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哒唑氧苯的合成SYNTHESISOFDAZOXIBEN姜凤超汪文荧曾铭箴(同济医科大学药学院,武汉430030)JIANGFeng-Chao,WANGWen-Ying,ZENGMing-Zhen(SchoolofPharmacy,TongjiMedi... 相似文献
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选择性血栓素A_2合成酶抑制剂哒唑氧苯,由4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯与咪唑经相转移催化缩合反应而制得。药理实验结果表明该药有抑制大鼠中性粒细胞释放TXB_2和促使牛主动脉内皮细胞cAMP水平升高的作用。 相似文献
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合成了苯甲酸氧钒(1)、丙二酸氧钒钠(2)、阿司匹林氧钒(3)、3,5-二异丙基水杨酸氧钒(4)、酒石酸氧钒(5)和乙酰丙酮氧钒(6)6个新型的有机羧酸氧钒配合物,其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明:酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点,显示出潜在的应用前景。 相似文献
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有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了苯甲酸氧钒(1)、丙二酸氧钒钠(2)、阿司匹林氧钒(3)、3,5-二异丙基水杨酸氧钒(4)、酒石酸氧钒(5)和乙酰丙酮氧钒(6)6个新型的有机羧酸氧钒配合物,其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点,显示出潜在的应用前景。 相似文献
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对羟基苯乙酰胺合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
对羟基苯乙酰胺合成工艺改进申永存,邹淑静(武汉化工学院制药教研室,湖北430074)IMPROVEDSYNTHESISOFp-HYDROXYPHENYLACETAMIDE¥SHENYong-Cun;ZOUShu-Jing(WuhanInstitute... 相似文献
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用过氧化氢将环己酮氧化制备 1,12 -十二烷二酸,然后在盐酸的催化下和甲醇反应制备 1,12 -十二烷二酸单甲酯,本工艺适于工业化生产 相似文献
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目的主要研究一步法合成亚氨基二乙酸二乙酯以及催化剂的用量、醇酸摩尔比、反应时间等因素对酯化反应的影响.方法通过氯乙酸法和脱氢氧化法分别合成了亚氨基二乙酸,采用十二水合硫酸铁胺催化直接酯化法合成亚氨基二乙酸二乙酯,并通过正交实验优化酯化反应条件.结果十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,酯化反应适宜条件是催化剂2 g/1 mol酸,mol酸∶mol醇=1∶8,反应时间是3 h,转化率在85.0%以上.结论十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,催化剂活性高,反应温和,操作简单,收率优良. 相似文献
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目的设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究。方法以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研究。结果设计并合成了3个目标化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示化合物F-2和G-2具有比阳性对照药lesinurad还要强的URAT1抑制活性。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高。目标化合物也具有一定的生物活性。 相似文献
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1-Arylalkyl-5-phenylsulfonamino-imidazole-4-carboxylic acid esters and their carboxamides with an additional secondary amino group were synthesized and identified as antiplatelet agents in a low micromolar range (Born-test, inducer collagen). To describe the mechanism of action more precisely the Born-test was carried out as well with ADP, adrenaline or PAF, respectively. In addition, two compounds were investigated for their COX-1 inhibitory activities. Provided the essential structural criteria are met i.e. amide group or ester, sulfonylamino rest, hydrophobic moieties, and a secondary amino function, slight structural modifications are able to shift the pattern of activity among the above platelet receptors. So, the ester 5c exhibits PAF antagonistic activity at IC(50) = 1 microM and COX-1 inhibition (IC(50) = 0.4 microM). The carboxamide 6c shows ADP antagonistic properties (IC(50) = 2 microM). Compound 6g is as well PAF antagonistic (IC(50) = 4 microM) and a COX-1 inhibitor (IC(50) = 1 microM). The derivative 6i shows a strong antiadrenergic (IC(50) = 0.15 microM) and PAF antagonistic (IC(50) = 0.66 microM) effect. 相似文献