光纤传感系统在线监测不同厂家尼莫地平片溶出度

目的:使用光纤药物溶出度实时测定仪FODT-601,实时监测国内6个不同厂家尼莫地平片的溶出度曲线,以评价其工艺质量.方法:设定测定波长238 nm、基准校正波长550 nm、温度37℃、转速75 r·min-1、数据采集间隔时间30 s、监测时间30 min,以900 mL 醋酸盐缓冲液(pH4.5;含0.3%十二烷基硫酸钠)为溶出介质,桨法,用光程为2 mm的光纤探头监测尼莫地平片的溶出曲线.结果:6个不同厂家尼莫地平片的溶出度均符合<中国药典>规定,但各溶出曲线存在差异.结论:光纤药物溶出度实时测定仪准确、连续、定量地反映了药物的溶出过程,获得的数据信息更加完整、真实,可比较出不同厂家之间同种药品的溶出过程差异.     

用光纤过程监测不同厂家螺内酯片的溶出度

目的：对6个厂家生产的螺内酯片进行溶出度的实时监测,考察并评价其工艺质量。方法：采用光纤药物溶出度实时测定仪进行溶出度测定。采用桨法,以含0.1%十二烷基硫酸钠的0.1 mol/L盐酸溶液1 000 ml为溶出介质,设定水浴温度37℃,转速75 r/min,检测波长242 nm,参比波长550 nm,用3 mm探头监测螺内酯片的溶出曲线,对实时相对溶出百分率与溶出时间进行作图分析。结果：各厂家螺内酯片的溶出度均符合《中华人民共和国药典》规定,但溶出曲线和溶出速率存在差异。结论：利用光纤药物溶出度实时测定仪监测螺内酯片的溶出度,可以实时、连续、动态、定量地监测药物的溶出过程,直观地反映各厂家同种药品溶出过程的差异,为全面评价药品的内在质量提供参考。     

光纤药物溶出度实时监测仪评价法莫替丁片的体外溶出度

目的 使用光纤药物溶出度实时监测仪监测国内5个不同厂家法莫替丁片的体外溶出度曲线,评价其工艺质量.方法 测定波长266 nm、基准校正波长550 nm、温度37 ℃、转速100 r·min~(-1)、数据采集间隔时间30 s.以pH4.5磷酸二氢钾缓冲液为介质,转篮法,用光程为2 mm的光纤探头监测法莫替丁片的溶出曲线.结果 5个不同厂家的法莫替丁片均符合<中国药典>2005年版规定,但各厂家产品的溶出过程存在差异.结论 光纤药物溶出实时监测仪准确连续地反映了药物的溶出过程,所得数据完整、真实.     

光纤药物溶出度过程监测仪对31批对乙酰氨基酚片溶出度的评价

对31批对乙酰氨基酚片溶出过程进行了评价.实验采用FODT-601型光纤药物溶出/释放度原位过程监测仪,以水为溶出介质,桨法,转速50r·min-1,275nm作为测定波长,550nm作为参比波长,测定光程为1mm.采用本实验方法对药物溶出的全过程进行了监测,同时显示完整的药物溶出曲线图,对改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性及控制产品质量提供了有益的参考.实验结果显示光纤药物溶出/释放度原位过程监测法能够有效测定固体药物的体外溶出度,并能真实地反映药物溶出的全过程.     

不同厂家法莫替丁片溶出度考察

目的对5个厂家法莫替丁片进行溶出度实时监测,考察各产品的质量。方法设定波长266 nm,基准校正波长550 nm、温度37℃、转速100 r·min^-1、数据采集间隔时间30 s、监测时间30min,以900 ml的磷酸二氢钾缓冲液（pH4.5）为溶出介质,转篮法,用光程为5 mm的光纤探头监测法莫替丁片的溶出曲线。结果5个不同厂家法莫替丁片的溶出度均符合《中国药典》规定,但是各溶出曲线存在差异。结论光纤药物溶出度实时测定仪能准确、连续、定量地反映药物的溶出过程,获得的数据更加完整、真实,可比较出不同厂家之间同品种药物的溶出过程的差异。     

改变药典规定波长实现吡嗪酰胺片溶出度的在线过程分析

目的研究一种实时、在位监测药物固体制剂体外溶出度的测定方法———光纤化学药物溶出度过程实验法,考察本方法与《中国药典》2000版溶出度测定方法的差异。方法将双分支光纤分别连接光源和检测器,光纤公共端部直接插入溶出杯中,检测药物溶出度,通过改变药典规定吡嗪酰胺的测试波长,实现溶出度过程分析。结果方法学考察吡嗪酰胺在310nm处,浓度在60.00～280.00mg·L-1范围内吸收度与浓度成线性,r=0.9999,日内日间精密度为0.8%和1.1%(n=6),平均回收率97.8%,实现检测吡嗪酰胺溶出度,可直接从溶出曲线上提取相关参数,与《中国药典》2000版溶出度测定方法比较,两种测定方法无统计学意义(P>0.05)。结论光纤化学药物溶出度过程实验法通过改变吡嗪酰胺测试波长,不经过滤稀释,获得药物在体外的溶出曲线,数据信息完整。     

光纤药物溶出度实时监测仪考察氯雷他定片溶出度

目的：用光纤药物溶出度实时监测仪FODT-601实时监测国内氯雷他定片的体外溶出度曲线,评价各厂家的工艺质量。方法：测定波长为278nm,基准校正波长为550nm,温度为37℃,转速为50r·min^-1,数据采集间隔时间30s,以盐酸溶液（9—1000）500ml为介质,浆法,用5mm规格的光纤探头监测氯雷他定片的溶出曲线。结果：监测的氯雷他定片均符合国家标准规定,但各厂家品种的溶出过程存在差异,即使是同一厂家不同批号的产品,溶出过程和溶出的均一性也存在差异。结论：光纤药物溶出实时监测仪可准确连续反映药物的溶出过程,获得的数据更加完整、真实,可用于评价不同厂家同品种药品以及同一厂家不同批号产品的体外溶出过程差异。     

光纤药物溶出度原位过程监测仪实时测定10厂家苯妥英钠片溶出度

目的:建立以光纤药物溶出度原位过程监测仪考察苯妥英钠片溶出过程的方法,初步评价制剂质量。方法:用光纤药物溶出度原位过程监测仪实时监测10个厂家苯妥英钠片的溶出过程,绘制实时溶出曲线,测定时间为45min,测定波长为258nm,参比波长为550nm,探头为5.0mm,测定光程为1cm,取样间隔为30s;与《中国药典》2005年版方法比较溶出度。结果:各厂家之间样品的溶出曲线差异较大;2种方法溶出度测定结果基本一致,相对平均偏差均小于3%。结论:该监测仪能够有效监测苯妥英钠片的体外溶出过程,可为改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性提供有益的参考。     

尼美舒利片溶出度测定方法的研究

目的:建立尼美舒利片溶出度测定方法.方法:以pH8.80磷酸盐缓冲液为溶出介质,采用桨法进行溶出度测定,转速:75 r·min-1,用紫外分光光度法在393 nm波长处测定.结果:尼美舒利在2～30 mg·L-1线性关系良好(r=1.00).结论:测定方法简便、准确度高、可用于尼美舒利片溶出度质量控制.     

光纤传感过程分析不同剂型头孢氨苄的溶出度

目的:建立紫外光纤监测头孢氨苄五种固体剂型的溶出度的方法,比较同一药物不同剂型溶出行为差异。方法:采用《中国药典》2010年版中头孢氨苄片溶出度测定方法,结合六通道光纤传感原位过程分析仪原位、在线监测头孢氨苄5种不同固体制剂溶出度。结果:不同剂型头孢氨苄溶出曲线能够反映释药特性,5种剂型释药行为各具特点。结论:光纤药物溶出仪具有实时、在线、过程监测的特点,所得溶出曲线可直观反映不同剂型药物释药特点,为全面评价药物内在质量和临床用药提供参考。     

溶出度测定中的若干问题

为保证溶出度测定数据的客观性、准确性和科学性，本文列举了在溶出度测定中的常见问题和解决办法。     

不同厂家苯磺酸氨氯地平片溶出度考察

目的:对7厂家苯磺酸氨氯地平片进行溶出度实时监测,考察各产品的质量。方法:采用光纤药物溶出度实时测定仪(桨法),进行溶出度测定,对实时溶出数据和相对溶出百分率(C)与溶出时间(t)图进行分析。结果:一厂家的2批次苯磺酸氨氯地平片的溶出度测定结果未达到国家药品标准[WS_1-(X-010)-2001Z]要求.其他均符合要求。结论:建议对需长期服用、治疗窗较窄或起效时间短的药品进行溶出度实时监测。     

复方新诺明片的溶出度测定

采用双波长法和吸收度加和性原理,直接测定复方新诺明片中磺胺甲基异(口恶)唑和甲氧苄氨嘧啶的溶出度。此法快速、简便。磺胺甲基异(口恶)唑平均回收率为100.9%,甲氧苄氨嘧啶平均回收率为99.69%。变异系数分别为0.76%和1.90%。     

过程分析比较不同剂型头孢羟氨苄溶出度

目的制备并评价利福平-羟丙基-β-环糊精包合物。方法采用研磨法制备利福平-羟丙基-β-环糊精包合物,以差示扫描量热法、红外分光光度法对包合物进行鉴定,采用紫外分光光度法、相溶解度法验证利福平β-环糊精包合物的形成。体外肉汤稀释试验测定包合物对金葡菌和大肠埃希菌的抑制作用。结果利福平能够与羟丙基-β-环糊精形成物质的量比为1∶1的包合物,包合物改善了药物的溶解性能。包合物对金葡菌和大肠埃希菌的最低抑菌浓度分别为0.125μg.mL-1和32.0μg.mL-1。结论羟丙基-β-环糊精可以包合利福平并改善其溶解性能。包合物对革兰氏阳性菌和阴性菌均有明显的抑制作用。     

A biorelevant dissolution stress test device – background and experiences

Importance of the field: The prediction of the in vivo drug release characteristics of modified release (MR) oral dosage forms by in vitro dissolution tests is a prerequisite for successful product development.

Areas covered in this review: To improve the predictive power of dissolution testing, the authors recently developed a new dissolution test apparatus that simulates physical conditions of the gastrointestinal (GI) passage of MR dosage forms. The simulation includes pressure force exerted by GI motility, shear stress force generated during phases of GI transport and intermittent contact with intestinal fluids while the dosage form is located in an intestinal air pocket.

What the reader will gain: The article briefly describes selected aspects of GI tract physiology, evolution and goals of dissolution testing as well as the development and use of test devices that are intended to simulate GI tract conditions. The data are discussed in the light of the test results obtained with the new dissolution stress test device developed by the authors' group. Achievements reported from 1986 to 2010 are referred to.

Take home message: The new apparatus was evaluated using extended release (ER) tablets of nifedipine and diclofenac. The dissolution characteristics of some of the tested products were strongly dependent on the test conditions and could be distinctly influenced by the mechanical stress events of biorelevant intensity. Results of these experiments thus indicated that a high sensitivity of dosage forms to GI-specific physical conditions has to be regarded as a major cause of irregularities in the drug release profiles, which may result in fluctuations of the individual drug plasma concentration profiles, as, for example, caused by dose dumping.     

光纤药物溶出度过程监测仪对36批卡托普利片溶出度的评价

目的对36批卡托普利片溶出过程进行评价。方法采用FODT-601型光纤药物溶出/释放度原位过程监测仪,以水为溶出介质,桨法,转速为75r.min-1,220nm作为测定波长,550nm作为参比波长,测定光程为2mm。结果采用本实验方法对药物溶出的全过程进行了监测,同时显示完整的药物溶出曲线图,对改进制剂工艺、监控制剂工艺稳定性及控制产品质量提供了有益的参考。结论光纤药物溶出/释放度原位过程监测法能够快速有效测定固体药物的体外溶出度,并能真实地反映药物溶出的全过程。     

普卢利沙星片溶出度测定方法研究

目的:建立紫外分光光度法测定普卢利沙星片溶出度。方法:以0.1 mol·L~(-1)盐酸作为溶剂,测定波长274 nm。结果:线性范围为1～10μg·mL~(-1),r=0.9999,平均回收率为100.0%(n=9)。结论:本方法简便,结果准确。     

Dissolution Testing as a Prognostic Tool for Oral Drug Absorption: Dissolution Behavior of Glibenclamide

Purpose. The dissolution behavior of two commercially availableglibenclamide formulations was tested in various media. The aim of thestudy was to investigate whether the use of biorelevant dissolutionmedia (BDM) would be advantageous over the use of standard mediafor predicting the in vivo performance of the two formulations.Methods. The dissolution tests were performed using USP 23 apparatus2. Conventional buffers and USP media were compared with two BDMcontaining different amounts of lecithin and sodium taurocholate.Results. The dissolution of two drug powders was highly dependenton wetting, particle size, pH, and the composition of the mediumused. In addition, the dissolution behavior of the two glibenclamideformulations showed differences in all media tested. The dissolutionresults of the two formulations were compared with those from anin vivo bioequivalence study undertaken by the central quality controllaboratory of the German pharmacists (ZL). The bioequivalencecriterion set by the ZL requires more than 80;pc drug release within 10minutes. Results in FaSSIF, one of the BDMs, met the ZL criterionand this medium was also able to discriminate between the twoformulations. This was not the case for the other media tested.Conclusions. The study indicates that BDM are better able to discriminatebetween glibenclamide formulations than standard dissolutionmedia.     

亚叶酸钙片溶出度测定

目的：考察不同药厂亚叶酸钙片的溶出度，评价其内在质量。方法：按中国药典2000版溶出度测定方法，即以水为介质，采用转篮法，检测波长为282nm，用紫外分光光度法测定溶出液的含量，同时对4种来源的片剂进行溶出度比较，计算各时间的累积溶出百分率，并提取溶出参数及方差分析。结果：各片剂在30min时的溶出量均大于75％，威布尔参数T50，Td和m值，除C片与D片间比较P＞0.05外，其余两两间比较P均＜0.01。结论：采用溶出度测定方法，表明亚叶酸钙片剂间存在显著性差异。