过选择性阻断AngⅡ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断AngⅡ的收缩血管作用,其作用独立于AngⅡ合成途径之外,其与AT1的亲和力比AT2大约12 500倍。本     

新型降压药奥美沙坦酯

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）而在当前抗高血压治疗中起着重要的作用,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药,自1994年第一个非肽类ARB氯沙坦（Losartan）问世至今,该类药物发展极为迅速.奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil,代码CS-866）是由日本三共（Sankyo）和美国（Forest Laboratories）共同开发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降血压药,2002年5月以Benicar之名首次在美国上市,规格为5 mg、20 mg和40 mg.同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中。     

阿齐沙坦与奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的疗效比较

目的 比较阿齐沙坦与奥美沙坦酯治疗轻中度原发性高血压的临床疗效。方法 2015年9月—2017年2月从全国多家研究中心筛选轻、中度原发性高血压304例,随机分为奥美沙坦酯组和阿齐沙坦组。受试者从起始剂量开始,阿齐沙坦片20 mg/次和奥美沙坦酯片模拟剂,1次/d,或奥美沙坦酯片20 mg/次和阿齐沙坦片模拟剂,1次/d,开始治疗。用药后第8周末对受试者进行血压评价,如果服药前（药物浓度谷值时）坐位收缩压≥140 mmHg（1 mmHg=133 Pa）和/或舒张压≥90 mmHg则试验药物剂量加倍（阿齐沙坦片40 mg/次口服或奥美沙坦酯片40 mg/次,1次/d）继续治疗8周,如果服药前（药物浓度谷值时）坐位收缩压<140 mmHg且舒张压<90 mmHg则维持原剂量继续治疗8周。治疗总周期16周。观察两组的有效率和达标率。比较两组治疗前,治疗8、12、16周收缩压、舒张压,血压与治疗前差值的变化情况。结果 用药8、16周,奥美沙坦酯组有效率分别是66.89%、69.59%;阿齐沙坦组有效率分别是59.60%、58.94%,两组有效率比较差异没有统计学意义。用药8、16周,奥美沙坦酯组达标率分别是62.16%、61.49%;阿齐沙坦组达标率分别是56.95%、56.29%,两组达标率比较差异均没有统计学意义。治疗8、12、16周,两组受试者的坐位收缩压、舒张压逐渐降低,与同组治疗前比较差异均有统计学意义（P<0.05）;治疗后,两组血压比较差异无统计学意义。用药后两组受试者的坐位收缩压和舒张压均逐渐降低,至16周末时,两组间坐位舒张压下降值比较差异具有统计学意义（P<0.05）;16周末时两组收缩压下降值差异均没有统计学意义。结论 有效性方面,阿齐沙坦组疗效未达非劣效于奥美沙坦酯组,但阿齐沙坦自身的降压效果显著并具临床意义;安全性方面,阿齐沙坦组与奥美沙坦酯组不良事件、严重不良事件、不良反应发生率相当,安全性良好。     

奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压的临床效果及安全性分析

目的探讨奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压的临床效果及安全性。方法90例老年高血压患者,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组45例。对照组给予苯磺酸氨氯地平治疗,试验组给予苯磺酸氨氯地平片联合奥美沙坦酯片治疗。比较两组治疗后临床疗效及不良反应发生情况。结果试验组患者的临床总有效率93.3%高于对照组的66.7%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者的不良反应发生率为2.2%低于对照组的13.3%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论相比单用苯磺酸氨氯地平,奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压临床效果更明显,且安全性较好,不良反应少,值得临床推广应用。     

奥美沙坦酯片人体生物等效性研究

目的:评价奥美沙坦酯片与奥美沙坦酯胶囊的人体生物等效性。方法:采用双周期交叉设计,28例健康志愿者随机交叉口服单剂量奥美沙坦酯片(受试制剂)或奥美沙坦酯胶囊(参比制剂)20 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中奥美沙坦的血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(6．72±1．80)和(6．49±1．52)h, C_(max)分别为(495．0±255．3)和(396．0±147．5)μg·L~(-1),T_(max)分别为(2．4±0．7)和(2．9±1．0)h,AUC_(0-t)分别为(2 899±877)和(2 658±840)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 091±925)和(2 847±932)μg·h·L~(-1),以AUC_(0-∞)计算,奥美沙坦酯胶囊的相对生物利用度平均为(114．0±34．5)％。结论:奥美沙坦酯片与奥美沙坦酯胶囊生物等效。     

奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗老年高血压的临床效果观察

目的 观察奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床疗效.方法 将2011年7月-2013年7月收治的老年高血压患者116例随机分为研究组及对照组各58例.研究组给予奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗,对照组给予单纯苯磺酸氨氯地平治疗.治疗后比较2组临床疗效,血压值及不良反应发生情况.结果 研究组总有效率为94.8%高于对照组的82.8%,差异有统计学意义（P＜0.05）.治疗后研究组收缩压、舒张压均低于对照组,差异均有统计学意义（P＜0.05）.116例患者服药后出现不良反应3例,发生率为2.58%,主要表现为轻微头痛,患者可耐受,不影响治疗.结论 奥美沙坦酯片联合苯磺酸氨氯地平治疗高血压的临床疗效优于单纯苯磺酸氨氯地平治疗,且不良反应少,值得临床推广应用.     

抗高血压药 奥美沙坦酯olmesartan medoxmil

一、简介 本品由（日）Sankyo Pharma和（美）Forest Laboratories共同开发，2002年6月首次在美国上市。     

奥美沙坦酯氢氯噻嗪片的制备及其溶出度研究

目的 制备奥美沙坦酯氢氯噻嗪片并对其溶出度进行考察.方法 采用分别制粒混合压片工艺制备奥美沙坦酯氢氯噻嗪片,采用高效液相色谱法测定其溶出度,并通过加速试验考察该产品的溶出度.结果 样品质量稳定,高效液相色谱法测定该片奥美沙坦酯和氢氯噻嗪溶出度分别为99.3％和99.8％.结论 该处方工艺合理,所得产品溶出度较好.     

HPLC测定奥美沙坦酯氢氯噻嗪片含量和有关物质

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定奥美沙坦酯氢氯噻嗪片含量和有关物质的测定方法。方法:采用HPLC,色谱柱:C1(84.6mm×250mm,Kromasil);流动相A:0.02mol/L磷酸二氢钠溶液(用磷酸调节pH至3.0),流动相B:甲醇-乙腈(100∶900),梯度洗脱。结果:奥美沙坦酯和氢氯噻嗪均能与其他杂质较好分离;奥美沙坦酯浓度在0.002026~0.04052mg/mL(r=0.999)范围内线性良好,氢氯噻嗪在0.001265~0.02530mg/mL范围内线性良好(r=1.000)。结论:本方法灵敏、准确,可作为奥美沙坦酯氢氯噻嗪片含量和有关物质的测定方法。     

高效液相色谱法测定奥美沙坦酯片的含量

目的：建立高效液相色谱法测定奥美沙坦酯片的含量。方法：采用C18色谱柱,乙腈-10mmol/L磷酸二氢钾缓冲液（0.2%三乙胺,用磷酸调节pH至3.0）（45：55）为流动相,检测波长为256nm。结果：奥美沙坦酯浓度在10.8～86.4μg/ml范围内线性关系良好（r=0.9999）,平均回收率为：100.75%（RSD=0.61%）。结论：该方法简单、准确,适用于奥美沙坦酯片的含量测定。     

单剂量与多剂量口服复方奥美沙坦酯片的药动学研究

目的:研究健康受试者口服复方奥美沙坦酯片后的药动学。方法:采用高效液相色谱法测定单剂量与多剂量口服复方奥美沙坦酯片后氢氯噻嗪与奥美沙坦的血药浓度,并利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果:单剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(9.7±3.4)、(6.3±2.0)h,Cmax(69.7±19.8)、(635.1±237.7)μg.L-1,AUC0～48(737.8±110.6)、(4 438.4±1 058.1)μg.h.L-1,AUC0～∞(760.4±128.2)、(4 467.0±1 115.6)μg.h.L-1;多剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(11.4±2.8)、(5.8±2.0)h,Cmax(82.3±26.4)、(694.3±251.2)μg.L-1,AUC0～48(753.2±147.4)、(4 701.3±1 196.6)μg.h.L-1,AUC0～∞(789.3±172.2)、(4 735.0±1 235.1)μg.h.L-1。结论:复方奥美沙坦酯片2组分在健康受试者体内的吸收速率和消除速度不随连续给药变化,连续给药后药物在体内蓄积不明显。