星点设计-效应面法优化黄独素B分散片的制备工艺

目的:优化黄独素B分散片的制备工艺,提高黄独素B的溶出速率。方法:建立黄独素B分散片体外溶出度测定方法;采用星点设计-效应面法,以填充剂微晶纤维素(MCC)的用量、载药量、助流剂微粉硅胶用量及崩解剂交联羧甲基淀粉钠(c CMS-Na)用量作为考察因素,以体外溶出度和崩解时限为指标,对黄独素B分散片成型工艺进行优选。建立二次多项式模型描述考察指标和4个因素之间的数学关系,绘制效应面图,确定较优处方并进行验证试验。结果:优选的最佳处方比例为:黄独素B:3.13%,MCC:35%,纤维素乳糖:53.24%,c CMS-Na:7.5%,微粉硅胶:1.13%。结论:采用星点设计-效应面法优选的黄独素B分散片成型工艺简便、可行性高,且崩解时限短、体外溶出快。     

金荞麦多酚分散片处方优选及溶出度研究

目的:优选金荞麦多酚分散片的处方并对其溶出度进行考察。方法:以崩解时间为指标,采用单因素试验法优选填充剂和崩解剂种类,采用正交设计优选各辅料的用量。以表儿茶素和原花青素为指标对金荞麦多酚分散片的溶出度进行考察。结果:处方组成为主药34.2%,交联聚乙烯吡咯烷酮15.0%,微晶纤维素50.0%,硬脂酸镁0.8%,该处方压片后崩解时间小于3 min,表儿茶素和原花青素在3 min内溶出率均达85%以上,原花青素在5 min内、表儿茶素在10 min内溶出率达100%。结论:此处方工艺配比所制备的金荞麦多酚分散片溶散迅速,溶出特性较好。     

叶黄素微囊分散片的成型处方优选

目的:优选叶黄素微囊分散片的成型处方。方法:以外观、混悬性、崩解时间及溶出度为综合评价指标,采用单因素试验确定填充剂及润滑剂种类和用量、崩解剂、润湿剂及溶胀性辅料的种类,通过正交试验优选叶黄素微囊分散片的成型工艺处方。结果:最佳处方为以25%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)-交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)(1∶1.5)为崩解剂,6%羟丙基纤维素(HPC)为溶胀性辅料,70%乙醇溶液为润湿剂,所制备的分散片在80 s内完全崩解,10 min溶出度>90%。结论:优选的处方辅料种类及比例适宜、片面光洁,崩解迅速、溶出度高,具有良好的开发前景。     

脑康通泰分散片的制备及溶出度测定

[目的]确定脑康通泰分散片的处方工艺,并建立其溶出度测定方法。并与自制普通剂型进行溶出度比较。[方法]以休止角、硬度、崩解时限、颗粒流动性等为指标考察处方,优化后确定终处方。采用2010年版中国药典二部附录溶出度测定法,以900 mL水为溶出介质,转速为100 r/min,并于270 nm波长处测定吸收度。[结果]优选出最佳处方:24%磷酸氢钙和20%微晶纤维素为填充剂,10%交联聚维酮与2%二氧化硅为混合崩解剂,1%硬脂酸镁为润滑剂,分散片的崩解时限小于3 min。30 min内溶出度不低于75%。[结论]湿法制粒压片制备脑康通泰分散片处方合理,工艺简单,溶出度测定方法结果准确,质量可控,开发脑康通泰分散片具有临床意义。     

玉夏稳压分散片的处方优化及工艺考察

目的对玉夏稳压分散片的处方进行优化,并考察其制备工艺。方法以分散均匀性为指标,采用正交设计筛选最佳处方和工艺。结果优选出最佳处方:微晶纤维素(MCC)为填充剂,交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)为崩解剂,微粉硅胶为润滑剂,1%PVPK30乙醇溶液为粘合剂,湿法制粒制备分散片,分散均匀性的时间小于60s。结论所制备的分散片处方合理,崩解快。     

金莲花总黄酮分散片处方工艺优选

目的:优选金莲花总黄酮分散片的处方工艺。方法:采用单因素试验考察润滑剂、填充剂、黏合剂及崩解剂;以崩解时限为指标,通过正交试验考察微晶纤维素,内加交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPPXL-10),外加交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPPXL)及聚乙二醇6000(PEG 6000)质量对金莲花总黄酮分散片的处方工艺的影响。结果:金莲花总黄酮分散片的最佳处方工艺为选择微晶纤维素为填充剂,PEG 6000为润滑剂,95%乙醇为黏合剂,PVPPXL-10和PVPPXL为崩解剂;金莲花总黄酮干膏粉200 g(50%),微晶纤维素148.48 g(37.12%),PVPPXL-10 34.09 g(8.52%),PVPPXL 11.36 g(2.84%),PEG 60006.06 g(1.52%),制成1 000片。制得的药片崩解时限均<3 min,片重0.4 g,药片在3 min内崩解物能通过2号筛,均匀性符合规定。结论:优选的处方工艺稳定可行,具有很好的可追溯性,为制定金莲花总黄酮分散片的质量标准提供实验依据。     

三七总皂苷分散片的制备及其体外评价

目的:建立三七总皂苷分散片的粉末直接压片工艺,并评价其制剂学特征。方法:单因素法考察影响三七总皂苷分散片崩解时限的因素,通过正交设计优选处方。结果:以49%微晶纤维素为填充剂,以12%交联聚维酮和3%低取代羟丙基纤维素为混合崩解剂时,通过粉末直接压片法制备的含40%三七总皂苷分散片的崩解时限小于1min,10～15min内可释放完全。结论:粉末直接压片法制备三七总皂苷分散片工艺简单,崩解时限短,溶出度高,具有一定的应用价值。     

叶黄素微囊分散片成型工艺的研究

目的 优选叶黄素微囊分散片的成型工艺条件。方法 采用单因素及正交试验设计,以多个指标优化叶黄素微囊分散片的成型工艺处方。结果 以38%微晶纤维素(MCC)为填充剂、25%羧甲基淀粉钠(CMS-Na)与交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)联用为崩解剂、6%羟丙基纤维素(HPC)为溶胀性辅料、50%乙醇溶液为黏合剂,所制得的分散片在80 s内完全崩解,10 min的溶出度可达90%以上。结论 优选处方辅料种类及比例适宜、片面光洁,崩解迅速、溶出度高,具有良好的开发前景。     

星点设计-效应面法优化芍甘抗抑郁分散片处方

目的:目的:优化芍甘抗抑郁分散片处方。方法:以分散片崩解时间、甘草总黄酮和白芍总苷30min内累积溶出率为考察指标,以交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)和微晶纤维素(MCC)所在处方百分量为自变量,采用星点设计试验优化处方,并对结果进行多元线性和二项式非线性拟合,通过效应面确定最优处方。结果:最优处方为PVPP,占处方量9.17%,CMS-Na占处方量5.29%,MCC占处方量21.74%,磷酸氢钙为填充剂。预测值与实测值的偏差为2.58%。结论:星点设计-效应面法可用于芍甘抗抑郁分散片的处方工艺,优选的成型工艺稳定可行。     

三七止血分散片的制备工艺研究

目的：研制出三七止血分散片，并考察其人参皂苷类的体外溶出度。方法：以CMS-Na为崩解剂，采用内外加入法，以淀粉作出粘合剂，并通过正交试验法优选出三七止血片的最佳工艺处方。结果与结论：按照优选出的工艺处方制得的三七止血分散片能在3min内完全崩解，且均匀性实验能通过20目筛，同时溶出度也明显优于三七止血片。     

多西环素牙周缓释原位凝胶的制备和局部刺激性研究

 目的 制备可注射多西环素牙周缓释原位凝胶并进行体内刺激性初步研究。方法 采用可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和聚乳酸（PLA）为缓释材料、生物相容性N-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）为溶剂制备了盐酸多西环素原位凝胶,采用正交实验优化处方并对凝胶的体外释放、流变学以及家兔体内刺激性进行考察。结果 优化后的处方：聚合物为聚乳酸-羟基乙酸共聚物(Mn=10 000),聚合物浓度为25%,盐酸多西环素浓度为10%。按最优处方制备的盐酸多西环素原位凝胶在37 ℃条件下2 h突释20%,缓慢释放10 d,累计释放率达90%以上。体外以一级释放为主,符合Fick扩散机制。该凝胶接近于牛顿流体,具有良好的流变学特性,家兔牙龈刺激性实验表明无明显刺激性。结论 本实验所制备的多西环素牙周缓释原位凝胶可生物降解、利于注射,有望为临床提供一种用于牙周局部给药的多西环素缓释剂型,以缓解牙周病带来的牙槽骨吸收以及牙齿松动甚至缺失等临床症状。     

钩藤碱双层渗透泵控释片的制备及处方优化

目的 制备钩藤碱双层渗透泵控释片,并进行处方优化.方法 以释药线性和累积释放度为评价指标,单因素试验考察PEO N750用量、PEO Coagulant用量、PEG 4000用量、包衣增重对体外释药的影响,正交试验优化处方,对体外释药过程进行模型拟合.结果 最优处方为PEO N750用量165 mg,PEO Coagulant用量55 mg,PEG 4000用量8%,包衣增重7%,12 h内累积释放度为93.36%,体外释药符合零级模型(r=0.989 5).结论 双层渗透泵控释片可有效控制钩藤碱体外缓释.     

中心复合设计法优化秋水仙碱双层片处方的研究

目的制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化。方法采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方。结果片芯缓释层中HPMCk15、PEO700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～12h内呈良好的缓释释放特征,12h累积释药率达到90%以上。结论本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选。     

岩白菜素固体分散体渗透泵片制备工艺

目的:利用固体分散技术改善微溶性药物岩白菜素的体外溶出行为,进而考察片芯及包衣处方对岩白菜素固体分散体渗透泵片体外释药行为的影响,并优选最佳片芯及包衣处方。方法:采用熔融法制备岩白菜素固体分散体,并测定其溶出速率和溶解度;根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过单因素考察及正交试验设计优化片芯及包衣处方。结果:包衣膜中增塑剂的用量对岩白菜素固体分散体渗透泵片体外释药行为有影响。最后所得处方可在12 h内稳定释药且累积释放度可达到90%以上。结论:以岩白菜素固体分散体为中间体制成单室单层渗透泵片,其释药行为符合一级动力学过程。     

银杏内酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖用量、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)的用量对药物体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,低取代羟丙基纤维素(L-HPC)为崩解剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了每天给药1次的银杏内酯缓释片。该制剂2 h释放约30%,6 h释放约60%,12 h释放90%以上,满足缓释片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

纳曲酮植入剂体外处方优化

 目的 优化持效一个月的纳曲酮植入剂处方。方法 按照L₁₆(4⁵)正交表安排试验来考察纳曲酮植入剂的剂量、碱性添加剂用量以及控释基质聚乳酸的用量对药物体外释放的影响,以1,5,13,21,30 d时的累积体外药物释放百分数为指标进行多元线性回归,从而确立影响因素和指标间的定量关系,并通过重叠等高线图确定优化区域。结果 经多元线性回归获得了3个影响因素分别与5个不同时间点体外药物累积释放百分数之间的定量关系,由重叠等高线图确定了优化处方并进行了验证。结论 用重叠等高线图法完成了纳曲酮植入剂的处方优化工作,该方法可应用于其它多指标优化试验。     

白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片的制备

目的制备白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒后进一步制成冻干粉,再以HPMC 15KM为缓释材料制备水凝胶骨架缓释片。在单因素试验基础上,以HPMC 15KM用量、PEG400与PEG4000比例、PEG用量、硬脂酸镁用量为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方,再进行释药模型拟合。结果最优处方为HPMC K15 M用量50 mg,PEG 400与PEG 4000比例2∶1,PEG用量30 mg,硬脂酸镁用量0.5%,12 h内累积释放度为93.19%。水凝胶骨架缓释片体外释放符合一级方程(r=0.994 1),释药机制为骨架溶蚀与扩散并存。结论该方法简便可靠,可用于制备具有明显体外缓释特征的白杨素固体脂质纳米粒水凝胶骨架缓释片。     

淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒的制备及体外释放度研究

目的 对淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒的制备工艺进行优化并考察了体外释放规律.方法 按均匀设计U6(64)优化处方,采用高温熔融-低温固化法制备淫羊藿苷隐形固体脂质纳米粒,以包封率、载药量、粒径及Zeta电位的综合评分为考察指标,优选处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及隐形固体脂质纳米粒的体外释放百分率.结果 制得的淫...     

粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的制备

目的采用Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D两种包衣材料,制备日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.方法采用流化床包衣技术,以体外释放度作为评价指标,在单因素考察的基础上通过全面搭配实验优化包衣液处方.结果包衣液处方为Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D为51,20%柠檬酸三乙酯,35%滑石粉,包衣增重控制为45%,包衣后药物的释放行为具有缓释特性.结论通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的比例以及聚合物的包衣增重可以达到较理想的缓释效果.     

法莫替丁缓释片的制备工艺及其体外释放特性的研究

 目的:制备法莫替丁缓释片剂，并评价其释放特性。方法:用正交试验设计对片剂的处方、工艺进行筛选与优化，制备法莫替丁缓释片剂，浏定其释放特性。结果:以优选的处方、工艺所制备的片剂，体外释药性能良好，符 合Higuchi模型，持续释药达12 h以上。结论:该片剂处方合理，工艺简单，适合于工业化生产，可为消化性清疡病的临床防治提供一个新剂型。