托吡酯可致代谢性酸中毒

Ortho McNeil公司的抗癫痫药托吡酯(topiramate ,Topam ax)在美国的标签已作更新,其注意事项强调有致代谢性酸中毒的危险,并建议在用药前及用药后定期对病人作血清碳酸氢盐浓渡的监测。目前该产品标签上的注意事项标明,可致高氯血、非阴离子裂隙(non aniongap)及代谢性酸中毒,即在无慢性呼吸性碱中毒情况下,血清碳酸氢盐浓渡降至正常参考范围以下。而急、慢性代谢性酸中毒不仅会导致过度呼吸及疲劳、厌食等非特异性症状,还会引起更严重的不良反应,如心律失常和昏迷。此更新的标签上称,大多数病人用药后出现的碳酸氢盐血浓降低一般均为轻至…     

托吡酯致反复尿路结石1例

托吡酯(topiramate,TPM)是1996年上市、由氨基磺酸酯取代单糖的新型广谱抗癫痫药,可单独应用或者辅助其他抗癫痫药,适用于成人和儿童癫痫的治疗。与其他抗癫痫药比较,TPM口服后吸收迅速、完全,药代动力学呈线性,主要经     

托吡酯致严重失眠3例报告

托吡酯（Topiramate，TPM）作为一种新的抗癫痫药（AED）已广泛应用于临床。无论是国外或国内文献，均认为该药抗癫痫疗效良好，副作用轻微而短暂，一般不影响其继续用药。我们近期应用TPM治疗癫痫（EP）过程中共有3例发生严重失眠表现，现报道如下。     

托吡酯致红细胞减少一例

患者男,11岁,体重48 kg.2009年12月15日,因癫(癎)发作来我院就诊,给予丙戊酸钠片(山东仁和堂药业有限公司,批号20090425)0.2 g,3次/d口服治疗.1个月后家长擅自停药,诱发癫(癎)大发作,再次就诊,继续给予丙戊酸钠片口服治疗,剂量改为0.4 g,3次/d,继续观察.服药2个月后,于2010年5月3日查肝功能正常,血常规:WBC 7.6×109/L,RBC 4.54×1012/L,PLT 122×1012/L.     

托吡酯不良反应文献分析

目的：探讨托吡酯不良反应发生的机制，为临床合理使用托吡酯提供参考。方法：检索1999—2007年国内医药期刊报道的托吡酯致不良反应案例，进行整理并对不良反应的发生机制进行分析。结果：托吡酯所致不良反应包括一过性痴呆、认知障碍、儿童无汗症等。结论：临床上应重视托吡酯所致的不良反应，及时采取措施，提高用药依从性。     

托吡酯致剥脱性皮炎1例

1临床资料患者,男,18岁。2003年因反复发作性意识丧失伴四肢抽搐在我院确诊为癫痫,予丙戊酸钠(VPA)0.2 g,po,tid。治疗后癫痫发作频率明显减少,1年发作1～2次。近半年来,患者服药间断,癫痫发作频率明显增加,每月发作5～6次。予VPA0.4 g,po,tid,1月后患者癫痫发作频率无明显减少。复诊后加用托吡酯(TPM)(妥泰,25 mg/片,西安杨     

托砒酯致剥脱性皮炎

1例90岁男性患者因高血压病、血管性痴呆口服苯磺酸氨氯地平、盐酸多奈哌齐、奥氮平,后加用托吡酯25mg,2次／d控制易激惹等精神行为异常。托吡酯治疗后第22天,患者出现全身皮肤轻度发红,予甲泼尼龙20mg,17欠／d静脉滴注。13d后出现全身弥漫性红斑伴瘙痒、部分红斑融合。5d后进展为大片皮肤表皮脱落。诊断为剥脱性皮炎。停用托吡酯,甲泼尼龙剂量加倍并外用氧化锌洗剂,同时给予抗炎、补充白蛋白等对症支持处理。12d后,皮疹消退。     

托吡酯的合成

托吡酯（ｔｏｐｉｒａｍａｔｅ,１）,化学名为２,３：４,５－双－Ｏ－（１－甲基亚乙基）－β－Ｄ－吡喃果糖氨基磺酸酯,是美国Ｊｏｈｎｓｏｎ＆Ｊｏｈｎｓｏｎ公司开发的ＧＡＢＡ再摄取抑制剂,１９９５年以商品名Ｔｏｐａｍａｘ在英国上市,临床用于治疗成人原发性部分性癫痫。文献报道１的合成,以Ｄ－果糖（２）与丙酮缩合得２,３：４,５－双－Ｏ－（１－甲基亚乙基）－β－Ｄ－吡喃果糖（３）［１,３］,然后３与氨基磺酰氯和ＮａＨ在ＤＭＦ中反应制得１,此法缺点是需制备氨基磺酰氯,它有毒,不安全,收率仅４６％［１,２］…     

托吡酯的合成研究进展

目的 介绍托吡酯的研究背景和合成研究进展。方法 综合国内外报道的文献,阐述托吡酯的合成方法。结果 重点列出了关键中间体的合成方法以及酯化法、氨解法、催化氢化法和水解法4种托吡酯的合成方法,分析各方法。结论 氨解法是托吡酯合成方法的主要研究方向。     

托吡酯治疗小儿癫痫32例

目的:评价托吡酯治疗小儿癫的疗效和安全性.方法:32例癫患儿口服托吡酯,起始剂量为0.8～1.2 mg&;#8226;kg 1&;#8226;d 1,qd或bid,目标剂量为4～9 mg&;#8226;kg 1&;#8226;d 1,bid.随访时间为3～9个月.结果:托吡酯治疗小儿癫的总有效率71.9%,副作用较轻.结论:托吡酯治疗小儿癫有较好的疗效,患儿对其有较好的耐受性.     

托吡酯

【通用名】托吡酯片 【商品名】妥泰 【药理作用】①可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放。②增加GABA激活GABAA受体的频率。③降低谷氨酸AMPA受体的活性。     

托吡酯的不良反应

托吡酯,商品名妥泰(TPM),是一种具有多种抗痫机制的新型抗癫痫药。其优点是口服吸收好,生物利用度高,与其他药物相互作用少。作为附加用药对难治性的部分性发作和全身性强直-阵挛性发作以及Lennox-Gastaut综合征均有明显疗效,作为单药治疗对控制各种类型癫痫的发作也显示了较好的疗效,同时还被用于三叉神经痛及周围神经痛的治疗。然而,随着该药的临床广泛使用,其不良反应也     

托吡酯治疗儿童难治性癫痫28例报告

为验证托吡酯治疗儿童顽固性癫痫的疗效，对28例儿童顽固性癫痫进行添加治疗，以治疗前3个月发作频度为基础，添加托吡酯治疗后观察3个月。结果 发作频率减少＞50％的患儿占75％（21／28），显示托吡酯对多种类型的发作有效，且耐受性较好，偶有嗜睡等副反应。     

托吡酯治疗小儿难治性癫部分性发作36例

目的 研究托吡酯治疗小儿难治性癫部分性发作的疗效与安全性。方法 36例难治性癫部分性发作患儿，原来使用的抗癫药种类和剂量不变，将托吡酯作为辅助治疗药物，从0.5 mg·kg^-1·d^-1开始，每周增加0.5 mg·kg^-1·d^-1, 目标剂量4.0～9.0 mg·kg^-1·d^-1,根据癫发作情况调整托吡酯剂量。癫发作被控制后，原用抗癫药物逐渐减量直至停用。结果 实验过程中2例失访，2例因不良反应退出观察，其他患儿治疗6个月后，总有效率78.0%，同治疗前比较，总发作频率减少73.0%（P＜0.01）,其中简单部分性发作频率减少79.0%（P＜0.05）,复杂部分性发作频率减少71.0%（P＜0.05）, 部分性发作全身泛化发作频率减少67.0%（P＜0.01）。治疗至6个月末心电图及肝、肾功能，血、尿常规均未见明显异常。11例患儿在加量期出现轻、中度不良反应，不需特殊处理大多可自行消失。结论 托吡酯治疗小儿难治性癫部分性发作疗效确切，安全性高，患儿耐受好。     

托吡酯临床研究和应用进展

托吡酯是一种新型的抗癫痫药物,具有多重抗癫痫作用机制。托吡酯吸收迅速完全,呈线性药物动力学特征,生物利用度高。血浆T1/2长,每日服药2次。托吡酯与其他抗癫痫药物相互作用小,可作为单药或作为添加药,对儿童、成年人的多种类型癫痫具有良好临床治疗效果,不良反应较小,病人易于耐受。     

托吡酯治疗神经痛59例

目的 观察托吡酯治疗神经痛的临床疗效与安全性。方法将118例神经痛患者随机分为治疗组和对照组各59例。治疗组给予托吡酯25或50 mg，bid，po；对照组给予卡马西平100 mg，bid或tid，po。疼痛缓解后继续服1周后停药。治疗2周后评价其临床疗效。结果 治疗组和对照组总有效率分别为93.2%，86.4%(P＜0.05)；不良反应发生率分别为10.2%，40.7%。治疗组不良反应表现为一过性头晕、嗜睡、记忆力减退、少言无语等。结论 托吡酯治疗神经痛安全有效，可作为治疗神经痛的首选镇痛药物之一。     

托吡酯治疗小儿癫痫

目的 :评价托吡酯治疗小儿癫痫的疗效和安全性。方法 :3 1例癫痫病儿 (男性 2 1例 ,女性 10例 ,年龄 6a±s 4a)口服托吡酯 ,起始剂量为 1～ 2mg·kg- 1·d- 1,qd ;目标剂量为 4～ 10mg·kg- 1·d- 1,bid。随访时间为 3～ 8mo。结果 :托吡酯总有效率为 69% ,单药治疗与添加治疗的疗效比较差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,其不良反应较轻。结论 :托吡酯对于小儿癫痫有较好的疗效 ,单药与添加治疗的疗效近似 ,病儿对其有较好的耐受性。     

托吡酯单药治疗癫痫31例

目的：观察托吡酯（TPM）单药治疗癫痫的效果及安全性。方法：31例患者入组,TPM目标维持剂量100mg,基础期4周,记录痫发作次数;加药期4－8周;稳定期12周,坚持服用维持剂量,记录发作次数及不良反应。结果：30例患者癫痫总有效率为86．6％,其中显效73．3％,无效占13．4％。治疗各种类型的癫痫有效率均＞75％。不良反应发生率60％,多数较轻微且短暂。结论：TPM单治癫痫疗效明显,且较为安全。     

托吡酯的临床应用

托吡酯(topiramzte；妥泰topamax)是一种新型、广谱、高效、具有多种机制的抗癫痫药，有独特的三重作用机制：①通过状态依赖性阻断电压，依赖性钠通道限制持续反复放电；②通过对γ-氨基丁酸(GABA)-A受体部位的作用，增强GABA介导的抑制性作用；③通过海人草酸／AmpA亚型谷氨酸受体(NMDA)抑制兴奋性氨基酸的激动作用。因此，在各种发作类型癫痫和癫痫综合征中，无论是添加治疗还是新发病例初次治疗都取得较满意的疗效。托吡酯具有线性药物动力学特征，血药浓度与剂量呈正相关，生物利用率高，