阿奇霉素分散片人体药动学及生物等效性研究

目的研究阿奇霉素分散片健康人体的药动学与生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500mg,采用高效液相色谱-质谱法（LC-MS）测定血药浓度。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂阿奇霉素AUC0-168分别为（8.98±1.74）μg·h·mL^-1和（8.75±1.60）μg·h·mL^-1,Cmax分别为（0.81±0.14）μg·mL^-1和（0.80±0.14）μg·mL^-1,t^1/2分别为（48.16±11.10）h和（51.1±7.60）h,Tmax分别为（1.80±0.86）h和（1.82±0.92）h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（103.4±20.2）%。结论阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

黄豆苷元胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下：t1/2分别为（3．4±1．2）和（3．4±1．5）h；Cmax分别为（150．8±30．5）和（154．6±31．1）ng／mL；tmax分别为（1．0±0．6）和（1．3±0．8）h；AUC0～12分别为（474．6±85．7）和（486．5±114．4）ng·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（510．2±95．3）和（524．7±105．6）ng·h·mL^-1。以AUC0～12计算，与参比制剂相比，受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为（99．4±13．1）％。结论：两种黄豆苷元制剂具有生物等效性。     

布洛芬颗粒的人体药动学及生物等效性研究

目的：研究单剂量口服布洛芬颗粒的药动学特征,并评价两种制剂的生物等效性。方法：采用双周期交叉试验,18名健康志愿者分别单剂量口服受试试剂或参比制剂布洛芬颗粒600mg,用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果：布洛芬颗粒受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为tmax（2．56±0．51）和（2．56±0．51）h,fmax（42．81±8．00）和（42．76±7．84）μg／mL,t1／2（1．79±0．17）和（1．75±0．21）h,AUC0～15（105．10±12．90）和（105．67±10．32）μg·h·mL^-1,AUC0-∞（105．99±12．94）和（106．60±10．33）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂的相对生物利用度为（99．29±4．66）％,两种制剂具有生物等效性。     

盐酸地尔硫[艹卓]缓释片在健康人体内的药动学和生物等效性研究

目的研究盐酸地尔硫[艹卓]受试制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性。方法单剂量试验组：18名健康受试者随机交叉口服受试制剂和参比制剂,剂量为120mg。多剂量组：18名健康受试者随机交叉连续口服受试制剂和参比制剂60mg（bid,连续7d）。血样经预处理后采用HPLC紫外检测法测定地尔硫[艹卓]浓度,以计算其主要药动学参数并进行统计学分析。结果单剂量口服120mg盐酸地尔硫[艹卓]后,受试制剂和参比制剂的各主要药动学参数如下：AUC0-t分别为（901．71±270．84）和（926．82±277．02）ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为（974．58±292．88）和（995．85±291．13）ng·h·mL^-1,Cmax分别为（97．66±26．36）和（101．78±33．54）ng·mL^-1,tmax分别为（3．4±0．8）和（3．4±1．0）h。以AUC0-t计算受试制剂的相对生物利用度为（97．5±10．2）％。多剂量口服盐酸地尔硫[艹卓]60mg达稳态后,受试制剂和参比制剂的各主要药动学参数如下：AUC0-t^ss分别为（803．42±205．68）和（783．22±181．62）ng·mL^-1,AUC^ss分别为（566．67±128．14）和（549．59±112．58）ng·h·mL^-1、Cmax^ss分别为（84．07±21．12）和（79．09±19．12）ng·mL^-1、Cmin^ss分别为（27．34±5．81）和（27．21±5．02）ng·h·mL^-1、Cav分别为（47．222±10．678）和（45．799±9．381）ng·mL^-1、tmax分别为（3．O±O．3）和（3．1±0．4）h、DF分别为（1．19±0．26）和（1．12±0．24）,以AUC0-t^ss计算的受试制剂的相对生物利用度为（102．6±12．5）％。结论经方差分析及双单侧t检验结果显示受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

国产恩曲他滨胶囊在健康受试者的药动学及生物等效性研究

以进口恩曲他滨胶囊为参比制剂,评价国产恩曲他滨胶囊的人体生物等效性。方法：18名健康男性受试者按两制剂两周期的交叉试验设计口服单剂量200mg的参比制剂和受试制剂后,采用高效液相色谱法测定血浆中恩曲他滨的浓度,使用DAS 1．0软件计算药物动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：参比制剂和受试制剂的c…分别为（2．42±0．51）μg·ml和（2．34±0．52）μg·ml^-1;tmax分别为（1．19±0．31）h和（1．17±0．37）h;AUC0-16h分别为（9．40±1．88）μg·ml^-1·h和（9．58±1．84）μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为（9．68±1．88）μg·ml^-1·h和（9．87±1．86）μg·ml^-1·h。受试制剂的相对生物利用度为（102．6±10．8）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

头孢克洛胶囊及分散片在健康人体内的生物等效性研究

目的评价头孢克洛胶囊及分散片在健康人体内相对生物利用度及生物等效性。方法受试者采用3处理、3周期、随机、自身交叉对照方法口服受试制剂头孢克洛胶囊、头孢克洛分散片和参比制剂500mg，采用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定血浆中药物浓度，药代动力学参数采用DAS软件处理。结果头孢克洛胶囊、分散片及参比制剂分散片峰浓度（Cmax）分别为（11．79±2．85）μg／mL，（13．07±3．53）μg／mL和（12．59±3．34）μg／mL；达峰时间（kmax）分别为（0．75±0．20）h，（0.62±0．17）h和（0．55±0．11）h；半衰期（tin）分别为（0．60±0．11）h，（0．56±0．08）h和（0，57±0．10）h；0→t药-时曲线下面积（AUC0→t）分别为（15．37±2．23）μg·h／mL，（16．15±3．75）μg·h／mL和（15．66±2．98）μg·h／mL；0→∞药-时曲线下面积（AUC0→∞）分别为（15．67±2．26）μg·h／mL，（16．43±3．74）μg·h／mL和（15．93±3.02）μg·h／mL；受试制剂的相对生物利用度F0→t和F0→∞分别为（100．51±19．19）％，（100．70±19．00）％和（105．96±29．16）％，（105．87±28．52）％。受试制剂与参比制剂符合生物等效标准。结论头孢克洛胶囊、头孢克洛分散片与参比制剂具有生物等效性。     

非那雄胺血浆浓度测定及其生物等效性研究

目的建立非那雄胺血药浓度的液相色谱一质谱联用（LC—MS）测定法，用于人体生物等效性研究。方法采用随机双交叉试验设计，20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂2mg，用LC—MS法测定人血浆中的非那雄胺浓度。结果受试制剂和参比制剂的0～24h药时曲线下面积（AUC（0-24））分别为（123．95±25．47）μg·h／L和（126．35±28．16）μg·h／L，AUC（0-∞）分别为（126．12±27．48）μg·h／L和（129．85±29．12）μg·h／L，峰浓度（Cmax）分别为（22．17±3．83）μg／L和（22、48±4．69）μg／L，达峰时间（t1/2）分别为（3．1±0．6）h和（2．9±0．8）h，半衰期（t1/2）分别为（4．2±0．3）h和（4．3±0．5）h。受试制剂的相对生物利用度为（99．4±9．2）％。结论两种非那雄胺片剂具有生物等效性．     

阿奇霉素分散片药物动力学与生物利用度研究

目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药物动力学与生物等效性。方法高效液相色谱．质谱法（LC-MS）测定20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的药时数值。以DAS2．0软件计算其药动学参数，考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的药动学参数：tmax分别为（2．1±0．8）h和（3．1±2．2）h；Cmax分别为（433．5±138．1）μg/L和（425、7±184．3）μg／L；AUC0-120h分别为（4231±1198）μg·L^-1·h^-1和（3881±1154）μg·L^-1·h^-1；AUC0～∞分别为（460911207）μg·L^-1·h^-1和（4287±1268）μg·L^-1·h^-1。以AUC0-120h计算，受试阿奇霉素分散片和参比阿奇霉素分散片比较的人体相对生物利用度为（119．6±52．9）％。结论两种不同厂家的阿奇霉素分散片具有生物等效性。     

环孢素软胶囊在健康人体生物等效性研究

目的：考察北京双鹭药业股份有限公司与丽珠集团丽珠制药厂所研制的环孢素软胶囊的相对生物利用度，评价两者的生物等效性。方法：18名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂，高效液相色谱（HPLC）测定全血中药物浓度，以内标法计算血药浓度。结果：受试制剂及参比制剂环孢素实测平均血药峰浓度‰分别为（1144．87±382．38）和（1241．08±383．31）μg·L^-1；实测平均达峰时间tmax分别为（2．14±0．61）和（1．83±0．59）h；受试制剂及参比制剂t1/2（ke）分别为（3．54±0．92）和（4．41±2．51）h；AUC‰平均值分别为（4698．15±1872．31）和（4873．95±1805．63）μg·L^-1·h；AUC0-∞平均值分别为（5564．81±2059．53）和（6157．76±2314．98）μg·L^-1·h；试验制剂环孢素的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（98．99±20．40）％和（95．37±25．7）％。结论：受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

司帕沙星片人体药动学研究及生物等效性评价

目的：研究单剂量口服司帕沙星片的药动学特征，并评价试验制剂与参比制剂的生物等效性。方法：20名健康志愿者随机分为两组，采用双周期交叉试验设计，单剂量口服司帕沙星试验制剂或参比制剂200mg，用HPLC法测定血浆中司帕沙星浓度，计算药动学参数。对主要药动学参数进行统计学分析，评价两制剂的生物等效性。结果：司帕沙星试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1 2分别为（21．634±4．613）和（19．890±2．519）h，tmax分别为（3．475±0．769）和（3．525±0．786）h，cmax分别为（779．019±240．985）和（726．950±184．295）μg／mL，AUC0-72分别为（16824．627±3550．309）和（16586．509±3178．872）μg·h·mL^-1，AUC0-∞分别为（18719．118±3717．480）和（18128．478±3403.917）μg·h·mL^-1。试验制剂的相对生物利用度为（104．06±15．11）％。结论：司帕沙星试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素胶囊人体生物等效性研究

目的:研究阿奇霉素胶囊的人体生物等效性。方法:21名健康志愿者采用拉丁方设计,分为A、B、C3组,分别交叉单剂量口服阿奇霉素胶囊受试制剂1(规格:每粒0.25g)、受试制剂2(规格:每粒0.125g)及参比制剂(规格:每粒0.25g)后,用微生物法测定血药浓度,计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂1、受试制剂2、参比制剂的Cmax分别为(1.06±0.41)、(0.99±0.54)、(1.07±0.53)μg·mL-1,tmax分别为(2.38±0.86)、(1.86±0.85)、(2.52±1.40)h,AUC0～144分别为(11.00±6.15)、(10.65±5.17)、(10.49±5.17)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(12.48±7.27)、(11.65±5.64)、(11.57±5.87)μg·h·mL-1;阿奇霉素胶囊受试制剂1、2的相对生物利用度分别为(102.73±15.63)%、(103.17±13.64)%。结论:2种规格的阿奇霉素胶囊与参比胶囊均具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究吗替麦考酚酯胶囊在健康人体内的生物等效性。方法:24名受试者单剂量、交叉口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂或参比制剂1000mg后,采用高效液相色谱法,二极管阵列检测器和荧光检测器串联检测霉酚酸(MPA)及霉酚酸葡糖醛酸酯(MPAG)的血药浓度,以DAS2.0.1程序计算药动学参数和生物等效性数据。结果:受试制剂与参比制剂的MPA,其Cmax分别为(45.728±16.006)、(49.323±16.098)μg·mL-1,tmax分别为(0.610±0.242)、(0.534±0.260)h,t1/2分别为(14.214±6.308)、(12.707±6.575)h,AUC0～60分别为(84.697±19.917)、(84.312±18.639)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(89.750±20.728)、(102.995±68.151)μg.h.mL-1;受试制剂与参比制剂的MPAG,其Cmax分别为(54.917±14.715)、(53.916±10.703)μg.mL-1,tmax分别为(1.521±0.454)、(1.396±0.294)h,t1/2分别为(13.542±6.685)、(11.885±3.130)h,AUC0～60分别为(486.686±145.059)、(446.812±100.383)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(524.357±127.385)、(471.725±101.297)μg.h.mL-1;MPA的相对生物利度为(100.39±16.9)%,MPAG的相对生物利度为(106.89±18.6)%。结论:吗替麦考酚酯胶囊受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

氟康唑片在健康人体内的生物等效性研究

目的:研究氟康唑片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,按双交叉设计,随机单剂量口服氟康唑片受试制剂和参比制剂各300 mg,分别于服药后多点采血测定。采用高效液相色谱法测定血药浓度,并计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的t_(1/2)分别为(29 98±4.79)、(30.60±4.66)h,t_(max)分别为(1.9±0.3)、(1.9±0.6)h,C_(max)分别为(7.64±0.98)、(7.93±0.78)μg·mL~(-1),AUC_(0～96)分别为(258.41±36.49)、(267.93±31.24)μg·h·mL~(-1),AUC_(0～∞)分别为(283.17±45.80)、(299.70±38.41)μg·h·mL~(-1),用面积法AUC_(0～96)和AUC_(0～∞)估算氟康唑片受试制荆的相对生物利用度分别为(94.9±11.3)%、(94.8±11.9)%。结论:受试制剂与参比制剂等效。     

盐酸伐昔洛韦片的人体药动学及生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸伐昔洛韦片的药动学特征,并评价2种制剂的生物等效性。方法:采用双周期交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服2种盐酸伐昔洛韦片600mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果:盐酸伐昔洛韦片受试制剂与参比制剂的主要药动学参数tmax分别为(1.69±0.25)、(1.72±0.26)h,Cmax分别为(3.34±0.58)、(3.40±0.49)μg·mL-1,t1/2分别为(2.73±0.31)、(2.97±0.33)h,AUC0～14分别为(11.22±2.21)、(11.12±1.90)μg·h·mL-1,AUC0～∞分别为(11.76±2.15)、(11.61±1.86)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(101.06±11.72)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

痰咳净滴丸的人体药动学及生物等效性研究

目的:评价痰咳净滴丸与痰咳净散在健康人体内的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者双周期随机交叉单剂量口服痰咳净滴丸(受试制剂)和痰咳净散(参比制剂),各折合咖啡因40mg。用毛细管高效液相色谱法测定血浆中咖啡因的血药浓度,对主要药动学参数进行统计分析,对二者进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:Cmax(0.89±0.16)、(0.93±0.16)μg.mL-1,tmax(0.6±0.3)、(0.5±0.2)h,t1/2(6.54±1.27)、(6.48±0.98)h,MRT(8.62±1.32)、(8.58±1.18)h,CL(6.88±1.65)、(6.76±1.40)L.h-1,AUC0~29(5.73±1.36)、(5.80±1.17)μg.h.mL-1,AUC0~∞(6.14±1.37)、(6.15±1.16)μg.h.mL-1。用面积法估算的受试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(98.77±12.65)%,且两制剂的参数Cmax、AUC0~29、AUC0~∞和tmax经统计学检验均无显著性差异(P>0.05)。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

3种头孢克洛制剂在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:比较3种头孢克洛制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价3种制剂的生物等效性。方法:18名男性健康志愿者,单剂量三交叉分别口服干混悬剂(受试制剂1)、头孢克洛分散片(受试制剂2)和头孢克洛片(参比制剂)500mg后,用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆药物浓度,数据经DAS软件处理,计算药动学参数并评价生物等效性。结果:头孢克洛受试制剂1、2与参比制剂的cmax分别为(13.94±3.76)、(13.54±2.27)、(13.86±3.13)μg·mL-1,tmax分别为(0.56±0.13)、(0.55±0.14)、(0.51±0.13)h,t1/2分别为(0.67±0.09)、(0.68±0.15)、(0.80±0.26)h,AUC0～4分别为(15.16±2.58)、(14.56±1.70)、(14.74±2.07)μg·h·mL-1。受试制剂1、2的F0～4分别为(103.80±17.80)%、(100.50±18.40)%。统计分析表明,2种头孢克洛受试制剂的cmax、tmax、AUC0～4、AUC0～∞与参比制剂相比均无显著性差异。结论:头孢克洛干混悬剂和分散片与参比制剂生物等效。     

阿奇霉素干混悬剂的人体药动学及生物等效性研究

目的:评价2种阿奇霉素干混悬剂的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服受试制剂或参比制剂10袋(含阿奇霉素1.0g)后,采用反相高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,并计算有关药动学参数,通过方差分析和双单侧t检验和1～2α置信区间法进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂中阿奇霉素的Cmax分别为(29.651±5.600)、(29.256±6.382)μg·mL-1,tmax分别为(2.25±0.444)、(2.400±0.503)h,t1/2分别为(37.910±10.181)、(37.980±9.220)h,AUC0～120分别为(458.139±47.368)、(463.114±42.267)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(519.217±57.262)、(522.980±48.267)μg.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.5±8.9)%。结论:2种制剂生物等效。     

2种替米沙坦制剂的人体生物等效性研究

目的:研究替米沙坦胶囊与替米沙坦片在人体内的生物等效性。方法:20名志愿者随机交叉单剂量口服国产替米沙坦胶囊(受试制剂)或进口替米沙坦片(参比制剂)80mg后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数,并评价其生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的药-时曲线均符合口服吸收一室模型,药动学参数分别为:t1/2K(e74.23±25.11)、(79.18±23.27)h,tma(x2.08±1.64)、(2.02±0.86)h,cma(x2.10±1.36)、(1.95±1.08)μg·mL-1,AUC0～144(h116.25±55.97)、(123.94±65.66)μg·h·mL-1。国产替米沙坦胶囊的相对生物利用度为(93.80±12.24)%。经方差分析、双单侧t检验及1-2α置信区间法统计分析,各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论:国产替米沙坦胶囊与进口替米沙坦片具有生物等效性。     

氟罗沙星胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价

目的研究氟罗沙星胶囊在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法以18名健康志愿者为受试对象,采用同体交叉试验方法,分别单剂量口服受试制剂或参比制剂各200 mg,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果受试制剂和参比制剂的tmax分别为（1.39±0.50）和（1.39±0.50）h,Cmax分别为（1.86±0.42）和（1.89±0.41）μg.mL-1,t1/2分别为（11.08±1.43）和（10.94±1.73）h,AUC0～48分别为（21.97±3.80）和（21.95±4.58）μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为（23.42±3.93）和（23.39±4.74）μg.h.mL-1。结论受试制剂与参比制剂生物等效。     

布洛芬缓释片的人体生物等效性研究

目的:研究布洛芬缓释片在健康人体内的药动学及其相对生物利用度,以评价其与布洛芬缓释胶囊的生物等效性。方法:18名男性志愿者,随机分为2组,分别口服布洛芬缓释片(受试制剂)与布洛芬缓释胶囊(参比制剂)后,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97药动学程序拟合,计算药动学参数。结果:受试制剂与参比制剂Cmax分别为(25.43±0.78)、(26.87±0.66)μg·mL-1,tmax分别为(3.67±0.52)、(3.83±0.75)h,AUC0~24分别为(181.20±5.12)、(187.58±5.29)μg·h·mL-1,AUC0~∞分别为(184.34±5.35)、(191.19±4.87)μg·h·mL-1,MRT分别为(6.51±0.73)、(6.80±0.48)h;受试制剂的相对生物利用度为103.7%。结论:与参比制剂比,布洛芬缓释片有较好的缓释效果。