北京地区2350株急性腹泻病原菌药物敏感性测定

应用WHO推荐的K-B法对1988～1990年分离的2350株急性腹泻病原菌做了9种抗菌药物敏感性测定,并对不同年度的志贺氏菌和沙门氏菌的敏感率及志贺氏菌属不同菌群敏感率进行了分析。 结果表明,志贺氏菌属,沙门氏菌属、弧菌属和病原性大肠杆菌对诺氟沙星和依诺沙星的敏感率分别为97％和96.8％;志贺氏菌属对吡哌酸和庆大霉素的敏感率分别为96.1％和85.6％。沙门氏菌对头孢噻肟的敏感率为100％。弧菌属对新诺明、复方新诺明和氯霉素的敏感率为85.4％、86％和85.7％,而志贺氏菌、沙门氏菌、气单孢菌属相病原性大肠杆菌对新诺明、复方新诺明和氯霉素敏感率很低,只有19.3％、28.3％和49.4%。沙门氏菌属、弧菌属和气单孢菌属对氨苄青霉素的敏感率也很低,分别为43％、32.6％和24.4％。 志贺氏菌属对氯霉素和庆大霉素的敏感率及沙门氏菌属对新诺明、复方新诺明、氨苄青霉素,庆大霉素和诺氟沙星的敏感率年度间差异都非常显著(P<0.005)。志贺氏菌属的四个菌群对吡哌酸、诺氟沙星和依诺沙星的敏感率均无明显差异,而对新诺明和复方新诺明敏感率差异非常显著(P<0.005),其中A、C群敏感率高于B、D群,D群最低。对氯霉素、氨苄青霉素和庆大霉素的敏感率在群间差别也非常显著(P<0.005),D群最高,B群较低。     

国产氟喹诺酮类与其它抗菌药物体外抗菌活性研究

本文对天津市1990年6月～1991年3月新近临床分离的143株革兰氏阴性杆菌进行诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星及其它10种抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC)测定。结果显     

喹诺酮类抗菌药物的体外抗菌活性测定和分析

测定１９９１年９月至１９９３年９月收集到的８９２株临床分离菌株对诺氟沙星，依诺沙星，氧氟沙星，洛美沙星及环丙沙星的敏感性，将结果进行归纳总结，并用部分菌株作体外抗菌活性测定，结果在８９２株菌中，对５种喹诺酮类药物敏感６７５株，耐药２１７株，耐药率为２４．３％，耐１种药者１６．９％耐２种药者４．７％，耐３种药者２．２％，耐４种药者０．４％，对５种喹诺酮类药物的耐药率分别为：诺氟沙星２９．９％，依诺沙     

多氟喹诺酮类抗菌药物的合成及抗菌活性研究

本文采用Gould-Jacobs法合成了多氟喹诺酮(Fleroxacin)及9个类似物,其中5个化合物尚未见报道。测定了这些化合物的体外抗菌活性,并由抑菌结果对其构效关系作了初步的说明。     

环丙沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道环丙沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者环丙沙星400mg口服后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于2小时到达,为2.52±0.82μg/ml。表现分布容积为2.47L/kg,AUC为14.10μg·h/ml,消除半衰期为2.93小时。体外抗菌活性研究结果表明,本品抗菌谱广,抗菌活性强。对金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌MIC90分别为0.125、0.5,0.06、<0.03和0.25μg/ml。对绿脓杆菌抑苗率达87％。上述资料表明,环丙沙星口服400mg后,峰浓度明显高于多种细菌的MIC90值,预期临床可取得较好疗效。     

培氟沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

本文报道培氟沙星体外抗菌活性及药代动力学研究结果。用HPLC法测定血清药物浓度。6名健康志愿者(男女各半)口服400mg培氟沙星后,体内过程符合一室开放模型。血峰浓度于4h达到,为8.20±2.84μg/ml,表观分布容积为3.05L/kg,AUC为163.08μg·h/ml,消除半衰期为13.35h。体外抗菌活性研究表明本品对常见致病菌有较强抗菌活性。对金葡球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌与伤寒杆菌的MIC_(30)(μg/ml)分别为0.25、2、2、0.25和1。上述结果表明,口服400mg培氟沙星后,其血峰浓度远较多种细菌的MIC_(90),预期临床可取得较好结果。     

氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性

萘啶酸于1962年合成,1964年用于临床治疗尿路感染。因其抗菌作用有限,加上不同个体口服后血药浓度变异明显,因此未用于其他部位的感染。虽然病人尿液中的萘啶酸浓度远远高于抑制大多数尿路感染病原体所属的水平,但治疗过程中会发生选择性耐药突变,这样使许多临床医生选用就受到限制。萘啶酸是萘啶类药物的第一个品种。萘啶分子上的氮被置换后,在8位上加一个碳原子而产生了喹诺酮类药物,恶啶酸是第一个品种。简而言之,萘啶类与喹诺酮类常归诸为喹诺酮类药物。氟喹诺酮类的出现显示出开发喹诺酮类抗菌药的一个显著进展。氟喹诺酮类具有喹诺酮类药物的基本结构,但在6位上连接了氟原子,在7位上接上了哌     

第四代氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展

综述了近年来第四代氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展，介绍了国内外已经上市的9种第四代氟喹诺酮类抗菌药物，提醒临床注意其不良反应的发生。     

依诺沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

健康志愿者6人口服依诺沙星(ENX)400mg,用反相高效液相法测定给药后12小时内血药浓度以研究其药动学特征,同时测定ENX对797株临床分离致病菌的体外抗菌活性。 色谱条件,流动相为甲醇:0.008mol/L磷酸缓冲液:0.5mol/L四丁基溴化铵(25:75:4,V:V:V,pH2.85)。紫外检测波长275nm,0.04AUFS,流速为0.8ml/min,反应STD。本方法线性范围为0.0625～4μg/ml,r=0.9977。 ENX对所试革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有良好抗菌活性,抑菌率均>65％。 口服ENX400mg后,药物在体内的转运过程符合一级动力学一室开放模型。Tmax,Cmax分别为2.12h和2.47μg/ml,T 1/2Ka、T 1/2Ke分别为1.22和2.35h,Vd为3.07L/Kg,CL为0.86L/h.kg,说明口服后药物吸收迅速,可达较高浓度,且广泛分布于全身多数组织和体液中。     

氟喹诺酮类抗菌药物的研究进展

氟喹诺酮类药物是近年来发展迅速的抗菌药,1997年世界销售额30.4亿美元[1].目前,很多新氟喹诺酮及结构修饰物的出现,使这类早期应用有限的化合物发展成具有相当广谱抗菌活性、良好药代动力学性质的药物.     

氟喹诺酮类抗菌药物的合成

从四个方面评述氟喹诺酮类抗菌药物的合成及有关化学:一、母核的形成;二、N'的烃化;三、3位酯的水解;四、7位的亲核取代。     

氟喹诺酮类抗菌药物的亲脂性

众所周知,像培氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星(结构见图1)等,都是近年开发的高效口服喹诺酮类抗菌药,其结构特点为皆具有3-羧基-4-氧喹喏     

北京地区临床分离961株致病菌对常用抗菌药物体外抗菌活性研究

为了考察目前在临床常用的也较广泛的新菌药物对临床常见致病菌的敏感性，为临床上选择抗菌药物提供依据，本项实验用平皿二倍稀释法共测定了１９种抗菌药物对９６１株临床常见致病菌体的外体抗菌作用，结果表明，革兰阴性杆菌对美洛培南的耐药国８．４％，对亚安培南的耐药率为７．３％，未发现对美洛培南和亚安培南耐药的革兰阳性球菌，革兰阴性杆菌对第三代头孢菌素头孢噻肟，头孢曲松，头孢他啶的耐药率分别为１８．６％，１９．     

第三代氟喹诺酮类抗菌药物一普卢利沙星

普卢利沙星是由日本新药公司与明治制果公司共同开发研制的第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，2002年10月8日在日本注册，同年12月6日上市。按照中国最新《新药注册管理办法》的规定，本品属新化学药品三类。普利沙星在合成工艺上有一步涉及到中国专利，许多研究单位都正在试图解决这个专利保护问题，目前国内已有几十家单位提出了普卢利沙星原料药、片剂、胶囊剂临床申请。     

第三代氟喹诺酮类抗菌药物—普卢利沙星

普卢利沙星是由日本新药公司与明治制果公司共同开发研制的第三代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,2002年10月8日在日本注册,同年12月6日上市.[1]按照中国最新<新药注册管理办法>的规定,本品属新化学药品三类.普利沙星在合成工艺上有一步涉及到中国专利,许多研究单位都正在试图解决这个专利保护问题,目前国内已有几十家单位提出了普卢利沙星原料药、片剂、胶囊剂临床申请.     

利福昔明对腹泻病原菌的体外抗菌活性测定

目的　评价利福昔明 (rifaximin)、环丙沙星对腹泻病原菌的体外抗菌活性。方法　采用微量肉汤稀释法对 14 3株肠道分离病原菌进行利福昔明、环丙沙星 MIC测定。结果　利福昔明和环丙沙星对革兰氏阴性菌 (沙门菌属 31株 ,志贺菌属 2 0株 ,变形菌属 8株 ,致病性大肠埃希氏菌 5株 ,假单胞菌属 6株 ,克雷伯氏菌属 4 ,其他革兰氏阴性菌 4株 ) MIC范围 、MIC50 、MIC90 分别为 1～ >12 8、0 .0 15～ >12 8,4～ 6 4、0 .0 15～ 6 4 ,32～ 12 8、32～ 12 8mg/ L;利福昔明和环丙沙星对革兰氏阳性球菌 (金葡菌 31株 ,其他葡萄球菌 17株 ,肠球菌属 17株 ) MIC范围 、MIC50 、MIC90 分别为 0 .0 15～ 32、0 .0 15～ 6 4 ,0 .0 15～ 0 .0 3、0 .5～ 16 ,0 .0 6～ 1、16～ 6 4 mg/ L。结论　利福昔明对革兰氏阳性菌 MIC范围 、MIC50 、MIC90 均低于环丙沙星 ;革兰氏阴性菌 MIC范围 、MIC50 、MIC90虽然较环丙沙星高 ,但利福昔明在肠道中可达 80 0 0 μg/ g粪便 ,故利福昔明能有效杀灭肠道病原菌。     

氟喹诺酮类抗菌药物及临床应用评价

氟喹诺酮类抗菌药物是吡酮酸类化学合成药,具有4-喹诺酮结构。该类药具有抗菌谱广、体内分布广、半衰期较长、不良反应程度轻等特点,在临床应用广泛,常用品种主要包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其作用机制是作用于脱氧核糖核酸（DNA）螺旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物断裂,抑制细菌DNA合成,起到快速杀菌作用,但近年来细菌对该类药的耐药性逐渐增多。     

再议氟喹诺酮类抗菌药物的安全性

药品是把双刃剑,疗效与不良反应并存。药品除治疗作用外,也存在危害性,它能损害患者,造成残疾,甚至死亡,正所谓“是药三分毒”。一类药物的生命周期,自有其周而复始的客观规律,但临床滥用和过度应用也难脱其咎。半个世纪的痕迹,铭记了氟喹诺酮类抗菌药物的抗菌业绩和市场兴衰史,同时也带来数以亿例计的危害和不良反应,发人深省,再好的药品也经受不起“折腾”。因此,重温“质量源于设计”的理念,从药品上市和流通的全程（设计、研发、审批、生产、流通、应用和保管）进行反思和严格管理,提高警戒意识,随时防范,减少危害,无疑是对患者和公众有所裨益的好事。     

氟喹诺酮类抗菌药物的应用注意事项

氟喹诺酮类药物（fluoroquin010nes，FQNS）以其抗菌活性强、抗菌谱广、口服吸收好、组织分布广、生物利用度高、半衰期长、使用方便、与其他抗菌药物之间交叉耐药现象较少等特点，在临床广泛用于治疗各种感染性疾病，在医院抗生素应用中仅次于卜内酰胺类抗生素。然而，随着FQNs的广泛使用，其不良反应的发生也日渐增多，现就对FQNS应用注意事项讨论如下：