马钱子生物碱微囊的制备及评价

为降低马钱子生物碱的释放速率,采用乳化 溶剂扩散法制备马钱子生物碱微囊,以载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过正交试验对制备工艺条件进行优化并考察其体外溶出性能。结果表明：在优化的工艺条件（囊芯和囊材质量比为1∶2,囊材质量浓度0.135 g/mL,乳化剂体积分数2%,有机相和水相体积比为1∶5）下3次平行制得微囊的包封率和载药量的平均值分别为53.99%和18.25%;微囊外观光滑圆整,流动性好且粒径分布较窄;微囊中的马钱子碱与士的宁在人工胃液中具有良好的体外缓释效果。     

复凝聚法制备甲硝唑缓释微囊

目的制备甲硝唑微囊并对其质量进行评价。方法以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备甲硝唑微囊,并对微囊包封率和载药量、体外释药性进行考察。结果所制微囊包封率在52%以上,载药量大于30%,12 h时累积释药量达90%以上。结论该制剂制备方法简便易行,质量评价合格。     

紫草素明胶-海藻酸钠微囊制备

目的:优选紫草素明胶-海藻酸钠微囊的制备工艺条件。方法:以紫草素微囊载药量、包封率、粒径大小及分布为制备工艺的优化指标,通过单因素试验和L9(34)正交试验,考察了乳化剂种类、乳化温度、明胶/海藻酸钠最佳浓度与比例、芯壁比、Ca Cl2浓度等因素对微囊形成的影响。结果:紫草素复合微囊的最佳制备条件为:2%的明胶和海藻酸钠(比例为1∶3),芯壁比为1∶1,Ca Cl2浓度为5%,吐温-司盘(1∶1)为乳化剂,乳化温度55℃;所得微囊成球性好、粒径分布均匀,载药量和包封率分别为18.27%、81.90%。结论:优选工艺所制备的紫草素明胶-海藻酸钠微囊包封率和载药率都较高,粒径均一,为紫草素微囊的进一步研究奠定基础。     

卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊制备的优化筛选

目的　优化卡铂 乳酸 羟基乙酸共聚物微囊的制备工艺。方法　采用乳化 溶剂挥发法制备载药微囊 ,单因素试验初选影响粒径和包封率的主要因素和范围 ,以 15 5均匀设计表优选提高包封率和控制粒径分布的实验条件 ,并进行结果预测及验证。结果　卡铂 载体投料比、载体浓度、内 外相体积比对微囊包封率和粒径影响显著。优化条件所得微囊形态圆整、均匀 ,平均粒径 ( 14 2 5± 3 5 2 ) μm ,平均载药量 ( 6 81± 0 0 4) %,平均包封率 ( 74 13± 0 5 6) %(n =3 )。结论　本制备工艺优化合理 ,重现性良好     

正丁苯酞-聚乳酸聚羟基乙酸微球的制备及性能评价

目的 优选正丁苯酞 聚乳酸聚羟基乙酸（PLGA）微球的制备工艺,并对制备微球的性能进行检测。 方法 使用O/W型乳化溶剂挥发法制备正丁苯酞-PLGA微球,以载药量、包封率为观察指标,通过单因素实验优选制备工艺,并观察体外释药性能。采用生物显微镜观察微球的表面形态并测量粒径。结果 最佳制备工艺为投药量15 mg,PLGA 50 mg,聚乙烯醇质量分数为 2%,搅拌转速为700 rpm。正丁苯酞的载药量 （14.49±0.56）,包封率 （82.89 ± 1.46）。所制备的微球光滑圆整、粒径均一,平均粒径约为 （23.6±0.87）nm。体外释药实验表现为突释。结论 采用O/W型乳化溶剂挥发法初步制备了正丁苯酞 PLGA微球,优选的制备工艺条件稳定,制备方法重现性良好。     

马钱子碱微囊制备工艺的研究

目的制备马钱子碱微囊,考察其影响因素,找出最优方案。方法以壳聚糖和明胶为囊材,马钱子碱为囊心物,采用复凝聚法制备载药微囊。通过正交设计试验,以包封率、粒径为指标,确定最佳囊材比、囊心与囊材比及CaCl_2的浓度,确定最优配方。观察其形态,测定其包封率、粒径、载药量、Zeta电位等。结果通过正交实验,制备马钱子碱微囊的最优配方:壳聚糖浓度为5 mg/m L,明胶浓度为4 mg/m L,CaCl_2浓度为2%,囊心与囊材比为1∶3。3次平行制备所得的载药微囊的各参数的平均值:包封率为28.73%,粒径为2.15μm,载药量为10.6%,Zeta电位为12.61 mV。微囊分散性好,表面平滑完整,囊壁清晰,无粘连。结论以壳聚糖和明胶为原料的复凝聚法制备马钱子碱微囊具有较高的包封率,且稳定性好,制备工艺简单。     

盐酸小檗碱聚乙烯醇微粒的制备及其特性

目的制备盐酸小檗碱聚乙烯醇微粒并观察其特性。方法以聚乙烯醇为载体,采用喷雾干燥法制备盐酸小檗碱聚乙烯醇微粒。考察其形态、粒径、跨度、载药量、包封率和体外溶出度。结果当药物和载体比例为1：2时,载体的量足够使药物包封,所制微粒为近球形表面有孔,平均粒径为17.21um,跨度为0.86,载药量为31.73%,包封率为93.94%,体外累积溶出百分率75min时平均可达90%以上。PH1.2人工胃液和PH6.8人工肠液的体外累积溶出百分率基本相同,差异无统计学意义。结论该制剂制备工艺简单,重复性好,所制微粒缓释趋势明显。     

甘草黄酮微囊的制备及其理化性质的研究

目的研究甘草黄酮微囊的制备及其理化性质。方法以生物可降解型明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法制备甘草黄酮微囊,考察其形态特征及微囊的包封率的情况,采用紫外分光光度法测定微囊内药物含量及包封率。结果最佳工艺为:囊心和囊材的比例为1∶2,制备甘草黄酮时的温度为50℃,转速为600 r/min,明胶和阿拉伯胶的比例为1∶1,明胶和阿拉伯胶的浓度为3.0 g/ml。甘草黄酮微囊外观均一、光滑,平均载药量为(14.30±2.13)%,平均包封率为(70.72±2.38)%。结论复凝聚法制备甘草黄酮微囊方法操作简单,方便易行。     

姜黄素半乳糖化十六酰壳聚糖聚合物胶束的制备

目的 制备姜黄素半乳糖化棕榈酰壳聚糖聚合物胶束,并考察其制备工艺对包封率和载药量的影响。方法 以半乳糖化十六酰壳聚糖（GHC）为载体材料,采用乳化-溶剂挥发法制备姜黄素聚合物胶束;应用正交试验考察药物：载体质量比、油相：水相体积比、超声时间对载药聚合物胶束包封率和载药量的影响,以对制备工艺进行优化;以透射电镜（TEM）和动态光散射粒度分析仪（DLS）对聚合物胶束的形态、粒径和Zeta电位进行测定。结果 药物：载体质量比对胶束的包封率和载药量影响最大,其次为油相：水相体积比和超声时间。最佳条件为药物：载体质量比为1：15,油相：水相体积比为1：7,超声时间为30 min。制备的载药胶束的形状为球形,大小均匀,平均粒径为179.7 nm,Zeta电位约为76.46 mV,包封率为96.3%,载药量为9.1%。结论 本文所采用的乳化-溶剂挥发法制备工艺适于制备姜黄素聚合物胶束。     

卡托普利缓释微囊的制备及其溶出度的测定

目的：利用明胶－邻苯二甲酸醋酸纤维素（ＣＡＰ）为囊材制备卡托普利缓释微囊。方法：采用复凝聚法，通过控制温度及ｐＨ值制备符合要求的微囊。结果：制得的微囊在光学显微镜下呈规则圆球体，粒径分布在２００～５５０μｍ范围内的占微囊总数的９７．７％，平均粒径为（２８６．５６±３５．８）μｍ，包封率为（７６．８±１．２）％，载药量为（８６．６±２．５）ｍｇ／ｇ，微囊中药物溶出率与溶出时间的平方根为一线性方程。结论：卡托普利微囊具有明显的缓释作用。其释药特性符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

环淫羊藿苷元脂质体的制备及其理化性质研究

目的筛选环淫羊藿苷元（CIT）脂质体的制备工艺,并对其理化性质进行研究。方法采用注入法制备CIT脂质体,L18（37）正交设计优化处方;采用激光粒度分析仪测定CIT脂质体的平均粒径和Zeta电位;葡聚糖凝胶柱色谱法测定脂质体的包封率,以反相透析法测定脂质体体外释放特性。结果优化的CIT脂质体处方为：大豆磷脂用量200 mg,胆固醇50 mg,CIT投药量10 mg,乳化剂泊洛沙姆188质量浓度0.1 g/L,有机相二氯甲烷体积10 mL,水相PBS体积20 mL;优化条件下制备的CIT脂质体包封率为（89.49±2.36）%,平均粒径为（148.1±13.6）nm,多分散系数为（0.292±0.062）,Zeta电位为-（55.2±4.3）mV,在含体积分数30%甲醇的PBS溶液中的72 h累计释放率为81.13%,在释放介质中的释药曲线符合Higuchi方程。结论注入法制备CIT脂质体,工艺可行,重现性好,包封率高,具有一定的缓释性能。     

去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒制备工艺的研究

目的：优化去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒（HM-SLN）的制备工艺。方法：以包封率、载药量及稳定性为评价指标,采用正交试验法优选处方和制备工艺,并对优选条件下制得的HM-SLN进行质量评价。结果：以优化处方制备的去氢骆驼蓬碱固体脂质纳米粒平均粒径为121nm,包封率为（88.11±0.585）%,载药量为（2.03±0.005）%。结论：本优化工艺制备HM-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠。     

吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究

目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究。结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液。湿微囊溶出高于干微囊。结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性。     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。     

高效液相色谱法测定布洛芬囊泡的包封率

目的：建立布洛芬囊泡包封率测定的高效液相色谱（HPLC）法。方法：色谱柱：Waters C18（4.6 mm×150 mm,5μm）,流动相：甲醇：水：冰醋酸（80：20：1,v/v/v）;流速：1 mL·min^-1;柱温：37℃;检测波长：228 nm;进样量为15μL。采用超滤离心法测定布洛芬包封率。结果：在此色谱条件下布洛芬与辅料及溶剂峰均得到良好的分离,布洛芬在10～100μg·mL^-1范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系（r=0.9998,n=6）,平均回收率为100.5%,日内及日间精密度均小于2.0%（n=5）。结论：此方法准确可靠、简单快速,可用于布洛芬囊泡包封率的测定。     

离心造粒包衣技术制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸

目的探讨制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸制备工艺。方法采用离心造粒包衣技术,以粉末层积法制备载姜黄素素丸,再分别包衣EC(时控内层)及Eudragit FS30D(pH依赖外层),得到姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸,并优化最佳制备工艺。结果时控层包衣液由3.0%EC、0.6%邻苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液组成,包衣增重2.0%;pH依赖层包衣液由Eudragit FS30D、40%滑石粉和3.0%柠檬酸三乙酯组成,包衣增重4.0%。此小丸在人工胃液2、3 h后累积释放百分率<15%,在人工结肠液5 h后累积释放百分率>85%,有显著的结肠定位及释药特性。结论以EC作为时控内层,Eudragit FS30D作为pH依赖外层,可制备姜黄素结肠靶向释药系统。     

高效液相色谱法测定新藤黄酸纳米粒中新藤黄酸的含量和包封率

目的：建立新藤黄酸纳米粒中新藤黄酸含量和包封率的测定方法。方法：采用C18-ODS色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇：1．0mol／L磷酸（9：1）,流速为1．0ml／min,检测波长为360nm,进样容积为20μl,柱温为25℃。结果：新藤黄酸在10～120μg范围内线性关系良好,r=0．9999（n=7）;新藤黄酸平均回收率为99．32％,RSD为1．03%（n=3）。平均含量为99．52％,包封率为83．81%.结论：高效液相色谱法准确、可靠、重复性好,可用于新藤黄酸纳米粒含量及其包封率的测定。     

聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物的制备及体外释放研究

目的 合成聚乙二醇化壳聚糖-氟尿嘧啶偶合物（5-FU-CS-mPEG）,并考察其体外释放性能.方法 以羧基化单甲氧基聚乙二醇（mPEG-COOH）与壳聚糖（CS）反应制得聚乙二醇单甲醚改性壳聚糖（mPEG-CS）,再与经氯乙酸修饰的氟尿嘧啶（FUA）在1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐（EDC·HCl）/N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）介导下与CS偶联,生成目标产物5-FU-CS-mPEG;用UV、1 H-NMR、FT-IR对结构进行表征;UV法计算前药载药量;采用动态透析法研究前药释放度.结果 经结构确证,成功合成了5-FU-CS-mPEG;经1 H-NMR计算mPEG的取代度为12.31％;载药量为4.83％;大分子前药在120 h的累积释放量为57％.结论5-FU-CS-mPEG具有一定的缓释作用.     

非洛地平双层渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的对非洛地平双层渗透泵控释片的处方工艺和体外释放度进行研究。方法采用星点设计对处方进行优化,并计算自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子。结果最优化处方组成：含药层片芯中氯化钠30mg,助推层聚氧化乙烯110mg,羟丙甲基纤维素7mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇4000（polyethylene glycol4000,PEG4000）的比例为1.8：1、包衣增重为8%。最优处方的3批样品在14h内呈零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似（f2=65.8）。结论采用星点设计-效应面法,得到了非洛地平双层控释片处方优化模型,实现了该控释片的处方优化。自制片与国外缓释片体外释药行为相似。