苯氧布洛芬钙的合成

苯氧布洛芬钙(非诺洛芬,1),化学名是a-甲基-3-苯氧基苯乙酸钙二水合物,系一优良的非甾体消炎镇痛药,其疗效与布洛芬     

苯甲酸苯酯类化合物的合成与生物活性调查

本研究采用一步法合成8个苯甲酸苯酯类化合物,总产率在31％和85％之间,并对其抗氧化、抗酪氨酸酶和抗胰脂肪酶活性进行了评估.化合物4c显示出比水溶性维生素E更强的抗氧化活性,其半数抑制浓度(IC50)约为13.06 μM,通过计算化学对其抗氧化机制进行进一步研究.化合物1c-5c显示出低的抗酪氨酸酶活性.化合物4c、5...     

哒唑氧苯的合成

哒唑氧苯的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＤＡＺＯＸＩＢＥＮ姜凤超汪文荧曾铭箴（同济医科大学药学院，武汉４３００３０）ＪＩＡＮＧＦｅｎｇ－Ｃｈａｏ，ＷＡＮＧＷｅｎ－Ｙｉｎｇ，ＺＥＮＧＭｉｎｇ－Ｚｈｅｎ（ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴｏｎｇｊｉＭｅｄｉ...     

哒唑氧苯的合成及其抗血栓作用的研究

选择性血栓素A_2合成酶抑制剂哒唑氧苯,由4-(2-氯乙氧基)苯甲酸乙酯与咪唑经相转移催化缩合反应而制得。药理实验结果表明该药有抑制大鼠中性粒细胞释放TXB_2和促使牛主动脉内皮细胞cAMP水平升高的作用。     

有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿活性

合成了苯甲酸氧钒（1）、丙二酸氧钒钠（2）、阿司匹林氧钒（3）、3,5－二异丙基水杨酸氧钒（4）、酒石酸氧钒（5）和乙酰丙酮氧钒（6）6个新型的有机羧酸氧钒配合物,其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明：酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点,显示出潜在的应用前景。     

7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯合成及反应动力学研究

以GCLE和吡啶为原料合成头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测.研究了该反应的动力学,确定反应为SN2历程.通过测定25和35℃在二氯甲烷中反应的速率常数,求得表观活化能为76.882kJ/mol.     

有机羧酸氧钒配合物的合成及其抗糖尿病活性

合成了苯甲酸氧钒(1)、丙二酸氧钒钠(2)、阿司匹林氧钒(3)、3,5-二异丙基水杨酸氧钒(4)、酒石酸氧钒(5)和乙酰丙酮氧钒(6)6个新型的有机羧酸氧钒配合物,其中3个未见文献报道。运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对所合成配合物的结构进行了初步确证。在实验性动物模型上研究了这些配合物的初步毒性和降血糖作用。结果表明酒石酸氧钒和乙酰丙酮氧钒具有活性高、安全性好的优点,显示出潜在的应用前景。     

对羟基苯乙酰胺合成工艺改进

对羟基苯乙酰胺合成工艺改进申永存，邹淑静（武汉化工学院制药教研室，湖北４３００７４）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦｐ－ＨＹＤＲＯＸＹＰＨＥＮＹＬＡＣＥＴＡＭＩＤＥ￥ＳＨＥＮＹｏｎｇ－Ｃｕｎ；ＺＯＵＳｈｕ－Ｊｉｎｇ（ＷｕｈａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅ...     

5-甲基-4-异唑甲酸的合成

目的　合成 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 (IV)。方法　以乙酰乙酸乙酯为起始原料 ,经缩合、环合、水解 3步反应制得 5 -甲基 - 4 -异唑甲酸 (IV)。结果　化合物 (IV)的结构经IR、1H -NMR、13 C -NMR等确证正确。结论　该方法原料易得 ,操作简便 ,总收率为 5 9% (以乙酰乙酸乙酯计 )。     

阿司匹林丁醇酯的合成

目的合成前药阿司匹林丁醇酯。方法以水杨酸为原料,用乙酸酐酰化得到阿司匹林,然后以DCC为脱水剂,与丁醇缩合得到阿司匹林丁醇酯。结果合成了阿司匹林丁醇酯。结论目标化合物的结构经IR、1H NMR确证。     

7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成及其稳定性考察

以 GCL E为原料 ,与碘化钾反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-碘甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯 ,再与吡啶进行亲核取代反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-吡啶甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯。该工艺操作简单 ,产品质量稳定 ,适合工业化生产。     

1,12-十二烷二酸单甲酯的合成

用过氧化氢将环己酮氧化制备 1,12 -十二烷二酸,然后在盐酸的催化下和甲醇反应制备 1,12 -十二烷二酸单甲酯,本工艺适于工业化生产     

亚氨基二乙酸及其双乙酯的合成研究

目的主要研究一步法合成亚氨基二乙酸二乙酯以及催化剂的用量、醇酸摩尔比、反应时间等因素对酯化反应的影响.方法通过氯乙酸法和脱氢氧化法分别合成了亚氨基二乙酸,采用十二水合硫酸铁胺催化直接酯化法合成亚氨基二乙酸二乙酯,并通过正交实验优化酯化反应条件.结果十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,酯化反应适宜条件是催化剂2 g/1 mol酸,mol酸∶mol醇=1∶8,反应时间是3 h,转化率在85.0%以上.结论十二水合硫酸铁胺催化合成亚氨基二乙酸二乙酯,催化剂活性高,反应温和,操作简单,收率优良.     

萘甲基三唑羧酸类化合物的合成及其抑制URAT1活性的研究

目的设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究。方法以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研究。结果设计并合成了3个目标化合物,结构经1H-NMR和MS确证。活性测试结果显示化合物F-2和G-2具有比阳性对照药lesinurad还要强的URAT1抑制活性。结论设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高。目标化合物也具有一定的生物活性。     

20-位酯化喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性

目的寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物。方法通过酰化反应合成了目标产物，用¹HNMR,IR,MS,和 HRMS确证了它们的结构；MTT法评价了目标产物的细胞毒活性；并用小鼠肝癌H₂₂肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价。结果合成了12个新喜树碱衍生物。结论体内外抗肿瘤试验表明，对小鼠肝癌细胞H₂₂模型，新合成的喜树碱衍生物4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近，但毒性低于拓扑替康。     

苯并吡喃酮酯衍生物的合成及其趋骨性初探

目的 设计并合成苯并吡喃酮酯衍生物并探索其趋骨性。方法 以3-乙酰基-4-羟基苯甲酸甲酯为原料，经酯化、分子内酰化、环合反应得目标物，并用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果 合成的目标化物(2a，2b，2c)的结构均经IR，^1H NMR，MS及EA确认。结论 目标物(2c)具有比四环素更强的趋骨性。     

Synthesis and antiplatelet activity of new imidazole-4-carboxylic acid derivatives

1-Arylalkyl-5-phenylsulfonamino-imidazole-4-carboxylic acid esters and their carboxamides with an additional secondary amino group were synthesized and identified as antiplatelet agents in a low micromolar range (Born-test, inducer collagen). To describe the mechanism of action more precisely the Born-test was carried out as well with ADP, adrenaline or PAF, respectively. In addition, two compounds were investigated for their COX-1 inhibitory activities. Provided the essential structural criteria are met i.e. amide group or ester, sulfonylamino rest, hydrophobic moieties, and a secondary amino function, slight structural modifications are able to shift the pattern of activity among the above platelet receptors. So, the ester 5c exhibits PAF antagonistic activity at IC(50) = 1 microM and COX-1 inhibition (IC(50) = 0.4 microM). The carboxamide 6c shows ADP antagonistic properties (IC(50) = 2 microM). Compound 6g is as well PAF antagonistic (IC(50) = 4 microM) and a COX-1 inhibitor (IC(50) = 1 microM). The derivative 6i shows a strong antiadrenergic (IC(50) = 0.15 microM) and PAF antagonistic (IC(50) = 0.66 microM) effect.     

亚甲基[6,6]-富勒烯[C60]单羧酸的合成

目的：探索用溴乙酸乙酯合成亚甲基[6，6]-富勒烯[C60]单羧酸。方法：用溴乙酸乙酯制备硫叶立德，再与富勒烯[C60]制得相应的富勒烯[C60]羧酸乙酯，水解其乙酯。结果与结论：通过核磁、红外等分析方法确证所合成的中间体和目标化合物，并且这条路线经济、切实可行，适合大规模制备。