盐酸恩丹西酮缓释胶囊的制备及质量控制

目的:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊并建立其质量控制方法。方法:制备盐酸恩丹西酮缓释胶囊;测定盐酸恩丹西酮释放度,进行释放机制及影响因素研究;用高效液相色谱法测定主药盐酸恩丹西酮的含量。结果:制得盐酸恩丹西酮胶囊体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程;盐酸恩丹西酮检测浓度在9.93～79.44μg/ml范围内与峰面积积分值线性关系良好,平均回收率为100.15%(RSD=0.44%)。结论:该制剂具有明显的缓释作用,制备工艺简单,值得推广。     

盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液稳定性研究

目的 :研究盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液的稳定性。方法 :以高效液相色谱法测定盐酸恩丹西酮及其有关物质的含量 ,分别用强光照射法、加速试验法和室温留样观察法对盐酸恩丹西酮葡萄糖注射液进行稳定性试验。结果 :除强光照射条件下本品含量略有下降外 ,加速试验和室温留样观察各项指标均符合质量标准的规定。结论 :本品在避光、密闭的贮存条件下性质稳定 ,室温下贮存期可定为2年。     

盐酸恩丹西酮口服液的制备及质量控制

目的研究盐酸恩丹西酮口服液的制备及质量控制方法,考察其稳定性并预测室温贮存有效期。方法确定了盐酸恩丹西酮口服液的处方,应用紫外分光光度法测定口服液中盐酸恩丹西酮的含量,用初均速法预测有效期。结果盐酸恩丹西酮口服液质量浓度在4.236～21.18μg/mL范围内与吸光度线性关系良好,低、中、高3种质量浓度样品的回收率分别为100.74%,103.56%,102.86%,日内和日间精密度均较好;在室温(20℃)下,盐酸恩丹西酮口服液有效期为1.5年。结论该制剂制备工艺简单,质量易于控制,稳定性较好。     

盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂的制备与质量控制

目的设计盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂处方,并建立其质量控制方法.方法以卡波姆-940和甘油作为凝胶基质和主要辅料,用三乙醇胺调节pH值,制备盐酸恩丹西酮鼻用凝胶剂,采用紫外分光光度法对凝胶剂中盐酸恩丹西酮的含量进行测定.结果所得凝胶剂质量稳定,含量准确,盐酸恩丹西酮平均回收率为100.15%.结论该制剂制备工艺简便、稳定性好,质量控制方法简便、快速、准确.     

盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍的稳定性考察

目的 :考察盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂的配伍稳定性。方法 :采用紫外分光光度法测定盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂配伍后在室温下8h内的含量变化 ,并观察外观及测定其 pH值的变化。结果 :配伍液外观、pH值及含量均无明显变化。结论 :盐酸恩丹西酮注射液与注射用卡铂在配伍后8h内稳定。     

盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球中药物的含量测定

目的:建立测定盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球含量的方法.方法:采用二氯甲烷溶解微球后,再以水提取主药,用紫外分光光度法测定药物的含量.结果:盐酸恩丹西酮在2～20μg·ml-1的范围内,浓度与吸收度的线性关系良好,平均回收率为98.76%±0.64%,RSD为1.82%.结论:该方法操作简单、可靠,可用于快速测定微球中药物的含量.     

RP-HPLC法测定盐酸恩丹西酮氯化钠注射液的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸恩丹西酮氯化钠注射液含量的方法。方法：采用ODS反相柱，流动相为甲醇-0.02M磷酸二氢钾（58：42，pH=6.0),检测波长为308nhm。结果；盐酸昂丹司琼在辅料中的回收率为100.14%。日内与日间精密度分别为0.41%和0.54%。结论：本法准确，快捷，适用于测定盐酸恩丹西酮氯化钠注射液的含量。     

RP-HPLC测定盐酸恩丹西酮注射液中盐酸恩丹西酮的含量

盐酸恩丹西酮(ondansetron hydrochloride)是一种高效并有高度选择性的5-羟色胺受体拮抗剂。临床上用于癌症药物化疗和放射性治疗引起的恶心呕吐。有文献用紫外分光光度法和高效毛细管区带电泳技术测定含量。未见用RP-HPLC法测定的报道，本文建立了用RP-HPLC法测定盐酸恩丹西酮注射液制剂中的盐酸恩丹西酮含量，经方法考察，本法简便、快速、准确、结果可靠，可用于本品质量控制和临床应用检测。     

托烷司琼用于预防神经外科术后恶心呕吐的研究

目的：观察5-HL受体拮抗剂盐酸托烷司琼与盐酸恩丹西酮预防神经外科开颅术患者术后恶心呕吐（PONV）的有效性和安全性。方法：选择神经外科行幕上开颅手术患者150例，随机分为3组：盐酸托烷司琼组、盐酸恩丹西酮组和空白对照组，每组50例。各组于手术至缝合硬膜时分别静脉滴注盐酸托烷司琼5mg，盐酸恩丹西酮4mg及注射用水。术后中、重度呕吐患者追加使用抗呕吐药物盐酸恩丹西酮。术后观察并记录以下指标：（1）恶心发生率。（2）呕吐发生率。（3）疼痛视觉模拟评分（VAS）。（4）镇静评分（OAA／S）。（5）平均动脉压（MAP）、心率（HR）。（6）追加使用抗呕吐药物的药名及剂量。（7）不良反应的发生情况。结果：术后2h内托烷司琼组、恩丹西酮组恶心及呕吐的发生率低于对照组（P〈0．01或P〈0．05）；但两治疗组间差别无统计学意义（P〉0．05）。恩丹西酮组术后24h内恶心的发生率较托烷司琼组呈增加趋势，但差异无统计学意义（X^2=3．326，P〉0．05）。结论：托烷司琼、恩丹西酮均可降低恶心呕吐的发生率。托烷司琼作用时限较恩丹西酮长，可能具有更好的预防效果。     

盐酸恩丹西酮药效学实验研究

本文报道盐酸恩丹西酮胶囊对抗顺氯氨铂和环磷酰胺所致呕吐的动物药学实验研究，并与枢复宁片对照比较，结果两药取得相近似的药效。     

盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放度对比研究

对盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放模式及在不同ｐＨ条件下的体外累积释放度和释放速率进行对比研究。缓释片剂体外释放符合一级动力学模式,而缓释胶囊剂体外释放则符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,二者在不同ｐＨ介质中的累积释放百分率及释放速率均有显著性差异（Ｐ〈０．０５）。表明两种盐酸曲马多缓释制剂体外释放模式存在差异。而且ｐＨ对二者的体外释放过程具有明显影响。     

盐酸昂丹司琼分散片的研制及质量控制

目的 :研究盐酸昂丹司琼分散片的制备方法和质量控制。方法 :采用紫外分光光度法测定主药昂丹司琼的含量。结果 :线性范围为4 0～16 5μg/ml,平均回收率为99 97 % ,RSD为0 35 %。结论 :该制剂制备工艺简单 ,质量可控。     

盐酸格拉司琼胃漂浮型缓释片的质量控制

目的:对研制的盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片进行质量研究。方法:通过测定盐酸格拉司琼片的体外漂浮时间、释放度及工艺稳定性等,对其质量进行研究;用紫外分光光度法测定主药盐酸格拉司琼的含量。结果:盐酸格拉司琼胃漂浮缓释片体外漂浮性能良好,体外释放曲线符合一级动力学方程和Higuchi方程。结论:该制剂有缓释和漂浮作用,工艺稳定,质量可控。     

多剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度

目的　研究多剂量口服盐酸氨溴索缓释胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。方法　选择盐酸奎宁为定量内标物 ,采用反相高效液相色谱法测定了多剂量口服 75mg盐酸氨溴索国产缓释胶囊和进口缓释胶囊在健康人体内的盐酸氨溴索血药浓度 ,以考察盐酸氨溴索缓释胶囊多剂量口服达稳态过程和稳态药代动力学特征。结果　 75mg盐酸氨溴索缓释胶囊连续口服d 4起 ,体内盐酸氨溴索血药浓度基本达稳态水平。国产缓释胶囊和进口缓释胶囊的稳态药代动力学参数Tmax分别为 (4 2± 0 7)h和 (4 1± 0 8)h ,Cmax分别为 (2 0 8 73± 31 91) μg·L-1和 (2 12 5 6± 2 9 6 4) μg·L-1,Cmin分别为 30 76± 10 47μg·L-1和 (2 9 80± 10 2 3)μg·L-1,AUCss分别为 (2 113 90± 430 6 0 ) μg·h·L-1和2 0 88 2 2± 40 2 5 2 μg·h·L-1,Cav分别为 (88 0 8± 17 94) μg·L-1和 (87 0 1± 16 77) μg·L-1,DF分别为 (2 0 7± 0 31)和(2 16± 0 37) ,多剂量口服 75mg国产盐酸氨溴索缓释胶囊的相对生物利用度为 10 1 10 %± 6 33 %。结论　盐酸氨溴索国产缓释胶囊和进口缓释胶囊的主要稳态药代动力学参数差异均无显著性 ,两种制剂具有生物等效性     

复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊的薄层色谱鉴别方法

目的建立复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊薄层色谱鉴别方法。方法采用TLC法对复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊进行鉴别试验。结果TLC法分离出了该复方制剂中的盐酸伪麻黄碱和马来酸氯苯那敏。结论新建立的方法简便、灵敏、可行,分离效果好。     

地尔硫(艹卓)口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。     

盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗40例慢性非细菌性前列腺炎的临床研究

目的探讨盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床疗效。方法将80例慢性非细菌性前列腺炎患者分成观察组和对照组,对照组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗,观察组采用盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗,比较两组的临床治疗效果。结果观察组总有效率为90.00%,高于对照组的72.50%,差异有统计学意义（P〈0.05）;观察组复发率为7.50%,低于对照组的25.00%,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合塞来昔布胶囊治疗慢性非细菌性前列腺炎患者疗效佳,能有效减少患者的复发。     

盐酸坦洛新缓释胶囊近红外一致性检验模型的建立

目的：应用近红外漫反射光谱技术建立盐酸坦洛新缓释胶囊的一致性检验模型。方法：在4 200-12 000 cm-1范围内对盐酸坦洛新缓释胶囊进行扫描,建立一致性检验模型。结果：选用9 000-7 500 cm-1、6 900-5 600 cm-1、5 000-4250 cm-1谱段,用二阶导数＋失量归一化进行处理,确定CI值为7,使用一致性检验模型可区分正品和伪品盐酸坦洛新缓释胶囊。结论：该方法操作简单、灵敏、准确、快速,可用于盐酸坦洛新缓释胶囊真伪的鉴别。     

盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察

目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。